專利名稱：乙酰天麻素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，尤其是一種乙酰天麻素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
乙酰天麻素(Gastrodine，天麻甙)是天麻的主要有效成分，現(xiàn)己人工合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明乙酰天麻素具有多種藥理作用，但以對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用更為突出。藥理實(shí)驗(yàn)表明乙酰天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安眠和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合征及血管神經(jīng)性頭痛等癥(如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等)；亦可用于腦外傷性綜合征、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動(dòng)脈供血不足等。乙酰天麻素原料及小針劑，片劑、膠囊劑收載于國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)。目前市場(chǎng)供應(yīng)的主要有小針劑，片劑、膠囊劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于增加乙酰天麻素劑型，提高生物利用度、方便患者用藥，達(dá)到速效、高效。本發(fā)明的另一目的為提供乙酰天麻素滴丸的制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案為一種乙酰天麻素滴丸，該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與藥用載體組成。所述的藥用載體包括聚乙二醇(分子量200～20000)、聚山梨酯(10～80)、聚氧乙烯[10～80]硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉。該乙酰天麻素滴丸中可以同時(shí)含有多種藥用載體。
該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80□，充分?jǐn)嚢?，使基質(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)。b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分?jǐn)嚢枋挂阴Ｌ炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100□。c、將藥液倒入滴丸機(jī)中，90□保溫進(jìn)行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝。d、滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e、冷凝管長(zhǎng)度為120～150cm。f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60□，中段溫度為40□，下段溫度為20□以下。g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于提高生物利用度、方便患者用藥，達(dá)到速效、高效。
用于本發(fā)明的方法制得的乙酰天麻素滴丸的檢驗(yàn)報(bào)告如下品名乙酰天麻素滴丸性狀本品為乳白色或淡黃色滴丸。
鑒別呈正反應(yīng)乙酰天麻素含量為標(biāo)示量％90.0～110.0％其他符合丸劑項(xiàng)下要求微生物限度試驗(yàn)符合規(guī)定。
乙酰天麻素滴丸穩(wěn)定性考察根據(jù)中國(guó)藥典2000年版二部附錄XIXC藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則要求，穩(wěn)定性考察經(jīng)40℃加速6個(gè)月(相當(dāng)于常溫二年)和長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)6個(gè)月穩(wěn)定性考察，結(jié)果如下40℃加速六個(gè)月結(jié)果

長(zhǎng)期試驗(yàn)6個(gè)月結(jié)果


結(jié)論為期六個(gè)月的加速試驗(yàn)和長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)說明本品初步穩(wěn)定性較好，本品常溫二年內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
具體實(shí)施例方式
該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分?jǐn)嚢?，使基質(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)。b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分?jǐn)嚢枋挂阴Ｌ炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100℃。c、將藥液倒入滴丸機(jī)中，90℃保溫進(jìn)行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝。d、滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e、冷凝管長(zhǎng)度為120～150cm。f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下，g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
本發(fā)明的技術(shù)方案是選用能提高乙酰天麻素溶出的水溶性聚乙二醇為載體，將藥物分散在聚乙二醇中，滴制法制成滴丸。即本滴丸含有效成分乙酰天麻素和藥用載體聚乙二醇。
乙酰天麻素粒度越細(xì)，越有利于其溶出釋放，提高生物利用度。
以上所述的聚乙二醇包括聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇9000、聚乙二醇20000等，優(yōu)選聚乙二醇6000。
在滴丸中加入一定量的表面活性劑以促進(jìn)藥物分散，如陰離子表面活性劑十二烷基硫酸鈉等，或陽(yáng)離子表面活性劑聚山梨酯-80(吐溫-80)等。
為使滴制成型時(shí)圓整度更加均勻，還可以加入一定量的硬酯酸起賦形作用。
各組份的重量比每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與含適量的藥用載體以任意比例組成?？梢圆缓蛲瑫r(shí)含有一種或幾種藥物載體。
本滴丸的加工過程就是各組份的混合分散過程。其制備方法就是將有效成分和/或表面活性劑和/或賦形劑加入熔融的載體中，或者通過機(jī)械攪拌，或者使用均質(zhì)器、乳勻機(jī)、膠體磨等設(shè)備制成均勻細(xì)膩的混懸液，然后將混懸液滴入冷卻劑中成型固化，最后分離同，干燥即得乙酰天麻素滴丸。
本滴丸外觀乳白色或淡黃色，圓整度均勻，各項(xiàng)指標(biāo)符合《中國(guó)藥典2000年版二部附錄VH有關(guān)規(guī)定》。
權(quán)利要求
1.一種乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的乙酰天麻素與藥用載體組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于所述的藥用載體包括聚乙二醇、聚山梨酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸中可以同時(shí)含有多種藥用載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰天麻素滴丸，其特征在于該乙酰天麻素滴丸的制備方法包括下列步驟a、將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分?jǐn)嚢?，使基質(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)；b、將原料藥乙酰天麻素倒入步驟a的液體中，充分?jǐn)嚢枋挂阴Ｌ炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100℃；c、將藥液倒入滴丸機(jī)中，90℃保溫進(jìn)行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝；d、滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘；e、冷凝管長(zhǎng)度為120～150cm；f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下；g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
全文摘要
本發(fā)明公開一種乙酰天麻素滴丸，該乙酰天麻素滴丸由乙酰天麻素作為活性成分與藥用載體組成，所述的藥用載體包括聚乙二醇、聚山梨酯、聚氧乙烯
文檔編號(hào)A61K9/20GK1559416SQ200410016798
公開日2005年1月5日 申請(qǐng)日期2004年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月5日
發(fā)明者張嵩, 張 嵩 申請(qǐng)人:張嵩, 張 嵩