專利名稱：一種復方鼻炎凝膠及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬中藥成方制劑領域，具體來說涉及一種復方鼻炎凝膠，同時還涉及其制備方法。
背景技術：
目前治療鼻炎的中藥制劑一般采用口服給藥途經(jīng)，也有部分制成滴鼻劑、氣霧劑、噴霧劑、軟膏劑等。軟膏劑成條狀擠入鼻腔，和鼻粘膜接觸面積較小，往往不易吸收或吸收不完全。制成口服制劑，由于受到肝臟首過作用的影響，又會降低藥物的療效。氣霧劑需要耐壓容器和閥門系統(tǒng)，有時還會因封裝不嚴密造成拋射劑的滲透而失效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種不油膩，易涂展均勻，吸收好；無刺激性，相溶性好；生物利用度高、穩(wěn)定性好，不良反應少的復方鼻炎凝膠。
本發(fā)明的另一目的還在于提供該復方鼻炎凝膠的制備方法。
本發(fā)明的輔料種類的選擇及用量，是根據(jù)復方鼻炎藥物的配方以及噴霧劑的特點，對輔料進行相互作用試驗，經(jīng)過反復試驗，凝膠基質(zhì)選擇卡波姆、羧甲基纖維素鈉、明膠、西黃蓍膠或海藻酸鈉；保濕劑選擇丙二醇或甘油。試驗結果表明，藥物有效成分的含量與加輔料后，基本無變化，說明選定的輔料與藥物有物有效成份無相互作用，在此基礎上采用不同的比例設計配方，篩選最佳配方。結合生產(chǎn)成本、能源等方面進行綜合考慮，選擇合理的生產(chǎn)工藝。重復驗證試驗經(jīng)3次重復試驗，結果為該生產(chǎn)工藝合理，其中主藥有效成份含量波動不大。
本發(fā)明的一種復方鼻炎凝膠，以1000g成品計，各原料的重量份為穿心蓮濃縮液 150g 鵝不食草濃縮液 25g 鹽酸麻黃堿 5g鹽酸苯海拉明 1.5g 薄荷油 10ml桉油10ml凝膠基質(zhì) 5-20g 保濕劑 50-250g 余量為水。
上述的復方鼻炎凝膠，其中凝膠基質(zhì)為卡波姆、羧甲基纖維素鈉、明膠、西黃蓍膠或海藻酸鈉。
上述的復方鼻炎凝膠，其中保濕劑為丙二醇或甘油。
本發(fā)明的一種復方鼻炎凝膠的制備方法，包括以下步驟將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入10～200g乙醇溶解)，備用；將凝膠基質(zhì)溶于水中溶脹24小時以上，用三乙醇胺(或氫氧化鈉和氨水)調(diào)節(jié)PH為5～8，加入保濕劑攪拌均勻，加水至1000g，即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，各輔料的選擇及配比與生產(chǎn)工藝條件，是經(jīng)過反復實驗優(yōu)選得到的，能使本發(fā)明達到延長藥物在鼻腔內(nèi)的滯留時間且無刺激性，提高藥物局部濃度、釋藥速度快，使患者方便使用，本發(fā)明為水溶性基質(zhì)，具有不油膩，易涂展均勻，吸收好；相溶性好；生物利用度高、穩(wěn)定性好，不良反應少的特點。
具體實施例方式
以下通過本發(fā)明的穩(wěn)定性試驗和藥效學試驗來進一步闡述本發(fā)明所述復方鼻炎凝膠具有穩(wěn)定性好、療效顯著的有益效果。
一、穩(wěn)定性試驗1、離心法取凝膠劑10g，裝入帶刻度的離心管中，以轉速3000轉/分鐘離心30分鐘，凝膠不分層，不混濁。；2、耐熱耐寒實驗將制得的凝膠劑灌封于雙鋁箔包裝袋中，分別置55℃烘箱恒溫6小時；置-15℃冰箱內(nèi)24小時，均無分層、混濁和粘度降低的現(xiàn)象。
3、留樣觀察法將藥品置室溫中，進行了初步穩(wěn)定性試驗，置溫度37-40℃，相對濕度75％中，進行加速試驗，考核指標試驗項目為性狀、鑒別、酸度、裝量差異、含量測定、微生物限度檢查。三批復方鼻炎凝膠樣品置室溫中考察6個月，考核項目指標與0月比較，無明顯變化。三批復方鼻炎凝膠樣品加速實驗考察3個月，考核項目指標與0月比較，無明顯變化?？梢?，本品在模擬市售包裝條件下，質(zhì)量穩(wěn)定.
二、藥效學試驗使用方法治療組使用本發(fā)明的凝膠劑，每次1g，每日3次。12d為一個療程。
對照組復方鼻炎膏，每次1g，每日3次。12d為一個療程。
本發(fā)明的復方鼻炎凝膠能顯著抑制冰醋酸引起的毛細血管通透性的增加，與對照組相比差異有統(tǒng)計學意義P＜0.01，與陽性藥組相比亦有統(tǒng)計學意義P＜0.05.對大鼠慢性棉球肉芽腫大劑量時有抑制作用，與對照組比較P＜0.05。對二甲苯所致小鼠耳殼急性炎癥有抑制作用。說明該藥對急性炎癥和慢性炎癥都有明顯的抗炎作用；能明顯減少冰醋酸致痛的小鼠扭體反應次數(shù)減少更加明顯，與對照組比較，大劑量組P＜0.01，小劑量組P＜0.01，大劑量組與陽性藥組對比P＜0.05，說明該藥有很好的鎮(zhèn)痛作用。
以下通過實施例來闡明本發(fā)明復方鼻炎凝膠的制備方法。
實施例1稱量下述原料
穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml、卡波姆10g、丙二醇150g。
將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入10g乙醇溶解)，備用；將卡波姆溶于水中溶脹24小時以上，用三乙醇胺調(diào)節(jié)PH為5～8，加入丙二醇攪拌均勻，加水至1000g，即得。
實施例2稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml、羧甲基纖維素5g、丙二醇50g。
將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入50g乙醇溶解)，備用；將羧甲基纖維素鈉溶于水中溶脹24小時以上，用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH為5～8，加入丙二醇攪拌均勻，加水至1000g，即得。
實施例3稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml、明膠15g、甘油200g。
將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入150g乙醇溶解)，備用；將明膠溶于水中溶脹24小時以上，用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH為5～8，加入甘油攪拌均勻，加水至1000g，即得。
實施例4稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml、西黃蓍膠10g、甘油150g。
將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入150g乙醇溶解)，備用；將西黃蓍膠溶于水中溶脹24小時以上，用氨水調(diào)節(jié)PH為5～8，加入甘油攪拌均勻，加水至1000g，即得。
實施例5稱量下述原料穿心蓮濃縮液150g、鵝不食草濃縮液25g、鹽酸麻黃堿5g、鹽酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml、海藻酸鈉10g、丙二醇250g。
將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻(加入200g乙醇溶解)，備用；將海藻酸鈉溶于水中溶脹24小時以上，用三乙醇胺調(diào)節(jié)PH為5～8，加入丙二醇攪拌均勻，加水至1000g，即得。
權利要求
1.一種復方鼻炎凝膠，其特征在于以1000g成品計，各原料的重量份為穿心蓮濃縮液150g 鵝不食草濃縮液25g 鹽酸麻黃堿5g鹽酸苯海拉明1.5g 薄荷油10ml 桉油10ml凝膠基質(zhì)5-20g 保濕劑50-250g 余量為水。
2.如權利要求1所述的復方鼻炎凝膠，其中凝膠基質(zhì)為卡波姆、羧甲基纖維素鈉、明膠、西黃蓍膠或海藻酸鈉。
3.如權利要求1所述的復方鼻炎凝膠，其中保濕劑為丙二醇或甘油。
4.如權利要求1或3之一所述的復方鼻炎凝膠的制備方法，包括以下步驟將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻，再加入10～200g乙醇溶解，備用；將凝膠基質(zhì)溶于水中溶脹24小時以上，用三乙醇胺、氫氧化鈉或氨水調(diào)節(jié)PH為5～8，加入保濕劑攪拌均勻，加水至1000g，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復方鼻炎凝膠及其制備方法，將鹽酸麻黃堿細粉、鹽酸苯海拉明、穿心蓮濃縮液和鵝不食草濃縮液混合攪拌均勻，備用；薄荷油和桉油混合均勻，再加入乙醇溶解，備用；將凝膠基質(zhì)溶于水中溶脹24小時以上，用三乙醇胺、氫氧化鈉或氨水調(diào)節(jié)pH為5～8，加入保濕劑攪拌均勻，加水，即得。本發(fā)明的凝膠具有不油膩，易涂展均勻，吸收好；無刺激性，相溶性好；生物利用度高、穩(wěn)定性好，不良反應少的特點。
文檔編號A61K9/00GK1872169SQ20061005103
公開日2006年12月6日 申請日期2006年4月29日 優(yōu)先權日2006年4月29日
發(fā)明者董大倫 申請人:貴陽新天藥業(yè)股份有限公司