專利名稱：一種含揮發(fā)油的藥物制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，特別涉及一種含揮發(fā)油的藥物制劑，并涉及該藥物制劑的制備方法。
背景技術：
生產含有大量揮發(fā)油的片劑時，多存在壓片時成型差、松片、硬度差等缺點，因該類成分能降低顆粒間的內聚力，生產時只有除去揮發(fā)油，使顆粒中的揮發(fā)油含量減少，增加內聚力，提高片劑的硬度，但如果揮發(fā)油是其中的有效物質，則不宜去掉，否則會導致藥效作用的降低。
生產含有大量揮發(fā)油的硬膠囊時，如果揮發(fā)油未經(jīng)工藝處理，則膠囊內藥物易硬化成塊，使崩解時間遲緩，達不到質量要求。
生產含有大量揮發(fā)油的顆粒劑時，如果揮發(fā)油未經(jīng)工藝處理，則揮發(fā)油易散失，使顆粒劑藥效降低。
現(xiàn)有的處理方法一般是采用硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉、活性炭等吸收劑在制劑前先吸收揮發(fā)油，再加入其它輔料制?；蚺c其它藥物共同制粒，再制成各種制劑。這種方法生產出來的制劑，由于揮發(fā)油與吸收劑結合不緊密，制成制劑時很易揮發(fā)，導致藥效降低，使有效期縮短；而且其輔料用量一般較大，故制成制劑后其服用量一般也比較大，服用不便。
也有的采用環(huán)糊精包合的方法制備環(huán)糊精-揮發(fā)油包合物，但這種方法在工業(yè)生產時由于不易操做、工藝復雜、需特別設備，導致效率低下，產品收率不高，揮發(fā)油損失嚴重，并且環(huán)糊精用量較大，一般為揮發(fā)油量的8-10倍，導致服用量大及成本上升。
還有先將揮發(fā)油制成微囊，再制成各種制劑的方法，但此法工藝復雜，需特殊設備，收率低，成本高，工藝尚未完全成熟。
不同平均分子量的聚乙二醇產品可用于藥劑。分子量高的固體蠟狀聚乙二醇常用于增加低分子量液體的粘度；對于水中不易溶解的藥物，本品可作固體分散劑的載體，以達到固體分散目的，主要在滴丸劑中應用廣泛；聚乙二醇是良好的包衣材料、親水拋光材料、膜材和囊材、增塑劑、潤滑劑和滴丸基質，用于制備片劑、丸劑、膠囊劑、微囊劑等。聚乙二醇產品無毒，無刺激性，具有優(yōu)良的水溶性、相容性、潤滑性、保濕性、粘接性和熱穩(wěn)定性。因而，做為潤滑劑、保濕劑、分散劑、賦型劑等，在醫(yī)藥及化妝品等工業(yè)做為軟膏、栓劑的基質，滴丸劑的載體，成型劑和針劑的溶劑等，在片劑中主要作為水溶性潤滑劑使用，用量一般為1-4％，聚乙二醇在制劑中有著極為廣泛的應用；在硬膠囊劑和顆粒劑中少用。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的就是提供一種含揮發(fā)油的藥物制劑，該藥物制劑可很好的保存揮發(fā)油從而保存藥效，并易于制成片劑、膠囊劑或顆粒劑。
本發(fā)明的另一個目的是提供上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法。
本發(fā)明解決其技術問題所采用的技術方案為一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。
上述藥物制劑中可含有重量百分含量為5％-70％的揮發(fā)油和5％-95％的聚乙二醇。
上述藥物制劑中揮發(fā)油和聚乙二醇的重量百分含量優(yōu)選為20％-60％的揮發(fā)油和20％-80％的聚乙二醇。
上述藥物制劑中聚乙二醇的重量百分含量可以為50％-80％。
其中，聚乙二醇的平均分子量優(yōu)選為4000或6000。
上述藥物制劑中還可以含有其他組分，其中包括藥物成分和/或其它藥用輔料等。其它藥物成分是指能與制劑中所含的揮發(fā)油配伍用于治療或保健用途的藥物活性成分或者藥物提取物等。其它藥用輔料是指制備片劑、硬膠囊劑或顆粒劑所需要的常用輔料如潤滑劑如硬脂酸鎂等，矯味劑如蔗糖、環(huán)拉酸鈉等，著色劑如可食用色素、色錠等。根據(jù)具體需要，片劑還可以在其表面包裹糖衣或者薄膜衣。
上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的揮發(fā)油按常規(guī)方法制成制劑，即可。
上述含揮發(fā)油的藥物制劑也可通過包括以下步驟的方法制備(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑在固化后的揮發(fā)油中加入所述配比的其它組分，混勻后按常規(guī)方法制成制劑，即可。
上述藥物制劑的劑型優(yōu)選為片劑。
上述含揮發(fā)油的藥物片劑，除通過上述兩種方法制備外，還可以通過以下方法制備取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻后趁熱注入片型模具，待冷卻后取出，即可。
與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的有益效果是(1)采用聚乙二醇固化揮發(fā)油，由于聚乙二醇兼有粘合劑的作用，能與揮發(fā)油緊密結合，易于制成片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，還可很好地保存揮發(fā)油，從而較好地保存藥效，延長藥物制劑的有效期。(2)與采用硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉、活性炭等吸收劑吸收揮發(fā)油后再與其它藥物共同制粒、制成各種制劑相比，采用聚乙二醇固化揮發(fā)油，其用量相對較少，其它輔料也可不用或少用，因而制成制劑后可減少服用量，服用方便，病人易于接受，在一定程度上還可提高病人的依從性。(3)其制備方法操作簡單，無需特殊設備，生產過程中揮發(fā)油損失少，產品收率高，生產成本相對較低，適合工業(yè)化生產。
具體實施例方式
下面結合具體實施方式
對本發(fā)明作進一步的詳細描述。
實施例一本實施例的組成及其重量百分含量為20％的薄荷油和80％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，再壓制成片劑即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例二本實施例的組成及其重量百分含量為5％的莪術油和95％的聚乙二醇6000。
按包括以下步驟的方法制成片劑取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻后趁熱注入片型模具，冷卻后取出即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例三本實施例的組成及其重量百分含量為50％的陳皮油和50％的聚乙二醇2500。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎，壓制成片劑，再在其表面包上一層薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的陳皮油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的陳皮油粉碎過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例四本實施例的組成及其重量百分含量為1％的莪術油、94％的魚腥草提取物和5％的聚乙二醇4000。
其中魚腥草提取物為通過以下方法從中藥魚腥草中制得的物質在魚腥草藥材中加入相當于藥材重量8倍量的水，煎煮提取2次，合并兩次提取液，濃縮并干燥得干浸膏，即可。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入所述配比的魚腥草提取物，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入所述配比的魚腥草提取物，混勻，制粒，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入所述配比的魚腥草提取物，混勻后制粒過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例五本實施例的組成及其重量百分含量為10％的莪術油、70％的魚腥草提取物和20％的聚乙二醇6000。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油冷卻后粉碎，加入魚腥草提取物，混合均勻，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣，即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入魚腥草提取物，混合均勻，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇6000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的莪術油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入魚腥草提取物，混合均勻，過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例六本實施例的組成及其重量百分含量為60％的薄荷油、35％的聚乙二醇2500、3％的環(huán)拉酸鈉和2％的靛藍。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇2500，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，加入所述配比的環(huán)拉酸鈉和靛藍，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包裹一層糖衣或薄膜衣。即可。
實施例七本實施例的組成及其重量百分含量為8％的薄荷油、31％的牛黃、60％的聚乙二醇8000、和1％的硬脂酸鎂。
按包括以下步驟的方法制成片劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇8000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；
(2)制成制劑將固化后的薄荷油粉碎，加入所述配比的牛黃和硬脂酸鎂，混勻后制粒，壓制成片劑，再在其表面包上一層薄膜衣。即可。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇8000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的莪術油粉碎，加入所述配比的牛黃和硬脂酸鎂，混勻，制粒，裝入膠囊殼制成硬膠囊劑即可。
實施例八本實施例的組成及其重量百分含量為10％的薄荷油、10％的艾納香油、30％的糊精、30％的蔗糖和20％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成顆粒劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油和艾納香油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將的固化后的薄荷油和艾納香油粉碎，加入所述配比的糊精和蔗糖，混勻后制粒過篩，分裝成一定規(guī)格的顆粒劑即可。
實施例九本實施例的組成及其重量百分含量為70％的薄荷油、30％的聚乙二醇4000。
按包括以下步驟的方法制成硬膠囊劑(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇4000，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的薄荷油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將的固化后的薄荷油粉碎過篩，然后裝入空膠囊殼，制成一定規(guī)格的硬膠囊劑即可。
權利要求
1.一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，其特征在于該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。
2.根據(jù)權利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為5％-70％的揮發(fā)油和5％-95％的聚乙二醇。
3.根據(jù)權利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為20％-60％的揮發(fā)油和20％-80％的聚乙二醇。
4.根據(jù)權利要求3所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中含有重量百分含量為50％-80％的聚乙二醇。
5.根據(jù)權利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的聚乙二醇的平均分子量為4000或6000。
6.根據(jù)權利要求1所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑中還含有其他組分，其中包括藥物成分和/或其它藥用輔料。
7.根據(jù)權利要求1至6中任一項所述的含揮發(fā)油的藥物制劑，其特征在于所述的藥物制劑的劑型為片劑。
8.一種權利要求1-6中任一項所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑將固化后的揮發(fā)油按常規(guī)方法制成制劑，即可。
9.一種權利要求6所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，包括以下步驟(1)固化揮發(fā)油取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油，混勻冷卻后備用；(2)制成制劑在固化后的揮發(fā)油中加入所述配比的其它組分，混勻后按常規(guī)方法制成制劑，即可。
10.一種權利要求7所述的含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法，其作法為取所述配比的聚乙二醇，加熱熔化，邊攪拌邊加入所述配比的揮發(fā)油或含有揮發(fā)油的其它組分，混勻后趁熱注入片型模具，待冷卻后取出，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含揮發(fā)油的藥物制劑，它含有揮發(fā)油和能將揮發(fā)油固化的藥用輔料，該藥物制劑的劑型為片劑、硬膠囊劑或顆粒劑，其中，藥用輔料為平均分子量在2500以上的聚乙二醇。該藥物制劑可很好的保存揮發(fā)油從而保存藥效，并易于制成片劑、膠囊劑或顆粒劑。本發(fā)明還公開了上述含揮發(fā)油的藥物制劑的制備方法。
文檔編號A61K9/20GK1788738SQ20041008146
公開日2006年6月21日 申請日期2004年12月14日 優(yōu)先權日2004年12月14日
發(fā)明者李文軍 申請人:李文軍