專利名稱：七葉皂苷鈉軟膠囊劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用的七葉皂苷鈉軟膠囊劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
七葉皂苷鈉(Sodium Aescinate)是七葉樹科植物天師栗(Aesculuswilsonii Rehd.)的干燥成熟種子提取得到的三萜皂苷的鈉鹽。多方面的藥理研究表明它具有顯著的抗炎、抗?jié)B出、消腫脹方面的作用，能恢復(fù)毛細(xì)血管的正常通透性，增加靜脈張力，改善微循環(huán)。臨床上用于治療各種原因所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫、下肢靜脈性水腫、靜脈曲張和痔瘡等疾病，獲得了較好的效果。
目前七葉皂苷鈉的劑型主要是注射劑和外用制劑，口服制劑僅有片劑。注射劑病人用藥依從性低，注射疼痛，慢性病人難以堅持長期注射用藥，而且注射用藥更易產(chǎn)生副作用。雖有片劑但口服劑型較少，不便于臨床應(yīng)用。同時由于七葉皂苷鈉分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，遇光、遇空氣中的氧和濕氣極易氧化合水解，進(jìn)而降低質(zhì)量并影響療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在克服已有七葉皂苷鈉制劑穩(wěn)定性差、劑型少應(yīng)用不便的問題，制備了七葉皂苷鈉軟膠囊劑，增加了產(chǎn)品的穩(wěn)定性，提高了七葉皂苷鈉的溶出度和生物利用度，從而提高了療效。
本發(fā)明七葉皂苷鈉軟膠囊劑含有活性成分七葉皂苷鈉、溶解劑、稀釋劑、乳化增溶劑、抗氧化穩(wěn)定劑、遮光劑。七葉皂苷鈉用量為處方量的2～15％，最好為6～11％。溶解劑和稀釋劑具體為魚油、精制大豆油、精制花生油、月見草油、水飛薊油、葡萄籽油、葵花籽油、紅花油、沙棘油等動植物油，可單獨(dú)、也可以不同比例混合使用，加入量為45～85％，最好為50～70％，這些動植物油中的不飽和脂肪酸既可防止七葉皂苷鈉氧化、又可增加七葉皂苷鈉的療效；乳化劑為大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量為15～40％，最好為20～35％，以增加七葉皂苷鈉在動植物油中的溶解度，并可提高七葉皂苷鈉的穩(wěn)定性；抗氧化穩(wěn)定劑為維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯，加入量為0.5～5％，最好為1～3％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能。軟膠囊外殼采用明膠、甘油、山梨醇等制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩?br> 具體實(shí)施例方式
本發(fā)明可用下面的實(shí)施例加以說明。
實(shí)施例1 處方七葉皂苷鈉 30g沙棘油 300g維生素E 10g
大豆磷脂 100g制成 1000粒制備方法①軟膠囊劑內(nèi)容物制備將七葉皂苷鈉加到水飛薊油、維生素E和大豆磷脂的混合液中，攪拌、加熱使物料混合均勻，放冷至室溫。②軟膠囊劑外殼制備取一定比例的明膠、甘油、純化水按常規(guī)方法制備，并加入明膠重量0.2～1.2％的二氧化鈦，混合均勻，并于60℃保溫。③軟膠囊劑制備于制丸機(jī)中壓丸后置滾筒中定型，在溫度38℃的干燥室內(nèi)通風(fēng)烘干即得。
實(shí)施例2 處方七葉皂苷鈉 60g月見草油 300g維生素E 5g大豆磷脂 200g制成 1000粒制備方法同實(shí)施例1。
實(shí)施例3處方中用月紅花油代替實(shí)施例1中的沙棘油和實(shí)施例2中的月見草油，制備方法同實(shí)施例1。
實(shí)施例4處方中用魚油代替上述實(shí)施例中的沙棘油、月見草油和紅花油，制備方法同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1.七葉皂苷鈉軟膠囊劑及其制備方法。特點(diǎn)是提高了七葉皂苷鈉的穩(wěn)定性，提高了七葉皂苷鈉的溶出度和生物利用度。
2.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑型和七葉皂苷鈉軟膠囊劑的制備方法。
3.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑其活性成分七葉皂苷鈉可為處方量的2～15％，最好為6～11％。
4.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑，含有溶解劑和稀釋劑，具體為魚油、精制大豆油、精制花生油、月見草油、水飛薊油、葡萄籽油、葵花籽油、紅花油、沙棘油等動植物油，可單獨(dú)、也可以不同比例混合使用，加入量為45～85％，最好為50～70％，這些動植物油中的不飽和脂肪酸既可防止七葉皂苷鈉氧化、又可增加七葉皂苷鈉的療效
5.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑，含有乳化劑，具體為大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量為5～20％，最好為10～15％，以增加七葉皂苷鈉在動植物油中的溶解度，并可提高七葉皂苷鈉的穩(wěn)定性。
6.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑，含有抗氧化穩(wěn)定劑，具體為維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯，加入量為0.5～5％，最好為1～3％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能。
7.權(quán)利要求1所述的七葉皂苷鈉軟膠囊劑，其軟膠囊外殼采用一定比例的明膠、甘油、純化水和山梨醇制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩?br> 全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用的七葉皂苷鈉軟膠囊劑及其制備方法。實(shí)現(xiàn)本發(fā)明可加入活性成分、溶解劑、稀釋劑、乳化增溶劑、抗氧化穩(wěn)定劑。其中活性成分七葉皂苷鈉可為處方量的2～15％，最好為6～11％；溶解劑和稀釋劑可單獨(dú)、也可以不同比例混合使用，加入量為45～85％，最好為50～70％；乳化劑加入量為5～20％，最好為10～15％；抗氧化穩(wěn)定劑加入量為0.5～5％，最好為1～3％。軟膠囊外殼采用明膠、甘油、山梨醇等制成，并加入明膠重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩?br> 文檔編號A61K9/48GK1720920SQ20041006892
公開日2006年1月18日 申請日期2004年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月14日
發(fā)明者李 杰 申請人:李 杰