專利名稱：活血止痛分散片及制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及中藥制劑，具體是以當歸、三七、乳香、冰片、土鱉蟲和自然銅六味中藥組成的分散片制劑，同時，本發(fā)明還涉及該制劑的制備方法。
背景技術：
目前，已上市的的活血止痛口服制劑有活血止痛散(中國藥典2000版)和活血止痛膠囊(中藥成方制劑第十二冊)兩種?；钛雇瓷⒌姆梅椒橛脺攸S酒或溫開水送服，但由于該劑型為藥材直接粉碎制得，遇液體藥粉聚集成團塊，服用不方便，口味不好，并且影響活性成分的溶出和吸收。活血止痛膠囊是將藥材粉末直接裝入膠囊殼，雖然解決了口味不好的問題，但活性成分的溶出更慢，吸收起效也就更慢，而且用原藥材直接分裝，由于粉末的流動性差，在膠囊分裝的過程中會引起較大的重量差異。中國專利CN1438009、CN1513499、CN1544053均采用提取步驟制備制劑，但在提取過程中一部分有效成分會被破壞或損失，使藥效降低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種原藥材粉末不經(jīng)提取直接制成的活血止痛分散片，解決了散、膠囊和其他提取方法制成的制劑的問題，具有以下特點1、崩解時間短、分散狀態(tài)佳、避免了散劑和膠囊中的原藥粉遇液體聚集成團塊，活性成分溶出更迅速；2、吸收快、生物利用度高，3、口味好，服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用。4、不經(jīng)提取，保持藥材的原有藥效。
本發(fā)明的主藥的處方與中國藥典2000版一致為當歸 400g三七 80g乳香(制)80g冰片 20g 土鱉蟲 200g自然銅(煅) 120g本發(fā)明的處方可以在上述藥典處方的基礎上進行適當?shù)脑鰷p。
本發(fā)明由上述原藥材粉末和崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑等組成。制備方法為濕法制粒壓片。
本發(fā)明的原藥材粉末占片劑總重量的25％～90％，優(yōu)選35％～70％，原藥材粉碎的方法可以參照中國藥典活血止痛散的制法，為除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過篩，混勻。
所述的崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮。崩解劑的含量占片劑總重量的3％～25％，優(yōu)選5％～20％，崩解劑的加入方式既可以采用外加也可以采用內(nèi)加+外加的方式。
所述的填充劑為微晶纖維素，填充劑的含量占片劑總重量的7％～50％，優(yōu)選25％～45％。
所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮的水或乙醇溶液，淀粉漿等，所用的濃度和配制方法可以采用藥劑學教材所教導的常規(guī)濃度和方法。
所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉等。
所述的矯味劑選自甜菊甙、阿斯巴甜、香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、薄荷腦、蜂蜜等，用量為常規(guī)用量。
所述的濕法制粒壓片法為原輔料混合過篩，用粘合劑溶液制軟材，制粒，烘干，整粒，外加崩解劑、潤滑劑等輔料壓片。
具體實施例方式
以下實施例是為了更進一步說明本發(fā)明，而不是對本發(fā)明的范圍起限制作用。
實施例1當歸400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鱉蟲 200g自然銅(煅) 120g微晶纖維素 100g羧甲基淀粉鈉200g2％羥丙甲纖維素 適量阿斯巴甜2g檸檬香精2g硬脂酸鎂10g共制成 1200片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過100目篩，混勻。
2、取羥丙甲纖維素加水制成2％的溶液。
3、原藥材粉末、微晶纖維素和處方量一半的羧甲基淀粉鈉過100目篩混合均勻，用2％羥丙甲纖維素制軟材。用20目篩制粒，50℃烘干20分鐘，20目篩整粒。加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂、剩余量的羧甲基淀粉鈉混合均勻，壓片。
實施例2當歸400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鱉蟲 200g自然銅(煅) 120g微晶纖維素 900g交聯(lián)聚維酮 100g5％聚維酮 適量阿斯巴甜4g檸檬香精4g硬脂酸鎂20g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過100目篩，混勻。
2、取聚維酮加水制成5％的溶液。
3、原藥材粉末、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮過100目篩，混合均勻，用5％聚維酮制軟材。用20目篩制粒，50℃烘干20分鐘，20目篩整粒。加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂、混合均勻，壓片。
實施例3當歸400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鱉蟲 200g自然銅(煅) 120g微晶纖維素 400g
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 60g2％羥丙甲纖維素 適量阿斯巴甜3g檸檬香精3g硬脂酸鎂15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過100目篩，混勻。
2、取羥丙甲纖維素加水制成2％的溶液。
3、原藥材粉末、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過100目篩，混合均勻，用2％羥丙甲纖維素制軟材。用20目篩制粒，50℃烘干20分鐘，20目篩整粒。加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實施例4當歸400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鱉蟲 200g自然銅(煅) 120g微晶纖維素 500g低取代羥丙基纖維素 150g2％羥丙甲纖維素 適量阿斯巴甜3g檸檬香精3g硬脂酸鎂15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過100目篩，混勻。
2、取羥丙甲纖維素加水制成2％的溶液。
3、原藥材粉末、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素過100目篩，混合均勻，用2％羥丙甲纖維素制軟材。用20目篩制粒，50℃烘干20分鐘，20目篩整粒。加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實施例5當歸400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鱉蟲 200g自然銅(煅) 60g微晶纖維素 350g羧甲基淀粉鈉80g2％羥丙甲纖維素 適量阿斯巴甜3g檸檬香精3g硬脂酸鎂15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成細粉，將冰片研細，與上述粉末配研，過100目篩，混勻。
2、取羥丙甲纖維素加水制成2％的溶液。
3、原藥材粉末、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩，混合均勻，用2％羥丙甲纖維素制軟材。用20目篩制粒，50℃烘干20分鐘，20目篩整粒。加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實施例6分散均勻性測定方法取分散片2片，置100ml水中振搖，在20℃±1℃水中，3分鐘應全部崩解并通過2號篩。
將上述5個實施例中的樣品測定分散均勻性，結果見表。

結果可見，5個實施例中的樣品均符合中國藥典有關分散片的分散均勻性的要求。
權利要求
1.一種活血止痛分散片，其特征在于含有當歸、三七、乳香(制)、冰片、土鱉蟲、自然銅(煅)的原藥材粉末和崩解劑、填充劑。
2.如權利要求1的藥物組合物，其中原藥材粉末占片劑總重的25％～90％。
3.如權利要求1的藥物組合物，其中原藥材粉末占片劑總重的35％～70％。
4.如權利要求1的藥物組合物，其中崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮。
5.如權利要求1的藥物組合物，其中崩解劑的用量占片劑總重量的3％～25％。
6.如權利要求1的藥物組合物，其中崩解劑的用量占片劑總重量的5％～20％。
7.如權利要求1的藥物組合物，其中填充劑是微晶纖維素。
8.如權利要求1的藥物組合物，其中填充劑的用量占片劑總重量的7％～50％。
9.如權利要求1的藥物組合物，其中填充劑的用量占片劑總重量的25％～45％。
10.如權利要求1的藥物組合物，還含有粘合劑、潤滑劑、矯味劑等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種活血止痛分散片，是以當歸、三七、乳香、冰片、土鱉蟲和自然銅六味中藥原藥材粉末不經(jīng)提取直接制成的活血止痛分散片，解決了活血止痛散、活血止痛膠囊和其他提取方法制成的制劑的問題，具有以下特點1.崩解時間短、分散狀態(tài)佳、避免了散劑和膠囊中的原藥粉遇液體聚集成團塊，活性成分溶出更迅速；2.吸收快、生物利用度高，3.口味好，服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用。4.不經(jīng)提取，保持藥材的原有藥效。
文檔編號A61P29/00GK1778325SQ20041009089
公開日2006年5月31日 申請日期2004年11月17日 優(yōu)先權日2004年11月17日
發(fā)明者張成飛 申請人:大道隆達(北京)醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司