專利名稱：硫普羅寧注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種關(guān)于含有硫普羅寧，用于保肝護(hù)肝的注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
用于改善慢性乙型肝炎患者肝功能，恢復(fù)肝臟功能，用于慢性肝炎的輔助治療。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以硫普羅寧為主藥制成的一種注射液及其制備方法。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于將主藥硫普羅寧中加入適量的螯合劑，穩(wěn)定劑，抗氧劑，pH調(diào)節(jié)劑制成的注射液。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于將主藥硫普羅寧中加入適量的包合劑，pH調(diào)節(jié)劑制成的注射液。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于螯合劑可以為乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸二鈣鹽，優(yōu)選為乙二胺四乙酸二鈉鹽。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于穩(wěn)定劑可以為L-半光氨酸鹽酸鹽，聚乙烯吡咯烷酮，泊洛沙姆，煙酰胺，聚乙二醇類，丙二醇，丙三醇等，優(yōu)選煙酰胺。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于抗氧劑可以為亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，硫脲，L-半光胺酸鹽酸鹽，優(yōu)選為焦亞硫酸鈉。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于包合劑可以為環(huán)糊精及其衍生物，優(yōu)選羥丙基β環(huán)糊精。
所述的硫普羅寧注射液，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑可以為抗壞血酸，L-半光氨酸鹽酸鹽，馬來酸，檸檬酸，琥珀酸，磷酸鹽緩沖液，乳酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉，優(yōu)選為碳酸氫鈉和氫氧化鈉。
所述的硫普羅寧注射液的制備方法，其特征在于將硫普羅寧0.1～10g和乙二胺四乙酸二鈉鹽0.01～0.1g攪拌溶解，加入焦亞硫酸鈉0.01～0.2g，煙酰胺0.1～10g攪拌溶解后，調(diào)節(jié)pH值，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容，0.22um微孔濾膜精濾，100℃滅菌30分鐘即得。
所述的硫普羅寧注射液的制備方法，其特征在于將硫普羅寧∶羥丙基β環(huán)糊精按(w/w)1∶1～1∶40用1～100倍注射用水溶解后，攪拌包合，調(diào)節(jié)pH值，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容，0.22um微孔濾膜精濾，100℃滅菌30分鐘即得。
具體實(shí)施例方式下面將結(jié)合實(shí)例對本發(fā)明作詳細(xì)的介紹本發(fā)明所述的硫普羅寧注射劑及其制備方法，主要包括硫普羅寧加入羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中進(jìn)行包合或加入穩(wěn)定劑、抗氧劑、螯合劑，制得穩(wěn)定的硫普羅寧溶液，滅菌得液體制劑。
實(shí)施例1在潔凈室中，將5g硫普羅寧緩慢加入60ml含30g羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中，攪拌，包合2小時(shí)，調(diào)pH值為5.0，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容至100ml，0.22μm微孔濾膜過濾，檢測濾液中硫普羅寧含量，計(jì)算包封率，2ml/支分裝，100℃滅菌30分鐘，即得含硫普羅寧2ml0.1g的注射液。
實(shí)施例2在潔凈室中，將5g硫普羅寧用適量的注射用水溶解，加入60ml含0.02g乙二胺四乙酸二鈉和0.5g煙酰胺，0.05g焦亞硫酸鈉的水溶液中，攪拌混勻，調(diào)pH為2.5，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容至100ml，0.22μm微孔濾膜過濾，2ml/瓶分裝，100℃滅菌30分鐘，即得含硫普羅寧2ml0.1g的注射液。
權(quán)利要求
1.一種硫普羅寧注射液，其特征在于將主藥硫普羅寧中加入適量的螯合劑，穩(wěn)定劑，抗氧劑，pH調(diào)節(jié)劑制成的注射液。
2.一種硫普羅寧注射液，其特征在于將主藥硫普羅寧中加入適量的包合劑，pH調(diào)節(jié)劑制成的注射液。
3.按權(quán)利要求1所述的硫普羅寧注射液，其特征在于螯合劑可以為乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸二鈣鹽，優(yōu)選為乙二胺四乙酸二鈉鹽。
4.按權(quán)利要求1所述的硫普羅寧注射液，其特征在于穩(wěn)定劑可以為L-半光氨酸鹽酸鹽，聚乙烯吡咯烷酮，泊洛沙姆，煙酰胺，聚乙二醇類，丙二醇，丙三醇等，優(yōu)選煙酰胺。
5.按權(quán)利要求1所述的硫普羅寧注射液，其特征在于抗氧劑可以為亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，硫脲，L-半光胺酸鹽酸鹽，優(yōu)選為焦亞硫酸鈉。
6.按權(quán)利要求2所述的硫普羅寧注射液，其特征在于包合劑可以為環(huán)糊精及其衍生物，優(yōu)選羥丙基β環(huán)糊精。
7.按權(quán)利要求1、2所述的硫普羅寧注射液，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑可以為抗壞血酸，L-半光氨酸鹽酸鹽，馬來酸，檸檬酸，琥珀酸，磷酸鹽緩沖液，乳酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉，優(yōu)選為碳酸氫鈉和氫氧化鈉。
8.按權(quán)利要求1所述的一種硫普羅寧注射液的制備方法，其特征在于將硫普羅寧0.1～10g和乙二胺四乙酸二鈉鹽0.01～0.1g克攪拌溶解，加入焦亞硫酸鈉0.01～0.2g，煙酰胺0.1～10g攪拌溶解后，調(diào)節(jié)pH值，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容，0.22um微孔濾膜精濾，100℃滅菌30分鐘即得。
9.按權(quán)利要求2所述的一種硫普羅寧注射液的制備方法，其特征在于將硫普羅寧∶羥丙基β環(huán)糊精按(w/w)1∶1～1∶40用1～100倍注射用水溶解后，攪拌包合，調(diào)節(jié)pH值，加入適量活性炭攪拌20分鐘，過濾脫炭，定容，0.22um微孔濾膜精濾，100℃滅菌30分鐘即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種硫普羅寧注射液及其制備方法。硫普羅寧具有保肝護(hù)肝作用。本發(fā)明分別采用了環(huán)糊精包合和穩(wěn)定抗氧兩種方法，有效的解決了硫普羅寧不穩(wěn)定的問題，并將其制成注射劑。本發(fā)明制備工藝簡單、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61K31/197GK1669553SQ200410021419
公開日2005年9月21日 申請日期2004年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月18日
發(fā)明者寧宗超, 張蓓 申請人:王玫, 張軼夫