專利名稱：三磷酸胞苷的口服制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種治療腦血管和神經(jīng)損傷疾病的藥物制劑，具體來說是三磷酸胞苷的口服制劑。
背景技術(shù)：
三磷酸胞苷，又稱為胞嘧啶核苷三磷酸，英文簡(jiǎn)稱CTP，為核苷衍生物，藥物上常用其鈉鹽三磷酸胞苷二鈉，它不僅能夠直接參與磷脂與核酸的合成，而且還間接參與在磷脂與核酸合成過程中的能量代謝，具有營(yíng)養(yǎng)神經(jīng)、提高神經(jīng)細(xì)胞抗損傷能力、增強(qiáng)神經(jīng)細(xì)胞活性、促進(jìn)神經(jīng)突起生長(zhǎng)和緩解腦血管硬化的作用，臨床上主要用于腦血管意外及其后遺癥、老年性癡呆、周圍神經(jīng)病變、神經(jīng)官能癥和腦血管硬化等。
現(xiàn)有三磷酸胞苷藥物的劑型均為針劑，只能通過靜脈或肌肉注射給藥，尚未見有關(guān)其口服劑型的報(bào)道和文獻(xiàn)，這給許多病人帶來使用上的不便并增加了治療費(fèi)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種服用方便、價(jià)格經(jīng)濟(jì)的三磷酸胞苷的口服給藥制劑。
本發(fā)明公開的三磷酸胞苷的口服制劑是通過胃腸道或口腔吸收的，可以是片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液。本發(fā)明三磷酸胞苷的口服制劑中三磷酸胞苷的重量百分比含量為0.1～99.9％，余量為藥用輔料。
本發(fā)明三磷酸胞苷的口服制劑的活性成份三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二鈉和三磷酸胞苷的其它可藥用衍生物。
特別的，本發(fā)明三磷酸胞苷的口服制劑還包括腸溶制劑、緩釋制劑、口腔含服制劑等。如腸溶片、緩釋片、腸溶膠囊、緩釋膠囊、口含片等。
所用的藥用輔料可以是填充劑、崩解劑、滑潤(rùn)粘合劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑中的一種或幾種，這些都是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟悉和公知的，比如填充劑選用淀粉、乳糖、甘露醇、環(huán)狀糊精、微晶纖維素等；崩解劑選用羥丙甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉等；潤(rùn)濕粘合劑選用水、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、淀粉漿等；潤(rùn)滑劑選用微粉硅膠、硬脂酸鎂等；矯味劑選用糖精鈉、甜密素、甘草甜素、香蘭素等。
另外，制備各種劑型需要使用相應(yīng)的藥用輔料，藥用輔料的種類及用量根據(jù)藥物的劑型而選用，選用的藥用輔料應(yīng)該便于藥物制備、貯存、使用和促進(jìn)主要成份三磷酸胞苷的吸收利用，本發(fā)明三磷酸胞苷的各種口服制劑的制備方法和工藝過程是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟悉和公知的，在此不必贅述。
具體實(shí)施例方式
通過下面的實(shí)施例來對(duì)本發(fā)明的三磷酸胞苷的口服制劑做進(jìn)一步具體說明，但并不表示實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例一取三磷酸胞苷二鈉42克，淀粉90克，乳糖35克，羧甲基纖維素5克，硬脂酸鎂1.5克，加適量蒸餾水?dāng)嚢杈鶆颍瞥绍洸?，過20目篩網(wǎng)制粒后烘干，整粒，然后充填入1000粒胃溶型空心膠囊中即為三磷酸胞苷二鈉膠囊。
另外，將上述制得的顆粒充填入1000粒腸溶型空心膠囊中可制得三磷酸胞苷二鈉腸溶膠囊。
實(shí)施例二取三磷酸胞苷二鈉35克，β-環(huán)狀糊精20克，乳糖35克，微晶纖維素48克，聚乙烯吡咯烷酮1.5克，微粉硅膠1克。先將前四種成份混合均勻，用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制成軟材，濕法制粒，烘干，加入微粉硅膠，混合均勻后壓制成1000片，即得三磷酸胞苷二鈉片。
另外，將上述片劑采用腸溶材料進(jìn)行片劑包衣，即可制得三磷酸胞苷二鈉腸溶片。
實(shí)施例三取三磷酸胞苷二鈉55克，淀粉550克，乳糖500克，甘露醇15克，羥丙甲基纖維素11克，硬脂酸鎂3克，混勻，加適量蒸餾水制成軟材，過20目篩網(wǎng)制粒，烘干，按實(shí)際使用量包裝即得三磷酸胞苷二鈉顆粒。
實(shí)施例四取三磷酸胞苷二鈉63克，糖精鈉2.5克，穩(wěn)定劑適量，加無菌水至1000毫升，溶解，分裝為100瓶，即制得為三磷酸胞苷二鈉口服液。
權(quán)利要求
1.一種三磷酸胞苷的口服制劑，其特征在于藥物是通過胃腸道或口腔吸收的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三磷酸胞苷的口服制劑，其特征在于所述的口服制劑中三磷酸胞苷的重量百分比含量為0.1～99.9％，余量為藥用輔料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的三磷酸胞苷的口服制劑，其特征在于藥物劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述，其特征在于三磷酸胞苷的口服制劑的劑型還包括腸溶片、腸溶膠囊、緩釋片、緩釋膠囊、口腔含服劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3和4所述的三磷酸胞苷的口服制劑，其特征在于三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二鈉和其它可藥用衍生物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三磷酸胞苷的口服制劑，由三磷酸胞苷和藥用輔料組成，本發(fā)明三磷酸胞苷的口服制劑是通過胃腸道或口腔吸收的片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液，還包括腸溶制劑、緩釋制劑、口腔含服制劑等。三磷酸胞苷的口服制劑服用方便、安全可靠、價(jià)格低廉，是一種新的三磷酸胞苷制劑。
文檔編號(hào)A61K31/7068GK1557331SQ20041000171
公開日2004年12月29日 申請(qǐng)日期2004年1月16日 優(yōu)先權(quán)日2004年1月16日
發(fā)明者楊喜鴻 申請(qǐng)人:楊喜鴻