專利名稱：供靜脈使用的柴胡注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及供靜脈使用的柴胡注射液。確切的說，本發(fā)明的柴胡注射液可以經(jīng)靜脈使用。
柴胡注射液是由柴胡揮發(fā)油制成的注射液，具有清熱解表的功效。用于治療感冒，流行性感冒及瘧疾等的發(fā)熱和肝炎的治療，目前規(guī)定的用法與用量均為肌內(nèi)注射，一次2-4ml，一日1-2次。對(duì)于治療不耐痛和需要快速治療的患者疾病時(shí)受到很大限制。能夠經(jīng)靜脈使用的柴胡注射液能夠很好的解決上述問題。
本發(fā)明的創(chuàng)新在于提供了一種能夠經(jīng)靜脈使用的柴胡注射液。
本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的，它由柴胡揮發(fā)油、助溶劑或等滲調(diào)節(jié)物和水組成的注射液，注射液規(guī)格為1~500mL(含端點(diǎn))，其中柴胡揮發(fā)油提取物含量為每毫升注射液相當(dāng)于生藥0.01~10g，助溶劑適量，其余為等滲調(diào)節(jié)物和注射用水。
下面結(jié)合一些實(shí)例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳述實(shí)施例1柴胡 100g丙二醇適量注射用水 至100mL按照上述處方量，取柴胡藥材用普通水蒸氣蒸餾或超臨界CO2提取揮發(fā)油，加適量助溶劑，其余按注射液制備工藝程序操作進(jìn)行，分裝成10mL/支。
實(shí)施例2柴胡 100gNaCl 9g丙二醇適量注射用水 至1000mL按照上述處方量，取柴胡藥材用普通水蒸氣蒸餾或超臨界CO2提取揮發(fā)油，加適量助溶劑和等滲調(diào)節(jié)劑，按輸液制備工藝程序操作進(jìn)行，分裝成100mL/瓶。
實(shí)施例3柴胡 100g苯甲醇適量注射用水 至100mL按照上述處方量，取柴胡藥材用普通水蒸氣蒸餾或超臨界CO2提取揮發(fā)油，加適量助溶劑，按注射液制備工藝程序操作進(jìn)行，分裝成10mL/支。
本發(fā)明的經(jīng)靜脈注射的柴胡注射液與肌肉注射的柴胡注射液相比具有起效快，對(duì)靜脈基本無刺激、無溶血、過敏的特點(diǎn)。
(一)解熱作用1、對(duì)內(nèi)毒素致家兔發(fā)熱的影響結(jié)果表明靜脈柴胡注射液組在致熱后各時(shí)間體溫升高均顯著低于對(duì)照組，與經(jīng)肌肉注射的柴胡注射液組相比具有以下優(yōu)點(diǎn)(1)起效快，20分鐘起效(肌肉組柴胡注射液60分鐘起效)，30分鐘后作用達(dá)高峰。降溫作用優(yōu)于肌肉注射組，高劑量可多降溫0.54℃，中劑量可多降溫0.30℃，且作用維持時(shí)間長(zhǎng)，可達(dá)3小時(shí)。
2、對(duì)酵母菌致大鼠發(fā)熱的影響結(jié)果表明給藥后1小時(shí)柴胡注射液即有顯著的退熱作用。
3、不同給藥時(shí)間對(duì)干酵母所致大鼠發(fā)熱的影響試驗(yàn)結(jié)果表明柴胡注射液不同給藥時(shí)間對(duì)干酵母所致大鼠發(fā)熱也有較好的退熱作用。
(二)抗炎作用1、柴胡注射液對(duì)角叉菜膠所致大鼠足腫脹的影響 試驗(yàn)結(jié)果表明給藥后0.5小時(shí)，柴胡注射液即有較好的對(duì)抗角叉菜膠所致大鼠足腫脹作用，與生理鹽水組相比有顯著差異，P＜0.05。
2、柴胡注射液對(duì)巴豆油致炎小鼠耳腫脹的影響柴胡注射液有抑制巴豆油所致小鼠耳腫脹作用，與生理鹽水組相比有顯著性差異，P＜0.05，顯示有抗炎作用。
3、柴胡注射液對(duì)腹腔注射醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高的影響試驗(yàn)結(jié)果表明柴胡注射液有明顯的抑制腹腔注射醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高的作用，與生理鹽水組相比有顯著性差異，P＜0.05。
(三)抗病毒作用1、體外抗病毒作用試驗(yàn)結(jié)果表明柴胡注射液對(duì)流感病毒(A3)、腺病毒3、7型(AdV3、7)均有不同程度的抑制作用。
2、對(duì)流感病毒增殖的影響試驗(yàn)結(jié)果表明柴胡注射液對(duì)小鼠肺內(nèi)流感病毒增殖量均有顯著的抑制作用。
3、對(duì)流感病毒感染小鼠肺重量的影響試驗(yàn)結(jié)果表明感染小鼠肺指數(shù)明顯增大，炎癥記分值明顯增高，柴胡注射液對(duì)流感病毒感染小鼠引起的肺炎有明顯的抑制作用，肺指數(shù)明顯減小。
(四)長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)大鼠及Beagle犬連續(xù)注射14天，對(duì)試驗(yàn)大鼠及犬的一般狀況、體重、血常規(guī)、肝腎功能及血液生化等指標(biāo)進(jìn)行了全面的動(dòng)態(tài)測(cè)定，并進(jìn)行了病理組織學(xué)檢查和恢復(fù)期觀察。結(jié)果表明柴胡注射液14天未引起試驗(yàn)大鼠及犬的各項(xiàng)檢測(cè)指標(biāo)發(fā)生與給藥有關(guān)的改變。說明，按規(guī)定劑量注射柴胡注射液14天未發(fā)生有害作用。
(五)急性毒性試驗(yàn)柴胡注射液毒性較低，動(dòng)物試驗(yàn)未測(cè)出LD50。故用最大耐受量的方法測(cè)定。結(jié)果以臨床劑量1250倍給小鼠注射，未見小鼠死亡。
(六)安全性試驗(yàn)按照中藥注射劑研制指導(dǎo)原則對(duì)柴胡注射液進(jìn)行了靜脈刺激性試驗(yàn)、致敏試驗(yàn)及溶血試驗(yàn)，結(jié)果柴胡注射液符合要求。
綜上所述，本發(fā)明的藥物，能夠較好的解決目前臨床上柴胡注射液不能經(jīng)靜脈給藥、治療不耐痛和需要快速治療的患者疾病時(shí)受到的限制，增強(qiáng)了藥物的臨床應(yīng)用范圍。
權(quán)利要求
1.供靜脈使用的柴胡注射液，其中含有柴胡揮發(fā)油提取物、助溶劑和水。也可以根據(jù)需要添加等滲調(diào)節(jié)劑。
2.如權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于，本注射液可以供人體靜脈注給藥。
全文摘要
本發(fā)明涉及供靜脈使用的柴胡注射液，其中含有柴胡揮發(fā)油提取物、助溶劑和注射用水，也可以根據(jù)需要添加等滲調(diào)節(jié)劑，臨床上可以經(jīng)靜脈直接給藥，快速起效。
文檔編號(hào)A61P1/16GK1615928SQ20031011334
公開日2005年5月18日 申請(qǐng)日期2003年11月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月12日
發(fā)明者劉軍 申請(qǐng)人:北京盛世偉唐科技有限公司