專利名稱：一種中藥胃動(dòng)力藥的制作方法
所屬領(lǐng)域本發(fā)明屬于一種中藥，特別涉及一種可增加人體胃動(dòng)力的一種中藥胃動(dòng)力藥。
背景技術(shù)：
胃動(dòng)力藥的代表藥為化學(xué)藥嗎丁啉片。它在胃動(dòng)力障礙癥患者用藥的市場(chǎng)占有榜首的份額。但嗎丁啉的副作用也是明顯的。由于胃動(dòng)力障礙患者可能反復(fù)發(fā)作，經(jīng)常反復(fù)用藥，其副作用更應(yīng)引起重視，如口干、皮疹、頭痛、頭暈、倦怠嗜睡，腹瀉，神經(jīng)過(guò)敏，泌乳，男性乳房女性化等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就在于提供一種中藥胃動(dòng)力藥，這種藥物可促進(jìn)胃動(dòng)力、緩解胃動(dòng)力障礙、具有止痛作用，并且無(wú)上述嗎丁啉的副作用、服用量小，價(jià)格十分低廉。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑，其中，要求木香胃泰的總內(nèi)酯含量在50-90％。
所述木香胃泰的總內(nèi)酯含量的測(cè)定方法以木香烴內(nèi)酯或去氫木香烴內(nèi)酯為對(duì)照品，加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為5-100ug/ml的溶液，以0.25％乙酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm處測(cè)定吸收度，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線；取木香胃泰適量加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為10-200ug/ml的溶液，以0.25％乙酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm測(cè)定吸收度，從標(biāo)準(zhǔn)曲線上讀出濃度，計(jì)算總內(nèi)酯含量。
所述木香胃泰從木香中提取的方法為CO2-超臨界萃取法，將木香藥材粉碎成最粗粉，過(guò)8～40目篩，裝入超臨界萃取釜中，溫度15～50℃、壓力10～40Mpa；通入CO2進(jìn)行超臨界萃取，萃取時(shí)間為0.5～4hr，從分離釜中放出提取物，即得木香胃泰原料。
所述木香胃泰從木香中提取的方法為乙醇提取法將木香藥材粉碎成小顆粒，粒徑約1～5mm，加入3-10倍量50-100％乙醇，加熱回流1-4次，每次0.5-3小時(shí)，提取液放冷過(guò)濾，減壓回收乙醇至無(wú)醇味，殘留物用石油醚(60～90℃)與柱層析硅膠(200～300目)拌樣均勻，加到已用石油醚(60～90℃)裝好的硅膠柱頂上，用石油醚—乙酸乙酯梯度洗脫，分段收集，每100ml為一流份，用薄層色譜法，以去氫木香烴內(nèi)酯和木香烴內(nèi)酯為對(duì)照，合并木香烴內(nèi)酯和/或去氫木香烴內(nèi)酯較多的流份，回收溶媒至盡，即得木香胃泰原料。
所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰滴丸，制備方法為將基質(zhì)在75-95℃水浴上熔融，攪拌下加入木香胃泰，充分混勻，于70-95℃保溫10-60分鐘，用內(nèi)徑為1.2-2.1mm滴頭的滴丸機(jī)滴至5-15℃的冷凝劑中，取出滴丸，擦干冷凝劑，即得。
所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰片或分散片，其制備方法為將木香胃泰用環(huán)糊精包合，主藥與環(huán)糊精比為1∶2～1∶5，包合率為95％以上，粉碎，過(guò)篩；輔料過(guò)篩，與包合物混合均勻，包合物與輔料之比為1∶2～1∶5，用1～2％的粘合劑制粒，35～55℃干燥3～5小時(shí)，過(guò)篩整粒，加入2～5％的崩解劑和0.3～0.7％的潤(rùn)滑劑，混合均勻，打片，即可。
所述輔料包括直壓乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、海藻酸鈉和十二烷基硫酸鈉中的任何一種或幾種的混合物。
所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰膠囊、軟膠囊或充液膠囊，其制備方法為將木香胃泰與4～10倍量的基質(zhì)或輔料混合均勻，充分分散，用相應(yīng)膠囊灌裝機(jī)裝至空心囊殼(囊殼由明膠或羥丙基甲基纖維素制成)中，即得。
所述制備軟膠囊或充液膠囊的基質(zhì)為精制食用油(色拉油)、豆油、花生油、液體石蠟、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的任何一種或幾種混合物。
所述制備膠囊的輔料為二氧化硅。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)表明它在促進(jìn)胃動(dòng)力作用、緩解胃動(dòng)力障礙作用與嗎丁啉相當(dāng)，且止痛作用優(yōu)于嗎丁啉，但無(wú)上述嗎丁啉的副作用。服用量小，價(jià)格十分低廉。
木香胃泰制劑的原料木香胃泰的藥理毒理研究結(jié)論(一)藥效學(xué)研究木香胃泰小鼠灌胃給藥64.5、32.3、16.1mg/kg，對(duì)阿托品所致的小鼠胃蠕動(dòng)減慢模型，32.3mg/kg劑量組有明顯的抑制作用；對(duì)正常小鼠16.1mg/kg劑量組有增強(qiáng)胃排空作用，對(duì)照組的胃內(nèi)殘留率為63.6％，低劑量的殘留率為51.2％，與對(duì)照組有顯著差異，64.5mg/kg劑量組有抑制胃排空作用趨勢(shì)，胃內(nèi)殘留率為82.1％；32.3、16.1、8.1mg/kg連續(xù)給藥5天，對(duì)0.7％醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)有明顯的抑制作用，抑制率分別為66.1％、42.6％、27.0％；32.3、16.1、8.1mg/kg對(duì)小鼠小腸推進(jìn)有增強(qiáng)作用，32.3mg/kg劑量組與對(duì)照組比較，差別有顯著意義；17.4、8.7、4.4mg/kg大鼠灌胃給藥7天，對(duì)胃液量，胃蛋白酶活性有增加的作用趨勢(shì)，但與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義；8.7、4.4、2.2mg/kg大鼠十二指腸給藥，對(duì)膽汁分泌有顯著的促進(jìn)作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示木香胃泰對(duì)正常小鼠有一定的促進(jìn)胃排空作用，對(duì)胃排空緩慢的模型有增強(qiáng)排空作用，但與劑量相關(guān)，呈雙向調(diào)節(jié)作用。對(duì)小鼠腸內(nèi)容物有推進(jìn)作用；對(duì)化學(xué)物質(zhì)致痛有對(duì)抗作用；對(duì)大鼠胃液量有一定的增加作用趨勢(shì)，對(duì)胃蛋白酶活性有增加趨勢(shì)。各劑量組對(duì)大鼠膽汁分泌均有顯著的促進(jìn)作用。
(二)一般藥理研究本試驗(yàn)研究了木香胃泰對(duì)動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)的影響。結(jié)果表明，木香胃泰分別以142mg/kg(等效劑量的8倍)、71mg/kg(等效劑量的4倍)、35.5mg/kg(等效劑量的2倍)灌胃給藥對(duì)小鼠的自主活動(dòng)、小鼠轉(zhuǎn)桿實(shí)驗(yàn)無(wú)明顯影響。以28.4mg/kg(等效劑量的8倍)、14.2mg/kg(等效劑量的4倍)、7.1mg/kg(等效劑量的2倍)灌胃給藥對(duì)貓的心率、QRS波時(shí)間、T波電壓和血壓、呼吸頻率及深度的影響與給藥前比較無(wú)明顯影響。
本試驗(yàn)低劑量的設(shè)計(jì)高于藥效學(xué)有效劑量，高劑量為等效量的8倍，在此劑量范圍內(nèi)藥物未出現(xiàn)與藥物治療不相關(guān)的或非期望的效應(yīng)。說(shuō)明在治療劑量下藥物無(wú)潛在的不良反應(yīng)。
(三)毒理研究1.小鼠急性毒性試驗(yàn)?zāi)鞠阄柑┕辔附o藥的LD50為2213.3mg/kg(以提取物計(jì)，相當(dāng)于臨床人擬用劑量的1372倍)，95％可信限為1846.8～2652.5mg/kg；腹腔注射給藥的LD50為366.9mg/kg(以提取物計(jì)，相當(dāng)于臨床人擬用劑量的228倍)，95％可信限為318.1～423.2mg/kg。
2.長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)(1)大鼠的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)本試驗(yàn)研究了木香胃泰灌胃給藥3個(gè)月的大鼠長(zhǎng)期毒性反應(yīng)。劑量設(shè)置為木香胃泰161.3mg/kg(相當(dāng)于臨床劑量的100倍)、72.3mg/kg(相當(dāng)于臨床劑量的45倍)、32.3mg/kg(相當(dāng)于臨床劑量的20倍)三個(gè)劑量組及空白對(duì)照組，大鼠灌胃給藥容積1.0ml/100g，連續(xù)給藥3個(gè)月，觀察給藥后動(dòng)物外觀體征、行為活動(dòng)、糞便性狀以及進(jìn)食量、體重和體重增長(zhǎng)等情況，給藥3個(gè)月及停藥2周后，測(cè)定血液學(xué)及血液生化學(xué)指標(biāo)。血液學(xué)指標(biāo)包括紅細(xì)胞總數(shù)、白細(xì)胞總數(shù)及分類、血紅蛋白、血小板數(shù)。血液生化指標(biāo)包括總膽紅素(T-BIL)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、堿性磷酸酯酶(ALP)、尿素氮(BUN)、肌酐(Crea)、總蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、總膽固醇(T-CHO)、葡萄糖(GLU)。并測(cè)定臟器濕重及臟器系數(shù)，對(duì)心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、胸腺、甲狀腺、子宮(前列腺)、卵巢(睪丸)、胰腺、腦、直腸、十二指腸、胃進(jìn)行病理組織學(xué)檢查。
結(jié)果表明木香胃泰灌胃連續(xù)給藥90天，未出現(xiàn)異常。
體重增長(zhǎng)情況為中劑量雄性大鼠在給藥第6周到第13周增長(zhǎng)略快于對(duì)照組，但與對(duì)照組比較無(wú)顯著差異(P＞0.05)；恢復(fù)期高劑量雄性大鼠體重下降，但與對(duì)照組比較無(wú)顯著差異(P＞0.05)，其余各組均有增長(zhǎng)；恢復(fù)期大鼠體重與對(duì)照組比較無(wú)顯著差異(P＞0.05)，空白組增長(zhǎng)略快。
給藥后進(jìn)食量為中劑量組進(jìn)食量在給藥期及恢復(fù)期均未出現(xiàn)異常。
血液學(xué)指標(biāo)檢查結(jié)果給藥3個(gè)月后，給藥組給藥后白細(xì)胞值有所升高，但與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)；紅細(xì)胞總數(shù)高劑量組有降低趨勢(shì)，但與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)；血紅蛋白高劑量組有降低趨勢(shì)，但與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)；恢復(fù)期，各指標(biāo)與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)。
血液生化指標(biāo)給藥3個(gè)月及恢復(fù)期各項(xiàng)生化指標(biāo)較對(duì)照組差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)。
臟器系數(shù)給藥3個(gè)月后，各給藥組臟器系數(shù)與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著意義(P＞0.05)。
病理組織學(xué)檢查給藥期及恢復(fù)期給藥組及空白對(duì)照組臟器未見異常。
(2)Beagle犬長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)本文以Beagle犬為試驗(yàn)對(duì)象，研究了木香胃泰口服給藥三個(gè)月長(zhǎng)期毒性反應(yīng)，并于給藥結(jié)束后，設(shè)2周恢復(fù)觀察期。木香胃泰口服給藥劑量分別為80.6mg/kg(以提取物計(jì)，相當(dāng)于臨床人用劑量50倍，等效劑量的33倍)、29.0mg/kg(高低劑量的幾何平均值，相當(dāng)于臨床人用劑量18倍，等效劑量的12倍)、9.7mg/kg(相當(dāng)于臨床人用劑量6倍、等效量的4倍)，每日一次，連續(xù)給藥三個(gè)月，觀察給藥后動(dòng)物活動(dòng)、狀態(tài)、毛發(fā)、糞便以及體重和體重增長(zhǎng)變化率等情況。并于給藥前、給藥末及停藥恢復(fù)觀察2周后，測(cè)定心電圖譜ECGII、尿常規(guī)和血液學(xué)指標(biāo)(紅細(xì)胞總數(shù)、白細(xì)胞總數(shù)及分?jǐn)?shù)、血紅蛋白、血小板數(shù))及血液生化指標(biāo)(總膽紅素(T-BIL)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、堿性磷酸酯酶(ALP)、尿素氮(BUN)、肌酐(Crea)、總蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、總膽固醇(T-CHO)、葡萄糖(GLU))，并在給藥結(jié)束和恢復(fù)觀察期結(jié)束后測(cè)定主要臟器的臟器濕重及臟器系數(shù)，并對(duì)心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、胸腺、前列腺、睪丸、附睪、甲狀腺、子宮、卵巢、胰腺、腦、直腸、十二指腸、胃進(jìn)行病理組織學(xué)檢查。
結(jié)果表明一般狀況包括毛色、活動(dòng)、狀態(tài)、兩便基本正常。
對(duì)體重的影響犬口服給藥期及恢復(fù)期，木香胃泰各劑量組體重增長(zhǎng)及增長(zhǎng)率與對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)。
對(duì)血液學(xué)指標(biāo)的影響給藥前，各劑量組血液學(xué)指標(biāo)與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)；給藥3個(gè)月后各劑量組血液學(xué)指標(biāo)與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)；恢復(fù)觀察2周時(shí)，各劑量組血液學(xué)指標(biāo)與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)。
對(duì)ECGII的影響給藥前、給藥3個(gè)月后及停藥恢復(fù)2周犬心率、T波電壓、QRS波群、S-T段位移均無(wú)明顯改變，與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)。
給藥期及恢復(fù)觀察期各項(xiàng)血液生化指標(biāo)均無(wú)明顯變化，與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)。
肉眼觀察解剖所見口服給藥3個(gè)月后和停藥恢復(fù)觀察2周時(shí)解剖，各劑量組主要臟器肉眼觀察與空白對(duì)照組比較未見明顯異常。
對(duì)臟器濕重臟器系數(shù)的影響口服給藥3個(gè)月后及恢復(fù)觀察期各臟器濕重和臟器系數(shù)無(wú)明顯變化，與空白對(duì)照組比較差別無(wú)顯著性意義(P＞0.05)。
病理檢查所見給藥期及恢復(fù)期給藥組及空白對(duì)照組臟器未見異常。
(3)結(jié)論木香胃泰29.0mg/kg劑量組(相當(dāng)于臨床人用劑量18倍)無(wú)明顯肝、腎毒性，劑量，對(duì)犬體重、進(jìn)食、一般狀態(tài)、血液學(xué)、血液生化指標(biāo)、臟器等均無(wú)明顯影響，為安全劑量。主要毒性靶器官為胃腸及肝功能指標(biāo)，高劑量所引起的毒性反應(yīng)呈可逆性。
木香胃泰72.3mg/kg(相當(dāng)于臨床劑量的45倍)劑量組無(wú)明顯肝腎毒性，對(duì)大鼠體重、進(jìn)食、一般狀態(tài)、血液學(xué)、血液生化指標(biāo)、臟器等均無(wú)明顯影響，為安全劑量。
綜合兩種動(dòng)物結(jié)果，可初步認(rèn)定木香胃泰毒性較低，無(wú)特別嚴(yán)重的不良反應(yīng)，但與藥效作用相輔相成的，劑量大反爾抑制胃排空，因此大劑量長(zhǎng)期給予，對(duì)胃腸功能、肝功能可能有影響。
具體實(shí)施例方式一種中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑，其中，要求木香胃泰的總內(nèi)酯含量在50-90％。其測(cè)定方法以木香烴內(nèi)酯或去氫木香烴內(nèi)酯為對(duì)照品，加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為5-100ug/ml的溶液，以0.25％7酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm處測(cè)定吸收度，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線；取木香胃泰適量加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為10-200ug/ml的溶液，以0.25％乙酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm測(cè)定吸收度，從標(biāo)準(zhǔn)曲線上讀出濃度，計(jì)算總內(nèi)酯含量。
(一)木香胃泰原料——木香總內(nèi)酯的制備通過(guò)CO2-超臨界萃取法從木香中提取木香胃泰原料將木香藥材粉碎成最粗粉，過(guò)8～40目篩，裝入超臨界萃取釜中，溫度15～50℃、壓力10～40Mpa；通入CO2進(jìn)行超臨界萃取，萃取時(shí)間為0.5～4hr，從分離釜中放出提取物，即得木香胃泰原料。采用紫外分光光度法，以木香烴內(nèi)酯或去氫木香烴內(nèi)酯為對(duì)照測(cè)定總內(nèi)酯含量達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)，即可用其制成木香胃泰制劑。
通過(guò)乙醇提取法從木香中提取木香胃泰原料將木香藥材粉碎成小顆粒，粒徑約1～5mm，加入6倍量50-100％乙醇，加熱回流1-4次，每次0.5-3小時(shí)，提取液放冷過(guò)濾，減壓回收乙醇至無(wú)醇味，殘留物用石油醚(60～90℃)與柱層析硅膠(200～300目)拌樣均勻，加到已用石油醚(60～90℃)裝好的硅膠柱頂上，用石油醚—乙酸乙酯梯度洗脫，分段收集，每100ml為一流份，用薄層色譜法，以去氫木香烴內(nèi)酯和木香烴內(nèi)酯為對(duì)照，合并木香烴內(nèi)酯和/或去氫木香烴內(nèi)酯較多的流份，回收溶媒至盡，即得木香胃泰原料。采用紫外分光光度法，以木香烴內(nèi)酯或去氫木香烴內(nèi)酯為對(duì)照測(cè)定總內(nèi)酯含量達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)，即可用其制成木香胃泰制劑。
(二)木香胃泰制劑的制備
實(shí)施例1——木香胃泰滴丸制備處方木香胃泰 100PEG6000 300～500操作將處方量的基質(zhì)在85℃水浴上熔融，攪拌下加入木香胃泰，充分混勻，于85℃保溫10-20分鐘，用內(nèi)徑為1.8mm滴頭的滴丸機(jī)滴至5-15℃的冷凝劑中，取出滴丸，擦干冷凝劑，整粒。每粒滴丸重30～50mg，每粒含木香胃泰7.5mg，相當(dāng)于木香生藥0.25g，成品率85～98％。
實(shí)施例2——木香胃泰分散片制備處方 木香胃泰-β-環(huán)糊精包合物 30低取代羥丙基纖維素 10～20淀粉 35～45交聯(lián)聚維酮XL-10 5～15操作木香胃泰-β-環(huán)糊精包合物、低取代羥丙基纖維素、淀粉、交聯(lián)聚維酮XL-10粉碎，混合，過(guò)100目篩，用1～2％的羥丙甲基纖維素制粒，過(guò)40目篩，30～55℃干燥3～5小時(shí)，過(guò)20目篩整粒，加入1～4％的交聯(lián)聚維酮XL和0.5～1.0％的硬脂酸鎂，混合均勻，打片，每片重200～400mg，含木香胃泰15mg，相當(dāng)于木香生藥0.5g，成品率80～98％。
實(shí)施例3——木香胃泰充液膠囊制備處方 木香胃泰100聚乙二醇4000200～350聚乙二醇400 200～350操作將處方量的聚乙二醇4000與處方量的聚乙二醇400混合均勻，55～75℃熔融，緩慢降溫至40～50℃，加入處方量的木香胃泰，充分混合均勻，保溫放置10～50分鐘，排盡氣泡，用充液膠囊灌裝機(jī)灌裝成膠囊。每粒重100～400mg，含木香胃泰30mg，相當(dāng)于木香生藥1.0g，成品率80～98％。
權(quán)利要求
1.一種中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑，其中，要求木香胃泰的總內(nèi)酯含量在50-90％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種胃動(dòng)力藥，其特征在于所述木香胃泰的總內(nèi)酯含量的測(cè)定方法以木香烴內(nèi)酯或去氫木香烴內(nèi)酯為對(duì)照品，加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為5-100μg/ml的溶液，以0.25％乙酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm處測(cè)定吸收度，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線；取木香胃泰適量加0.25％乙酸乙酯甲醇溶液制成濃度為10-200μg/ml的溶液，以0.25％乙酸乙酯甲醇溶液為空白，在230mm測(cè)定吸收度，從標(biāo)準(zhǔn)曲線上讀出濃度，計(jì)算總內(nèi)酯含量。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述木香胃泰從木香中提取的方法為CO2-超臨界萃取法，將木香藥材粉碎成最粗粉，過(guò)8～40目篩，裝入超臨界萃取釜中，溫度15～50℃、壓力10～40Mpa；通入CO2進(jìn)行超臨界萃取，萃取時(shí)間為0.5～4hr，從分離釜中放出提取物，即得木香胃泰原料。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述木香胃泰從木香中提取的方法為乙醇提取法將木香藥材粉碎成小顆粒，粒徑約1～5mm，加入3-10倍量50-100％乙醇，加熱回流1-4次，每次0.5-3小時(shí)，提取液放冷過(guò)濾，減壓回收乙醇至無(wú)醇味，殘留物用石油醚(60～90℃)與柱層析硅膠(200～300目)拌樣均勻，加到已用石油醚(60～90℃)裝好的硅膠柱頂上，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，分段收集，每100ml為一流份，用薄層色譜法，以去氫木香烴內(nèi)酯和木香烴內(nèi)酯為對(duì)照，合并木香烴內(nèi)酯和/或去氫木香烴內(nèi)酯較多的流份，回收溶媒至盡，即得木香胃泰原料。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰滴丸，制備方法為將基質(zhì)在75-95℃水浴上熔融，攪拌下加入木香胃泰，充分混勻，于70-95℃保溫10-60分鐘，用內(nèi)徑為1.2-2.1mm滴頭的滴丸機(jī)滴至5-15℃的冷凝劑中，取出滴丸，擦干冷凝劑，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰片或分散片，其制備方法為將木香胃泰用環(huán)糊精包合，主藥與環(huán)糊精比為1∶2～1∶5，包合率為95％以上，粉碎，過(guò)篩；輔料過(guò)篩，與包合物混合均勻，包合物與輔料之比為1∶2～1∶5，用1～2％的粘合劑制粒，35～55℃干燥3～5小時(shí)，過(guò)篩整粒，加入2～5％的崩解劑和0.3～0.7％的潤(rùn)滑劑，混合均勻，打片，即可。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述輔料包括直壓乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、海藻酸鈉和十二烷基硫酸鈉中的任何一種或幾種的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑為木香胃泰膠囊、軟膠囊或充液膠囊，其制備方法為將木香胃泰與4～10倍量的基質(zhì)或輔料混合均勻，充分分散，用相應(yīng)膠囊灌裝機(jī)裝至空心囊殼(囊殼由明膠或羥丙基甲基纖維素制成)中，即得。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述制備軟膠囊或充液膠囊的基質(zhì)為精制食用油(色拉油)、豆油、花生油、液體石蠟、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的任何一種或幾種混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于所述制備膠囊的輔料為二氧化硅。
全文摘要
一種中藥胃動(dòng)力藥，其特征在于以從木香中提取的有效部位木香胃泰為原料制成的制劑，其中，要求木香胃泰的總內(nèi)酯含量在50－90％。本發(fā)明通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)表明它在促進(jìn)胃動(dòng)力作用、緩解胃動(dòng)力障礙作用與嗎丁啉相當(dāng)，且止痛作用優(yōu)于嗎丁啉，但無(wú)嗎丁啉的副作用。服用量小，價(jià)格十分低廉。
文檔編號(hào)A61P1/14GK1788745SQ200410093968
公開日2006年6月21日 申請(qǐng)日期2004年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月17日
發(fā)明者孔伶俐, 魏吉城 申請(qǐng)人:廣州中一藥業(yè)有限公司