專利名稱：一種用于治療乳腺增生的外用藥及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于治療乳腺增生的外用藥，屬于中藥領域。
背景技術：
乳癖多因情志內(nèi)傷，肝郁疾凝，疾瘀互結乳房所致，以乳房有形狀大小不一的腫塊，疼痛，與月經(jīng)周期相關為主要表現(xiàn)的乳房病類疾病，相當于醫(yī)學所說的乳腺囊性增生癥，是婦女常見病和多發(fā)病。西醫(yī)多采用手術或激素對癥治療，其費用昂貴，副作用較大。中醫(yī)口服治療起效慢，療程長，且對腸胃也有一定的刺激。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種疏肝解郁，活血化瘀，散結止痛，能有效治療乳腺增生，近期療效顯著，遠期療效穩(wěn)定，安全無毒副作用且價格低廉的用于治療乳腺增生的外用藥。
本發(fā)明外用藥物組分的用量是經(jīng)過發(fā)明人進行大量摸索總結得出的，各組分用量為在下述重量份范圍都具有較好療效澤蘭330-660g 郁金130-260g香附100-200g 莪術130-260g桂枝100-200g 土鱉蟲170-340g 水蛭170-340g 半夏100-200g柴胡100-200g 甘草100-200g三棱130-260g 浙貝母100-200g。
優(yōu)選各組分用量為澤蘭500g郁金200g 香附150g 莪術200g 桂枝150g土鱉蟲250g 水蛭250g 半夏150g 柴胡150g 甘草150g三棱200g浙貝母150g。
本發(fā)明外用藥物活性成份的制備方法為取澤蘭、水蛭加75％乙醇提取2次，每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量；濾過，合并濾液，回收乙醇，并濃縮成稠膏，備用；另取莪術、郁金、半夏、柴胡、三棱、桂枝、香附粉碎成最粗粉與土鱉蟲加6倍量水提取揮發(fā)油8小時，收集揮發(fā)油，提取液濾過，備用；取浙貝母、甘草、醇提藥渣及提取揮發(fā)油后的藥渣分別加6倍量水提取三次，第一次2小時、第二次1.5小時、第三次1小時，濾過，合并濾液和上述揮發(fā)油提取液，濃縮至相對密度為1.10-1.15(60-70℃)浸膏，得醇提浸膏；加乙醇使含醇量為65％，靜置24小時，過濾上清液回收乙醇并濃縮成浸膏，得醇沉浸膏。
本發(fā)明外用藥物的涂膜劑的制備方法，還包括下述步驟取13％聚乙烯醇縮甲乙醛溶于適量乙醇，加入3％鄰苯二甲酸二丁酯、3％氮酮再依次加入的醇沉浸膏、醇提浸膏、揮發(fā)油攪拌均勻，補加乙醇至670-1340ml。
本發(fā)明的活性成份加入外用藥所需常規(guī)輔料，可制成膏劑、搽劑、凝膠劑、乳劑、貼劑、膜劑、巴布劑等外用劑型。
本發(fā)明的藥物，與現(xiàn)有技術相比，由以上技術方案可知，選用天然植物藥為原料，采用在祖國傳統(tǒng)醫(yī)學中占有重要地位的中醫(yī)藥內(nèi)病外治的方法，通過局部外用，使藥物直接作用于皮膚或粘膜，使之吸收，一方面能迅速緩解乳房脹痛、壓痛、刺痛以治標，另一方面也能消除乳房結塊以治本，達到標本兼治的目的。它不但可以配合內(nèi)治以提高療效，還可以迅速減輕病人的自覺癥狀，從而達到根治的目的。本發(fā)明的藥物具有疏肝解郁，活血化瘀，散結止痛的特點。用于乳癖肝氣郁結、氣滯血瘀證，癥見乳房結塊，脹痛，壓痛，刺痛等。乳腺囊性增生見上述證候者。
具體實施例方式
以下通過得到的本發(fā)明藥物涂膜劑的藥理試驗來進一步闡述本發(fā)明所述藥物的有益效果。
試驗藥物本發(fā)明實施例1得到藥物涂膜劑，棕褐色膜劑。陽性對照藥—散結乳癖貼膏由齊齊哈爾鶴翔制藥有限公司提供，批號20050508。苯甲酸雌二醇注射液，1mg/支，批號20050724，天津金耀氨基酸有限公司提供。黃體酮注射液，10mg/支，批號20050715，浙江仙琚制藥股份有限公司提供。
試驗動物SD大鼠由貴陽醫(yī)學院實驗動物中心提供。批號為SCXK(黔)2002-0001。
劑量設置本發(fā)明藥物涂膜劑成人用量6克/日(相當于生藥15克/日)，按成人60kg計算0.1克/kg/日(相當于生藥0.25克/kg/日)，根據(jù)實驗動物與人臨床用量換算大鼠高低劑量分別為1克/kg/日(相當于生藥2.5克/kg/日)及0.5克/kg/日(相當于生藥1.25克/kg/日)。
試驗方法與結果方法取雌性大鼠60只，體重213.2±6.86g，按體重隨機分6組正常對照組、模型組、陽性對照組、乳增消涂膜劑基質組及乳增消涂膜劑高、低劑量組。除了正常對照組(肌內(nèi)注射生理鹽水0.2ml/次/日)外，其余各組用苯甲酸雌二醇注射液0.5mg/kg/日肌內(nèi)注射，連續(xù)25天；隨后肌內(nèi)注射黃體酮注射液5mg/kg/日，連續(xù)5天。造模3周后給予治療，分別用乳增消涂膜劑基質(1克/kg/日)、乳增消涂膜劑(1克/kg/日、0.5克/kg/日)及散結乳癖貼膏(1克/kg/日)外涂于第2對、第3對乳腺，連續(xù)5周。末次用藥24小時后，稱體重處死動物，用游標尺測量每只大鼠第2對、第3對乳頭高度及乳頭直徑；并取子宮及卵巢稱重，計算其臟器系數(shù)，實驗結果見下表。
本發(fā)明藥物涂膜劑對大鼠乳腺增生的影響(x±S)

與正常組比較ΔP＜0.01；與模型組比較*P＜0.05 **P＜0.01。
結論用苯甲酸雌二醇和黃體酮分別給大鼠肌內(nèi)注射25天及5天，建立乳腺增生模型，造模3周后給予乳增消涂膜劑外涂于第2對、第3對乳腺，連續(xù)5周。試驗結果表明乳增消涂膜劑能顯著降低實驗性乳腺增生大鼠乳頭高度及乳頭直徑，抑制乳腺增生。
以下通過實施例來進一步闡述本發(fā)明藥物的制備方法。
實施例1按下述量稱取原料澤蘭500g 郁金200g 香附150g 莪術200g 桂枝150g土鱉蟲250g 水蛭250g 半夏150g 柴胡150g 甘草150g三棱200g 浙貝母150g。
本發(fā)明藥物的制備方法為取澤蘭、水蛭加75％乙醇提取2次，每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量；濾過，合并濾液，回收乙醇，并濃縮成稠膏，備用；另取莪術、郁金、半夏、柴胡、三棱、桂枝、香附粉碎成最粗粉與土鱉蟲加6倍量水提取揮發(fā)油8小時，收集揮發(fā)油，提取液濾過，備用；取浙貝母、甘草、醇提藥渣及提取揮發(fā)油后的藥渣分別加6倍量水提取三次，第一次2小時、第二次1.5小時、第三次1小時，濾過，合并濾液和上述揮發(fā)油提取液，濃縮至相對密度為1.10-1.15(60-70℃)浸膏；加乙醇使含醇量為65％，靜置24小時，過濾上清液回收乙醇并濃縮成浸膏，備用；取13％聚乙烯醇縮甲乙醛溶于適量乙醇，加入3％鄰苯二甲酸二丁酯、3％氮酮再依次加入醇沉浸膏、醇提浸膏、揮發(fā)油攪拌均勻，補加乙醇至1000ml。
實施例2按下述量稱取原料
澤蘭330g 郁金130g 香附100g 莪術130g 桂枝100g土鱉蟲170g 水蛭170g 半夏100g 柴胡100g 甘草100g三棱130g 浙貝母100g。
本發(fā)明藥物的制備方法為取澤蘭、水蛭加75％乙醇提取2次，每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量；濾過，合并濾液，回收乙醇，并濃縮成稠膏，備用；另取莪術、郁金、半夏、柴胡、三棱、桂枝、香附粉碎成最粗粉與土鱉蟲加6倍量水提取揮發(fā)油8小時，收集揮發(fā)油，提取液濾過，備用；取浙貝母、甘草、醇提藥渣及提取揮發(fā)油后的藥渣分別加6倍量水提取三次，第一次2小時、第二次1.5小時、第三次1小時，濾過，合并濾液和上述揮發(fā)油提取液，濃縮至相對密度為1.10-1.15(60-70℃)浸膏；加乙醇使含醇量為65％，靜置24小時，過濾上清液回收乙醇并濃縮成浸膏，備用；取13％聚乙烯醇縮甲乙醛溶于適量乙醇，加入3％鄰苯二甲酸二丁酯、3％氮酮再依次加入醇沉浸膏、醇提浸膏、揮發(fā)油攪拌均勻，補加乙醇至670ml。
實施例3按下述量稱取原料澤蘭660g 郁金260g 香附200g 莪術260g 桂枝200g土鱉蟲340g 水蛭340g 半夏200g 柴胡200g 甘草200g三棱260g 浙貝母200g。
本發(fā)明藥物的制備方法為取澤蘭、水蛭加75％乙醇提取2次，每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量；濾過，合并濾液，回收乙醇，并濃縮成稠膏，備用；另取莪術、郁金、半夏、柴胡、三棱、桂枝、香附粉碎成最粗粉與土鱉蟲加6倍量水提取揮發(fā)油8小時，收集揮發(fā)油，提取液濾過，備用；取浙貝母、甘草、醇提藥渣及提取揮發(fā)油后的藥渣分別加6倍量水提取三次，第一次2小時、第二次1.5小時、第三次1小時，濾過，合并濾液和上述揮發(fā)油提取液，濃縮至相對密度為1.10-1.15(60-70℃)浸膏；加乙醇使含醇量為65％，靜置24小時，過濾上清液回收乙醇并濃縮成浸膏，備用；取13％聚乙烯醇縮甲乙醛溶于適量乙醇，加入3％鄰苯二甲酸二丁酯、3％氮酮再依次加入醇沉浸膏、醇提浸膏、揮發(fā)油攪拌均勻，補加乙醇至1340ml。
以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實施例而已，并非對本發(fā)明作任何形式上的限制，任何未脫離本發(fā)明技術方案內(nèi)容，依據(jù)本發(fā)明的技術實質對以上實施例所作的任何簡單修改、等同變化與修飾，均仍屬于本發(fā)明技術方案的范圍內(nèi)。
權利要求
1.一種用于治療乳腺增生的外用藥，其特征在于它由下述重量份的原料藥制成澤蘭330-660g 郁金130-260g 香附100-200g 莪術130-260g桂枝100-200g 土鱉蟲170-340g 水蛭170-340g 半夏100-200g 柴胡100-200g 甘草100-200g 三棱130-260g 浙貝母100-200g。
2.如權利要求1所述的用于治療乳腺增生的外用藥，其特征在于各原料藥的用量為澤蘭500g 郁金200g 香附150g 莪術200g 桂枝150g土鱉蟲250g 水蛭250g 半夏150g 柴胡150g 甘草150g三棱200g 浙貝母150g。
3.如權利要求1或2所述的用于治療乳腺增生的外用藥的制備方法，其特征在于取澤蘭、水蛭加75％乙醇提取2次，每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量；濾過，合并濾液，回收乙醇，并濃縮成稠膏，備用；另取莪術、郁金、半夏、柴胡、三棱、桂枝、香附粉碎成最粗粉與土鱉蟲加6倍量水提取揮發(fā)油8小時，收集揮發(fā)油，提取液濾過，備用；取浙貝母、甘草、醇提藥渣及提取揮發(fā)油后的藥渣分別加6倍量水提取三次，第一次2小時、第二次1.5小時、第三次1小時，濾過，合并濾液和上述揮發(fā)油提取液，濃縮至相對密度為1.10-1.15(60-70℃)浸膏，得醇提浸膏；加乙醇使含醇量為65％，靜置24小時，過濾上清液回收乙醇并濃縮成浸膏，得醇沉浸膏。
4.如權利要求3所述的用于治療乳腺增生的外用藥的制備方法，其特征在于取13％聚乙烯醇縮甲乙醛溶于適量乙醇，加入3％鄰苯二甲酸二丁酯、3％氮酮再依次加入醇沉浸膏、醇提浸膏、揮發(fā)油攪拌均勻，補加乙醇至670-1340ml，得涂膜劑。
5.如權利要求1或2所述的用于治療乳腺增生的外用藥，其中外用藥的劑型為膏劑、搽劑、凝膠劑、乳劑、貼劑、膜劑、巴布劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療乳腺增生的外用藥，它由下述重量份的原料藥制成澤蘭330－660g、郁金130－260g、香附100－200g、莪術130－260g、桂枝100－200g、土鱉蟲170－340g、水蛭170－340g、半夏100－200g、柴胡100－200g、甘草100－200g、三棱130－260g、浙貝母100－200g。本藥物疏肝解郁，活血化瘀，散結止痛，用于治療乳腺增生，具有近期療效顯著，遠期療效穩(wěn)定，安全無毒副作用且價格低廉的特點。
文檔編號A61K9/00GK1966043SQ20061005128
公開日2007年5月23日 申請日期2006年11月17日 優(yōu)先權日2006年11月17日
發(fā)明者董大倫 申請人:貴陽新天藥業(yè)股份有限公司