專利名稱：一種苦參素片制劑及生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種苦參素的藥用劑型，尤其是公開了一種苦參素片制劑，同時(shí)還公開了其生產(chǎn)工藝，屬于中藥片劑生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
本發(fā)明所述的苦參素，系從豆科槐屬植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果實(shí)或地上部分提取的一種生物堿，是屬于四環(huán)的喹嗪啶類。其主要成分及其化學(xué)名稱為氧化苦參堿，分子式C15H24N2O2·H2O；分子量282.38。是由豆科槐屬植物苦參、苦豆子、山豆根等植物中分離提取的一種生物堿，屬于四環(huán)的喹嗪啶類，分子骨架為二個(gè)喹嗪啶類的稠合體，具有抗病毒、抗腫瘤、抗炎鎮(zhèn)痛等多種藥理作用和生理活性。
目前，由于苦參素原料極苦，為了改善患者在服用時(shí)的口感，需對(duì)苦參素片劑進(jìn)行包衣，而糖衣片的適用范圍較窄(如糖尿病患者不宜服用)，不利于臨床使用。另外，對(duì)于苦參素片劑還應(yīng)控制溶出度，而輔料的不同及不同的比例將直接影響該藥品的成品質(zhì)量，因此，不同輔料及輔料的不同比例，將直接影響到本品的溶出度，從而影響臨床療效。也可以將苦參素制成膠囊制劑，但該劑型容易潮解，攜帶不方便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種苦參素片制劑，具有良好的溶出度，解決了其它劑型存在的易潮解等缺點(diǎn)。
本發(fā)明還公開了其生產(chǎn)工藝。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案如下苦參素片制劑是由下述重量份數(shù)配比的原料制成的苦參素100份、乳糖90～180份、預(yù)膠化淀粉30～60份、微晶纖維素30～60份、交聯(lián)纖維素5～15份、微粉硅膠2～7份；具體生產(chǎn)工藝包括以下步驟1、取苦參素原料粉碎，過100目篩，備用。
2、按上述比例稱取經(jīng)粉碎的苦參素及乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，以60℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素和微粉硅膠，混合均勻，壓片，得苦參素裸片。
3、采用高效薄膜包衣機(jī)進(jìn)行包衣；所用的包衣液為100份水中加入歐巴代5～50份，攪拌均勻制成。
本發(fā)明的積極效果在于由于選擇了本發(fā)明的輔料及用量，很好地控制了苦參素的溶出度，達(dá)到理想的臨床醫(yī)療效果，并且不含糖份，實(shí)用人群廣泛；本發(fā)明的包衣液對(duì)片芯進(jìn)行包衣，達(dá)到隔離空氣、掩蓋藥物不良臭味、改善外觀，不易潮解，容易保存，服用方便。
具體實(shí)施例方式通過以下實(shí)施例進(jìn)一步舉例描述本發(fā)明，并不以任何方式限制本發(fā)明，在不背離本發(fā)明的技術(shù)解決方案的前提下，對(duì)本發(fā)明所作的本領(lǐng)域普通技術(shù)人員容易實(shí)現(xiàn)的任何改動(dòng)或改變都將落入本發(fā)明的權(quán)利要求范圍之內(nèi)。
實(shí)施例1取苦參素原料100kg粉碎，過100目篩，加入乳糖90kg、預(yù)膠化淀粉60kg、微晶纖維素45kg，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，以60℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素8kg和微粉硅膠5kg，混合均勻，壓片，得苦參素裸片；100份水中加入歐巴代5～50份，攪拌均勻制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣機(jī)進(jìn)行包衣制成本發(fā)明苦參素片制劑。
實(shí)施例2取苦參素原料100kg粉碎，過100目篩，加入乳糖100kg、預(yù)膠化淀粉50kg、微晶纖維素55kg，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，以60℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素15kg和微粉硅膠7kg，混合均勻，壓片，得苦參素裸片；100份水中加入歐巴代5～50份，攪拌均勻制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣機(jī)進(jìn)行包衣制成本發(fā)明苦參素片制劑。
實(shí)施例3取苦參素原料100kg粉碎，過100目篩，加入乳糖150kg、預(yù)膠化淀粉60kg、微晶纖維素60kg，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，以60℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素8kg和微粉硅膠5kg，混合均勻，壓片，得苦參素裸片；100份水中加入歐巴代5～50份，攪拌均勻制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣機(jī)進(jìn)行包衣制成本發(fā)明苦參素片制劑。
依據(jù)GMP要求，在大生產(chǎn)時(shí)應(yīng)以高效薄膜包衣機(jī)進(jìn)行包衣。小試和中試可采用經(jīng)改造的普通糖包衣機(jī)進(jìn)行包衣，控制進(jìn)風(fēng)溫度為88～90℃，包衣室溫度為41～44℃，霧化壓力為3bar，鍋轉(zhuǎn)速控制在5～10rpm，進(jìn)料流速3～5g/min，制得的薄膜衣片片面光滑，未發(fā)現(xiàn)衣層剝離。
表1 中試三批包衣增重測(cè)定結(jié)果

表2 中試三批溶出度測(cè)定結(jié)果

權(quán)利要求
1.一種苦參素片制劑，其特征在于是由下述重量份數(shù)配比的原料制成的苦參素100份、乳糖90～180份、預(yù)膠化淀粉30～60份、微晶纖維素30～60份、交聯(lián)纖維素5～15份、微粉硅膠2～7份。
2.一種苦參素片劑的生產(chǎn)工藝，包括以下步驟1)取苦參素原料粉碎，過100目篩，備用；2)按上述比例稱取經(jīng)粉碎的苦參素及乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，以60℃干燥，16目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素和微粉硅膠，混合均勻，壓片，得苦參素裸片；3)在100份水中加入歐巴代5～50份，攪拌均勻制成包衣液，通過薄膜包衣機(jī)對(duì)裸片進(jìn)行包衣制得本發(fā)明產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明提供一種苦參素片制劑，由苦參素、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)纖維素、微粉硅膠制成。首先，取苦參素原料粉碎，過100目篩，備用；按比例稱取經(jīng)粉碎的苦參素及乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素，混合均勻，經(jīng)高速濕法混合制粒機(jī)以水為粘合劑制粒，干燥，整粒，再加入處方量的交聯(lián)纖維素和微粉硅膠，混合均勻，壓片，再通過薄膜包衣機(jī)對(duì)裸片進(jìn)行包衣制得本發(fā)明產(chǎn)品。由于選擇了本發(fā)明的輔料及用量，很好地控制了苦參素的溶出度，達(dá)到理想的臨床醫(yī)療效果，并且不含糖份，實(shí)用人群廣泛；本發(fā)明的包衣液對(duì)片芯進(jìn)行包衣，達(dá)到隔離空氣、掩蓋藥物不良臭味、改善外觀，不易潮解，容易保存，服用方便。
文檔編號(hào)A61K31/4375GK1706380SQ20051001682
公開日2005年12月14日 申請(qǐng)日期2005年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2005年5月26日
發(fā)明者臧育增, 宋文慧 申請(qǐng)人:臧育增