專利名稱：復(fù)方板藍根泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種復(fù)方板藍根泡騰片及其制備方法，屬于中藥制藥的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
板藍根為十字花科植物菘藍的根，別名草大青，葉稱大青葉。具有清熱解毒、涼血利咽之功能，用于溫毒發(fā)斑、舌絳紫暗、痄腮、喉痹、爛喉丹痧、大頭瘟疫、丹毒、癰腫。臨床廣泛用于感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、流行性腮腺炎、扁桃體炎、各種肝炎、乙型腦炎等的治療。現(xiàn)有的板藍根制劑主要有顆粒、片劑、糖漿、口服液、膠囊、注射液、沖劑等。這些劑型均存在著一些缺點，如口服液在醇沉過程中損失了不少有效成分，從而影響了療效；膠囊劑不適合兒童及老人服用；片劑吸收、顯效緩慢，生物利用度低；沖劑和顆粒劑溶解不完全，易產(chǎn)生沉淀，服用劑量大；注射液的澄明度難以控制且成本高。
泡騰片是一種新型制劑，具有釋藥速度快，起效迅速，劑量小、分劑量準(zhǔn)確，服用、攜帶方便等優(yōu)點，特別適合兒童、老年人和不能吞服固體制劑的患者。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種復(fù)方板藍根泡騰片及其制備方法，本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種溶解迅速、口感好、生物利用度高、穩(wěn)定性好、療效顯著且服用方便的新型制劑，以更好地滿足醫(yī)療需要。
本發(fā)明是這樣構(gòu)成的它是由板藍根254.9g、大青葉38.2g和適量輔料制成的。
所用的輔料為碳酸氫鈉229.4g、檸檬酸191.2g、羧甲基淀粉鈉76.5g、微晶纖維素191.2g、淀粉325g、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮38.2g、聚乙二醇6000 57.4g、微粉硅膠30g和阿斯巴甜適量。
本發(fā)明復(fù)方板藍根泡騰片的制備方法為稱取板藍根和大青葉，加95％乙醇，回流提取二次，每次1.5小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏；藥渣加水煎煮二次，每次1小時，濾過，濾液濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏，合并上述稠膏，加入碳酸氫鈉、檸檬酸、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、淀粉、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮和聚乙二醇6000制軟材，制粒，然后加入微粉硅膠和阿斯巴甜，壓片，即得。
本方中，板藍根為十字花科植物菘藍的干燥根，性寒，氣微，昧微甜、苦。具有清熱解毒、涼血利咽之功能，用于溫毒發(fā)斑、舌絳紫暗、痄腮、喉痹、爛喉丹痧、大頭瘟疫、丹毒、癰腫。大青葉為十字花科植物菘藍的干燥葉，苦，寒。歸心、胃經(jīng)。清熱解毒，涼血消斑。用于溫邪入營，高熱神昏，發(fā)斑發(fā)疹，黃疸，熱痢，痄腮，喉痹，丹毒，癰腫。二味合用，共奏清熱解毒，涼血消腫之功。用于扁桃體炎、流行性腮腺炎、乙型腦炎、急慢性肝炎、白喉、病毒性心肌炎、肺炎、麻疹、水痘、單純性皰疹性口腔炎、上呼吸道感染。
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，確保本發(fā)明制劑的制備工藝合理，使其效果更佳，申請人進行了以下試驗研究1.發(fā)泡劑的選擇泡騰片發(fā)泡劑的常用輔料，酸源有檸檬酸和酒石酸，堿源多使用碳酸氫鈉和碳酸氫鉀等。由于酒石酸和常水中存在的鈣、鎂離子結(jié)合，生成白色絮狀沉淀，影響感觀，故不考慮使用。我們選定檸檬酸作為酸源，堿源選用碳酸氫鈉。一般酸堿比例為0.76∶1，但酸的用量往往超過理論用量，制成的泡騰片較為穩(wěn)定和適口。同時，參考文獻報道，使用聚乙二醇6000(PEG-6000)對堿源進行包裹，增加穩(wěn)定性，并能改善壓片時可能發(fā)生的粘沖問題。故先將PEG-6000于水浴上溶融后，將碳酸氫鈉與其混勻，放冷后粉碎過80目篩。
2.崩解劑的選擇本制劑中由于含有高濃度乙醇提取浸膏和全水提取浸膏，粘性很強，使用普通崩解劑制得的片子崩解難以達到要求，故申請人在研究中試驗了多種崩解劑，包括羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮、微晶纖維素、淀粉(同時也起填充劑作用)，根據(jù)各種輔料的特點和性能，設(shè)計了如下處方，以片劑的崩解時間、外觀、硬度、制粒的難易等作為考察指標(biāo)，除要考察輔料外的其它主藥和輔料按100片量計。試驗設(shè)計及試驗結(jié)果見表1。
表1處方篩選試驗設(shè)計及結(jié)果


從試驗結(jié)果可以看出，處方6崩解時間符合規(guī)定，其它處方崩解時間均不符合規(guī)定。故選擇處方6為本制劑處方。
3.制粒方式本制劑提取所得浸膏含有較多水分，故我們采用酸堿分別制粒方法，分別干燥后再混合。使用16目篩制粒，50℃烘干。
4.輔料的預(yù)處理檸檬酸、聚乙二醇6000(PEG-6000)與碳酸氫鈉混合物，以及其余輔料均粉碎過80目篩。
5.矯味劑和助流劑的選擇在壓片過程中由于顆粒的流動性不好，片劑的片重差異大，所以，在顆粒中加入助流劑，以改善顆粒的流動性，以微粉硅膠為考察對象，以休止角為考察指標(biāo)，對助流劑的用量進行考察。同時，由于本制劑為口服用藥，需加入矯味劑以改善其口味，以阿斯巴甜為考察對象，以口感為指標(biāo)對其加入量進行考察，除要考察輔料外的其它主藥和輔料按100片量計。試驗設(shè)計及實驗結(jié)果見表2。
表2矯味劑和助流劑選擇的試驗設(shè)計及結(jié)果

結(jié)論在處方中加入助流劑和矯味劑的量應(yīng)為每100片量加入微粉硅膠3g和阿斯巴甜1g。
通過一系列試驗可知復(fù)方板藍根泡騰片的制備工藝處方應(yīng)為稠膏 全量碳酸氫鈉 229.4g檸檬酸 191.2g
羧甲基淀粉鈉76.5g微晶纖維素 191.2g淀粉325g交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮 38.2g聚乙二醇600057.4g阿斯巴甜適量微粉硅膠30g共制成 1000片6.三批中試樣品試驗結(jié)果每次按10000片規(guī)模投藥，用上述處方及工藝制備3批樣品，并對其進行質(zhì)量檢查，試驗結(jié)果見表3、表4。
表3中試放大數(shù)據(jù)

表4三批樣品質(zhì)量檢查試驗結(jié)果

結(jié)論表中結(jié)果證明該生產(chǎn)工藝合理可行。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的泡騰片具有釋藥速度快，起效迅速，生物利用度高，穩(wěn)定性好的優(yōu)點，而且劑量小、分劑量準(zhǔn)確，攜帶和服用方便，尤其適合兒童、老年人和不易吞服固體制劑的患者使用；口感好，能更好的提高患者的依從性，方便患者用藥。
具體實施例方式本發(fā)明的實施例1板藍根254.9g、大青葉38.2g、碳酸氫鈉229.4g、檸檬酸191.2g、羧甲基淀粉鈉76.5g、微晶纖維素191.2g、淀粉325g、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮38.2g、聚乙二醇6000 57.4g、微粉硅膠30g、阿斯巴甜10g
稱取板藍根和大青葉，加95％乙醇，回流提取二次，每次1.5小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏；藥渣加水煎煮二次，每次1小時，濾過，濾液濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏，合并上述稠膏，加入碳酸氫鈉、檸檬酸、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、淀粉、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮和聚乙二醇6000制軟材，制粒，然后加入微粉硅膠和阿斯巴甜，壓片，即得本發(fā)明泡騰片。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方板藍根泡騰片，其特征在于它是由板藍根254.9g、大青葉38.2g和適量輔料制成的。
2.按照權(quán)利要求1所述的復(fù)方板藍根泡騰片，其特征在于所用的輔料為碳酸氫鈉229.4g、檸檬酸191.2g、羧甲基淀粉鈉76.5g、微晶纖維素191.2g、淀粉325g、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮38.2g、聚乙二醇6000 57.4g、微粉硅膠30g和阿斯巴甜適量。
3.如權(quán)利要求1或2所述復(fù)方板藍根泡騰片的制備方法，其特征在于稱取板藍根和大青葉，加95％乙醇，回流提取二次，每次1.5小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏；藥渣加水煎煮二次，每次1小時，濾過，濾液濃縮至60℃相對密度1.35的稠膏，合并上述稠膏，加入碳酸氫鈉、檸檬酸、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、淀粉、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮和聚乙二醇6000制軟材，制粒，然后加入微粉硅膠和阿斯巴甜，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種復(fù)方板藍根泡騰片及其制備方法，它是由板藍根、大青葉和適量輔料制成的；與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明泡騰片具有釋藥速度快，起效迅速，生物利用度高，穩(wěn)定性好的優(yōu)點，而且劑量小、分劑量準(zhǔn)確，攜帶和服用方便，尤其適合兒童、老年人和不易吞服固體制劑的患者使用；口感好，能更好的提高患者的依從性，方便患者用藥。
文檔編號A61P1/00GK1899349SQ20061020065
公開日2007年1月24日 申請日期2006年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月4日
發(fā)明者黃文榮 申請人:貴州百花醫(yī)藥股份有限公司