專利名稱：鹽酸賽庚啶滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說(shuō)是鹽酸賽庚啶滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸賽庚啶為H1受體拮抗劑，作用較氯苯那敏、異丙嗪強(qiáng)，并且有輕、中度的抗5-羥色胺作用和抗膽堿作用，故它能阻斷5-羥色胺對(duì)血管、腸道和其他平滑肌的效應(yīng)，可作為血管性頭痛的抑制藥。
鹽酸賽庚啶口服吸收較好，作用持續(xù)時(shí)間約8小時(shí)。體內(nèi)大部分藥物代謝后的產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合，主要由尿液排泄，尚有少量原形藥物和代謝物由糞便排出。腎功能障礙者藥物的消除速率減慢。目前上市銷售的僅有片劑，臨床作為抗組胺藥用于蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性皮炎和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、哮喘等。
鹽酸賽庚啶味微苦，在水中微溶，其片劑崩解時(shí)間較長(zhǎng)，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸賽庚啶治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過(guò)應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成鹽酸賽庚啶滴丸劑，從而克服鹽酸賽庚啶片的以上缺陷，使鹽酸賽庚啶的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過(guò)應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的鹽酸賽庚啶滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開(kāi)發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中鹽酸賽庚啶的化學(xué)名稱為1-甲基-4-(5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基)哌啶鹽酸鹽倍半水合物，分子式為C21H21N·Hcl·1H2O，分子量為350.89，結(jié)構(gòu)式為 Hcl，1H2O。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲(chóng)蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過(guò)檢測(cè)對(duì)照說(shuō)明本發(fā)明的有益效果一、檢測(cè)指標(biāo)及方法崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售鹽酸賽庚啶片崩解時(shí)間檢測(cè)結(jié)果56分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果2分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果3分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果2分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果5分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果8分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果8分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方鹽酸賽庚啶 2g聚乙二醇6000 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方鹽酸賽庚啶 2g聚乙二醇400018g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方鹽酸賽庚啶 2g聚乙二醇600012g聚乙二醇40006g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方鹽酸賽庚啶2g單硬脂酸甘油酯18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方鹽酸賽庚啶 2g聚乙二醇6000 12g泊洛沙姆 6g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方鹽酸賽庚啶2g單硬脂酸甘油酯16g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取鹽酸賽庚啶和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過(guò)200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.鹽酸賽庚啶滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸賽庚啶細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的鹽酸賽庚啶的化學(xué)名稱為1-甲基-4-(5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基)哌啶鹽酸鹽倍半水合物，分子式為C21H21N·Hcl·1H2O，分子量為350.89，結(jié)構(gòu)式為 Hcl，1H2O。
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲(chóng)蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過(guò)應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的鹽酸賽庚啶滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1568990SQ20041004444
公開(kāi)日2005年1月26日 申請(qǐng)日期2004年5月13日 優(yōu)先權(quán)日2004年5月13日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂(lè) 申請(qǐng)人:南昌弘益科技有限公司