專利名稱：一種含辣椒素的止癢制劑、其制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種止癢藥物，尤其涉及含辣椒素的止癢制劑。
背景技術(shù)：
由蚊蟲叮咬引起的皮膚搔癢、紅腫往往令患者煩惱，叮咬在裸露的皮膚上影響美觀，夜晚影響睡眠，嚴(yán)重者由于經(jīng)常抓撓使皮膚破損而引起破潰。目前針對蚊蟲叮咬所造成的搔癢、紅腫尚無較好的治療辦法。癥狀輕者基本不治療，較重者用以下幾種藥物治療1、涼爽類藥物。本類藥物是以薄荷腦為基質(zhì)制成的各類藥物，通過涼爽作用來止癢，例如清涼油、風(fēng)油精類藥物。本類藥物臨床使用最廣泛，以薄荷腦為代表成分。薄荷腦能刺激局部皮膚的神經(jīng)末梢的痛覺和冷覺感受器，并能促進(jìn)皮膚血流的加速，因此而止癢、消炎。但很多患者使用以后止癢、消腫效果差，作用持續(xù)時(shí)間短；2、中藥。中醫(yī)認(rèn)為此種搔癢紅腫屬風(fēng)邪侵入皮膚所致，多采用祛風(fēng)類藥物熏洗，但是使用不方便，療效差。3、其他類。對危重病人需迅速控制癥狀可用利多卡因等局麻類藥物、苯海拉明等抗組胺藥、皮質(zhì)類固醇激素等，但是這幾類藥物其缺點(diǎn)是藥物作用于全身，無特異性，副作用較大，使用不方便，有痛苦。所以，研制一種起效快，療效好，作用時(shí)間持久的止癢消炎劑具有很好的科研價(jià)值和應(yīng)用前景。
辣椒素(capsaicinoids)是從植物辣椒或者市售辣椒精中提取、純化而得到的一類帶酚羥基的酰胺類生物堿，它至少由8種以上的同系物組成，構(gòu)成了辣椒的辣味成分，其中主要有3種成分辣椒堿(Capsaicin)、二氫辣椒堿(Dihydrocapsaicin)、降二氫辣椒堿(Nordihydrocapsaicin)，占辣椒素總量的98％。制備方法國內(nèi)已有報(bào)道，如CN 1171857C；CN 26734C；CN 1037242C；CN 1176904C等。研究發(fā)現(xiàn)人和動物內(nèi)服或局部使用辣椒堿都表現(xiàn)出對傷害性熱和化學(xué)品刺激所引起的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用，這種鎮(zhèn)痛作用具有與嗎啡鎮(zhèn)痛不同的機(jī)理，引起了研究人員的廣泛興趣。但是對于人們?nèi)粘Ｉ畛Ｓ龅降挠捎谖孟x叮咬的瘙癢，尚未見相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于一種新的止癢制劑及其制備方法，即提供用于制備治療蚊蟲叮咬所致瘙癢、腫痛藥物。
發(fā)明人經(jīng)過大量研究發(fā)現(xiàn)，辣椒素對于由蚊子、跳蚤、蠓等害蟲叮咬所造成的搔癢、紅腫等癥狀，具有良好的止癢、消腫作用，并且具有作用時(shí)間持久、消除腫包效果好的特點(diǎn)，有著廣闊的應(yīng)用前景。
本發(fā)明的解決方案基于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對搔癢、紅腫產(chǎn)生的機(jī)理的深刻認(rèn)識，主要針對害蟲的分泌物的毒性刺激和由抗原物質(zhì)引起的1型變態(tài)反應(yīng)。研究證明瘙癢和疼痛有密切的關(guān)系，它們有共同的神經(jīng)解剖學(xué)途徑，同樣是由神經(jīng)遞質(zhì)P物質(zhì)進(jìn)行傳遞。C型神經(jīng)纖維中一些無髓慢傳導(dǎo)可傳導(dǎo)病態(tài)瘙癢感，辣椒素主要作用于C型感覺神經(jīng)元上的P物質(zhì)，使P物質(zhì)減少，阻止外周神經(jīng)的感覺傳導(dǎo)，從而起到抗瘙癢的作用。重復(fù)使用可使P物質(zhì)在幾小時(shí)到幾天內(nèi)耗竭，使得抗瘙癢作用增強(qiáng)。醫(yī)學(xué)研究已經(jīng)證實(shí)，皮膚具有一定的吸收作用，當(dāng)皮膚被叮咬出現(xiàn)腫脹后，通透性增強(qiáng)，其吸收作用能增強(qiáng)2-6倍，適合于局部用藥。
本發(fā)明采用的技術(shù)方案為辣椒素作為外用制劑的主藥，用作治療由于蚊子、跳蚤、蠓等害蟲叮咬所造成的搔癢、紅腫癥狀，局部用藥，并組合適宜輔料使達(dá)到迅速起效、作用時(shí)間長的制劑。
本發(fā)明提供一種含辣椒素的止癢制劑，其特征是，該藥物中含有0.03～0.07％(重量)的辣椒素和可藥用載體和/或賦型劑。
優(yōu)選的，所述辣椒素來源于食物紅辣椒。
本發(fā)明涉及的辣椒素的制備方法如下稱取60目干辣椒粉100g，加入85％乙醇，按照原料粉與乙醇固液重量比1∶3投料，在50℃下回流1h，傾出提取液，再加入3倍量的乙醇，按上述方法重復(fù)提取一次，合并兩次提取液，減壓濃縮回收乙醇，得到油狀粗品。
把上述油狀粗品放入超臨界萃取儀中，將CO2預(yù)先制冷液化，然后經(jīng)高壓釜打入萃取釜，設(shè)定萃取壓力為20MPa，萃取溫度35℃，分離器壓力7MPa，溫度30℃，萃取4h之后，停止萃取，打開排氣閥卸壓，從分離器中得到辣椒素(純度為87％)。
本發(fā)明還提供一種含辣椒素的止癢制劑的制備方法其特征是，將辣椒素、薄荷腦、丙二醇、溶于10-80％乙醇中，使得辣椒素濃度為0.03～0.07％、薄荷腦濃度為1～5％、丙二醇15～35％的溶液。優(yōu)選的，將辣椒素、薄荷腦、丙二醇、溶于75％乙醇中，使得辣椒素濃度為0.05％、薄荷腦濃度為2％、丙二醇20％的溶液。
本發(fā)明所述止癢制劑可作為治療蚊蟲叮咬所致瘙癢腫痛的藥物。
本發(fā)明的特點(diǎn)在于辣椒素止癢同時(shí)具有良好的消腫、抗炎作用。藥物止癢作用起效快、作用時(shí)間長、消腫作用好，不產(chǎn)生激素效應(yīng)，安全無毒副作用的特點(diǎn)，主要在于解決目前臨床上治療蚊蟲叮咬止癢劑如風(fēng)油精清涼類藥物止癢持續(xù)時(shí)間短，療效差的缺陷。本發(fā)明的另一個(gè)特點(diǎn)就是辣椒素來源于食物紅辣椒，使用安全，無毒副作用。
具體實(shí)施例方式
為了更好地理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，通過下列實(shí)例進(jìn)行說明，所舉實(shí)例并不限定本發(fā)明的范圍。
實(shí)施例1辣椒素止癢露的制備將辣椒素、薄荷腦20g、丙二醇200ml用35％乙醇溶解稀釋至1000ml中，得到辣椒素濃度為0.05％、薄荷腦濃度為2％、丙二醇20％的溶液。
實(shí)施例2止癢試驗(yàn)對年齡在9-62歲的20例(男12，女18)患者，這些患者均有兩處或兩處以上被蚊子或跳蚤叮咬。在患者的兩處瘙癢部位分別涂擦等量的本發(fā)明的辣椒素止癢露(A)和風(fēng)油精(B，廣州白云山中藥廠)進(jìn)行自身比較。
結(jié)果一、止癢效果(包括止癢效力與消腫作用)A優(yōu)于B的占67％；A等于B的占24％B優(yōu)于A的占9％。
經(jīng)卡方檢驗(yàn)，A顯著優(yōu)于B(p＜0.05)。
二、起效時(shí)間A為2.3±0.7min；B為4.8±0.8min。
經(jīng)t檢驗(yàn)，A顯著優(yōu)于B(p＜0.05)。
三、作用持續(xù)時(shí)間A為20.6±3.5min；B為3.0±0.5min。
經(jīng)t檢驗(yàn)，A顯著優(yōu)于B(p＜0.05)。
四、不良反應(yīng)兩種制劑均未見不良反應(yīng)。
結(jié)果評價(jià)本發(fā)明的辣椒素止癢露在于風(fēng)油精比較試驗(yàn)中，在止癢效果、起效時(shí)間，作用持續(xù)時(shí)間等方面均優(yōu)于以薄荷腦為主要成分的風(fēng)油精。兩種制劑均未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種含辣椒素的止癢制劑，其特征是，該制劑中含有0.03～0.07％重量的辣椒素和可藥用載體和/或賦型劑。
2.如權(quán)利要求1所述的含辣椒素的止癢制劑，其特征是所述辣椒素來源于食物紅辣椒。
3.一種權(quán)利要求1所述的含辣椒素的止癢制劑的制備方法，其特征是，將辣椒素、薄荷腦、丙二醇、溶于10-80％乙醇中，使得辣椒素濃度為0.03～0.07％、薄荷腦濃度為1～5％、丙二醇15～35％的溶液。
4.一種權(quán)利要求1所述的含辣椒素的止癢制劑的制備方法，其特征是，將辣椒素、薄荷腦、丙二醇、溶于35％乙醇中，使得辣椒素濃度為0.05％、薄荷腦濃度為2％、丙二醇20％的溶液。
5.權(quán)利要求1所述的含辣椒素的止癢制劑的應(yīng)用，其特征是，所述止癢制劑作為治療蚊蟲叮咬所致瘙癢腫痛的藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供一種含辣椒素的止癢制劑及其制備方法，將辣椒素、薄荷腦、丙二醇、溶于10－80％乙醇中，使得辣椒素濃度為0.03～0.07％、薄荷腦濃度為1～5％、丙二醇15～35％的溶液。所述止癢制劑可作為治療蚊蟲叮咬所致瘙癢腫痛的藥物。
文檔編號A61P17/00GK1813698SQ20051004520
公開日2006年8月9日 申請日期2005年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月24日
發(fā)明者韓利文, 王希敏, 王雪, 侯海榮, 劉可春, 劉昌衡, 宋廣運(yùn) 申請人:山東省科學(xué)院生物研究所