專利名稱：棓丙酯注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切的說它是棓丙酯注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
棓丙酯為中藥赤芍中的活性成分——沒食子酸酯的衍生物，是在沒食子酸酯的結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾而得到的具有更強(qiáng)生物效應(yīng)的藥物。化學(xué)名3、4、5-三羥基苯甲酸丙酯，曾用名注射用通脈酯、注射用赤芍801、脈青。本品抗血小板聚集、擴(kuò)張血管、增強(qiáng)纖溶活性、降低血粘度、清除自由基、抑制毛細(xì)血管的炎性滲出等抗血栓形成，且抗血小板聚集。使用安全，不良反應(yīng)少。每日最大劑量可達(dá)420-460mg。本品用于預(yù)防和治療缺血性腦血管病(如急性腦梗塞、慢性腦血栓、腔隙性腦梗塞、腦供血不足)、腦昏迷后遺癥、腦外傷、腦震蕩；冠心病、心絞痛、高血壓、心衰；肺心??；某些周圍血管病(如血栓性靜脈炎)，療效確切。臨床用法為靜脈滴注，成人，一日一次，每次120-180mg。
由于本品為酯類化合物，在水中不易溶解，故現(xiàn)在市場上只有粉針劑一種劑型，應(yīng)用時用丙二醇溶解，加入輸液中靜滴，給臨床帶來不變。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供棓丙酯注射液及其制備方法，它將棓丙酯制成針劑，應(yīng)用時直接加入輸液靜滴；將棓丙酯制成輸液，應(yīng)用時直接靜滴。省去了加丙二醇溶解的麻煩和復(fù)雜的操作。
它由如下方案實(shí)現(xiàn)將棓丙酯加入助溶劑中，60～80℃攪拌溶解，加注射用水至1000ml，混勻，加活性碳脫色，脫碳過濾，精濾，測PH值及含量，合格后灌裝，封口，滅菌，燈檢，包裝，全檢。得成品。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是將棓丙酯制成針劑或輸液劑，應(yīng)用時加入輸液靜滴(針劑)或直接靜滴(輸液)，省去了加丙二醇溶解的麻煩和復(fù)雜的操作，方便了臨床用藥。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1稱取棓丙酯60mg，加入0.6ml丙二醇中(約60℃)，攪拌使溶解，加注射用水至2ml，加入活性碳0.2mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，封口，滅菌。制成1支。
實(shí)施例2稱取棓丙酯120mg，加入1.2ml丙二醇中(約60℃)，攪拌使溶解，加注射用水至5ml，加入活性碳0.4mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，充氮?dú)?，封口，滅菌。制?支。
實(shí)施例3稱取棓丙酯180mg，加入3ml丙二醇中(約60℃)，攪拌使溶解，加注射用水至10ml，加入活性碳0.6mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，充氮?dú)?，封口，滅菌。制?支。
實(shí)施例4稱取棓丙酯180mg，加入5g吐溫-80中，攪拌使溶解，加入氯化鈉2.25g，加注射用水至250ml，加入活性碳0.2mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，滅菌，全檢，得成品。
實(shí)施例5稱取棓丙酯360mg，加入10g吐溫-80中，攪拌使溶解，加入葡萄糖25g，加注射用水至500ml，加入活性碳0.4mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，滅菌，全檢，得成品。
實(shí)施例6稱取棓丙酯180mg，加入5g吐溫-80中，攪拌使溶解，加入氯化鈉0.9g，加注射用水至100ml，加入活性碳0.2mg，攪拌30分鐘，測PH值及含量，合格后脫碳過濾，精濾，灌裝，滅菌，全檢，得成品。
權(quán)利要求
1.棓丙酯針劑，其特征在于每1000ml含有下列組份棓丙酯3～180g助溶劑100～1000ml其余為注射用水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的棓丙酯針劑，其特征在于所說的助溶劑為丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、乙醇中的一種或幾種的混合物。優(yōu)選丙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的棓丙酯針劑，其特征在于將棓丙酯加入助溶劑中，60～80℃攪拌溶解，加注射用水至1000ml，混勻，加活性碳脫色，脫碳過濾，精濾，測PH值及含量，合格后灌裝，封口，滅菌，燈檢，包裝，全檢。得成品。
4.棓丙酯輸液，其特征在于每1000ml含有下列組份棓丙酯 0.24～3.6g助溶劑 0～50g等滲調(diào)節(jié)劑 適量其余為注射用水。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的棓丙酯輸液劑，其特征在于助溶劑為吐溫-80，等滲調(diào)節(jié)劑為氯化鈉或葡萄糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的棓丙酯輸液劑，其特征在于將棓丙酯加入吐溫-80中，加注射用水至1000ml，混勻，加活性碳脫色，脫碳過濾，精濾，測PH值及含量，合格后灌裝，加塞，軋蓋，滅菌，燈檢，包裝，全檢。得成品。
全文摘要
本發(fā)明是一種棓丙酯針劑、輸液劑及其制備方法。其針劑所用助溶劑為丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、乙醇中的一種或幾種的混合物，優(yōu)選丙二醇；其輸液所用助溶劑為吐溫－80。本發(fā)明適合工業(yè)化生產(chǎn)，用于預(yù)防與治療腦血栓等血栓性疾病，對冠心病及陣發(fā)性痛經(jīng)特別有效。
文檔編號A61P9/14GK1555789SQ200310114668
公開日2004年12月22日 申請日期2003年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月31日
發(fā)明者王景成, 王文彬 申請人:王景成