專利名稱:乳塊消藥物制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種以橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥為有效組分制備而成的乳塊消藥物制劑及其制備方法。尤其涉及乳塊消口服液、分散片、泡騰片及其制備方法。
背景技術(shù):
乳塊消片是一種傳統(tǒng)中藥,主要具有疏肝理氣,活血化瘀,消散乳塊。用于治療肝氣郁結(jié),氣滯血瘀,乳腺增生,乳房脹痛等病癥。目前已經(jīng)收入國家藥典。根據(jù)國家有關(guān)新藥的法律法規(guī),改變現(xiàn)有藥品劑型即屬于新藥研究范疇。乳塊消片劑是傳統(tǒng)的中成藥片劑,為了拓展該產(chǎn)品的劑型,便于攜帶和服用,更好地滿足人們的用藥需求,本發(fā)明將乳塊消片劑現(xiàn)有的劑型擴(kuò)大為口服液和分散片、泡騰片。這樣使得藥物在人體內(nèi)的吸收速度大大提高,提高了生物利用度,縮短了最高抑菌濃度到達(dá)時(shí)間,使藥品的療效更為顯著。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種乳塊消制劑,具體地說,就是以橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥為有效組分制備乳塊消口服液、分散片和泡騰片。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種乳塊消制劑,制劑是指乳塊消口服液、分散片、泡騰片,其特征在于由下列中藥組份配制而成,其重量組份為橘葉412.5-1650 丹參412.5-1650皂角刺275-1100川楝子275-1100 王不留行275-1100 地龍275-1100
本發(fā)明的最佳重量組分為橘葉825 丹參825 皂角刺550川楝子550王不留行550 地龍550本發(fā)明的乳塊消制劑可以制口服液、分散片和泡騰片。
其制備方法是1、乳塊消口服液制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;c、取濃縮液加入純化水和矯味劑,制備成口服液。
2、乳塊消分散片制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、將清膏濃縮為干膏粉,加入適量填充劑和部分崩解劑,以粘合劑或者潤(rùn)濕劑制粒,干燥,整粒;再加入適量崩解劑和潤(rùn)滑劑等混合均勻壓片,即得分散片;再經(jīng)過包衣工藝制成薄膜包衣分散片。
上述所描述的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或者羥甲基淀粉鈉或者低取代羥丙基纖維素或者交聯(lián)羥甲基纖維素鈉的一種或幾種。
粘合劑為45-90%的乙醇溶液或者淀粉漿或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一種或者幾種。最佳為2-4%聚乙烯吡咯烷酮和55%的乙醇溶液。
潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂或者微粉硅膠或者滑石粉。
填充劑為淀粉或者乳糖或者微晶纖維素或者預(yù)焦化淀粉的一種或者幾種。
3、乳塊消泡騰片制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、取以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、清膏中加入適量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精鈉、甜菊糖、硬脂酸鎂,滑石粉中的一種或者幾種,混合均勻,另外再加入酸源以及泡騰片的二氧化碳源,繼續(xù)充分混合均勻,干燥,制成細(xì)粒,壓制成片,干燥,即得乳塊消泡騰片。
酸源為檸檬酸、L-蘋果酸、己二酸、檸檬酸二氫鉀、酒石酸鉀、富馬酸鈉,可以加入其中的一種或者幾種。
泡騰片的二氧化碳源為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣,可以加入其中的一種或者幾種。
本發(fā)明的泡騰片中藥物、輔料的比例如下藥物提取物 10-50%二氧化碳源 11-35%酸源16-35%
糖精鈉0.1-2%滑石粉0.4-3%本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于,克服了片劑在胃內(nèi)的崩解過程,無論是口服液還是分散片泡騰片都使藥物在腸胃內(nèi)迅速被吸收,在較短的時(shí)間內(nèi)使得藥物有效成分在血液中達(dá)到有效抑菌濃度,提高了生物利用度,使產(chǎn)品療效更為顯著。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1a、取橘葉825g 丹參825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龍550gb、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濾液濃縮至1100ml,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;c、取濃縮液加入純化水和矯味劑,制成10000毫升乳塊消口服液。
實(shí)施例2a、取橘葉825g 丹參825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龍550gb、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濾液濃縮至1100ml,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、將清膏濃縮為干膏粉,加入適量填充劑和部分崩解劑,以粘合劑或者潤(rùn)濕劑制粒,干燥,整粒;再加入適量崩解劑和潤(rùn)滑劑等混合均勻壓片,制成1000粒分散片;再經(jīng)過包衣工藝制成薄膜包衣分散片。
實(shí)施例3a、取橘葉825g 丹參825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龍550gb、取以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濾液濃縮至1100ml,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、清膏中加入適量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精鈉、甜菊糖、硬脂酸鎂,滑石粉中的一種或者幾種,混合均勻,另外再加入酸源以及泡騰片的二氧化碳源,繼續(xù)充分混合均勻,干燥,制成細(xì)粒,壓制成片,干燥,制成1000粒乳塊消泡騰片。
實(shí)施例4取橘葉412.5g 丹參412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龍275g按上述技術(shù)方案中乳塊消口服液和分散片泡騰片的制備方法,制成10000毫升乳塊消口服液或者1000粒分散片或者1000粒泡騰片。
實(shí)施例5取橘葉412.5g 丹參412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龍275g按上述技術(shù)方案中乳塊消口服液和分散片泡騰片的制備方法,制成5000毫升乳塊消口服液或者500粒分散片或者500粒泡騰片。
實(shí)施例6取橘葉412.5g 丹參412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龍275g按上述技術(shù)方案中乳塊消口服液和分散片泡騰片的制備方法,制成2500毫升乳塊消口服液或者250粒分散片或者250粒泡騰片。
權(quán)利要求
1.一種乳塊消制劑,制劑是指乳塊消口服液、分散片、泡騰片,其特征在于由下列中藥組份配制而成,其重量組份為橘葉412.5-1650 丹參412.5-1650皂角刺275-1100川楝子275-1100 王不留行275-1100 地龍275-1100本發(fā)明的最佳重量組分為橘葉825丹參825 皂角刺550川楝子550 王不留行550 地龍550
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳塊消制劑,其特征在于乳塊消口服液制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;c、取濃縮液加入純化水和矯味劑,制備成口服液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳塊消制劑,其特征在于乳塊消分散片制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、將清膏濃縮為干膏粉,加入適量填充劑和部分崩解劑,以粘合劑或者潤(rùn)濕劑制粒,干燥,整粒;再加入適量崩解劑和潤(rùn)滑劑等混合均勻壓片,即得分散片;再經(jīng)過包衣工藝制成薄膜包衣分散片。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳塊消制劑,其特征在于乳塊消泡騰片制備方法a、將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥凈選,檢驗(yàn)合格,備用;b、取以上六味中除地龍外,其余橘葉等五味加水煎煮二次,第1次煎煮加水量為中藥重量的4-12倍,第2次煎煮加水量為中藥重量的4-10倍,每次1小時(shí),合并煎液,濾過,濃縮,加入地龍,混合,用70%乙醇回流提取二次,第一次2小時(shí),第二次1小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇,濃縮成濃縮液;減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25(75~80℃)的清膏;c、清膏中加入適量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精鈉、甜菊糖、硬脂酸鎂,滑石粉中的一種或者幾種,混合均勻,另外再加入酸源以及泡騰片的二氧化碳源,繼續(xù)充分混合均勻,干燥,制成細(xì)粒,壓制成片,干燥,即得乳塊消泡騰片。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的乳塊消制劑,其特征在于分散片中的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或者羥甲基淀粉鈉或者低取代羥丙基纖維素或者交聯(lián)羥甲基纖維素鈉的一種或幾種;粘合劑為45-90%的乙醇溶液或者淀粉漿或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一種或者幾種;最佳為2-4%聚乙烯吡咯烷酮和55%的乙醇溶液;潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂或者微粉硅膠或者滑石粉;填充劑為淀粉或者乳糖或者微晶纖維素或者預(yù)焦化淀粉的一種或者幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的乳塊消制劑,其特征在于泡騰片中的酸源為檸檬酸、L-蘋果酸、己二酸、檸檬酸二氫鉀、酒石酸鉀、富馬酸鈉,可以加入其中的一種或者幾種;泡騰片的二氧化碳源為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣,可以加入其中的一種或者幾種;泡騰片中藥物、輔料的比例如下藥物提取物10-50%二氧化碳源11-35%酸源 16-35%糖精鈉0.1-2%滑石粉0.4-3%。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以橘葉、丹參、皂角刺、川楝子、王不留行、地龍6味中藥為有效組分制備而成的乳塊消藥物制劑及其制備方法。尤其涉及乳塊消口服液、分散片、泡騰片及其制備方法。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于,克服了片劑在胃內(nèi)的崩解過程,無論是口服液還是分散片泡騰片都使藥物在腸胃內(nèi)迅速被吸收,在較短的時(shí)間內(nèi)使得藥物有效成分在血液中達(dá)到有效抑菌濃度,提高了生物利用度,使產(chǎn)品療效更為顯著。
文檔編號(hào)A61P15/14GK1813999SQ200510032430
公開日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月22日
發(fā)明者楊秋生, 郭凌云, 彭瀅, 隨欲敏 申請(qǐng)人:郭凌云