專利名稱：復(fù)方夏枯草滴丸的處方及其制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種清火明目，散結(jié)消腫，具有降血糖，抗細(xì)胞病毒和抗艾滋病毒等功能的中藥制劑的處方及制作方法，具體地說是以夏枯草提取物、冰片為主要成分的滴丸制劑及其工藝制作方法。
背景技術(shù)：
夏枯草，具有清火明目，散結(jié)消腫的功效，常用于目赤腫痛，目珠夜痛，頭痛眩暈，瘰疬，乳癰腫痛；甲狀腺腫大，淋巴結(jié)結(jié)核，乳腺增生，高血壓。現(xiàn)代學(xué)研究表明，夏枯草有抗菌，降血糖，抗細(xì)胞病毒和抗艾滋病毒等作用。夏枯草的有效部位和有效成分為萜類及甾醇類、黃酮類、香豆素類、有機(jī)酸化合物及揮發(fā)油。冰片具有開竅醒神、清熱止痛的功效。近年來，夏枯草、冰片對機(jī)體各系統(tǒng)的廣泛作用已日益引人注目，對夏枯草、冰片的藥理研究及對其各種成份的研究日漸深入。
滴丸劑是一種利用固體分散技術(shù)滴制而成的丸劑，它一方面將藥材的有效部位或有效成分精煉提純，一方面利用水溶性載體來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用度，提高藥物的療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種藥效快、生物利用度高的口服復(fù)方夏枯草滴丸制劑及其制作方法，并有效控制其質(zhì)量。本制劑采用固體分散技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的復(fù)方夏枯草滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低等優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
本發(fā)明的方案是在祖國醫(yī)藥寶庫中，發(fā)揮傳統(tǒng)藥物的優(yōu)勢，結(jié)合現(xiàn)代的科學(xué)新工藝、新方法，對其進(jìn)行全面的定性定量分析，在此基礎(chǔ)上，對提取有效部位和有效成分并進(jìn)行科學(xué)組合，采用固體分散技術(shù)，制作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
滴丸是固體分散技術(shù)的產(chǎn)物，其特點(diǎn)是采用熔融法使藥物以分子狀態(tài)分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統(tǒng)。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進(jìn)入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細(xì)胞吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而達(dá)到高效和速效的作用。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份夏枯草提取物、0.5重量份冰片加入至3重量份熔融的基質(zhì)中，經(jīng)高速剪切超微乳化，滴入冷卻劑中冷凝成丸，除去冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
本發(fā)明藥物是由下列組分制成的(用量為重量份)夏枯草提取物1～20份冰片0.1～1份基質(zhì)1～50份制備本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量的配比范圍是夏枯草提取物3.5～16份冰片0.3～0.8份基質(zhì)8～35份本發(fā)明的藥物的最佳重量配比是夏枯草提取物9.5份冰片0.5份基質(zhì)30份將上述組分制成本發(fā)明的方法是一、夏枯草粗粉，水提二次，合并提取液，過濾，濃縮至11，濃縮液加乙醇，使含醇量達(dá)到85％，靜置過夜，吸取上清夜，回收乙醇后減壓干燥即可。
質(zhì)加熱，充分溶解。
三、將夏枯草提取物、冰片按順序加入到基質(zhì)中，高速剪切超微乳化。
四、將藥液滴入冷卻劑中，依靠表面張力自然收縮成丸。
本發(fā)明藥物采取6種不同比例的處方量，經(jīng)溶散時限試驗，其結(jié)果表明溶散時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查


具體實施方式
實施例(1000粒，每粒50mg)夏枯草提取物 9.5份冰片 0.5份聚乙二醇 30份共制1000粒，每粒重50mg按上述組分的夏枯草提取物、冰片先后加入到熔融的基質(zhì)中，高速剪切超微乳化，在85℃保溫筒中進(jìn)行滴制。
在冷卻柱內(nèi)將冷卻劑冷卻至10℃進(jìn)行滴制，滴頭至冷卻劑液面的距離不大于20cm，將藥液按照一定的頻率滴入冷卻劑中，使藥滴緩緩沉落，依靠自身張力逐漸收縮成丸。成丸后，擦凈表面的冷卻劑，室溫干燥或吹風(fēng)而得成品。
權(quán)利要求
1.復(fù)方夏枯草滴丸的處方及其制作方法，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的組分組成夏枯草提取物1～20份冰片0.1～1份。其中所述的夏枯草提取物是經(jīng)水提醇沉制得的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方夏枯草滴丸制劑，其特征在于其中各組分的重量配比是夏枯草提取物3.5～16份冰片0.3～0.8份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方夏枯草滴丸制劑，其特征在于其中各組分的重量配比是夏枯草提取物9.5份冰片0.5份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的復(fù)方夏枯草滴丸，其特征在于所述的藥劑是滴丸。
5.一種制備權(quán)利要求4所述復(fù)方夏枯草滴丸的制作方法，其特征在于將夏枯草粗粉，提取其有效部位或有效成分，經(jīng)定性定量，濃縮成膏或噴霧干燥成粉；按國家標(biāo)準(zhǔn)選購冰片和基質(zhì)；將上述有效部位和有效成分按權(quán)利要求1-3任何一項所述比例，將基質(zhì)加熱至85℃熔化，然后將藥物加入到基質(zhì)中，高速剪切超微乳化；儲液罐保溫在85℃，打開閥門，調(diào)節(jié)壓力和真空裝置，定時定量滴入5～15℃的冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦凈晾干后即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的復(fù)方夏枯草滴丸的制備方法，其特征在于其中夏枯草提取物定性定量，為濃縮的膏或噴霧干燥的粉。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的復(fù)方夏枯草滴丸的制備方法，其特征在于所用夏枯草的有效部位和有效成分為萜類及甾醇類、黃酮類、香豆素類、有機(jī)酸化合物及揮發(fā)油。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的復(fù)方夏枯草滴丸的制備方法，其特征在于將藥物有效部位或有效成分加入溫度85℃已充分熔化的基質(zhì)中高速剪切乳化。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
全文摘要
摘要本發(fā)明是一種清火明目，散結(jié)消腫的具有降血糖，抗細(xì)胞病毒和抗艾滋病毒功能的中藥制劑枛復(fù)方夏枯草滴丸制劑的處方及其制作方法。該滴丸制備以夏枯草提取物、冰片為主要成分，與適宜的基質(zhì)按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發(fā)明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產(chǎn)成本低，藥物起效快，處方及制作方法獨(dú)特，治療效果顯著。
文檔編號A61P3/10GK1759861SQ20041015534
公開日2006年4月19日 申請日期2004年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2004年10月15日
發(fā)明者孫民富 申請人:孫民富