專利名稱：格列喹酮滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由格列喹酮與滴丸基質(zhì)配制而成的格列喹酮滴丸。
背景技術(shù)：
糖尿病是一種常見的內(nèi)分泌代謝病，以血糖升高為主要特征同時(shí)伴有糖、脂肪、蛋白質(zhì)、水、鹽代謝紊亂的全身性疾病。糖尿病的慢性并發(fā)癥是由于血糖長(zhǎng)期控制不好，日積月累而引起的一種改變，包括大血管、微血管和神經(jīng)病變。糖尿病的主要危害來自并發(fā)癥，目前糖尿病尚無有效的根治辦法，糖尿病患者需要有耐心的持續(xù)控制體內(nèi)血糖值，以避免并發(fā)癥產(chǎn)生。
格列喹酮，別名糖適平、糖腎平、克羅龍、喹磺環(huán)己酮，化學(xué)名為1-環(huán)己基-3〔〔對(duì)-〔-2-(2，4-二氫-7-甲氧基-4，4-二甲基-1，3-二氧代-2-(1H)-異喹啉基)-乙基〕苯基〕磺?；畴?，為第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細(xì)胞劑，與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度。格列喹酮臨床上用于2型糖尿病，對(duì)腎臟影響最小，尤其適合于2型糖尿病人伴有腎功能不良者，60歲以上糖尿病人，用其它口服糖尿病反復(fù)發(fā)生低血糖者，僅需用小劑量口服藥來控制餐后高血糖者。
目前市場(chǎng)上格列喹酮口服制劑主要為片劑和膠囊劑。由于這些常規(guī)制劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑存在崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低等缺點(diǎn)，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的格列喹酮滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。同時(shí)，格列喹酮滴丸可制成5-15mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者年齡和病情調(diào)整服用劑量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有降糖作用的格列喹酮滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由格列喹酮與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為格列喹酮∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取格列喹酮，粉碎，過篩。格列喹酮與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
5.格列喹酮滴丸可制成5-15mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者年齡和病情調(diào)整服用劑量。
格列喹酮滴丸原料藥為格列喹酮?；瘜W(xué)名為2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
格列喹酮原料幾乎不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。格列喹酮滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例進(jìn)一步可說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒格列喹酮滴丸原輔料配比

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權(quán)利要求
1.一種格列喹酮滴丸及其制備工藝，其特征在于由格列喹酮與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為格列喹酮∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的格列喹酮滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的格列喹酮滴丸，其特征在于制備方法如下取格列喹酮，粉碎，過篩。格列喹酮與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種格列喹酮滴丸及其制備工藝，格列喹酮滴丸由格列喹酮與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1771952SQ20051006134
公開日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月1日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜