專利名稱：聚維酮碘滴眼液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療眼病的藥物，具體涉及一種以聚維酮碘為主藥的滴眼液。
背景技術(shù)：
聚維酮碘已廣泛應(yīng)用于臨床外用消毒劑，聚維酮碘主要功能為消毒防腐。中國(guó)藥典2005版第二部已收載。中國(guó)專利公開了多種聚維酮碘外用劑，如93111431.4公開的軟膏，它不能直接用于眼；如CN03143440.1公開的聚維酮碘泡沫劑，它也不能直接用于眼?，F(xiàn)尚未有文獻(xiàn)公開是否能將聚維酮碘用于眼部疾病的治療，對(duì)眼部是否具有負(fù)作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療病毒性、細(xì)菌性、真菌性角膜炎(潰瘍)和眼部(包括手術(shù)前)消毒的聚維酮碘滴眼液及制備方法，以解決上述問(wèn)題。
實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的之一的技術(shù)方案為聚維酮碘滴眼液，它由聚維酮碘與滲透壓調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑組成，其中100體積份的PH調(diào)節(jié)劑中含有0.1～0.5重量份的聚維酮碘，0.35～0.65重量份的滲透壓調(diào)節(jié)劑，0.05重量份的穩(wěn)定劑，聚維酮碘滴眼液的PH為6.0～6.8。
所述PH調(diào)節(jié)劑采用磷酸鹽緩沖液，PH為5.91-8.04。
所述穩(wěn)定劑采用碘酸鉀。
所述滲透壓調(diào)節(jié)劑采用氯化鈉。
實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的之二的技術(shù)方案為聚維酮碘滴眼液的制備方法，它是將主藥成分聚維酮碘，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑，以PH調(diào)節(jié)劑溶解，以PH調(diào)節(jié)劑定容；其中100體積份的PH調(diào)節(jié)劑中含有0.1～0.5重量份的聚維酮碘，0.35～0.65重量份的滲透壓調(diào)節(jié)劑，0.05重量份的穩(wěn)定劑，聚維酮碘滴眼液的PH為6.0～6.8。
聚維酮碘滴眼液能治療病毒性、細(xì)菌性、真菌性角膜炎(潰瘍)和眼部(包括手術(shù)前)消毒有顯著的療效，并且安全、可靠、無(wú)毒副作用。其制備方法簡(jiǎn)單，穩(wěn)定。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1聚維酮碘 0.1g碘酸鉀 0.05g氯化鈉 0.6g磷酸鹽緩沖液PH為6.5 100ml將上述主藥聚維酮碘加一定量磷酸鹽緩沖液溶解，分別依次加入氯化鈉、碘酸鉀溶解后，加磷酸鹽緩沖液至足量100ml，無(wú)菌封灌于一定大小、規(guī)格的密封容器中，即生產(chǎn)成聚維酮碘滴眼液，聚維酮碘滴眼液的PH為6.5。
實(shí)施例2聚維酮碘 0.25g碘酸鉀 0.05g氯化鈉 0.6g磷酸鹽緩沖液PH為6.5 100ml按上述方法配制，聚維酮碘滴眼液的PH為(6.5)。
實(shí)施例3聚維酮碘 0.5g碘酸鉀 0.05g氯化鈉 0.6g磷酸鹽緩沖液PH為6.5 100ml按上述方法配制，聚維酮碘滴眼液的PH為(6.5)。
實(shí)施例4聚維酮碘 0.3g碘酸鉀 0.05g氯化鈉 0.35g磷酸鹽緩沖液PH為6.5 100ml按上述方法配制，聚維酮碘滴眼液的PH為(6.5)。
聚維酮碘滴眼液藥理毒理學(xué)研究結(jié)果如下1、藥效學(xué)研究結(jié)果
聚維酮碘滴眼液對(duì)家兔金黃色葡萄球菌角膜炎治療試驗(yàn)取20只動(dòng)物眼睛無(wú)異常的大耳白色家兔，體重2.0-2.5kg，雌雄兼用。將動(dòng)物麻醉后，在每只眼的角膜與結(jié)膜層處滴入0.1ml(3×109/ml)金黃色葡萄球菌，造成眼角膜炎。24小時(shí)后角膜炎模型成功。然后隨機(jī)分成4組，每組各5只動(dòng)物，共10只眼。第1組為生理鹽水對(duì)照組，劑量0.2ml/眼，每日二次滴眼，每次用藥后閉合40秒；第2組為左氧氟沙星(0.3％)組，劑量0.2ml/眼，每日二次滴眼，每次用藥后閉合40秒；第3組為0.5％聚維酮碘滴眼液組，劑量0.2ml/眼，每日二次滴眼，每次用藥后閉合40秒，隨后用生理鹽水沖洗至無(wú)色；第4組為0.5％聚維酮碘滴眼液組，劑量0.1ml/眼，每日二次滴眼，每次用藥后閉合40秒，隨后用生理鹽水沖洗至無(wú)色；各組每日以相同劑量與方法連續(xù)7天。每日觀察記錄各組中各眼潰瘍癥狀變化，并對(duì)治療效果進(jìn)行評(píng)分，結(jié)果見表2。并在給藥7天后，用滅菌生理鹽水潤(rùn)濕棉簽輕輕在角膜潰瘍處轉(zhuǎn)動(dòng)3圈，然后接種于肉湯瓊脂板上，37℃條件下培養(yǎng)48小時(shí)，判斷培養(yǎng)陰陽(yáng)性結(jié)果。結(jié)果見表3表2 0.5％聚維酮碘滴眼液對(duì)家兔金黃色葡萄球菌角膜炎治療評(píng)分結(jié)果

*P＜0.001與生理鹽水組比較表3 0.5％聚維酮碘滴眼液治療后兔眼分泌物細(xì)菌培養(yǎng)結(jié)果

*P＜0.001與生理鹽水組比較從表2，3結(jié)果中可見聚維酮碘滴眼液治療金黃色葡萄球菌致角膜炎24小時(shí)即產(chǎn)生明顯的治療效果，眼角膜炎癥表現(xiàn)減退，用藥4天后達(dá)到治愈，因此可作為治療細(xì)菌性角膜炎藥物。
2、安全性研究結(jié)果刺激性研究0.1％-0.5％聚維酮碘滴眼液一次性滴入兔眼結(jié)膜囊內(nèi)，合閉40秒，以生理鹽水沖洗，結(jié)果未見刺激性反應(yīng)。
可見本發(fā)明的聚維酮碘滴眼劑外用治療病毒性、細(xì)菌性、真菌性角膜炎(潰瘍)和眼部(包括手術(shù)前)消毒有顯著的療效，并且安全、可靠、無(wú)毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種聚維酮碘滴眼液，它由聚維酮碘與滲透壓調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑組成。其中100體積份的PH調(diào)節(jié)劑中含有0.1～0.5重量份的聚維酮碘，0.35～0.65重量份的滲透壓調(diào)節(jié)劑，0.05重量份的穩(wěn)定劑，聚維酮碘滴眼液的PH為6.0～6.8。。
2.如權(quán)利要求1所述聚維酮碘滴眼液，其特征是所述PH調(diào)節(jié)劑采用磷酸鹽緩沖液，PH為5.91-8.04。
3.如權(quán)利要求1所述聚維酮碘滴眼液，其特征是所述穩(wěn)定劑采用碘酸鉀。
4.如權(quán)利要求1所述聚維酮碘滴眼液，其特征是所述滲透壓調(diào)節(jié)劑采用氯化鈉。
5.一種聚維酮碘滴眼液的制備方法，它是將主藥成分聚維酮碘，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、PH調(diào)節(jié)劑溶解，以PH調(diào)節(jié)劑定容；其中100體積份的PH調(diào)節(jié)劑中含有0.1～0.5重量份的聚維酮碘，0.35～0.65重量份的滲透壓調(diào)節(jié)劑，0.05重量份的穩(wěn)定劑，聚維酮碘滴眼液的PH為6.0～6.8。。
6.如權(quán)利要求5所述聚維酮碘滴眼液的制備方法，其特征是所述PH調(diào)節(jié)劑采用磷酸鹽緩沖液，PH為5.91-8.04。
7.如權(quán)利要求5所述聚維酮碘滴眼液的制備方法，其特征是所述穩(wěn)定劑采用碘酸鉀。
8.如權(quán)利要求5所述聚維酮碘滴眼液的制備方法，其特征是所述滲透壓調(diào)節(jié)劑采用氯化鈉。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種聚維酮碘滴眼液及制備方法。它是將主藥成分聚維酮碘，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑溶解，以pH調(diào)節(jié)劑定容；其中100體積份的pH調(diào)節(jié)劑中含有0.1～0.5重量份的聚維酮碘，0.35～0.65重量份的滲透壓調(diào)節(jié)劑，0.05重量份的穩(wěn)定劑，聚維酮碘滴眼液的pH為6.0～6.8。聚維酮碘滴眼液能治療病毒性、細(xì)菌性、真菌性角膜炎(潰瘍)和眼部(包括手術(shù)前)消毒有顯著的療效，并且安全、可靠、無(wú)毒副作用。其制備方法簡(jiǎn)單，穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61P31/10GK1965857SQ20061012497
公開日2007年5月23日 申請(qǐng)日期2006年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2006年11月9日
發(fā)明者曾婕, 張虹 申請(qǐng)人:武漢伊繁生物醫(yī)藥科技有限公司