專(zhuān)利名稱(chēng)：β－胡蘿卜素口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種β-胡蘿卜素的特殊制劑，具體涉及一種不需要用水送服，可在口腔中接觸唾液后，60秒內(nèi)即可崩解的β-胡蘿卜素口腔崩解片及其制備方法。
背景技術(shù)：
β-胡蘿卜素是維生素A的前體物質(zhì)，是一種有效的線(xiàn)態(tài)氧自由基清除劑。中國(guó)傳統(tǒng)的烹飪方法和飲食習(xí)慣往往會(huì)導(dǎo)致β-胡蘿卜素的破壞。中國(guó)居民營(yíng)養(yǎng)普查中發(fā)現(xiàn)，中國(guó)人維生素A的攝入量普遍不足。
在現(xiàn)有上市產(chǎn)品中，β-胡蘿卜素口服制劑包括普通片劑、膠囊、口服液等，口服液起效快，但不便攜帶。而片劑、膠囊起效較慢，并且在口感上對(duì)使用者沒(méi)有吸引力。對(duì)于一些吞咽困難的人群或者在特定環(huán)境，無(wú)水送服的情況下，服用不便。β-胡蘿卜素口崩片良好的口感，無(wú)須用水送服，快速起效的特點(diǎn)，較之以上產(chǎn)品有其優(yōu)越性，是同類(lèi)產(chǎn)品中的創(chuàng)新產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供的β-胡蘿卜素口崩片制劑及處方，該制劑的劑型為口崩片，其處方組成為(以重量百分比計(jì)，各組分含量之和為100％)β-胡蘿卜素1-50％填充劑 1-90％崩解劑 5-90％矯味劑 0.1-5％潤(rùn)滑劑 0.1-2％泡騰劑 0-20％本發(fā)明提出的處方中的崩解劑可選擇低取代羥丙甲基纖維素(L-HPC)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)及其混合物等。崩解劑的比例(重量)5-90％，其中優(yōu)選10-40％，崩解劑尤其以PVPP為宜，在與填充劑搭配上，可選擇可以促進(jìn)滲透的微晶纖維素等，以期達(dá)到最佳的崩解效果。如果選擇制粒壓片，崩解劑以?xún)?nèi)外加為宜，內(nèi)外加崩解劑優(yōu)選1∶1。
本發(fā)明提出的處方中填充劑可選擇微晶纖維素(MCC)、甘露醇、乳糖、淀粉及其混合物等。填充劑以速溶成分為宜，綜合片劑崩解時(shí)間和可壓性之間的關(guān)系調(diào)整。
本發(fā)明提出的處方中矯味劑可選擇甘露醇、阿斯巴甜、甜菊甙等天然或人工甜味劑和各種香精。
本發(fā)明提出的處方中潤(rùn)滑劑可選擇硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉、聚乙二醇6000等。
本發(fā)明提出的處方中泡騰劑可選擇酒石酸、檸檬酸和碳酸氫鈉所組成的酸堿離子對(duì)。泡騰劑的用量根據(jù)崩解劑用量調(diào)整，可選擇不使用。
本發(fā)明的片劑可以通過(guò)如下方式或其它適宜的方法制備直接壓片法將原輔物料過(guò)篩混合均勻后，以適當(dāng)壓力壓制成型。
制粒壓片法以干法或濕法制粒，顆粒大小適宜在20-40目之間，混合均勻后，以適當(dāng)壓力壓制成型。
口崩片的硬度需要嚴(yán)格控制，片劑硬度通常選擇30-50牛頓。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明，下面的具體實(shí)施方案應(yīng)被理解為僅是舉例說(shuō)明，而非以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
以下成分比例，以重量百分比計(jì)算，所有成分相加為100％。
實(shí)施例1處方1β-胡蘿卜素 15％MCC 20％PVPP 24.5％(外加12％)甘露醇40％硬脂酸鎂 0.5％制備方法稱(chēng)取各成分，過(guò)80目篩，混合均勻，30目濕法制粒，過(guò)篩整粒，加入外加崩解劑后，加硬脂酸鎂混合均勻，壓制成型。
崩解時(shí)限檢測(cè)結(jié)果為30秒，硬度為30-50牛頓。
實(shí)施例2處方2β-胡蘿卜素 20％
MCC 25％PVPP25％乳糖20％檸檬酸 5.5％碳酸氫鈉4％硬脂酸鎂0.5％制備方法稱(chēng)取各成分，過(guò)80目篩，直接壓片。
崩解時(shí)限為60秒，硬度為30-50牛頓，實(shí)施例3處方3β-胡蘿卜素 10％MCC 30％L-HPC 25％(外加12％)淀粉26.5％硬脂酸鎂0.5％檸檬酸 5％碳酸氫鈉3％制備方法稱(chēng)取各成分，過(guò)80目篩混合均勻后，濕法制粒，加入剩余崩解劑，與硬脂酸鎂混勻后壓片。
崩解時(shí)限1分鐘，硬度30-50牛頓。
實(shí)施例4處方4β-胡蘿卜素 15％MCC 25％PVPP15％(外加)交聯(lián)CMC-Na15％甘露醇 29.5％硬脂酸鎂0.5％制備方法稱(chēng)取各成分，過(guò)80目篩混合均勻后，濕法制粒，加入外加崩解劑，與硬脂酸鎂混勻后壓片。
崩解時(shí)限1分鐘，硬度30-50牛頓。
實(shí)施例5處方5β-胡蘿卜素 45％PVPP 50％甘露醇4.5％硬脂酸鎂 0.5％制備方法稱(chēng)取各成分，過(guò)篩，混合均勻，用直接壓片法壓制成型。
崩解時(shí)限60秒，硬度30-50牛頓。
實(shí)施例6處方6β-胡蘿卜素 5％PVPP 9.5％甘露醇85％硬脂酸鎂 0.5％制備方法β-胡蘿卜素和甘露醇過(guò)30目篩濕法制粒后，稱(chēng)取其他組分，混合均勻，壓制成型。
崩解時(shí)限30秒，硬度30-50牛頓。
權(quán)利要求
1.一種特殊的β-胡蘿卜素制劑，即β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征在于其處方組成為(以重量百分比計(jì))β-胡蘿卜素 1-50％填充劑 1-90％崩解劑 5-90％矯味劑 0.1-5％潤(rùn)滑劑 0.1-2％泡騰劑 0-20％以上各組分含量之和為100％。
2.如權(quán)利要求1所述的β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征是崩解劑可選擇低取代羥丙甲基纖維素(L-HPC)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)及其混合物。
3.如權(quán)利要求1所述的β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征是填充劑可選擇微晶纖維素(MCC)、甘露醇、乳糖、淀粉、糊精等及其混合物。
4.如權(quán)利要求1所述的β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征是泡滕劑可選擇酒石酸、檸檬酸和碳酸氫鈉所組成的堿基對(duì)。
5.如權(quán)利要求1所述的β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征是矯味劑可選擇甘露醇、阿司巴甜、甜菊甙等天然或人工甜味劑和各種香精。
6.如權(quán)利要求1所述的β-胡蘿卜素口腔崩解片，其特征是潤(rùn)滑劑可選擇硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉、聚乙二醇6000等。
7.β-胡蘿卜素口腔崩解片制劑的制備方法，其特征在于7.1直接壓片將原輔物料過(guò)篩，混合均勻，在適當(dāng)壓力下，壓制成型；或7.2制粒壓片β-胡蘿卜素和部分崩解劑、填充劑過(guò)篩后，加入適量黏合劑過(guò)20-40篩制成顆粒，剩余輔料外加，混合均勻后在適當(dāng)壓力下，壓制成型。處方中，如果含有泡騰劑，酸劑和堿劑分開(kāi)制粒，或用無(wú)水酒精制粒，也可選擇干法制粒等，其他方法與前者相同。
全文摘要
一種特殊的β－胡蘿卜素制劑和處方，即β－胡蘿卜素口腔崩解片，其特征在于該片劑可以在口腔內(nèi)在與唾液接觸60秒內(nèi)崩解。該片劑是基于特殊性質(zhì)的輔料，在一定配比下，通過(guò)壓制方法所制成的。
文檔編號(hào)A61P39/06GK1785165SQ20041010095
公開(kāi)日2006年6月14日 申請(qǐng)日期2004年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月10日
發(fā)明者黃安琪 申請(qǐng)人:杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司