專利名稱：鎖陽霜螺旋藻片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以螺旋藻和鎖陽粗提物—所陽霜為主要原料，主治營(yíng)養(yǎng)不良所至的四肢乏力、頭昏、頭暈、食欲不振，大腸燥結(jié)，便秘等癥，具有迅速平衡補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，降血脂、抗輻射、升高白細(xì)胞，提高機(jī)體免疫力，改善腸胃消化吸收功能，促進(jìn)新陳代謝，潤(rùn)腸通便之功能的復(fù)方片劑，具體說是一種鎖陽霜螺旋藻片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前，對(duì)鎖陽和螺旋藻的研究一是僅集中在單一植物的研究，開發(fā)的品種單一、功能單一、營(yíng)養(yǎng)和功能協(xié)同性較差；二是片劑制備工藝上較為復(fù)雜。先制粒后干燥，片劑質(zhì)量易于受濕度、溫度影響。三是添加輔料種類多，比例大，均在20％以上，有效成分含量較低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種在借鑒傳統(tǒng)中醫(yī)學(xué)理論基礎(chǔ)上，采用現(xiàn)代生物分離提取技術(shù)，將鎖陽進(jìn)行粗提，得其粗提物—所陽霜，將鎖陽霜與螺旋藻精粉，科學(xué)配伍，精細(xì)加工制成的既有迅速平衡補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，又能治療腸胃不通、大便燥結(jié)的鎖陽霜螺旋藻片劑及其制備方法。
實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的技術(shù)解決方案如下一種鎖陽霜螺旋藻片劑，其特征在于由下述原料和配比制備而成螺旋藻精粉80-87.5％ 鎖陽霜 10-15％纖維素1.0-2.0％二氧化硅1.25-2.5％硬脂酸鎂0.25-0.5％。
按照下述方法制備按比例稱取螺旋藻精粉、鎖陽霜、二氧化硅、纖維素、硬脂酸鎂；充分混合均勻過40-60目篩后，采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)，壓力為35千牛，片厚3毫米，，干粉直接成型法壓制成片劑。
本發(fā)明所采用的主料之一鎖陽，又名不老藥、銹鐵棒、地毛球、羊鎖不拉。為鎖陽科鎖陽屬植物鎖陽Cynomorium songaricum Rupr.干燥內(nèi)質(zhì)莖，常寄生于蒺藜科白刺屬(Natraria L.)植物根上。生于沙漠地帶，主產(chǎn)于我國(guó)西北地區(qū)。鎖陽在中、蒙藥中是常用藥，具補(bǔ)腎、助陽、益精、潤(rùn)腸之功效。
中醫(yī)臨床應(yīng)用鎖陽已有幾千年的歷史，《本草衍義補(bǔ)遺》記載有“補(bǔ)陽氣，治虛而大便用”；《本草綱目》上記載有“潤(rùn)燥養(yǎng)筋治痿弱”；《本草原始》上記載有“補(bǔ)陰血虛火，興陽固精，強(qiáng)陽益髓。”《中國(guó)藥典》(1990版)記載有補(bǔ)腎陽，遺精血，潤(rùn)腸通便之功效。目前，臨床上用其治痿；治陽弱精虛，陰衰血竭，大腸燥結(jié)，便秘不適；治腎虛遺精，治陽痿；治陽痿早泄；治老年氣弱陰虛；大便燥結(jié)；治泌尿系統(tǒng)感染；治胃潰瘍，消化不良；治白帶等。其復(fù)方制劑——鎖陽固精丸具有補(bǔ)腎固精之功能，用于治腎虛滑精，腰膝酸軟，眩暈耳鳴，四肢無力。
近年來，隨著光譜技術(shù)的發(fā)展，鎖陽的化學(xué)成分才被逐步揭示；而且對(duì)其生理、藥理作用也有了更廣泛的認(rèn)識(shí)。
1化學(xué)成分1.1有機(jī)酸柴田浩樹從鎖陽的正丁醇提取物中分離到?jīng)]食子酸(gallicacid)、原兒茶酸(protocatechuic acid)。
1.2黃酮類分離到兒茶素(catechin)、柑桔素4’-O-吡喃葡萄糖及一種以柑桔素為苷元的配糖體。
1.3揮發(fā)性成分張思巨用薄層層析-氣質(zhì)聯(lián)用方法，分離鑒定出23種揮發(fā)性成分。并根據(jù)數(shù)據(jù)處理機(jī)峰面積歸一化法，計(jì)算出22種化學(xué)成分的相對(duì)百分含量。2，6-二乙基3-甲基吡嗪因含量少而未定。吡嗪類化合物在天然產(chǎn)物中分布不多，鎖陽中除含有上述吡嗪外，還含2，3，5-三甲基吡嗪和四甲基吡嗪。揮發(fā)性成分中，棕櫚酸和油酸含量很高，分別占22.69％和19.24％。
1.4甾體類張思巨將鎖陽乙醚脫脂后的醇膏經(jīng)2次逆流分布后，硅膠柱層析，依次用石油醚、石油醚-乙酸乙酯、乙酸乙酯-甲醇進(jìn)行梯度洗脫，在石油醚-乙酸乙酯(8∶2)洗脫部分得到β-谷甾醇，乙酸乙酯-甲醇(9∶1)洗脫部分得到胡蘿卜苷(daucosterel)。馬超美等從鎖陽氯仿提取物中，通過硅膠減壓柱層析分離，石油醚-苯、苯-乙酸乙酯洗脫，得到β-谷甾醇棕櫚酸酯。
1.5三萜類鑒定出熊果酸、乙酰熊果酸和一種新三萜成分烏蘇烷-12-烯-28酸，3β-丙二酸單酯(ur-sa-12-ene-28-oic-acid，3β-propanedioicacid monoester)。
1.6鞣質(zhì)類張百舜等以鞣酸、兒茶等為對(duì)照，采用多項(xiàng)反應(yīng)測(cè)試方法，鑒定出鎖陽的鞣質(zhì)類型為縮合型鞣質(zhì)。
1.7氨基酸類鎖陽乙醚脫脂后的水溶部分經(jīng)陽離子交換樹脂處理，得總氨基酸，通過定性定量分析，測(cè)定結(jié)果為含有以天門冬氨酸、脯氨酸為主的15種氨基酸，見表1。其中5種為人體必須氨基酸。
表1 鎖陽中氨基酸含量(mg/100mg總氮)

*表示為人體必須氨基酸1.8糖苷將鎖陽的乙酸乙酯浸膏過硅膠柱，CHCl3-MeOH(4∶1)洗脫液中，分離出兩個(gè)新呋喃果糖苷n-丁基-α-D-呋喃果糖苷，[α]D+96°(MeOH)；n-丁基-β-D-呋喃果糖苷，[α]D-28°(MeOH)，以及Shin等曾鑒定過的n-butyl-β-D-furctopyranoside，[α]D-135°(MeOH)。
1.9無機(jī)離子趙小紅等用21C-HA型離子色譜議，分析了從四川、昆明、寧夏三處購進(jìn)的鎖陽飲片。測(cè)定結(jié)果表明，鎖陽含5種陰離子和24種陽離子。其中含量較高的鋅、錳、銅、鎂、鍶、氟等人體必須的微量元素具抗衰老的作用。
1.10其它成分鎖陽中除含有上述化學(xué)成分外，還含有還原糖、淀粉、花色苷、蛋白質(zhì)和三萜皂苷等。
2藥理作用2.1抗應(yīng)激作用俞騰飛等使用鎖陽水煎劑，通過對(duì)小鼠灌胃給藥，觀察鎖陽對(duì)小鼠抗應(yīng)激的影響。發(fā)現(xiàn)用藥后的小鼠在常壓耐缺氧、抗疲勞、耐熱、耐寒等10種抗應(yīng)激的能力都有不同程度的增強(qiáng)。
2.2清除自由基的作用研究表明，鎖陽的內(nèi)含物具有極好的清除自由基作用。體內(nèi)試驗(yàn)?zāi)茏柚拱拙茡p傷造成的血清和線粒體內(nèi)的SOD活性降低及過氧化脂質(zhì)(LPO)升高；體外試驗(yàn)具有直接清除羥自由基的作用。
2.3抑制血小板聚集俞騰飛等從鎖陽中提取的總苷類(含少量鞣質(zhì))和總甾體(含少量三萜)對(duì)ADP誘導(dǎo)大鼠血小板聚集均表現(xiàn)抑制作用，并呈良好量效關(guān)系。
2.4類糖皮質(zhì)激素樣作用劉益新利用鎖陽復(fù)方?jīng)_劑治療哮喘，療效顯著，使長(zhǎng)期依賴激素的病人恢復(fù)了正常，表明鎖陽具類糖皮質(zhì)激素作用。
2.5其它作用鎖陽對(duì)人體免疫功能、性功能、腸功能、腎上腺皮質(zhì)分泌功能都具良好的增強(qiáng)和促進(jìn)作用；此外，還具抗胃潰瘍和抗轉(zhuǎn)錄、抗癌活性。
本發(fā)明所采用的另一主料螺旋藻(Spirulina)是一類低等植物、屬藍(lán)藻門(cyomophyta)顫藻科(Oscilatoriaceae)，它們與細(xì)菌一樣，細(xì)胞內(nèi)沒有真正的細(xì)胞核(稱原核)，所以又稱藍(lán)細(xì)菌。藍(lán)藻的細(xì)胞結(jié)構(gòu)原始，且非常簡(jiǎn)單，是地球上最早出現(xiàn)的光合生物，在這個(gè)星球上已存在了35億年。經(jīng)研究證明，它含有60-70％蛋白質(zhì)含人體必需的8種氨基酸、多種維生素、十幾種微量元素和礦物質(zhì)，含有藻藍(lán)蛋白β-胡蘿卜素、γ-亞麻酸和藻多糖(0.5-1.5％)等多種生物活性物質(zhì)，低糖低脂肪，具有增強(qiáng)人體免疫力、降血脂、血糖、抗腫瘤等作用，現(xiàn)為國(guó)家中藥保護(hù)品種。是國(guó)際生物學(xué)，營(yíng)養(yǎng)學(xué)和醫(yī)學(xué)界廣泛關(guān)注的一種藥食兩用植物蛋白新資源。
本發(fā)明產(chǎn)品既保持了螺旋藻營(yíng)養(yǎng)又強(qiáng)化了鎖陽之成分，富含豐富優(yōu)質(zhì)蛋白質(zhì)和人體必需的八種氨基酸、多種維生素、γ-亞麻酸、β-胡蘿卜素(是胡蘿卜的10倍)、多糖等營(yíng)養(yǎng)成分，能平衡補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，增強(qiáng)機(jī)體活力；改善腸胃消化吸收功能，促進(jìn)新陳代謝，潤(rùn)腸通便。集營(yíng)養(yǎng)與功能于一體，二者協(xié)同性增強(qiáng)，且添加輔料種類少、比例?。还に嚿瞎ば蚝?jiǎn)單，采用干粉直接壓片而成，易于控制片機(jī)質(zhì)量。
經(jīng)甘肅省醫(yī)學(xué)科學(xué)研究院理化與衛(wèi)生檢驗(yàn)報(bào)告(GB/T5009.3.5.11.12.17-2003 GB/T 4789.2.3.4.5.10.11.15-2003)顯示，本品含蛋白質(zhì)56.67％、總多糖11.80mg/g，衛(wèi)生及重金屬含量指標(biāo)符合相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)(附檢驗(yàn)報(bào)告)。甘肅省張掖市衛(wèi)生監(jiān)督所根據(jù)有關(guān)規(guī)定，核發(fā)了生產(chǎn)許可證。
檢驗(yàn)依據(jù)GB/T 5009.3.5.11.12.17---2003、藥典(2005版)GB/T 4789.2.3.4.5.10.11.15---2003檢驗(yàn)結(jié)果GB/T5009---2003、GB/T4789---2003 附表

營(yíng)養(yǎng)食療作用鎖陽霜螺旋藻具有迅速平衡補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，降血脂、抗輻射、升高白細(xì)胞，提高機(jī)體免疫力，改善腸胃消化吸收功能，促進(jìn)新陳代謝，潤(rùn)腸通便之功能，主治營(yíng)養(yǎng)不良所至的四肢乏力、頭昏、頭暈、食欲不振，大腸燥結(jié)，便秘等癥。
適應(yīng)范圍營(yíng)養(yǎng)不良、大便燥結(jié)者。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1、取螺旋藻(Spirlina)精粉800克，鎖陽粗提物——鎖陽霜150克為主要原料，混合過篩，再配以纖維素20克，二氧化硅25克，硬脂酸鎂5克，充分混合均勻后，過60目篩網(wǎng)，采用ZP19旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)，壓力為35千牛，片厚3毫米，干粉直接成型工藝壓制而成片劑。
制得重量為0.3克/片鎖陽霜螺旋藻，每片含鎖陽粗提物和螺旋藻精粉0.28克，輔料0.02克。
實(shí)施例2、取螺旋藻(Spirlina)精粉875克，鎖陽粗提物——鎖陽霜100克為主要原料，混合過篩，再配以配以微晶纖維素10克，二氧化硅12.5克，硬脂酸鎂2.5克，充分混合均勻后，過40目篩網(wǎng)，采用ZP19旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)，壓力為35千牛，片厚3毫米，干粉直接成型工藝壓制而成片劑。
制得重量為0.3克/片鎖陽霜螺旋藻，每片含鎖陽粗提物和螺旋藻精粉0.29克，輔料0.01克。
本發(fā)明制成的鎖陽霜螺旋藻0.3克/片，含鎖陽粗提物和螺旋藻精粉0.28-0.29克，輔料0.01-0.02克。
產(chǎn)品經(jīng)試驗(yàn)人群試吃后，反映效果良好。試驗(yàn)例80例，總有效率85.3％。試驗(yàn)者服用后，肚子不干燥，大便暢通，精力充沛，胃口好，無不良反應(yīng)。
權(quán)利要求
1.一種鎖陽霜螺旋藻片劑，其特征在于由下述原料和配比制備而成螺旋藻精粉 80-87.5％ 鎖陽霜 10-15％纖維素 1.0-2.0％二氧化硅 1.25-2.5％ 硬脂酸鎂 0.25-0.5％。
2.一種如權(quán)利要求1所述鎖陽霜螺旋藻片劑的制備方法，其特征在于按比例稱取螺旋藻精粉、鎖陽霜、二氧化硅、纖維素、硬脂酸鎂；充分混合均勻過40-60目篩后，采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)，干粉直接成型法壓制成片劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種鎖陽霜螺旋藻片劑的制備方法，其特征在于所述采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)的壓力為30～35千牛，片厚3毫米。
全文摘要
本發(fā)明提供一種鎖陽霜螺旋藻片劑及其制備方法，由螺旋藻精80－87.5％、鎖陽霜10－15％、纖維素1.0－2.0％、二氧化硅1.25－2.5％、硬脂酸鎂0.25一0.5％按比例稱取后；充分混合均勻過40－60目篩后，采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)，干粉直接成型法壓制成片劑。本發(fā)明產(chǎn)品含有55％以上的優(yōu)質(zhì)蛋白質(zhì)、多種氨基酸、維生素、礦物質(zhì)、微量元素以及多糖、β－胡蘿卜素等活性物質(zhì)，具有迅速平衡補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，降血脂、抗輻射、升高白細(xì)胞，提高機(jī)體免疫力，改善腸胃消化吸收功能，促進(jìn)新陳代謝，潤(rùn)腸通便的作用，對(duì)營(yíng)養(yǎng)不良所致的四肢乏力、頭昏、頭暈、食欲不振，大腸燥結(jié)，便秘等癥具有一定的食療作用。
文檔編號(hào)A61P37/00GK1836679SQ20051009648
公開日2006年9月27日 申請(qǐng)日期2005年12月2日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月2日
發(fā)明者陳天仁, 羅光宏, 祖廷勛, 楊生輝, 王丹霞 申請(qǐng)人:甘肅凱源生物技術(shù)開發(fā)中心