專利名稱：鹽酸多培沙明注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸多培沙明氯化鈉(或葡萄糖)注射液及其制備方法，屬于鹽酸多培沙明的劑型改進(jìn)。
背景技術(shù)：
本品是一種新合成的兒茶酚胺類藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與多巴胺相似，有很強(qiáng)的β2腎上腺素能受體興奮作用，但對(duì)多巴胺DA1和DA2受體，以及β1腎上腺素能受體的興奮作用較弱；尚能抑制神經(jīng)元對(duì)兒茶酚胺的攝取。本品的正性頻率作用和正性肌力作用是通過(guò)藥物間接興奮β1腎上腺素能受體，提高壓力感受器的反射活性，抑制去甲腎上腺素的再攝取，以及直接興奮心臟β2腎上腺素能受體而產(chǎn)生的。本品還能增加腎臟、心肌和骨骼肌的血流量。本品在國(guó)外只有小針劑上市，但其使用方法上存在一定缺點(diǎn)，鹽酸多培沙明注射液是一種小針劑，靜脈給藥時(shí)需加入氯化鈉注射液中才能應(yīng)用，臨床用藥不方便、不安全。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明為了克服以上技術(shù)的不足，提供了一種可供臨床上直接進(jìn)行靜脈輸注的大容量注射液，可給臨床用藥帶來(lái)極大的方便并提高其安全性；同時(shí)具有保質(zhì)期長(zhǎng)，穩(wěn)定性好的特點(diǎn)。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述注射液的制備方法。
本發(fā)明是通過(guò)以下措施來(lái)實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明涉及一種鹽酸多培沙明注射液，其特別之處在于所述注射液每瓶的容量為50-500ml，鹽酸多培沙明的濃度為40-200mg/100ml。
本發(fā)明的注射液，為了增加穩(wěn)定性，延長(zhǎng)保質(zhì)期，所述注射液的pH值為3.2～5.0。
本發(fā)明的注射液，含有濃度為0.855-0.945g/100ml氯化鈉，或者含有濃度為4.75-5.25g/100ml的葡萄糖。
本發(fā)明的注射液，所述注射液的容量最好為100ml、250ml或500ml。
上述本發(fā)明的注射液的制備方法，采用以下步驟先取適量注射用水，加入處方量的氯化鈉或葡萄糖，攪拌至全溶，然后加入0.01％(g/ml)的活性炭，攪拌20分鐘，過(guò)濾脫炭后移至稀配罐；加入處方量的鹽酸多培沙明原料，攪拌至全溶，補(bǔ)加注射用水至全量，加入處方量的焦亞硫酸鈉，調(diào)pH值3.2～5.0，攪拌10分鐘，待測(cè)定pH及含量合格后，用0.45μm微孔濾膜精濾至澄明，灌裝，加蓋丁基膠塞、軋蓋，采用110℃，15min熱壓滅菌，即得。
本發(fā)明的大容量注射劑，可以直接進(jìn)行靜脈輸注，給臨床用藥帶來(lái)極大的方便并提高其安全性；其各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)穩(wěn)定可靠，保質(zhì)期達(dá)二年以上；與小劑量相比，具有使用方便，安全性高，有效期長(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明的制備方法，具有操作簡(jiǎn)單、適合于工業(yè)化生產(chǎn)、產(chǎn)品質(zhì)量高的優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對(duì)本發(fā)明作具體的說(shuō)明。
實(shí)施例1先取適量注射用水，加入處方量的氯化鈉，攪拌至全溶，然后加入0.01％g/ml的活性炭，攪拌20分鐘，過(guò)濾脫炭后移至稀配罐；加入處方量的鹽酸多培沙明原料，攪拌至全溶，補(bǔ)加注射用水至全量，加入處方量的焦亞硫酸鈉，調(diào)pH值4.0，攪拌10分鐘，待測(cè)定pH及含量合格后，用0.45μm微孔濾膜精濾至澄明，灌裝為每瓶100ml，加蓋丁基膠塞、軋蓋，采用110℃，15min熱壓滅菌，即得。鹽酸多培沙明的濃度為150mg/100ml，氯化鈉濃度為0.900g/100ml。
實(shí)施例2先取適量注射用水，加入處方量的氯化鈉，攪拌至全溶，然后加入0.01％g/ml的活性炭，攪拌20分鐘，過(guò)濾脫炭后移至稀配罐；加入處方量的鹽酸多培沙明原料，攪拌至全溶，補(bǔ)加注射用水至全量，加入處方量的焦亞硫酸鈉，調(diào)pH值3.5，攪拌10分鐘，待測(cè)定pH及含量合格后，用0.45μm微孔濾膜精濾至澄明，灌裝為每瓶250ml，加蓋丁基膠塞、軋蓋，采用110℃，15min熱壓滅菌，即得。鹽酸多培沙明的濃度為100mg/100ml，氯化鈉濃度為0.900g/100ml。
實(shí)施例3先取適量注射用水，加入處方量的葡萄糖，攪拌至全溶，然后加入0.01％g/ml的活性炭，攪拌20分鐘，過(guò)濾脫炭后移至稀配罐；加入處方量的鹽酸多培沙明原料，攪拌至全溶，補(bǔ)加注射用水至全量，加入處方量的焦亞硫酸鈉，調(diào)pH值4.5，攪拌10分鐘，待測(cè)定pH及含量合格后，用0.45μm微孔濾膜精濾至澄明，灌裝為每瓶500ml，加蓋丁基膠塞、軋蓋，采用110℃，15min熱壓滅菌，即得。鹽酸多培沙明的濃度為60mg/100ml，葡萄糖濃度為5.00g/100ml。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸多培沙明注射液，其特征在于所述注射液每瓶的容量為50-500ml，鹽酸多培沙明的濃度為40-200mg/100ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于所述注射液的pH值為3.2～5.0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的注射液，其特征在于含有濃度為0.855-0.945g/100ml氯化鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的注射液，其特征在于含有濃度為4.75-5.25g/100ml的葡萄糖。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的注射液，其特征在于所述注射液的容量為100ml、250ml或500ml。
6.一種權(quán)利要求1所述的注射液的制備方法，其特征在于采用以下步驟，先取適量注射用水，加入處方量的氯化鈉或葡萄糖，攪拌至全溶，然后加入0.01％g/ml的活性炭，攪拌20分鐘，過(guò)濾脫炭后移至稀配罐；加入處方量的鹽酸多培沙明原料，攪拌至全溶，補(bǔ)加注射用水至全量，加入處方量的焦亞硫酸鈉，調(diào)pH值3.2～5.0，攪拌10分鐘，待測(cè)定pH及含量合格后，用0.45μm微孔濾膜精濾至澄明，灌裝，加蓋丁基膠塞、軋蓋，采用110℃，15min熱壓滅菌，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸多培沙明氯化鈉(或葡萄糖)注射液及其制備方法，屬于鹽酸多培沙明的劑型改進(jìn)。本發(fā)明提供了一種可供臨床上直接進(jìn)行靜脈輸注的大容量注射劑，可給臨床用藥帶來(lái)極大的方便并提高其安全性；同時(shí)具有保質(zhì)期長(zhǎng)，穩(wěn)定性好的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明的鹽酸多培沙明氯化鈉注射液，由鹽酸多培沙明、氯化鈉(或葡萄糖)組成，每瓶注射液的容量為50－500ml，鹽酸多培沙明的濃度為40－200mg/100ml，氯化鈉的濃度為0.855－0.945g/100ml，或者含有濃度為4.75－5.25g/100ml的葡萄糖。其制法包括注射液濃配，加活性炭處理，過(guò)濾、稀釋、調(diào)pH值、微孔膜精濾分裝、滅菌、包裝等。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1813693SQ20051004528
公開(kāi)日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月30日
發(fā)明者季維芹, 張義智, 董延娟, 尉遲學(xué)發(fā) 申請(qǐng)人:山東長(zhǎng)富潔晶藥業(yè)有限公司