專(zhuān)利名稱(chēng)：烏苯美司分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物烏苯美司分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
烏苯美司(bestatin)是從橄欖網(wǎng)狀鏈霉菌的培養(yǎng)液中分離得到的氨肽酶抑制劑，其具有干擾腫瘤細(xì)胞的代謝，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移，并提高人體細(xì)胞免疫功能，刺激細(xì)胞因子的生成和分泌，促進(jìn)抗腫瘤效應(yīng)細(xì)胞的產(chǎn)生和增殖?？捎糜诳鼓[瘤化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷，還聯(lián)合用于急慢性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓發(fā)育不良綜合癥及單純紅細(xì)胞再生不良癥，以及其他實(shí)體瘤的治療。
烏苯美司目前市場(chǎng)上的口服制劑有膠囊劑，烏苯美司無(wú)臭、味苦、在水中微溶，由于膠囊劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，溶出速率和溶出量都比較低，吸收差，生物利用度低；并且用藥不很方便，特別是老年人、兒童、臥床病人和吞咽困難患者服用更不方便。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服以上烏苯美司口服制劑的缺陷，本發(fā)明提出了服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反應(yīng)較小的烏苯美司分散片。
本發(fā)明的另一目的是提供烏苯美司分散片的制備方法。
本發(fā)明烏苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其適合于老人、小孩及吞咽困難的患者；其崩解迅速，分散狀態(tài)好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
本發(fā)明涉及烏苯美司分散片制劑及其制備方法，所述的一種烏苯美司分散片，其特征在于由活性物質(zhì)烏苯美司和輔料混合制成片劑，其中輔料包含崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑，烏苯美司含量為5-90％，輔料含量為10-95％。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于崩解劑包含羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于填充劑包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氫鈣。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于助懸劑包含海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羥丙基甲基纖維素。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于助流劑包含硬脂酸鎂、微粉硅膠。
所述的烏苯美司分散片，其特征在于矯味劑包含阿斯帕坦、膠漿、糖精鈉。
所述的烏苯美司分散片的制備方法，其特征在于活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、助流劑、矯味劑混合均勻直接壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和填充劑、助懸劑混合后干法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片。
具體實(shí)施例方式
下面的實(shí)施例是對(duì)本發(fā)明的進(jìn)一步說(shuō)明，但本發(fā)明不意味僅僅局限于以下的實(shí)施例。
具體實(shí)施例如下實(shí)施例1烏苯美司30g預(yù)膠化淀粉 240g乳糖120g海藻酸鈉6g硬脂酸鎂8g阿斯帕坦4g將烏苯美司過(guò)100目篩，其他輔料均過(guò)80目篩，混合均勻，直接壓片即得。
實(shí)施例2烏苯美司60g乳糖250g低取代羥丙基纖維素 20g微晶纖維素 25g海藻酸鈉5g聚乙烯吡咯烷酮-K30 30g硬脂酸鎂10g膠漿5g將烏苯美司過(guò)100目篩，其他輔料均過(guò)80目篩，將烏苯美司、乳糖、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、海藻酸鈉混合均勻，用10％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸鎂、膠漿壓片即得。
實(shí)施例3烏苯美司100g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 600g羧甲基淀粉鈉800g微晶纖維素 1000g瓊脂80g微粉硅膠80g聚乙烯吡咯烷酮-K30 300g阿斯帕坦60g將烏苯美司過(guò)100目篩，其他輔料均過(guò)80目篩，將烏苯美司、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、瓊脂混合均勻，用12％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、阿斯帕坦壓片即得。
實(shí)施例4烏苯美司60g羧甲基淀粉鈉300g低取代羥丙基纖維素 15g微晶纖維素 20g聚乙二醇40008g羥丙基甲基纖維素10g硬脂酸鎂4g阿斯帕坦5g將烏苯美司過(guò)100目篩，其他輔料均過(guò)80目篩，將烏苯美司、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、200g羧甲基淀粉鈉、聚乙二醇4000混合均勻，用粘合劑羥丙基甲基纖維素制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸鎂、100g羧甲基淀粉鈉、阿斯帕坦壓片即得。
實(shí)施例5烏苯美司30g羧甲基淀粉鈉100g微晶纖維素 80g乳糖100g海藻酸鈉5g微粉硅膠4g阿斯帕坦1g將烏苯美司過(guò)100目篩，其他輔料均過(guò)80目篩，烏苯美司、微晶纖維素、乳糖、海藻酸鈉混合均勻，干法制粒，20目整粒，加入羧甲基淀粉鈉、微粉硅膠、阿斯帕坦混合均勻直接壓片即可。
實(shí)施例6將以上5個(gè)實(shí)施例制備的分散片，以水為崩解液，20℃測(cè)定其崩解時(shí)限檢驗(yàn)，結(jié)果見(jiàn)下表

權(quán)利要求
1.一種烏苯美司分散片，其特征在于由活性物質(zhì)烏苯美司和輔料混合制成片劑，其中輔料包含崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑，烏苯美司含量為5-90％，輔料含量為10-95％。
2.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于崩解劑包含羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉。
3.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于填充劑包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氫鈣。
4.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于助懸劑包含海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
5.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羥丙基甲基纖維素。
6.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于助流劑包含硬脂酸鎂、微粉硅膠。
7.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片，其特征在于矯味劑包含阿斯帕坦、膠漿、糖精鈉。
8.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片的制備方法，其特征在于活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、助流劑、矯味劑混合均勻直接壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和填充劑、助懸劑混合后干法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片。
全文摘要
本發(fā)明涉及烏苯美司分散片及其制備方法，由活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑中多個(gè)混合制成片劑，烏苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其適合于老人、小孩及吞咽困難的患者；其崩解迅速，分散狀態(tài)好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
文檔編號(hào)A61P35/00GK1943562SQ20061011401
公開(kāi)日2007年4月11日 申請(qǐng)日期2006年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2006年10月25日
發(fā)明者宛六一 申請(qǐng)人:宛六一, 溫光輝