專利名稱：黃藤素微丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種黃藤素的藥用劑型，尤其涉及一種黃藤素微丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
微丸中的活性成分黃藤素(Fibrauretinum)為防己科植物黃藤(Fibraurearecisa Pierre.)莖中提取的一種生物堿。有清熱解毒功能。用于婦科炎癥、菌痢、腸炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼結(jié)膜炎等。
黃藤素?zé)o嗅，味極苦，在熱水中易溶，在水中略溶，其片劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，吸收差。生物利用度低，輔料用量比例大，影響了黃藤素治療作用的發(fā)揮。
微丸屬多劑量劑型，與單劑量劑型(如片劑)相比，具有較好的療效重現(xiàn)性和較小的不良反應(yīng)發(fā)生率，其優(yōu)越性如下(1)微丸很少受消化道輸送食物節(jié)律(尤其是幽門啟閉)的影響，藥物的吸收重現(xiàn)性好；(2)微丸在胃腸道表面分布的面積增大，使生物利用度提高而局部刺激減少或消除；(3)微丸使藥物在體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)，血藥濃度波動(dòng)減小；(4)微丸的流動(dòng)性好，大小均勻，易于處理(如包衣、分劑量)；(5)改善藥物穩(wěn)定性、掩蓋不良味(6)適合復(fù)方制劑的配伍。因而，制成微丸，有利于提高生物利用度，更好的發(fā)揮藥效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提出了一種黃藤素微丸及其制備方法，黃藤素微丸屬于多單元給藥系統(tǒng)，具有藥物穩(wěn)定性好、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)，由于一個(gè)劑量的黃藤素分散在多個(gè)微型隔室中，口服后與胃腸道表面的接觸面積增大，使生物利用度提高而局部刺激減少或消除；多單元給藥系統(tǒng)中每一個(gè)單元粒徑較小，因此很少受消化道輸送食物節(jié)律(尤其是幽門啟閉)的影響，所以藥物吸收重現(xiàn)性好。
本發(fā)明是通過如下的技術(shù)方法實(shí)現(xiàn)的將20％-80％的黃藤素、80％-20％的藥用輔料分別過80目篩后混合均勻，用適量的蒸餾水制成軟材。加入到旋轉(zhuǎn)擠出式顆粒機(jī)中制成柱狀顆粒。將上述顆粒投入到離心流化床中滾圓，干燥后即得。
本發(fā)明所述的藥用輔料包括但不限于淀粉、微晶纖維素、硬脂酸、殼聚糖、PVP、聚乙二醇、丙烯酸樹脂類。
下面經(jīng)過溶出度對(duì)照說明本發(fā)明的有益效果取市售黃藤素片與黃藤素微丸，按照溶出度測(cè)定方法以蒸餾水600ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為100轉(zhuǎn)/分，依法操作，經(jīng)10分鐘、20分鐘、30分鐘、40分鐘、50分鐘，各取溶液5ml濾過，并及時(shí)在操作容器中補(bǔ)充蒸餾水5ml；分別精密量取續(xù)濾液1ml，各加蒸餾水定容稀釋成約含8μg/ml的溶液，搖勻；照分光光度法(中國(guó)藥典2005版二部附錄IVA)，在273nm波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度；另精密稱取鹽酸巴馬汀對(duì)照品適量，加蒸餾水稀釋成每1ml約含8μg的溶液，同法測(cè)定吸收度，分別計(jì)算出在不同時(shí)間的溶出量，比較兩種制劑在規(guī)定不同時(shí)間段的溶出度差異，結(jié)果見附圖。
通過溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明黃藤素微丸在規(guī)定時(shí)間內(nèi)溶出度明顯高于市售黃藤素片，因此是一種較為理想的制劑。


附圖為本發(fā)明的黃藤素微丸與黃藤素片溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)圖具體實(shí)施方式
實(shí)施1處方(1000粒)
黃藤素 200g淀粉 160gPVP 40g制法將200g黃藤素、160g淀粉、40g PVP分別過80目篩后混合均勻，用適量的蒸餾水制成軟材。加入到旋轉(zhuǎn)擠出式顆粒機(jī)中制成柱狀顆粒。將上述顆粒投入到離心流化床中滾圓，干燥后即得。
實(shí)施2處方(1000粒)黃藤素300g微晶纖維素70g殼聚糖30g制法將300g的黃藤素、70g微晶纖維素、30g殼聚糖分別過80目篩后混合均勻，用適量的蒸餾水制成軟材。加入到旋轉(zhuǎn)擠出式顆粒機(jī)中制成柱狀顆粒。將上述顆粒投入到離心流化床中滾圓，干燥后即得。
實(shí)施3處方(1000粒)黃藤素100g微晶纖維素230gPEG 40g硬脂酸30g制法將100g黃藤素、30g硬脂酸、230g微晶纖維素、40g PEG分別過80目篩后混合均勻，用適量的蒸餾水制成軟材。加入到旋轉(zhuǎn)擠出式顆粒機(jī)中制成柱狀顆粒。將上述顆粒投入到離心流化床中滾圓，干燥后即得。
權(quán)利要求
1.一種含有黃藤素的微丸制劑，其特征在于含有重量比為20％-80％的黃藤素、80％-20％的藥用輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用輔料包括但不限于淀粉、微晶纖維素、硬脂酸、殼聚糖、PVP、聚乙二醇、丙烯酸樹脂類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃藤素微丸制劑，其制備方法采用擠出-滾圓制備微丸法，其特征在于包括以下步驟(1)將黃藤素、藥用輔料分別過80目篩后混合均勻，用適量的蒸餾水制成軟材。(2)將上述軟材投入到旋轉(zhuǎn)擠出式顆粒機(jī)中制成柱狀顆粒。(3)將上述顆粒投入到離心流化床中，啟動(dòng)設(shè)備，調(diào)整進(jìn)風(fēng)量為700-1000M3/h，轉(zhuǎn)盤轉(zhuǎn)速30-60rpm，調(diào)整好噴氣壓力0.1-0.3Mpa，蠕動(dòng)泵轉(zhuǎn)速為3-10rpm，霧化狀態(tài)下噴入水滾圓。(4)丸粒圓整后，停止噴液，調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫度為50-55℃，干燥10-20min后取出即得含藥微丸。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于抗菌消炎、清熱解毒的黃藤素微丸及其制備方法，該制劑含有重量比為20％－80％的黃藤素、80％－20％的藥用輔料。本發(fā)明制備的微丸屬于多單元給藥系統(tǒng)，具有藥物吸收重現(xiàn)性好、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P27/00GK1723899SQ20051001089
公開日2006年1月25日 申請(qǐng)日期2005年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月2日
發(fā)明者王京昆, 孫敏, 韓黎明, 彭紅瓊, 徐榕雪 申請(qǐng)人:云南省藥物研究所