專利名稱：一種復(fù)方鼻炎噴霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥成方制劑領(lǐng)域，具體來說涉及一種復(fù)方鼻炎噴霧劑，同時(shí)還涉及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前治療鼻炎的中藥制劑一般采用口服給藥途經(jīng)，也有部分制成滴鼻劑、氣霧劑、噴霧劑、軟膏劑等。軟膏劑成條狀擠入鼻腔，和鼻粘膜接觸面積較小，往往不易吸收或吸收不完全。制成口服制劑，由于受到肝臟首過作用的影響，又會(huì)降低藥物的療效。雖然氣霧劑也有與噴霧劑類似的優(yōu)點(diǎn)，但其需要耐壓容器和閥門系統(tǒng)，有時(shí)還會(huì)因封裝不嚴(yán)密造成拋射劑的滲透而失效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種劑量小、分布均勻、吸收迅速、靶向性好、生物利用度高、使用方便的復(fù)方鼻炎噴霧劑。
本發(fā)明的另一目的還在于提供該復(fù)方鼻炎噴霧劑的制備方法。
本發(fā)明的輔料種類的選擇及用量，是根據(jù)復(fù)方鼻炎藥物的配方以及噴霧劑的特點(diǎn)，對(duì)輔料進(jìn)行相互作用試驗(yàn)，經(jīng)過反復(fù)試驗(yàn)，輔料選擇增溶劑吐溫80或司盤80。試驗(yàn)結(jié)果表明，藥物有效成分的含量與加輔料后，基本無變化，說明選定的輔料與藥物有物有效成份無相互作用，在此基礎(chǔ)上采用不同的比例設(shè)計(jì)配方，篩選最佳配方。結(jié)合生產(chǎn)成本、能源等方面進(jìn)行綜合考慮，選擇合理的生產(chǎn)工藝。重復(fù)驗(yàn)證試驗(yàn)經(jīng)3次重復(fù)試驗(yàn)，結(jié)果為該生產(chǎn)工藝合理，其中主藥有效成份含量波動(dòng)不大。
本發(fā)明的一種復(fù)方鼻炎噴霧劑，以1000g成品計(jì)，其中各原料的重量份為穿心蓮濃縮液 150g 鵝不食草濃縮液 25g 鹽酸麻黃堿 5g鹽酸苯海拉明 1.5g 薄荷油 10ml 桉油10ml增溶劑5-50g 余量為水。
上述的復(fù)方鼻炎噴霧劑，其中增溶劑為吐溫80或司盤80。
本發(fā)明的一種復(fù)方鼻炎噴霧劑的制備方法，包括以下步驟將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入10-200g 醇溶解)，再加入增溶劑，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，其輔料的選擇及配比與生產(chǎn)工藝條件，是經(jīng)過反復(fù)實(shí)驗(yàn)優(yōu)選得到的，能使本發(fā)明的噴霧劑由于藥液以霧狀噴出，在鼻粘膜分布均勻，且無肝臟首過作用，因此吸收迅速、靶向性好、生物利用度高，可以不同程度地克服口服制劑、滴鼻劑、氣霧劑的一些缺點(diǎn)。噴霧劑給藥后，藥物分散均勻并以微小的液滴與鼻粘膜接觸；藥物在鼻腔中的滯留時(shí)間延長(zhǎng)，因此藥物的吸收比較完全。具有劑量小、分布均勻、奏效快、使用方便等特點(diǎn)。吸入時(shí)可減少胃腸道副作用，并可用定量閥門控制劑量，具有速效和定位作用。對(duì)于消炎，通竅；過敏性鼻炎，急、慢性鼻炎及鼻竇炎效果顯著。
具體實(shí)施例方式
以下通過體外釋放實(shí)驗(yàn)和在體鼻粘膜吸收實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述復(fù)方鼻炎噴霧劑具有療效顯著的有益效果，且體外釋藥與在體吸收有良好的線性相關(guān)性。
精密吸取復(fù)方鼻炎噴霧劑0.7ml，加入到已經(jīng)處理過的透析袋中，用線扎緊至不滲漏，分別放入裝有Ringer液10ml為介質(zhì)的燒杯中，用保鮮膜封閉燒杯杯杯口.置空氣浴振器內(nèi)，控制溫度(37+1)℃，水平振蕩頻率為150次/分鐘，分別于10，20，30，40，60，90，120分鐘從接受池中取樣8ml，同時(shí)補(bǔ)加等量空白R(shí)inger液，滲透液經(jīng)紫外分析，計(jì)算累積釋藥百分率.分別按零級(jí)釋放，單指數(shù)模型、Weibull分布、對(duì)數(shù)正態(tài)分布。結(jié)果顯示復(fù)方鼻炎噴霧劑的釋藥動(dòng)力學(xué)特性與Higuchi分布模型擬合最佳。
在體鼻粘膜吸收試驗(yàn)大鼠腹腔麻醉，仰臥在頸部做切口，暴露氣管和食管。取管2支，一支插入氣管，另一支的一端插入食管，直至鼻腔后部，用膠粘劑將鼻腔與口腔的通道封閉，管子的另一端與藥液接觸，將盛有藥液的循環(huán)池以37℃水浴恒溫，蠕動(dòng)泵使藥液經(jīng)鼻腔循環(huán).循環(huán)液流速2.5ml/分鐘。分別按零級(jí)釋放、單指數(shù)模型、Weibull分布、對(duì)數(shù)正態(tài)分布及Higuchi分布模型擬合，結(jié)果顯示復(fù)方鼻炎噴霧劑的吸收動(dòng)力學(xué)特性與Higuchi分布模型擬合最佳。
以下通過實(shí)施例來闡明本發(fā)明復(fù)方鼻炎噴霧劑的制備方法。
實(shí)施例1稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盤80 45g。
將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入10g乙醇溶解)，再加入司盤80，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
實(shí)施例2稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，吐溫80 20g。
將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入50g乙醇溶解)，再加入吐溫80，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
實(shí)施例3稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盤80 30g。
將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入100g乙醇溶解)，再加入司盤80，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
實(shí)施例4稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盤80 40g。
將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入150g乙醇溶解)，再加入司盤80，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
實(shí)施例5稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，吐溫80 50g。
將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入200g乙醇溶解)，再加入吐溫80，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方鼻炎噴霧劑，其特征在于以1000g計(jì)，其中各原料的重量為穿心蓮濃縮液150g 鵝不食草濃縮液25g 鹽酸麻黃堿5g鹽酸苯海拉明1.5g 薄荷油10ml 桉油10ml增溶劑5-50g 余量為水。
2.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方鼻炎噴霧劑，其中增溶劑為吐溫80或司盤80。
3.如權(quán)利要求1或2所述的復(fù)方鼻炎噴霧劑的制備方法，包括以下步驟將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻，然后加入10-200g 醇溶解，再加入增溶劑，加水至1000g，攪拌均勻，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方鼻炎噴霧劑及其制備方法，將鹽酸麻黃堿細(xì)粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合，加入適量水溶解，濾過，攪勻，加入薄荷油和桉油混合均勻(加入乙醇溶解)，再加入吐溫80(或司盤80)，加水至1000g，攪拌均勻，即得。本發(fā)明具有劑量小、分布均勻、奏效快、使用方便等特點(diǎn)。吸入時(shí)可減少胃腸道副作用，并可用定量閥門控制劑量，具有速效和定位作用。
文檔編號(hào)A61K31/138GK1872168SQ20061005103
公開日2006年12月6日 申請(qǐng)日期2006年4月29日 優(yōu)先權(quán)日2006年4月29日
發(fā)明者董大倫 申請(qǐng)人:貴陽新天藥業(yè)股份有限公司