專利名稱：用桑白皮提取物制備的藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用桑白皮提取物制備的藥物制劑，該制劑可用于糖尿病的治療。
背景技術(shù)：
桑白皮又稱桑皮、桑根白皮、桑根皮為植物?？粕orus alba L.的根皮。產(chǎn)于河南、安徽、臺灣、江蘇、浙江、湖南等地。冬季采挖，剝?nèi)「?，除掉黃棕色栓皮，曬干、生用。
桑白皮含樺木酸、桑素、桑色烯、揮發(fā)油、谷甾醇、多縮戊糖及乙酰膽堿樣的降壓成分。桑白皮的藥理作用有(1)對移植性小鼠肉瘤S-180及人類子宮頸癌JTC-26等癌細(xì)胞的抑制率為70～90％。
(2)石油醚、乙醚提取物給小鼠靜脈注射，有鎮(zhèn)靜作用。在狗身上實驗，初步證明用桑白皮線縫合之創(chuàng)口可無需拆線，并能被肌肉組織吸收。
(3)煎劑2克/公斤給家兔灌胃，8小時內(nèi)排尿量及其氯化物有較顯著的增加，7～24小時內(nèi)恢復(fù)正常；煎劑給家兔口服有緩慢的降壓作用。用熱水或溫甲醇的提取液給兔作皮下注射1克(生藥)/公斤時，可使血壓下降2～3.3kpa，對兔耳血管并有擴(kuò)張作用。
桑白皮可用于(1)敗毒抗癌，用于癌瘤積毒肺癌 桑白皮、白花蛇舌草、仙鷂草、地錦草、過路黃各30克，大薊、小薊、佛甲草、生薏仁各15克，炙百部9克 水煎2次，早、晚分服，每次沖服牛黃0.3克，日1劑。能使咳喘痰血停止，癌腫消除。胃癌 桑白皮(不去粗皮)30克 米醋90克，燉1小時，1次服。亦可分3次用葡萄糖調(diào)服?；蛴蒙０灼?、生黃芪、馬鞭草各15克，生苡仁、半邊蓮、龍葵各30克 水煎2次分服。繼續(xù)服用，能使癥狀緩解，腹水消除，癌腫縮小，延長生存期。
(2)平喘清熱，用于喘咳痰熱喘咳氣急 桑白皮、地骨皮各3克，甘草1.5克，粳米1撮研末，為瀉白散，水煎，食前服?？人韵? 桑白皮、款冬花、制半夏、麻黃各9克，炙甘草3克，黃芩4.5克，杏仁、蘇子各6克，白果(支殼、炒黃)12克 水煎服，為定喘湯。痰火氣喘 桑白皮、半夏、蘇子、杏仁、貝母、梔子、黃連各2.5在，生姜1克 水煎服，為桑白皮湯。
(3)消水嫁腫，用于水停腫脹水腫脹滿 桑白皮、大腹皮、茯苓皮、陳橘皮、生姜皮各9克 研末，為五皮散，水煎服。石癰堅腫 桑白皮適量 搗末，另用牛皮膠烊化，以酒和敷腫處。
桑白皮提取物沒有被單獨作為藥物應(yīng)用的報道，也沒有單獨被用于糖尿病治療的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種以中藥桑白皮為原料制成的藥物制劑，該制劑可用于糖尿病的治療。
本發(fā)明還提供一種以中藥桑白皮為原料經(jīng)過提取加工制成的桑白皮提取物。
本發(fā)明還提供桑白皮提取物的制備方法。
本發(fā)明的桑白皮的提取物，其中含有1％以上的脫氧野尻霉素。
本發(fā)明的桑白皮的提取物，其中含有1-脫氧野尻霉素30％以上，優(yōu)選的是50％以上。
本發(fā)明的藥物制劑，單位劑量的藥物制劑中桑白皮的提取物的含量為1-500mg，優(yōu)選的是10-100mg，更優(yōu)選的是50mg。
用本發(fā)明的藥物制劑或桑白皮的提取物可以制備一種治療或預(yù)防糖尿病的藥物或保健品。
本發(fā)明的桑白皮的提取物的制備方法，可以經(jīng)過以下步驟a桑白皮粉碎；b用水提??；c水提液濃縮；d濃縮液用醇沉；e過濾得到上清液；f上清液經(jīng)過柱層析；g洗脫液加入氯化鈣攪拌均勻，干燥；h將干燥后粉末用乙醇拌勻裝柱；i用乙醇洗脫，洗脫液回收乙醇，干燥，得到提取物。
本發(fā)明的桑白皮的提取物的詳細(xì)的處方及制法如下[處方]桑白皮1000g[制法]取干燥桑白皮1000g，粉碎為8mm以下粗顆粒，加入8倍量水浸泡2小時，沸騰提取1.5小時，濾出藥液，藥渣再分別加入6、6倍量水提取二次，每次1.0小時，藥液濾出后合并，減壓濃縮，濃縮至約0.3L，攪拌加入乙醇使含醇量為75％，靜置過夜，傾出上清液，沉淀層離心，上清液合并，減壓回收乙醇，藥液濃縮至稠膏，加水稀釋至1.0L，過濾，濾液上樣至處理好的強(qiáng)酸型H+態(tài)陽離子樹脂0.3L，流速0.5BV/h，吸附30分鐘后用去離子水洗至流出液無色且pH6～7，流速2BV/h，用1.25％氨水洗脫陽離子樹脂7BV，收集洗脫液，減壓濃縮至約10ml，加入30g無水氯化鈣攪拌均勻，60℃真空干燥，將干燥后粉末用乙醇拌勻裝柱，乙醇洗脫約600ml，洗脫液回收盡乙醇，60℃真空干燥，得到提取物約2.3g。
用本發(fā)明的桑白皮提取物作為藥物活性成分可制成不同形式的藥物制劑。
本發(fā)明的中藥制劑，在制備成藥劑時可加入藥物可接受的載體，所述藥物可接受的載體可以是淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及其衍生物、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土溫80、瓊脂、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性劑、聚乙二醇、環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、磷脂類材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等。
本發(fā)明的中藥制劑可以是任何可藥用的劑型，這些劑型包括片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑。本發(fā)明的制劑，優(yōu)選的是口服劑型，如膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏劑等，更優(yōu)選的是膠囊劑、片劑。
本發(fā)明的中藥制劑在使用時根據(jù)病人的情況確定用法用量，可每日服1-3次，每次1-20劑，如1-20袋或?；蚱?br> 本發(fā)明的中藥制劑優(yōu)選的配方組成為處方
桑白皮提取物 50g 微晶纖維素 200g羧甲基纖維素鈉 2.5g制法
取桑白皮提取物50g，加入約20ml水溶解均勻，將提取物稠膏加入至200g微晶纖維素中攪拌均勻；另取2.5g羧甲基纖維素鈉，配置成10％溶液，加入到微晶纖維素混合物中，混勻，過40目篩制粒，60℃干燥，40目篩整粒，填充1#膠囊，即得約1000粒膠囊。
以下通過藥效實驗說明本發(fā)明的有益效果。
實驗所用藥物為本發(fā)明的桑白皮提取物，在此稱為桑皮素。
動物急性毒性試驗資料及文獻(xiàn)資料[摘要]本實驗研究了小鼠口服給予桑皮素的急性毒性。結(jié)果表明小鼠口服給予桑皮素LD50為16515.5mg/kg，95％的可信限為14620.8-18655.7mg/kg。
觀察小鼠口服給予桑皮素后，所產(chǎn)生的急性毒性反應(yīng)及死亡情況，測定半數(shù)致死量LD50值，為臨床應(yīng)用提供安全性依據(jù)。
一、試驗材料
1、藥物桑皮素，由珠海金沙(湖南)制藥有限公司提供，批號20020501，試驗前用蒸溜水配制成濃度為600mg/ml，低劑量按劑距比1∶0.8的比例將藥物稀釋后供試驗用。
2、動物KM種小鼠，體重18-22g，50只，雌、雄各半。由湖南醫(yī)藥工業(yè)研究所實驗動物室提供。合格證編號040，發(fā)證單位湖南省實驗動物管理委員會(990128)。
二、試驗方法小鼠，18-22g，50只，均衡隨機(jī)分為5組，每組10只，雌、雄各半，口服給予桑皮素(600，480，384，307，246mg/ml)，藥物的每一個濃度給予一組動物，以等容量不等濃度給藥，給藥體積按40ml/kg。給藥后觀察動物的急性毒性反應(yīng)(包括動物的外觀、行為活動、精神狀況、食欲、大小便以及顏色、被毛、膚色、呼吸、鼻、眼、口腔有無異常分泌物、體重變化等)和死亡情況，連續(xù)觀察7天。并對死亡動物進(jìn)行尸檢，用Bliss方法計算LD50及95％的可信限。
三、試驗結(jié)果小鼠口服給予桑皮素后，急性毒性反應(yīng)與藥物劑量有關(guān)，高劑量可見動物活動減少，個別動物俯臥不動。于給藥后5分鐘高劑量組即有動物死亡，死亡動物大多數(shù)發(fā)生在24小時內(nèi)，24小時后較少死亡。死亡動物經(jīng)解剖，肉眼觀察心、肝、脾、肺、腎等臟器，未見明顯病理改變。每組動物死亡數(shù)見表1。用Bilss方法計算LD50及95％的可信限。
表1 桑皮素小鼠口服給藥急性毒性試驗結(jié)果劑量 對數(shù)劑量 動物數(shù) 死亡動物數(shù) 死亡率 機(jī)率單位(mg/kg) (D) (只) (只) (p) (y)24000 4.3802 1090.96.96019200 4.2833 1070.75.52415360 4.1864 1040.44.74712288 4.0895 1020.24.15898303.9926 1000.03.040LD50為16515.5mg/kg，95％的可信限為14620.8-18655.7mg/kg。桑皮素的降血糖作用試驗研究摘要本試驗觀察了桑皮素對正常小鼠血糖、NOD小鼠血糖和胰島素以及II型糖尿病模型大鼠血糖、胰島素、糖化血紅蛋白和糖耐量的影響。試驗結(jié)果表明1.桑皮素50.0、25.0、12.5mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對正常小鼠血糖無明顯影響。2.桑皮素30.0、15.0、7.5mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對鏈脲霉素加高熱飼料導(dǎo)致的II糖尿病大鼠有明顯的治療作用，15.0、30mg/kg組動物血糖濃度、胰島素和糖化血紅蛋白均降低，與模型組比有顯著性或極顯著性差異。同時，桑皮素30.0、15.0、7.5mg/kg可明顯改善糖尿病動物的糖耐量。3.桑皮素12.5、25.0、50.0mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對NOD小鼠血糖有明顯的降低作用，同時可顯著升高動物胰島素水平。
試驗?zāi)康纳Ｆに貫橹楹＝鹕?湖南)制藥有限公司開發(fā)的中藥新藥，用于糖尿病的治療，現(xiàn)對其主要藥效學(xué)進(jìn)行研究，探討其對正常動物及II型糖尿病模型動物的影響。
試驗材料1.動物昆明種小鼠由魯抗醫(yī)藥集團(tuán)動物中心提供，合格證號魯動質(zhì)字200008001；Wistar大鼠山東大學(xué)動物中心提供，合格證號魯動質(zhì)字20001003。NOD小鼠，雌性，7月齡，北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部實驗動物科學(xué)部提供，許可證編號SCXK(京)2002-0001。實驗動物環(huán)境設(shè)施合格證號魯動環(huán)字200001012號。
2.藥品和試劑桑皮素，由珠海金沙(湖南)制藥有限公司提供；拜唐蘋由拜耳醫(yī)藥保健有限公司產(chǎn)，生產(chǎn)批號102241；格列齊特片，批號021204，山東省醫(yī)藥工業(yè)研究所制藥廠生產(chǎn)。血糖試劑盒中生北控生物科技股份有限公司產(chǎn)，生產(chǎn)批號240181；氯化鈉注射液濟(jì)南三九益民制藥有限責(zé)任公司產(chǎn)，生產(chǎn)批號2002021007-01-01。鏈脲霉素(streptoxicin)，Sigma公司，日本制藥株式公社分裝。
3.儀器離心沉淀機(jī)LXJ-II型，上海第二分析儀器廠產(chǎn)；lab-star全自動生化分析儀南京桃源醫(yī)療器械開發(fā)公司。
4.藥物配制所用藥物均用氯化鈉注射液配成所需濃度。
5.飼料 基礎(chǔ)飼料，由山東大學(xué)實驗動物中心提供，高熱量飼料由基礎(chǔ)鼠料加蔗糖、煉豬油和雞蛋充分混勻后，用攪肉機(jī)成形、烤熟后用。
試驗方法與結(jié)果1.桑皮素對正常小鼠血糖的影響選取體重19～22g的健康昆明種小鼠60只，雌雄各半，按體重隨機(jī)分成6組對照組，格列齊特組(80mg/kg)、拜唐蘋組(25mg/kg)，桑皮素50.0、25.0、12.5mg/kg，每組10只。格列齊特組動物在測血糖前2d開始給藥，每日一次，共三次。其他組分別灌胃給予N.S、拜唐蘋和桑皮素連續(xù)14d。各組動物給藥容積均為0.2ml/10g。末次藥后1h由小鼠眼球取血，測空腹血糖值，試驗結(jié)果見表2。
表2.桑皮素對正常小鼠血糖(mmol/L)的影響組別 劑量(mg/kg) 動物數(shù) 空腹血糖值對照組 / 10 6.82±1.0250.0 10 6.46±0.73桑皮素 25.0 10 6.91±0.9812.5 10 6.94±0.73拜唐蘋 25.0 10 6.76±0.84格列齊特 80.0 10 4.73±0.72**x±s**P＜0.01vs對照組由表2可見桑皮素12.5、25.0、50.0mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，小鼠血糖有一定的降低趨勢，但與對照組比較無顯著性差異。陽性對照藥拜唐蘋對正常小鼠血糖也無明顯影響。格列齊特80.0mg/kg給藥后，可見小鼠血糖明顯下降，與對照組比較有極顯著性差異。
2.桑皮素對II型糖尿病大鼠的治療作用取健康Wistar大鼠，雌雄各半，體重250～300g，取10只作為正常對照組；其余動物禁食12h(不禁水)，腹腔內(nèi)注射鏈脲霉素30mg/kg(0.1mol/L檸檬酸pH4.2配制成1％溶液，注射時冰浴)，連續(xù)3d，末次注射14d后將大鼠禁食12h(不禁水)，剪尾采血測定血糖，取血糖值高于11.1mmol/L的大鼠，飼以高熱量飼料，正常組動物給予基礎(chǔ)飼料。8周后造模動物剪尾取血，按血糖值平均分為以下5組模型對照組、桑皮素高、中、低劑量組及陽性藥組(拜唐蘋)，每組10只。分組后，全部給予正常飼料并給藥，連續(xù)4周。
正常組及模型組灌胃給予N.S，桑皮素高、中、低劑量分別灌胃給予30.0、15.0、7.5mg/kg，拜唐蘋組劑量為15.0mg/kg，各組給藥容量均為10ml/kg，每日1次。
末次藥前大鼠眼眶靜脈竇采血測空腹血糖(0h)，各組動物再分別給藥，1h后灌胃給予淀粉溶液(4g/kg)，眼眶采血測定給淀粉后0.5h、1h、及2h的血糖值，血糖含量用葡萄糖氧化酶-過氧化物酶法測定。
糖耐量試驗結(jié)束第二日繼續(xù)給藥，第三日乙醚麻醉大鼠，腹主動脈取血測定空腹血糖、血清胰島素及糖化血紅蛋白。結(jié)果見表3-表4。
表3桑皮素對糖尿病大鼠糖耐量的影響

x±s*P＜0.05**P＜0.01vs模型組△△P＜0.01vs正常對照組由表3可見，造模后，各組動物血糖明顯升高，各時間點與正常對照組動物比較均有極顯著性差異。桑皮素給藥4周后，對大鼠血糖有明顯的降低作用，0h與模型組比較，15.0、30.0mg/kg組有極顯著性差異，7.5mg/kg組有顯著性差異；給予淀粉后，桑皮素組動物血糖明顯低于模型對照組動物，7.5mg/kg組藥后0.5h、2h與對照組比較有顯著性差異，7.5mg/kg組藥后1h和15.0、30.0mg/kg組藥后0.5～2h血糖值與對照組比較均有極顯著性差異。陽性對照藥拜糖蘋藥后也有明顯的將血糖作用，各時間點血糖值均明顯降低，與模型組比較有極顯著性差異。
表4桑皮素對糖尿病大鼠血糖、胰島素及糖化血紅蛋白的影響

x±s**P＜0.01vs對照組△△P＜0.01vs正常對照組
(30.0mg/kg組胰島素數(shù)據(jù)為9)給予鏈脲霉素和高熱量飼料后，可見糖尿病造模組動物毛色枯槁，無光澤，動物自發(fā)活動減少，大便稀，有多飲、多尿、多食的癥狀。由表4可見，模型動物血糖、胰島素和糖化血紅蛋白均顯著增高，與正常對照組比較均有顯著性差異。表明低劑量鏈脲霉素注射后給予高熱量飼料引起高血糖和高胰島素血癥，形成了II型糖尿病模型。
給予桑皮素前，各劑量組血糖值和模型組比較無顯著性差異。連續(xù)給藥4周，桑皮素各劑量組血糖濃度明顯降低，15.0、30.0mg/kg組與模型組比較有極顯著性差異，7.5mg/kg組與對照組比較有顯著性差異。拜唐蘋15.0mg/kg ig給藥有降低血糖濃度的作用，與對照組比較有極顯著性差異。
桑皮素給藥后對高胰島素血癥有抑制作用，30.0mg/kg胰島素濃度與對照組比較有顯著性差異。桑皮素對糖化血紅蛋白的升高也有明顯的拮抗作用，15.0、30.0mg/kg組與對照組比較有顯著性差異。拜唐蘋15.0mg/kg ig給藥有一定的降低胰島素水平的趨勢，但與對照組比較無顯著性差異，對糖化血紅蛋白的升高有明顯的抑制作用，與對照組比較有極顯著性差異。
3.桑皮素對NOD小鼠的治療作用取NOD雌性小鼠50只，按體重隨機(jī)分為5組，每組10只，分別為模型對照組、桑皮素高、中、低劑量組及陽性藥組(拜唐蘋)。分別灌胃給予N.S，拜唐蘋25mg/kg，桑皮素50.0、25.0、12.5mg/kg，給藥容積為0.2ml/10g，連續(xù)14天后由眼球取血，測小鼠的空腹血糖值，結(jié)果見表5。
表5.桑皮素對NOD小鼠血糖(mmol/L)和胰島素的影響(X±s)組別 劑量(mg/kg) 動物數(shù) 空腹血糖值胰島素(mμ/L)對照組 \ 9 19.88±4.65 4.48±2.1350.0 1012.06±3.04**9.14±3.09**桑皮素 25.0 8 12.04±2.75**10.04±3.21**12.5 9 14.86±3.59*5.54±2.94拜唐蘋 25.0 1013.66±3.24**6.39±1.85*x±s*P＜0.05**P＜0.01vs對照組注胰島素測試動物數(shù)中劑量為7，拜唐蘋組為9由表5可見桑皮素連續(xù)灌胃給藥14d，對NOD小鼠血糖有明顯的降低作用，25.0、50.0mg/kg組與對照組比較有極顯著性差異，12.5mg/kg組與對照組比較有顯著性差異。陽性對照藥拜唐蘋與對照組比較有極顯著性差異。
桑皮素連續(xù)灌胃給藥14d，對NOD小鼠的低胰島素狀態(tài)有一定的改善作用，25.0、50.0mg/kg組胰島素水平明顯升高，與對照組比較有極顯著性差異。陽性對照藥拜唐蘋也升高動物的胰島素水平，與對照組比較有顯著性差異。
試驗結(jié)果本試驗觀察了桑皮素對正常小鼠血糖、NOD小鼠血糖和胰島素以及II型糖尿病模型大鼠血糖、胰島素、糖化血紅蛋白和糖耐量的影響。試驗結(jié)果表明1.桑皮素50.0、25.0、12.5mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對正常小鼠血糖無明顯影響。2.桑皮素30.0、15.0、7.5mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對鏈脲霉素加高熱飼料導(dǎo)致的II糖尿病大鼠有明顯的治療作用，15.0、30mg/kg組動物血糖濃度、胰島素和糖化血紅蛋白均降低，與模型組比有顯著性或極顯著性差異。同時，桑皮素30.0、15.0、7.5mg/kg可明顯改善糖尿病動物的糖耐量。3.桑皮素12.5、25.0、50.0mg/kg連續(xù)灌胃給藥14d，對NOD小鼠血糖有明顯的降低作用，同時可顯著升高動物胰島素水平。
桑皮素一般藥理研究本試驗觀察了桑皮素的一般藥理作用。試驗結(jié)果表明桑皮素麻醉犬十二指腸給藥，對血壓、心率、ECG及呼吸系統(tǒng)均無影響。桑皮素25、50、100mg/kg灌胃(i.g)給藥對小鼠自發(fā)活動、協(xié)調(diào)運(yùn)動及閾下劑量戊巴比妥鈉致小鼠入睡率均無影響，與對照組比較均無顯著性差異。
具體實施例方式以下通過實施例進(jìn)一步說明本發(fā)明。
實施例1桑白皮提取物的制備[處方]桑白皮1000g[制法]取干燥桑白皮1000g，粉碎為8mm以下粗顆粒，加入8倍量水浸泡2小時，沸騰提取1.5小時，濾出藥液，藥渣再分別加入6、6倍量水提取二次，每次1.0小時，藥液濾出后合并，減壓濃縮，濃縮至約0.3L，攪拌加入乙醇使含醇量為75％，靜置過夜，傾出上清液，沉淀層離心，上清液合并，減壓回收乙醇，藥液濃縮至稠膏，加水稀釋至1.0L，過濾，濾液上樣至處理好的強(qiáng)酸型H+態(tài)陽離子樹脂0.3L，流速0.5BV/h，吸附30分鐘后用去離子水洗至流出液無色且pH6～7，流速2BV/h，用1.25％氨水洗脫陽離子樹脂7BV，收集洗脫液，減壓濃縮至約10ml，加入30g無水氯化鈣攪拌均勻，60℃真空干燥，將干燥后粉末用乙醇拌勻裝柱，乙醇洗脫約600ml，洗脫液回收盡乙醇，60℃真空干燥，得到提取物約2.3g。
實施例2桑白皮膠囊的制備處方桑白皮提取物 50g 微晶纖維素 200g羧甲基纖維素鈉 2.5g制法取桑白皮提取物50g，加入約20ml水溶解均勻，將提取物稠膏加入至200g微晶纖維素中攪拌均勻；另取2.5g羧甲基纖維素鈉，配置成10％溶液，加入到微晶纖維素混合物中，混勻，過40目篩制粒，60℃干燥，40目篩整粒，填充1#膠囊，即得約1000粒膠囊。
實施例3桑白皮片劑的制備處方桑白皮提取物 50g 微晶纖維素 200g羧甲基纖維素鈉 2.5g硬脂酸鎂10g制法取桑白皮提取物50g，加入約20ml水溶解均勻，將提取物稠膏加入至200g微晶纖維素中攪拌均勻；另取2.5g羧甲基纖維素鈉，配置成10％溶液，加入到微晶纖維素混合物中，混勻，過40目篩制粒，60℃干燥，40目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。即得約1000片片劑。
實施例4桑白皮顆粒劑的制備處方桑白皮提取物 50g 微晶纖維素 200g羧甲基纖維素鈉 2.5g 蔗糖10g制法取桑白皮提取物50g，加入約20ml水溶解均勻，將提取物稠膏加入至200g微晶纖維素中攪拌均勻；另取2.5g羧甲基纖維素鈉，配置成10％溶液，加入到微晶纖維素和蔗糖混合物中，混勻，過40目篩制粒，60℃干燥，40目篩整粒，裝入250袋小包。
權(quán)利要求
1.一種藥物制劑，其特征在于，其活性成分是中藥桑白皮的提取物。
2.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，單位劑量的藥物制劑中桑白皮的提取物的含量為1-500mg。
3.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，單位劑量的藥物制劑中桑白皮的提取物的含量為10-100mg。
4.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，單位劑量的藥物制劑中桑白皮的提取物的含量為50mg。
5.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，含有藥物可接受的載體。
6.桑白皮的提取物，其特征在于，其中含有1％以上的脫氧野尻霉素。
7.權(quán)利要求6的桑白皮的提取物，其中含有1-脫氧野尻霉素30％以上。
8.權(quán)利要求6的桑白皮的提取物，其中含有1-脫氧野尻霉素50％以上。
9.用權(quán)利要求1的藥物制劑或權(quán)利要求6的桑白皮的提取物制備一種治療或預(yù)防糖尿病的藥物或保健品。
10.權(quán)利要求6的桑白皮的提取物的制備方法，經(jīng)過以下步驟a桑白皮粉碎；b用水提??；c水提液濃縮；d濃縮液用醇沉；e過濾得到上清液；f上清液經(jīng)過柱層析；g洗脫液加入氯化鈣攪拌均勻，干燥；h將干燥后粉末用乙醇拌勻裝柱；i用乙醇洗脫，洗脫液回收乙醇，干燥，得到提取物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用桑白皮提取物制備的藥物或保健品制劑，該制劑可用于糖尿病的治療和預(yù)防，本發(fā)明還包括桑白皮提取物的制備，需要經(jīng)過以下步驟a桑白皮粉碎；b用水提取；c水提液濃縮；d濃縮液用醇沉；e過濾得到上清液；f上清液經(jīng)過柱層析；g洗脫液加入氯化鈣攪拌均勻，干燥；h將干燥后粉末用乙醇拌勻裝柱；i用乙醇洗脫，洗脫液回收乙醇，干燥，得到提取物。
文檔編號A61P3/00GK1543968SQ20031011508
公開日2004年11月10日 申請日期2003年11月27日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月27日
發(fā)明者周應(yīng)軍, 王軍躍, 陳正收, 徐瑾, 廖桂香, 郭虹 申請人:湖南金沙藥業(yè)股份有限公司