專利名稱：液體牙齒增白組合物的制作方法
背景技術(shù)：
1.發(fā)明領(lǐng)域本發(fā)明一般涉及牙齒增白液體，尤其涉及一種穩(wěn)定的、含水過氧化物，其含有用于增白牙釉質(zhì)的液體增白產(chǎn)品。
2.現(xiàn)有技術(shù)人們渴望自己的牙齒顯得明亮或“白”。社會(huì)上非常重視一個(gè)人的牙齒的“潔白度”。牙齒白的人更加自信和滿足，并更加為社會(huì)所認(rèn)可。
牙齒由內(nèi)部的牙本質(zhì)層和外部的堅(jiān)硬的牙釉質(zhì)層組成，牙釉質(zhì)層為牙齒的保護(hù)層。牙齒的牙釉質(zhì)層自然地為不透明的白色或微黃白色的顏色。正是該牙釉質(zhì)層可能會(huì)著色或褪色。牙齒的牙釉質(zhì)層由羥基磷灰石礦物晶體組成，其產(chǎn)生在某種程度上多孔的表面。這些羥基磷灰石晶體形成細(xì)微的六角形棒條體或棱柱體來組成該牙釉質(zhì)表面。因此，牙釉質(zhì)層的表面在這些棱柱體之間存在微小的空間或氣孔。人們相信牙釉質(zhì)層的這種多孔性是著色劑和褪色物質(zhì)滲入到牙釉質(zhì)中并使牙齒褪色的原因。這些殘留物質(zhì)可以占據(jù)該微小的空間并最終改變牙齒的顏色。
人們?cè)谌粘Ｉ钪性庥龌蚪佑|到的許多物質(zhì)會(huì)使他的牙齒“著色”或降低其“潔白度”。尤其是，一個(gè)人所攝入的食品、煙制品和流體易于使他的牙齒著色。這些產(chǎn)品或物質(zhì)易于堆積在牙齒的牙釉質(zhì)層上并在牙齒上形成菌膜。這些著色和褪色物質(zhì)能隨后滲入牙釉質(zhì)層。這個(gè)過程經(jīng)歷多年，逐步進(jìn)行著，但是卻導(dǎo)致當(dāng)事人牙齒的牙釉質(zhì)產(chǎn)生引人注目的變色。只要該褪色的牙齒仍然是健康的并且沒有任何健康風(fēng)險(xiǎn)或問題，那么增白該褪色牙齒的產(chǎn)品或物質(zhì)將是有益的。
消費(fèi)者在家中或私下使用的牙齒增白產(chǎn)品還必須是安全的，和易于使用的，并且其在零售貨架上儲(chǔ)藏期間以及在被消費(fèi)者使用期間內(nèi)必須是穩(wěn)定的，而且能夠保持其增白功效。
目前用來增白牙齒的產(chǎn)品和物質(zhì)包括多種不同成分，但是主要活性成分都為配制成液體、溶液、軟膏或凝膠形式的過氧化物劑。這些產(chǎn)品隨著儲(chǔ)藏的延長(zhǎng)而損失其增白功效。通常使用的含水過氧化物溶液的另外的局限性為當(dāng)應(yīng)用于口腔中的牙齒時(shí)，它們的有效時(shí)間很短。例如，唾液中含有高濃度的過氧化氫酶，它一旦與過氧化物接觸，就迅速地將其分解為氧氣和水，因此過氧化物增白劑和牙齒接觸的時(shí)間很短暫。此外，由于唾液分泌物具有持續(xù)的沖洗作用，低粘度的含水過氧化物溶液不能使過氧化物增白劑與牙齒保持足夠長(zhǎng)的接觸時(shí)間，因此不能有效的實(shí)現(xiàn)增白。這種應(yīng)用于牙齒的過氧化物劑的過氧化物迅速分解和迅速洗去的傾向嚴(yán)重地限制了它們?cè)谠霭籽例X方面的應(yīng)用和效用。因此，非常有必要提供一種穩(wěn)定的、能夠提高在牙齒上滯留的過氧化物增白液體，來實(shí)現(xiàn)實(shí)質(zhì)性的增白。
發(fā)明概述根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供了一種液體牙齒增白組合物，其含有過氧化物增白成份，該成份分散在含水液體載體中，載體中還分散有成膜組分，當(dāng)該液體組合物應(yīng)用到牙表面時(shí)，該液體組合物迅速干燥，就地形成含有過氧化物增白劑的凝膠狀膜。
在實(shí)施本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，提供了一種具有增強(qiáng)了穩(wěn)定性的和增白功效的含水牙齒增白液體，該液體由含水載體組成，該含水載體含有由環(huán)氧乙烷線型均聚物、Carbomer和過氧化物增白劑組成的成膜混合物，該組合物的pH被維持在酸性范圍。
本發(fā)明的含水液體是一種便攜的口腔護(hù)理牙齒增白劑，其可以方便地涂抹到牙表面上。當(dāng)涂抹到牙齒上時(shí)，所涂敷的液體增白組合物迅速干燥而原位產(chǎn)生一層粘稠液體凝膠的附著膜，其能夠長(zhǎng)時(shí)間釋放過氧化物增白劑。該膜附著在牙齒表面上，由此釋放的過氧化物源使涂敷了該膜的牙齒增白，該膜充分地附著以抵消口腔中產(chǎn)生的唾液的牙齒沖洗作用。將該組合物的pH值調(diào)至并維持在酸性范圍使得過氧化物源在儲(chǔ)藏中保持穩(wěn)定、不易分解。
優(yōu)選實(shí)施方式說明制備本發(fā)明的液體增白組合物所使用的載體包括無毒的、揮發(fā)性的單羥基醇或它們的任何合適的混合物。該揮發(fā)性的單羥基醇的存在使得所涂敷的液體增白組合物具有迅速干燥的特性，其在組合物中存在的濃度為約10-約50％重量，優(yōu)選約25-約40％重量。該組合物的載體中包括水，其在該組合物中占約15-約35％重量，優(yōu)選約20-約30％重量。
本發(fā)明中，用于制備本發(fā)明的液體組合物的載體的比例通常占該組合物重量的約40-約80％，優(yōu)選約50-約70％。諸如山梨醇、丙三醇或丙二醇的潤(rùn)濕劑在本發(fā)明的載體中的濃度為約2-約15％重量，優(yōu)選約3-約8％重量。
在本發(fā)明的實(shí)施中使用的聚環(huán)氧乙烷的實(shí)例包括PEG 2M、5M、7M、14M、23M、45M和90M，Connecticut州Danbury市Union Carbide公司出售，分子量范圍為100,000-4百萬(wàn)。本發(fā)明的實(shí)際操作中使用的聚環(huán)氧乙烷優(yōu)選分子量為約100,000的聚環(huán)氧乙烷。這種聚環(huán)氧乙烷或PEG 2M是環(huán)氧乙烷的非離子聚合物，其平均分子量為100,000，通式為(CH2CH2O)n其中n表示CH2CH2O基團(tuán)重復(fù)的數(shù)目。
在本發(fā)明的實(shí)施中使用的Carbomers包括諸如丙烯酸聚合物的羧基亞甲基聚合物，和丙烯酸共聚物。羧基聚亞甲基是一種弱酸性乙烯基聚合物，其帶有活性羧基。在本發(fā)明的實(shí)施中使用的羧基聚亞甲基優(yōu)選為丙烯酸與大約0.75％-大約1.5％聚烯丙基蔗糖(以商品名Carbopol 934、974由B.F.Goodrich公司出售)交聯(lián)成的水可分散的共聚物。該聚羰乙烯(Carbopol)產(chǎn)品在本發(fā)明的液體增白組合物中存在的濃度為約0.25-約1.5％重量，優(yōu)選約0.5-約1.0％重量。
在本發(fā)明的實(shí)施中可以用作增白劑的過氧化物化合物包括過氧化氫、過氧化脲和過碳酸鹽，如過碳酸鈉。最優(yōu)選的是過氧化脲。該過氧化物成份在本發(fā)明的液體增白組合物中存在的濃度為約5-約30％重量，優(yōu)選約10-約25％重量。
在本發(fā)明的組合物所保持的酸性pH范圍內(nèi)，聚羰乙烯(Carbopol)類型的Carbomer表現(xiàn)為液體凝膠，而不是固體凝膠，因此與聚環(huán)氧乙烷成份組合的Carbomer使液體產(chǎn)物具有一定的粘稠度，同時(shí)維持稠度，使得該產(chǎn)品可以用柔軟的涂藥刷子涂抹在牙表面上。
本發(fā)明的液體增白組合物還可以含有增香劑。用于實(shí)施本發(fā)明的增香劑包括精油以及各種香料醛、酯、醇和類似材料。精油的實(shí)例包括綠薄荷、胡椒薄荷、冬青、檫樹、丁香、洋蘇草、桉樹、馬郁蘭、肉桂、檸檬、椴、柚子和桔子的精油。諸如薄荷醇、香芹酮和對(duì)丙烯基茴香醚的這些化學(xué)試劑也是有用的。這些當(dāng)中，最常用的是胡椒薄荷、綠薄荷和冬青的精油。該增香劑引入本發(fā)明的增白液體組合物的濃度為約0.1-約2％重量，優(yōu)選約0.1-約0.5％重量。
本發(fā)明的液體增白組合物最初以液體涂劑的形式制得，并例如通過用柔軟的涂藥刷子涂抹牙齒而涂敷到使用者的牙齒上。在該使用者涂敷之后，該醇和水載體組分迅速蒸發(fā)而在已經(jīng)涂敷了該涂劑的牙齒上留下一層粘稠液體凝膠的膜或涂層。該沉積膜由聚環(huán)氧乙烷組分、Carbomer組分和一種或多種過氧化物增白劑組成。聚環(huán)氧乙烷和Carbomer組分混合物的存在使得該一種或多種過氧化物劑可以緩釋到所涂敷的牙齒部位，從而延長(zhǎng)了該部位的增白處理時(shí)間。
液體凝膠的沉積膜不包含那些成分，其會(huì)使涂覆處具有難以接受的味道或紋理，其使該使用者不愉快，并牢固粘附到牙釉質(zhì)上。在該組合物涂敷到牙齒上之后，該組合物在相對(duì)較短的時(shí)間，例如，20-60秒內(nèi)干燥，而產(chǎn)生一層牢固附著的、清亮的或牙齒色的膜，其在牙齒上能夠看不出。該膜凝膠足夠結(jié)實(shí)地粘附，能夠在牙齒上保持一段時(shí)間，例如，10-30分鐘，從而實(shí)現(xiàn)增白效果，并且抵抗嘴唇和舌頭通常施加的力量。當(dāng)該膜在那兒時(shí)，該使用者必須克制咀嚼。如果需要和當(dāng)需要時(shí)，可以通過使用標(biāo)準(zhǔn)的口腔衛(wèi)生步驟，如刷牙或用醇類嗽口水嗽口，而除去該膜。當(dāng)該膜在牙齒上時(shí)，該膜以緩慢而相對(duì)固定的速率、和以足夠有效地實(shí)現(xiàn)從牙齒去污的濃度釋放出其中含有的藥劑。
通過在諸如裝有混合器的不銹鋼槽的合適容器中加入并混合組合物的各成份而制得本發(fā)明的含水液體增白組合物。在該液體增白組合物的制備中，按以下順序把各成份加入到混合器中去是有利的水、Carbomer、醇、潤(rùn)濕劑、聚環(huán)氧乙烷和過氧化物和任何所需的香料。然后混合各成份而形成均勻的分散體/溶液。為了優(yōu)化該液體增白組合物中存在的過氧化物組分的穩(wěn)定性，用諸如磷酸、乳酸和蘋果酸或其混合物的口腔可接受的酸調(diào)節(jié)該組合物的pH到約3.5-約5.5的pH范圍，優(yōu)選約4.0-約4.5的pH范圍，該酸通常以0.05-2％重量，優(yōu)選約0.1-約1％重量的濃度加到該增白液體中去。該pH值用諸如磷酸鈉和檸檬酸鈉的緩沖劑緩沖，從而保持這種為了制備該液體增白組合物而選的酸性pH值。
本發(fā)明通過以下的實(shí)施例來說明，但是并不被其限制。
實(shí)施例制得了一種pH為4.0的增白液體，其具有以下成份
包裝在塑料瓶中的增白液體的貨架穩(wěn)定性由從暴露在77°F和105°F的溫度下4-12周之后的增白液體中回收的過氧化脲百分?jǐn)?shù)確定。使用碘量滴定進(jìn)行過氧化物回收分析。該穩(wěn)定性結(jié)果記錄在下表I中。
記錄在表I中的過氧化物回收結(jié)果表明本發(fā)明的增白液體甚至在105°F的高溫下儲(chǔ)藏12周之后仍然保持了作為有效增白劑的足夠的過氧化物含量。
為了確定實(shí)施例的液體增白組合物的增白功效，進(jìn)行了人體研究。該研究的評(píng)價(jià)過程描述如下。
在第一個(gè)研究中，有九十(90)個(gè)受試者參加，隨機(jī)分配成兩個(gè)組，并且對(duì)他們的外部和內(nèi)部的牙著色進(jìn)行評(píng)價(jià)。把實(shí)施例的液體增白組合物涂敷到二十九個(gè)受試者的前排牙齒上，每天兩次持續(xù)兩周。在第一天和在該受試者使用該產(chǎn)品兩周之后進(jìn)行牙齒檢查。經(jīng)檢查，給每個(gè)病人的牙齒的外部著色打分，其中著色物主要粘附在牙釉質(zhì)表面上。該外部的打分方式按照Lobene外部牙齒著色指數(shù)(R.R.Lobene，J.Am.Dent.Assoc.，77849-855，1968)的改進(jìn)方法進(jìn)行，其中用著色面積和強(qiáng)度評(píng)價(jià)牙齒。所有牙齒的著色面積和強(qiáng)度得分乘積的總和，就產(chǎn)生了著色指數(shù)得分，其表明了著色等級(jí)。
為了比較，重復(fù)該步驟，只是在第一個(gè)研究的第二組中的受試者使用了在US 5,425,953中公開的那種類型的、市售的、基于纖維素聚合物的液體過氧化物增白組合物，稱為組合物C1，或者市售增白牙膏，稱為組合物C2。該外部著色結(jié)果記錄在下表II中。
內(nèi)部著色，即在牙釉質(zhì)內(nèi)部截留的著色，使用Vita LuminTMVacuumFarbskala色調(diào)指南(shade guide)(一種德國(guó)Badsackinger的Vita Zahnfabrik公司的產(chǎn)品，其有16個(gè)色度)而測(cè)定其色調(diào)指南改進(jìn)。該內(nèi)部著色結(jié)果記錄在下表III中。
在第二個(gè)研究中40個(gè)受試者分為20人組，重復(fù)第一個(gè)研究中測(cè)定內(nèi)部著色所使用的步驟。對(duì)比組合物為組合物C2，一種市售增白牙膏。在啟動(dòng)研究之前，所有受試者的牙齒都進(jìn)行了專業(yè)的清潔。該研究進(jìn)行三周。結(jié)果記錄在下表IV中。
記錄在表II、III和IV中的結(jié)果表明本發(fā)明的液體增白組合物與市售液體增白組合物以及市售牙齒增白牙膏相比，在清除外部和內(nèi)部牙齒著色方面明顯更加有效。
權(quán)利要求
1.一種適于應(yīng)用到口腔內(nèi)的牙齒上的含水牙齒增白液體組合物，其包含分散在包含水和單羥基醇的口腔可接受的載體中的過氧化物，以及聚環(huán)氧乙烷和Carbomer的成膜混合物。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中成膜聚環(huán)氧乙烷具有大約100,000到4,000,000的分子量。
3.權(quán)利要求1的組合物，其中聚環(huán)氧乙烷在該組合物中存在的量為從約5-約50％重量。
4.權(quán)利要求1的組合物，其中Carbomer為交聯(lián)的丙烯酸共聚物。
5.權(quán)利要求1的組合物，其中Carbomer存在的量為約0.25-約1.5％重量。
6.權(quán)利要求1的組合物，其中過氧化物為過氧化脲或過氧化氫。
7.權(quán)利要求1的組合物，其中過氧化物在該組合物中存在的濃度為約5.0％重量-約30％重量。
8.權(quán)利要求1的組合物，其中該載體中存在潤(rùn)濕劑。
9.權(quán)利要求8的組合物，其中潤(rùn)濕劑存在的量為約3.0％重量-約8.0％重量。
10.權(quán)利要求1的組合物，其中含水載體存在的量為約40-約70％重量。
11.權(quán)利要求1的組合物，其中含水載體為水和單羥基醇的混合物。
12.權(quán)利要求1的組合物，其中該組合物的pH維持在約3.5-約5.5。
13.權(quán)利要求1的組合物，其中pH使用緩沖鹽來緩沖而保持該pH值。
14.一種用來增白牙齒的方法，其包含(a)制備權(quán)利要求1的牙齒增白組合物；(b)將該組合物涂抹到需要增白的牙齒上而使該組合物與之接觸；(c)每天保持該組合物與牙齒接觸幾分鐘；然后(d)在多天內(nèi)重復(fù)步驟b和c從而增白該牙齒。
全文摘要
一種含水牙齒增白液體組合物，包含一種包含水和單羥基醇的口腔可接受的載體，其中分散有聚環(huán)氧乙烷和Carbomer的成膜混合物，該組合物的pH被調(diào)至并維持在酸性。
文檔編號(hào)A61K8/72GK1671350SQ03811848
公開日2005年9月21日 申請(qǐng)日期2003年5月23日 優(yōu)先權(quán)日2002年5月24日
發(fā)明者R·P·桑塔皮亞三世, M·科林斯, J·P·庫(kù)爾蒂斯, R·S·魯濱遜 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司