專利名稱：注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝。
背景技術(shù)：
新魚腥草素鈉系由新魚腥草素與亞硫酸氫鈉的加成物，由于新魚腥草素為油狀物不溶于水，而加成后增加了其溶解度，新魚腥草素鈉在溶液狀態(tài)保存過(guò)程中，容易析出，引起臨床應(yīng)用過(guò)程中不良反應(yīng)增加，此外，新魚腥草素鈉溶液對(duì)光敏感，可引起藥品變質(zhì)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種工藝簡(jiǎn)單、用藥安全的注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的注射用新魚腥草素鈉，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉1～100、賦形劑20～90，pH值為2.0～9.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。
上述的注射用新魚腥草素鈉的制備工藝，取所述的新魚腥草素鈉1～100和賦形劑20～90并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，使其溶液的重量份數(shù)為1000，調(diào)pH值為2.0～9.0，加入活性炭0.01％～5％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃～-15℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃～-10℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10～20Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃～-10℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為10℃～50℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到10℃～50℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，制得白色或類白色凍干塊狀物，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％或10％葡萄糖注射液250ml～500ml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
上述的注射用新魚腥草素鈉，所述的賦形劑為甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及膠體物質(zhì)。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于1.本發(fā)明的注射用新魚腥草素鈉，是采用低溫凍干等現(xiàn)代制劑技術(shù)制成的無(wú)菌凍干粉針制劑，其中的新魚腥草素鈉存在于固體支架中，避免了聚合反應(yīng)的發(fā)生，并且減少了光線的穿透，從而減少了藥品的變質(zhì)，故凍干品極大的提高了該藥的穩(wěn)定性和安全性，且更易保存，因而有著廣闊的推廣和應(yīng)用前景。
2.本品所采用的新魚腥草素鈉是十二酰乙醛的亞硫酸氫鈉加成物，是三白草科植物蕺菜(Houttuynia sulfite)全草揮發(fā)油中的一種醛類成分的化學(xué)合成物，對(duì)肺炎雙球菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及孢子絲菌等有明顯的抑制作用，且可提高機(jī)體免疫力，增強(qiáng)患者白細(xì)胞吞噬功能及提高血清備解素水平和肌體非特異性免疫力，其制劑使用安全。
3.新魚腥草素鈉制劑用于治療盆腔炎、附件炎、慢性宮頸炎等婦科各類炎癥，并用于治療上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎等疾病，其療效已得到了廣大醫(yī)生的肯定和患者的認(rèn)可，本品將在用藥上為廣大醫(yī)生和患者提供更大的方便和更多的選擇。
4.本品的制備工藝先進(jìn)、可靠，并易于操作，采用該工藝制成的凍干品可減少不良反應(yīng)發(fā)生的幾率。


附圖1是本發(fā)明的技術(shù)路線及工藝流程圖。
下面結(jié)合

具體實(shí)施例方式實(shí)施例1注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉1、賦形劑20，pH值為2.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉和賦形劑并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值為2.0，加入活性炭0.01％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為10℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到10℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，制得白色或類白色凍干塊狀物，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例2注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉100、賦形劑90，pH值為9.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉和賦形劑并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值為9.0，加入活性炭5％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-15℃，且使冷阱溫度冷卻至-10℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)20Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為--10℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為50℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到50℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，制得白色或類白色凍干塊狀物，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用10％葡萄糖注射液500ml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例3注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉50、賦形劑50，pH值為6.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉和賦形劑并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值為6.0，加入活性炭3％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至--20℃，且使冷阱溫度冷卻至-30℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)15Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-20℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為30℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到30℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，制得白色或類白色凍干塊狀物，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例4
注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉1、賦形劑20，pH值為5.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉和葡聚糖，并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值至5.21，加入活性炭0.01％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為30℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到30℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例5注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉100、賦形劑90，pH值為5.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉及葡聚糖并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值至5.21，加入活性炭5％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為30℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到30℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例6注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉50、賦形劑50，pH值為5.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取新魚腥草素鈉及葡聚糖并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，調(diào)pH值至5.21，加入活性炭4％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為30℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到30℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，壓塞、軋蓋、目檢、全檢、制得成品，其包裝規(guī)格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀釋后緩慢滴注，或遵醫(yī)囑。
實(shí)施例7上述的注射用新魚腥草素鈉，所述的賦形劑為甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及膠體物質(zhì)。
權(quán)利要求
1.一種注射用新魚腥草素鈉，其組成包括新魚腥草素鈉，其特征是所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉1～100、賦形劑20～90，pH值為2.0～9.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用新魚腥草素鈉，其特征是所述的賦形劑為甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及膠體物質(zhì)。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用新魚腥草素鈉的制備工藝，其特征是取所述的新魚腥草素鈉1～100及賦形劑20～90并加入注射用水，攪拌溶解，制成溶液，使其溶液的重量份數(shù)為1000，調(diào)pH值為2.0～9.0，加入活性炭0.01％～5％，過(guò)濾脫炭，將制品冷凍至-50℃～-15℃，且使冷阱溫度冷卻至-50℃～-10℃，開始抽真空，使干燥箱真空度達(dá)10～20Pa，一次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為-30℃～-10℃；二次干燥時(shí)，板層溫度設(shè)定為10℃～50℃，當(dāng)制品溫度達(dá)到10℃～50℃時(shí)，繼續(xù)干燥，直到符合規(guī)定，制得白色或類白色凍干塊狀物。
全文摘要
注射用新魚腥草素鈉及其制備工藝。新魚腥草素鈉系由新魚腥草素與亞硫酸氫鈉的加成物，由于新魚腥草素為油狀物不溶于水，而加成后增加了其溶解度，在溶液狀態(tài)保存過(guò)程中易析出，引起不良反應(yīng)增加，并對(duì)光敏感，可引起藥品變質(zhì)。注射用新魚腥草素鈉，其組成包括新魚腥草素鈉，所述的新魚腥草素鈉加賦形劑制成無(wú)菌凍干品，其重量份數(shù)為新魚腥草素鈉1～100、賦形劑20～90，pH值為2.0～9.0，性狀為白色或類白色凍干塊狀物，易溶于水，溶解后為無(wú)色或淡黃色的澄明液體，與三氯化鐵反應(yīng)溶液顯紅色。本產(chǎn)品用于治療盆腔炎、附件炎、慢性宮頸炎、呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎等疾病。
文檔編號(hào)A61K9/19GK1579381SQ20041001357
公開日2005年2月16日 申請(qǐng)日期2004年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月23日
發(fā)明者江衛(wèi)世 申請(qǐng)人:江衛(wèi)世