專利名稱：烏拉地爾粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及到一種用于心腦血管疾病的特殊劑型的藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴(kuò)張血管作用主要通過(guò)阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降而擴(kuò)張血管。中樞作用則通過(guò)激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用，并能降低腎血管阻力，對(duì)血壓正常者沒(méi)有降壓效果，對(duì)心率無(wú)明顯影響，具有良好的應(yīng)用前景。目前我們已經(jīng)批準(zhǔn)烏拉地爾注射液的上市，但是隨著產(chǎn)量不斷擴(kuò)大，質(zhì)量問(wèn)題也時(shí)有出現(xiàn)，且水針劑在北方冬天凍結(jié)起來(lái)，不便使用，肌注疼痛，病人不愿使用，這些都為擴(kuò)大使用設(shè)置了障礙。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的創(chuàng)新在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種運(yùn)輸方便、貯存期長(zhǎng)的烏拉地爾粉針劑。
本發(fā)明所述的烏拉地爾粉針劑由烏拉地爾或其生理上可接收的鹽和藥理上可接受的注射用輔料組成，每瓶烏拉地爾的含量為5-100mg(含端點(diǎn))，余量為藥用輔料或水。
本發(fā)明所述的藥用輔料為氨基酸、葡萄糖、乳糖、磷脂、膽固醇、環(huán)狀糊精或其衍生物、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、右旋糖酐等有機(jī)或生化輔料的一種或幾種的混合物，亦可為氯化鈉、葡萄糖酸鈣或磷酸鹽等無(wú)機(jī)鹽類的一種或幾種的混合物。
本發(fā)明所述粉針劑運(yùn)輸方便，貯存期長(zhǎng)，較水針劑產(chǎn)品的穩(wěn)定性好，質(zhì)量高，可大規(guī)模生產(chǎn)，加入注射用水后所得注射液經(jīng)檢驗(yàn)，各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求。
實(shí)施實(shí)例下面通過(guò)具體的實(shí)施例進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的制備過(guò)程，但并不受限于以下實(shí)施例1.在100級(jí)以下車間內(nèi)以烏拉地爾或鹽酸烏拉地爾為原料，加入適量的水，調(diào)節(jié)pH為4.5-8.5，溶液經(jīng)過(guò)無(wú)菌過(guò)濾，無(wú)菌噴霧干燥，密閉即得所需粉針劑原料，分裝成每瓶含烏拉地爾25mg，軋蓋，包裝即得成品。
2.在100級(jí)以下車間內(nèi)以烏拉地爾或鹽酸烏拉地爾為原料，加入適量的水、輔料，調(diào)節(jié)pH為4.5-8.5，溶液經(jīng)過(guò)無(wú)菌過(guò)濾，無(wú)菌噴霧干燥，密閉即得所需粉針劑原料，分裝成每瓶含烏拉地爾25mg，軋蓋，包裝即得成品。
3.用熔媒法析出烏拉地爾或鹽酸烏拉地爾，抽濾，干燥，即得粉針用原料(亦可用噴霧干燥法)，進(jìn)一步分裝成每瓶含烏拉地爾25mg的西林瓶中，軋蓋，包裝即得成品。
4.以烏拉地爾或鹽酸烏拉地爾為原料，和適量的輔料，加入注射用水，調(diào)節(jié)pH為4.5-8.5，在100級(jí)以下車間內(nèi)溶液經(jīng)過(guò)無(wú)菌過(guò)濾，分裝成每支含烏拉地爾25mg，按冷凍干燥法制得凍干粉針劑。
5.在100級(jí)以下車間內(nèi)以烏拉地爾或鹽酸烏拉地爾為原料，加入適量的水和輔料，調(diào)節(jié)pH為4.5-8.5，溶液經(jīng)過(guò)無(wú)菌過(guò)濾，無(wú)菌噴霧干燥，密閉即得所需粉針劑原料，分裝成每瓶含烏拉地爾50mg，軋蓋，包裝即得成品。
對(duì)采用上訴方法制得的烏拉地爾粉針劑進(jìn)行了檢驗(yàn)，均符合國(guó)家有關(guān)粉針劑的要求。
權(quán)利要求
1.一種烏拉地爾粉針劑，其特征為含有烏拉地爾或其生理上可接收的鹽和藥理允許的注射用輔料組成。
2.根據(jù)權(quán)力要求1所述的粉針劑，其中每瓶含有5-100mg(含端點(diǎn))的烏拉地爾，其余為輔料或水。
3.根據(jù)權(quán)力要求1、2所述的粉針劑，主要有效成分為烏拉地爾或其生理上可接收的鹽，比如鹽酸烏拉地爾、甲磺酸烏拉地爾、乳酸烏拉地爾等
4.根據(jù)權(quán)力要求1、2、3所述的粉針劑，所述注射用輔料為氨基酸、葡萄糖、乳糖、磷脂、膽固醇、環(huán)狀糊精或其衍生物、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、右旋糖酐等有機(jī)或生化輔料的一種或幾種的混合物，亦可為氯化鈉、葡萄糖酸鈣或磷酸鹽等無(wú)機(jī)鹽類的一種或幾種的混合物。
5.根據(jù)權(quán)力要求1、2、3所述的粉針劑，其制備方法為凍干法直接得到成品，也可以采用通過(guò)凍干法、噴霧干燥或溶媒結(jié)晶的方法得到無(wú)菌粉，經(jīng)無(wú)菌分裝得到成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種烏拉地爾粉針劑及其制備方法。本發(fā)明所述的烏拉地爾粉針劑由烏拉地爾或其生理上可接收的鹽和藥理允許的注射用輔料組成。本發(fā)明所述粉針劑運(yùn)輸方便，貯存期長(zhǎng)，較水針劑產(chǎn)品的穩(wěn)定性好，質(zhì)量高，可大規(guī)模生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/12GK1626086SQ200310117368
公開日2005年6月15日 申請(qǐng)日期2003年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月12日
發(fā)明者劉軍, 楊春瑋, 孔慶文 申請(qǐng)人:廣東奇方藥業(yè)有限公司