專利名稱:姜黃素在制備治療sars的藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及姜黃素的藥物新應用,具體涉及姜黃素用于制備治療和預防SARS病毒所致疾病的藥物和/或保健品的應用,屬于天然藥物領域。
背景技術:
SARS病毒,是用來定義引起嚴重急性呼吸道綜合癥——Severe AcuteRespiratory Syndrome(中國稱為非典型肺炎)的病毒,其引起的病毒為SARS病毒疾病,主要為嚴重急性呼吸道綜合癥(非典型肺炎)。這是一種新發(fā)現(xiàn)的病毒和疾病,具有傳染性、并有相當高的死亡率,現(xiàn)已證明SARS病毒可通過唾液和接觸傳染。SARS疾病起病急,首發(fā)癥狀為發(fā)熱,體溫一般>38℃,偶有畏寒;可伴有頭痛、關節(jié)酸痛、肌肉酸痛、乏力、腹瀉;可有咳嗽,多為干咳、少痰,偶有血絲痰;可有胸悶,嚴重者出現(xiàn)呼吸加速,氣促,或明顯呼吸窘迫。肺部體征不明顯,部分病人可聞少許濕羅音,或有肺實變體征。目前全世界在短時間內(nèi)已有上百人死亡,引起許多國家的高度警戒和恐慌。
目前全世界尚無有效藥物抗SARS病毒以及治療和預防SARS病毒所致傳染性疾病,甚至沒有一種法定的療效確切的治療和預防SARS病毒疾病的有效藥物,其治療方法尚在探索中。因此,尋找和研究抗SARS病毒以及治療和預防SARS病毒所致疾病,包括治療非典型肺炎(嚴重急性呼吸道綜合癥)的藥物是非常緊迫和重要的。
姜黃素(curcumin)是中藥姜黃、郁金、莪術的主要成分,也較多存在于咖喱中,姜黃素可抗腫瘤、抗氧化、降血脂、抗炎、調(diào)節(jié)免疫,還可治療肝炎。姜黃素一般從姜黃、郁金、莪術中提取,姜黃提取物作為藥物中間體,已有水溶性和油溶性商品。
但尚未見有關姜黃素用于抗SARS病毒以及治療和預防SARS病毒所致疾病,尤其是治療和預防嚴重急性呼吸道綜合癥(非典型肺炎)的報道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供姜黃素的新的藥物應用,即姜黃素在制備治療或/和預防嚴重急性呼吸道綜合癥(SARS)的藥品和/或保健品中的應用。
本發(fā)明的應用,所述姜黃素為提取物。
本發(fā)明的應用,姜黃素也可以是含有姜黃素的原植物。
本發(fā)明的應用,所述姜黃素包括姜黃素的各種單體,也包括姜黃素各單體的聚合物和/或衍生物。
本發(fā)明的應用,所述姜黃素為姜黃素的衍生物。
本發(fā)明的應用,所述衍生物為去甲氧基姜黃素(demethoxycurcumin)。
本發(fā)明的應用,所述衍生物為二去甲氧基姜黃素(bisdemethoxycurcumin)。
因此,本發(fā)明的應用,所述姜黃素包括去甲氧基姜黃素。
本發(fā)明的應用,所述姜黃素包括二去甲氧基姜黃素。
本發(fā)明的應用,姜黃素及其衍生物是藥物活性成分,在制備本發(fā)明提出的藥物和/或保健品,姜黃素和其衍生物可以單用一種,也可以用兩種或多種,也可以與其他非姜黃素成份合用。
這些姜黃素的提取物及其衍生物的制取方法有多種,并有多種報道,屬于已知技術和成熟工藝,并已有許多商品出售。
本發(fā)明的應用,所述藥物經(jīng)口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、噴霧、輸液、直腸或非腸道給藥。
本發(fā)明的應用,所述藥物經(jīng)粘膜給藥,最好是經(jīng)鼻腔粘膜給藥。
本發(fā)明的姜黃素或其衍生物,是藥物或/和保健品的主活性組份,在制備劑型時,可加入一種或幾種選自常規(guī)的賦形劑、調(diào)味劑、崩解劑、防腐劑、潤滑劑、濕潤劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料,制成任何一種適合于臨床上使用的劑型。
本發(fā)明的應用,所述藥物為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體、口服液體制劑、注射劑、輸液劑、氣霧劑或滴鼻劑。
本發(fā)明的應用,所述保健品為口服形式。
本發(fā)明的應用,所述姜黃素在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量為1%至100%。
本發(fā)明的應用,其特征是所述姜黃素在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量為20%至98%。
本發(fā)明的應用,所述“藥物和/或保健品”的含義是,上面列舉的姜黃素,可以用于制備藥物,也可以用于制備保健品;姜黃素制備的劑型,可以作為藥物使用,也可以作為保健品使用。
本發(fā)明的姜黃素抑制SARS病毒測試測試項目抗SARS病毒化合物篩選。
測試機構美國國家過敏與傳染病研究所(The National Institute of Allergyand Infectious Diseases,NIAID)、美國軍隊傳染病研究所(U.S.Army MedicalResearch Institute of Infectious Disease,USAMRIID)。由本申請人合作的機構與測試機構簽署抗SARS評估協(xié)議并提交化合物,測試協(xié)議號DAMD17-03-0266,測試樣品保管號2273-1725。
測試材料姜黃素(含量>95%),購自陜西賽德高科生物股份有限公司。
測試方法CPE法,以Vero-E6細胞用宿主細胞,測試化合物樣品抗SARS病毒感染細胞的活性,檢測指標為細胞變性反應(CPE)。
測試方法將Vero-E6細胞接種于96孔培養(yǎng)板,置37攝氏度,5%CO2培養(yǎng),分別加入不同稀釋濃度的樣品和SARS病毒,鏡下觀察結果,記錄CPE,并測定OD值,參照對照進行樣品抗SARS病毒活性作用的評價。測試結果樣品號化合物濃度(μg/mL) CPE172364 姜黃素 4 +0.4 ++
細胞病變法(CPE)以“-”號表示細胞附著形態(tài)完整,未見明顯的脫離(不比較細胞數(shù)量);以“+”表示細胞病變程度,<25%+,25%-50%++,50%-75%+++,>75%++++。
樣品細胞毒性如果樣品的細胞毒性與細胞對照比>50%時,不做CPE評價。
測試顯示,姜黃素具有保護細胞抗SARS病毒感染活性。
具體實施例方式
實施例1姜黃素800克乳糖 200克將上述組份攪拌均勻,裝膠囊,每粒裝填0.5克。制得姜黃素膠囊2000粒,每粒膠囊含姜黃素400毫克。
實施例2去甲氧基姜黃素800克乳糖 200克將上述組份攪拌均勻,裝膠囊,每粒裝填0.5克。制得去甲氧基姜黃素膠囊2000粒,每粒膠囊含去甲氧基姜黃素400毫克。
實施例3.
二去甲氧基姜黃素800克乳糖200克將上述組份攪拌均勻,裝膠囊,每粒裝填0.5克。制得含二去甲氧基姜黃素的膠囊2000粒,每粒膠囊含400毫克。
實施例4姜黃素 400克去甲氧基姜黃素400克乳糖 200克將上述組份攪拌均勻,裝膠囊,每粒裝填0.5克。制得膠囊2000粒。
實施例5姜黃素 30克丙二醇 500mL蒸餾水 470mL將姜黃素溶于丙二醇,再加入蒸餾水,滅菌,分裝入噴霧劑瓶內(nèi),制成噴霧劑。
工業(yè)應用性本發(fā)明擴大了姜黃素的應用范圍,提高了其開發(fā)價值。用本發(fā)明的姜黃素制備治療和預防SARS病毒所疾病,尤其是治療和預防嚴重急性呼吸道綜合癥(非典型肺炎)的藥物和/或保健品,配制方法簡單、原料易得,具有工業(yè)實用性。
權利要求
1.姜黃素在制備治療或/和預防嚴重急性呼吸道綜合癥的藥物和/或保健品中的應用。
2.根據(jù)權利要求1的應用,其特征是所述姜黃素包括去甲氧基姜黃素。
3.根據(jù)權利要求1的應用,其特征是所述姜黃素包括二去甲氧基姜黃素。
4.根據(jù)權利要求1的應用,其特征是所述姜黃素為提取物。
5.根據(jù)權利要求1的應用,其特征是所述藥物為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體、口服液體制劑、注射劑、輸液劑、氣霧劑或滴鼻劑。
6.根據(jù)權利要求1的應用,其特征是所述姜黃素在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量為1%至100%。
7.根據(jù)權利要求9的應用,其特征是所述姜黃素在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量為20%至98%。
全文摘要
本發(fā)明公開了姜黃素的藥物新應用,即姜黃素用于制備藥物治療或預防嚴重急性呼吸道綜合癥(非典型肺炎)的藥物新應用。用姜黃素制備的藥物,具有較好的治療或預防SARS的作用。
文檔編號A61P11/00GK1568945SQ20041002251
公開日2005年1月26日 申請日期2004年5月13日 優(yōu)先權日2004年5月13日
發(fā)明者陳建操, 牛蓉 申請人:陳建操