專利名稱：一種抗癌中藥注射劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥劑及其制備方法，更具體地說，本發(fā)明涉及一種利用中草藥藥效成分的抗癌注射劑及其制備方法。
背景技術：
癌癥是當今世界上一種多發(fā)的又難于攻克的病癥，國際醫(yī)學界公認，癌癥與心血管疾病、糖尿病為危害人類健康的三大殺手，世界各國已把攻克癌癥作為一項重大的世界課題?，F在治療癌癥的方法如手術、化療、烤電、中西醫(yī)等，雖然有部分療效，但不能根治，有些西醫(yī)還有很大的副作用，尤其是對癌癥產生的疼痛、出血等幾乎還沒有特效的治療方法。目前，在癌癥病人疼痛難忍的情況下，主要是用杜冷丁和嗎啡止痛，但是這兩種藥都是毒品，控制疼痛時間短，連續(xù)使用毒性強。
目前也有不少利用中草藥的藥效成分制備的藥劑用于治療癌癥，但是由于中草藥原料的選配不同，藥劑相互之間的藥效有所區(qū)別。另外傳統(tǒng)的中藥使用形式是湯劑、藥丸、散劑等，制備方法主要有水浸法、蒸餾法、溶劑系統(tǒng)提取法等，但采用這些方式仍舊有許多中草藥的有效成分不能被完全提取出來。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于克服現有技術中的不足，提供一種利用中草藥藥效成分的抗癌注射劑。
本發(fā)明的另一個目的是提供該抗癌注射劑的制備方法。
為了解決上述技術問題，本發(fā)明是通過以下技術方案實現的本發(fā)明提供了一種由苦參、肉桂、馬錢子制備而來的抗癌中藥注射劑，其原料重量配比為9～15∶1∶1，制備本發(fā)明中藥注射劑的配方優(yōu)選重量配比是11～13∶1∶1，制備本發(fā)明中藥注射劑的配方最佳重量配比是12∶1∶1。
這一解決方案是基于祖國醫(yī)學對癌癥機理的認識及治療原則，參考現代藥理研究成就，從祖國醫(yī)藥寶庫中篩選出溫寒互補、陰陽平衡、解毒散結、止血祛淤、除庸腫、療惡瘡、止疼痛、助腎陽、平胃氣、安五臟的中藥。應用祖國醫(yī)學“扶正固本”、“攻補兼施”的理論精華，集40多年的中醫(yī)臨床實踐，經反復組方、配比，運用現代科技手段精心研制而成。其中苦參為豆科多年生落葉灌木植物苦參Sophora flavescens Ait.的根。我國各地均產。性苦，味寒，歸心、肝、胃、大腸、膀胱經。本品苦寒清燥。沉降下行，善除肝膽及下焦?jié)駸嶂?。另入膀胱。外以散風，內以通淋。故為濕熱諸證常用之品。含多種生物堿及黃酮類。生物堿以苦參堿、氧化苦參堿為主。黃酮類有苦參素、次苦參素等。主治心腹結氣、癥瘕集聚，安五臟、平胃氣、療惡瘡；肉桂所含揮發(fā)油，有緩解和刺激作用，可排除消化道積氣，緩和消化道痙攣性疼痛。
馬錢子能祛風活絡止痛、消腫散淤攻堅。
本發(fā)明還提供了一種抗癌中藥注射劑的制備方法，包括下列步驟將前述三種原料分別清洗干凈后晾干，再切成厚度為0.5～0.6mm的片狀；用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比分別浸泡原料24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用重量比1∶2的蒸餾水加熱煮沸30分鐘，取出藥液，棄去藥渣；分別將三次煮出的藥液混勻、過濾，然后加熱、濃縮；濃縮后的藥液以1∶1的乙醇稀釋后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到醇酸藥液；用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)藥液的PH值為9；用重量比1∶1加入95％的醫(yī)用乙醇稀釋藥液后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到堿藥液；用1％的冰醋酸溶液調節(jié)藥液的PH值為4，加熱至沸點后過濾；將三種原料的藥液混勻，加熱至沸點后過濾；用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)混和藥液的PH值為8.5，呈澄明液；加入藥液重量1％的土溫80，過濾得到成品藥液；
將成品藥液裝瓶、滅菌、封口、包裝。
與現有技術相比，本發(fā)明的有益效果是使用本發(fā)明提供的方法制備得到的抗癌中藥注射劑可以抗癌、止癌痛、止血，可以提高人體免疫力，且無毒、無副作用，是今后化學制藥尤其是鴉片類止痛藥的替代產品。
本發(fā)明的注射液具有抗癌作用。根據動物實驗、理化分析和臨床應用，本發(fā)明的注射液具有明顯的抑制腫瘤生長的作用。經實驗表明，對脫氧核糖核酸的生物合成有明顯的抑制作用，證明它具有顯著的抗癌作用。同時它對B淋巴細胞和T淋巴細胞的免疫功能都有增強作用，因而可以使機體的體液免疫和細胞免疫水平都有所增強，發(fā)揮著抗癌作用。據臨床應用，它適用于肝癌、食管癌、胃癌、乳腺癌等，其中肝癌有效率57.8％，胃癌有效率44.2％，肝癌有效率44.2％，三種癌癥客觀療效與常規(guī)療效相近。本發(fā)明的注射液為中晚期癌癥患者的綜合治療提供了機會?；颊咴诨?、放療前后堅持使用，可以明顯減輕因治療帶來的副作用，并能顯著提高療效，使患者體力很快恢復，提高其免疫力。若配合手術使用，不但使患者得到良好的止痛作用，而且有利于術后的恢復，減少術后并發(fā)癥。
本發(fā)明的注射液具有止痛作用。本發(fā)明的注射液對各種癌癥引起的疼痛有明顯的止痛作用，不但具有鎮(zhèn)痛作用快、強度大、作用時間長等優(yōu)點，而且無成癮性、無毒副作用，可以替代杜冷丁等鴉片類鎮(zhèn)痛藥。據臨床觀察，對各類癌癥引起的疼痛可達到的總緩解率達90％以上，尤其是對骨癌引起的疼痛，其止痛作用尤為明顯，這是目前其它抗癌藥所不具備的。本發(fā)明的注射液還可以用于手術痛、創(chuàng)傷痛、疝痛、婦女經痛等。
本發(fā)明的注射液具有止痛作用。本發(fā)明的注射液可用于由各種癌癥引起的出血，如對肝出血、肺癌、食道癌咯血和腸癌、胃癌便血等都有良好的療效。晚期癌癥病人常因大出血導致死亡，臨床應用多種止血劑往往不能制止出血，本發(fā)明的注射液有止血作用快的特點，能縮小腫塊、收斂止血、軟堅散結、抗炎凝血的功效，另外對婦女月經過多。血淋不止也有止血作用。
本發(fā)明的注射液能夠提高人體免疫功能。本發(fā)明的注射液無毒副作用，癌癥患者使用后明顯改善精神、睡眠、食欲等，并能增強機體免疫功能，促進患者康復。同時還具有防止腫瘤癌癥復發(fā)和抗轉移作用，可以提高中晚期癌癥患者的生存質量，從而延長了癌癥患者的生存期。
根據臨床觀察證實，本發(fā)明的注射液對慢性肝炎、肝硬化及肝腹水亦有明顯療效。
為表明本發(fā)明注射液的功效，進行了臨床試驗研究。應用本發(fā)明注射液對肺癌、胃癌、肝癌共204例進行治療(稱治療組)，同時另設陽性對照組(常規(guī)化療藥物治療)進行對照觀察研究(稱對照組)。其中肺癌135例(治療組105例，對照組30例)、胃癌90例(治療組60例，對照組30例)、肝癌69例(治療組39例，對照組30例)。治療組單用本發(fā)明的注射液，用量為16～20ml加入200ml生理鹽水，靜脈滴入，每日一次，每10～15天為一個療程，連用2～4個療程，除一般對癥治療外不用任何抗癌藥。對照組采用常用化學藥物治療，單藥或聯合用藥，并給以必要的對癥及支持治療。全部病例再治療前后及治療中監(jiān)測白細胞、肝腎功能、心電圖、觀察胃腸道反應等。
試驗結果(一)癌灶客觀療效肺癌治療組有效率57.8％，對照組有效率58.3％；胃癌治療組有效率44.2％，對照組有效率40.7％；肝癌有效率32.2％，對照組有效率28.6％，治療組與對照組相比無明顯差異。
(二)癌癥疼痛療效肺癌治療組總緩解率93.0％，對照組為47.3％；胃癌治療組有效率97.5％，對照組有效率28.6％；肝癌有效率96.3％，對照組有效率50.0％，治療組與對照組相比無明顯差異。
(三)體力狀態(tài)觀察全部病例在治療前后均作了karnofsky法分析，結果顯示各治療組均有不同程度的上升，而對照組則無明顯上升。
(四)毒副反應觀察治療前后對患者白細胞進行監(jiān)測表明，各治療組無崩髓毒性，而各對照組則有明顯的骨髓毒性反應。對胃腸道反應的觀察，治療組無胃腸道反應，治療后多數食欲有改善，而對照組則胃腸道反應明顯。肝腎功能及心電圖變化，三個治療組中均未出現有肝腎功能及心電圖明顯毒性反應，而對照組則有個別患者出現輕度毒性反映表現，經對癥治療后很快恢復。
具體實施例方式
下面結合具體實施例對本發(fā)明加以描述。
在具體實施例1中，注射劑是由苦參、肉桂和馬錢子三種中藥材制備而來，三種原料的重量配比關系為9∶1∶1。注射劑制備的方法如下(一)選藥切片將三種原料分別清洗干凈后晾干，并切成厚度為0.5～0.6mm的片狀；(二)提取藥液將三種原料分別用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用重量比1∶2的蒸餾水加熱煮沸30分鐘，取出藥液，棄去藥渣；分別將三次煮出的藥液混勻、過濾，然后加熱、濃縮；(三)醇化濃縮后的藥液以1∶1的乙醇稀釋后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到醇酸藥液；(四)堿化用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)藥液的PH值為9；按照重量比1∶1加入95％的醫(yī)用乙醇稀釋藥液后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到堿藥液；(五)酸化用1％的冰醋酸溶液調節(jié)藥液的PH值為4，加熱至沸點后過濾；將三種原料的藥液混勻，加熱至沸點后過濾；(六)成藥用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)混和藥液的PH值為8.5，呈澄明液；加入藥液重量1％的土溫80，過濾得到成品藥液；將成品藥液裝瓶、滅菌、封口、包裝。
在具體實施例2中，三種原料的重量配比關系為11∶1∶1，注射劑的制備方法與具體實施例1相同。
在具體實施例3中，三種原料的重量配比關系為12∶1∶1，注射劑的制備方法與具體實施例1相同。
在具體實施例3中，三種原料的重量配比關系為13∶1∶1，注射劑的制備方法與具體實施例1相同。
在具體實施例4中，三種原料的重量配比關系為15∶1∶1，注射劑的制備方法與具體實施例1相同。
最后，還需要注意的是，以上列舉的僅是本發(fā)明的具體實施例子。顯然，本發(fā)明不限于以上實施例子，還可以有許多變形。本領域的普通技術人員能從本發(fā)明公開的內容直接導出或聯想到的所有變形，均應認為是本發(fā)明的保護范圍。
權利要求
1.一種抗癌中藥注射劑，其特征在于，它是由下述重量配比的原料制備而來的苦參 9～15 肉桂 1 馬錢子 1
2.如權利要求1所述的抗癌中藥注射劑，其特征在于所述各原料重量配比為苦參 11～13 肉桂 1 馬錢子 1
3.如權利要求1所述的抗癌中藥注射劑，其特征在于所述各原料重量配比為苦參 12 肉桂 1 馬錢子 1
4.如權利要求1至3所述的抗癌中藥注射劑的制備方法，包括下列步驟三種原料分別清洗干凈后晾干；切成厚度為0.5～0.6mm的片狀；將原料分別用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小時后，加熱煮沸40分鐘，取出藥液，保留藥渣；藥渣用重量比1∶2的蒸餾水加熱煮沸30分鐘，取出藥液，棄去藥渣；分別將三次煮出的藥液混勻、過濾，然后加熱、濃縮；濃縮后的藥液以1∶1的乙醇稀釋后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到醇酸藥液；用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)藥液的PH值為9；按重量比1∶1加入95％的醫(yī)用乙醇稀釋藥液后冷藏24小時；將藥液加熱、過濾、蒸餾提醇，得到堿藥液；用1％的冰醋酸溶液調節(jié)藥液的PH值為4，加熱至沸點后過濾；將三種原料的藥液混勻，加熱至沸點后過濾；用25～28％的氫氧化鈉溶液調節(jié)混和藥液的PH值為8.5，呈澄明液；加入藥液重量1％的土溫80，過濾得到成品藥液；將成品藥液裝瓶、滅菌、封口、包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種藥劑及其制備方法，旨在提供一種利用中草藥藥效成分的抗癌注射劑及其制備方法。該抗癌中藥注射劑是由苦參、肉桂、馬錢子制備而來，其重量配比為9～15∶1∶1。該抗癌中藥注射劑制備方法是通過選藥切片、提取藥液、醇化、堿化、酸化及成藥等步驟實現的。使用本發(fā)明提供的方法制備得到的抗癌中藥注射劑具有抗癌、止癌痛、止血、提高人體免疫力等功能，且無毒、無副作用，適用于各種癌癥患者。
文檔編號A61P35/00GK1666766SQ20041001694
公開日2005年9月14日 申請日期2004年3月11日 優(yōu)先權日2004年3月11日
發(fā)明者馬福光, 石景亮, 宋柏橙 申請人:杭州源泰中草藥研究有限公司