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      新型血管內(nèi)皮生長因子表達抑制劑的制作方法

      文檔序號:1125872閱讀:419來源:國知局
      專利名稱:新型血管內(nèi)皮生長因子表達抑制劑的制作方法
      技術(shù)領域
      本發(fā)明涉及一種抗老化劑、特別是發(fā)揮抗光老化作用的抗老化劑,或血管新生抑制劑或者血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)表達抑制劑。
      技術(shù)背景血管新生是指新的血管形成的現(xiàn)象。血管在組織或者器官中的蛋白質(zhì) 分解酶的作用下,血管基底膜被分解,使得血管內(nèi)皮細胞游走,增殖并附 著在細胞外基質(zhì)上,該血管內(nèi)皮細胞隨著分化,通過血管腔的形成從而重 新形成血管。已知血管新生除了參與正常的創(chuàng)傷愈合過程之外,還參與癌 的增殖和轉(zhuǎn)移、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、血管新生性青光眼、炎癥性皮膚病、 銀屑病、類風濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、老年性黃斑變性、慢性支氣管 炎、動脈粥樣硬化、心肌梗塞等各種各樣的疾病病因或者病情惡化的過程。血管新生因子中,血管內(nèi)皮生長因子(VEGF),除具有血管內(nèi)皮細 胞的增殖誘導和生存維持、血管通透性的亢進、血壓的調(diào)節(jié)、血小板引起 的游走、對巨噬細胞的游走性等之外,不僅是血管新生作用,還具有對血 管、血液和凝血系統(tǒng)等的多種功能。抑制血管內(nèi)皮細胞的VEGF的表達或 活性的化合物作為血管新生抑制劑,有望成為包括上述癌癥、糖尿病性視 網(wǎng)膜病變、各種關(guān)節(jié)炎在內(nèi)的多種疾病的治療和預防、或者皮膚老化的預 防、改善的藥物。另外,最近有報道皮膚血管系統(tǒng)中的內(nèi)皮細胞也參與皮膚的老化(國際 專利公開公報WO2003/084302)。皮膚血管系統(tǒng)是維持正常皮膚結(jié)構(gòu)和功能所必需的。除此以外,皮膚血 管系統(tǒng)在毛發(fā)生長控制、紫外線導致的皮膚損傷的鎮(zhèn)靜、年齡增加導致的炎癥的皮^L^應以及組織修復的各個方面負有著主要 作用'血管在正常成人皮膚中工作正常,面對各種刺激而迅速活化,并發(fā) 生血管擴張,伴隨有從既有的血管形成新的毛細血管的血管新生反應,這 些變化依賴于前血管新生分子(血管新生促進因子)和抗血管新生分子(血 管新生抑制因子)二者之間的平衡.并且,已知正常的皮膚,其內(nèi)源性的 血管新生抑制因子與血管新生促進因子相比處于優(yōu)勢而作用。VEGF作為血管通透性因子是已知的,但最近的研究表明它是人皮膚 中的主要的血管新生促進因子。在正常皮膚中,VEGF由角質(zhì)形成細胞少 量分泌,并與真皮中的微小血管內(nèi)皮細胞上的特異性受體結(jié)合,從而確保 內(nèi)皮細胞的生存能力,由此維持上部的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的血管。炎癥或者傷口愈 合時的肥厚表皮中的VEGF非常高度的表達,因此,由于表皮沒有血管, 從而導致真皮中的血管增多和營M供。用皮膚中VEGF、血管新生抑制因子it^表達的轉(zhuǎn)基因模型進行的活 體研究表明,這些血管新生促進因子或血管新生抑制因子的水平的調(diào)節(jié)對 紫外線引起的損傷和皮膚皺玟程度、刺激性的皮膚反應、以及皮膚損傷的 修復具有顯著的影響(國際專利公開公報W02003/084302)。對小鼠長期照射紫外線后,有顯著的皺紋形成,但特別令人驚異的發(fā) 現(xiàn)是此時的皮下血管的明顯生長伴隨著血管擴大及分枝的增多。另外,對 小鼠長期照射紫外線后,發(fā)現(xiàn)血管內(nèi)皮生長因子的表達亢進。這些表明紫 外線照射等的皮膚傷害導致的皺紋形成是有血管內(nèi)皮細胞新生參與的,換 言之,抑制血管內(nèi)皮細胞的新生,并誘導血管內(nèi)皮細胞發(fā)生細胞死亡,可 以抑制皺紋的形成。發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的課題是,提供新型的抗老化劑、血管新生抑制劑或者VEGF 表達抑制劑。本發(fā)明者銳意進取的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),特定的生藥,既無患子果皮提取 物(Mukurossi Peel Extract)、榛果提取物(Hazelnut Extract) 、 ^t^l:取物(Linden Extract)、薏苡仁提取物(Coix Extract)、小球藻提取物 (Chlorella Extract)以及直立委陵菜提取物(Tormentilla Extract)抑制 VEGF的表達,因此,在第一觀點中,本發(fā)明提供一種抗老化劑,其含有選自無患子 果皮提取物(Mukurossi Peel Extract)以及榛果Hl取物(Hazelnut Extract) 組成的組中的一種或兩種藥劑。該抗老化劑對防止或抑制皺紋的形成,特 別是光老化造成的皺紋形成是極其有效的。本發(fā)明進而涉及一種抑制老化的方法,包括將上述抗老化劑涂布于皮 膚的方法。該方法意味著僅限于除以患病皮膚治療為目的的所謂的醫(yī)療行 為之外的美容方法。在另外的,見點中,本發(fā)明提供一種血管新生抑制劑,其含有選自無患 子果皮提取物以及榛果提取物組成的組中的一種或兩種藥劑。本發(fā)明進而 也提供一種血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)表達抑制劑,其含有選自無患子 果皮提取物以及榛果提取物組成的組中的一種或兩種藥劑。另外,本發(fā)明提供一種血管新生抑制劑,其特征在于,含有椴提取物 (Linden Extract)作為活性成分。在另外的觀點中,本發(fā)明進而提供一種血管內(nèi)皮生長因子表達抑制劑, 其特征在于,>^有椴《^取物作為活性成分。此外,本發(fā)明提供一種血管內(nèi)皮生長因子表達抑制劑,其特征在于, 含有選自薏苡仁孩:取物(Coix Extract)、小球藻提取物(Chlorella Extract) 以及直立委陵菜提取物(Tormentilla Extract)組成的組中的一種或多種生 藥提取物作為活性成分。


      圖1:顯示通過縈光素酶測定法,對具有VEGF表達抑制劑活性的生 藥ii行篩選的結(jié)果。圖2:顯示通過螢光素酶測定法,對具有VEGF表達抑制劑活性的生 藥進行篩選的結(jié)果。圖3:顯示通過螢光素酶測定法,對具有VEGF表達抑制劑活性的生 藥進行篩選的結(jié)果。圖4:顯示無患子果皮提取物及榛果提取物對正常細胞VEGF蛋白表 達的影響。圖5:顯示椴提取物對正常細胞VEGF蛋白表達的影響。 圖6:顯示薏苡仁提取物、小球藻提取物以及直立委陵菜提取物對正常 細胞VEGF蛋白表達的影響。
      具體實施方式
      抑制VEGF表達的生藥篩選,按照下述的實施例、實驗l中的詳細記 載,將在VEGF啟動子下游結(jié)合有安光素1|#為才艮道基因的DNA構(gòu)建體 導入HaCat細胞沐,對該細胞昧用各種候選藥物進行作用,測定螢光素酶 的活性,具有抑制螢光素酶的活性的表明有VEGF表達抑制,選定具有 VEGF表達抑制活性的藥物作為有效藥物。另外,對于這樣選定的藥物, 進行對正常細胞中實際VEGF表達抑制效果的有無進行確認。結(jié)果發(fā)現(xiàn),無患子果皮提取物、榛果提取物、椴提取物、薏苡仁提取 物、小球藻提取物以及直立委陵菜提取物對VEGF表達的抑制具有統(tǒng)計學 意義。而且得出如下結(jié)論無患子果皮提取物及榛果提取物對皮膚老化的 抑制、血管新生為原因所導致的疾病(例如癌)的治療與預防是有效的; 椴提取物是有效的血管新生抑制劑;此外薏苡仁提取物、小球藻提取物以 及直立委陵菜提取物是有效的VEGF抑制劑。無患子提取物無患子(Sapondus mukurossi Gaertner (無患子科))果 皮提取的提取物。廣泛用于牙骨、洗發(fā)水和肥皂等的天然成分。榛果提取物衛(wèi)Guevina avellana Mol.(山龍眼科))的種子提取的提 取物。該果實可以用來榨取烹飪使用的食用油,這種油同時具有防止皮膚 千燥的作用,并用于肥皂、面膜和按摩油中。椴提取物歐洲中、南部原產(chǎn)的落葉高大喬^樹科植物[椴(別名 歐洲小葉椴)(學名TiliacordataMill.)的花或葉片的提取物。已知具有發(fā)汗、鎮(zhèn)靜作用,作為藥用植物用于洗浴劑等。椴提取物包括小葉椴(Tilia cordata Mill.)、大葉椴(Tilia platyphyllos Scop.)和歐洲椴(Tilia europaea Linne (椴樹科))的花與葉的提取物。薏苡仁提取物(Coix Extract):薏苡仁(Coix lacryma-jobi Linne var. ma-yuen Stapt (禾本科))剝?nèi)シN皮的種子提取物。作為主要成分,除含 有谷氨酸、亮氨酸、酪氨酸等氨基酸外,還含有薏苡仁酯。已知富含天然 礦物質(zhì),皮膚保濕效果優(yōu)異。小球藻提取物(Chlorella Extract):由淡水中棲息的單細胞植物小球藻 (Chlorella vulgaris Chick (小球藻科))得到的提取物。作為主要成分富 ^^氨基酸、維生素。已知具有細胞分裂作用和抗腫瘤作用等。直立委陵菜提取物(Tormentilla Extract):由薔薇科植物直立委陵菜 (Potentilla tormentilla Schrk (薔薇科))根得到的拔_取物。已知具有抑 制過度氧化,消除活性氧的作用。上述提取物可以采用常規(guī)方法獲得,例如,可以將M取物的來源植 物與提取溶劑一起浸泡或者加熱回流后,過濾,濃縮獲得。作為提取溶劑,只要是常用的提取溶劑都可以使用,例如,水、曱醇、乙醇、丙二醇、1, 3-丁二醇、甘油等醇類;含水醇類;氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、丙酮、 乙酸乙酯、己烷等有機溶劑,可以分別單獨使用也可組合使用。用上述溶 劑提取得到的換:取物,可以直接或者濃縮后,經(jīng)吸附法,如離子交換樹脂 除去雜質(zhì)后使用,也可以經(jīng)多孔聚合物(例如,安伯萊特(7://《一,< 卜)XAD-2大孔樹脂)色鐠柱吸附后,用甲醇或者乙醇進行洗脫,濃縮后 使用。此外還可以使用分配法、如用7JC/乙酸乙酯提取的提取物等。本發(fā)明的抗老化劑對于預防和抑制由血管內(nèi)皮細胞的新生、生長和增 殖所造成的老化極其有效。由血管內(nèi)皮細胞的新生、生長和增殖所造成的 老化是指,皮趺受傷或暴露于紫外線導致的光老化等。本發(fā)明所涉及的生 藥特別;l對光老化的防止和抑制很有效。本發(fā)明的血管新生抑制劑或者VEGF表達抑制劑,可以用作傷口愈合 的促進、血管內(nèi)皮細胞的新生、成長、增殖參與的癌增生和轉(zhuǎn)移、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、血管新生青光眼、炎癥性皮膚疾病、銀屑病、類風濕性關(guān) 節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、老年性黃斑變性、慢性支氣管炎、動脈粥樣硬化、心JWt塞等疾病的治療和預防;血管內(nèi)皮細胞新生、成長、增殖而引起的 老化的預防、改善等的有效藥物或化妝品。這里,血管內(nèi)皮細胞新生、成 長、增殖而引起的老化是指,皮膚傷害或暴露于紫外線引起的光老化等。光老化是指, 一般作為反復暴露于日光的結(jié)果所造成的皮膚外觀及功 能變化。作為日光構(gòu)成要素的紫外線(UV),特別是中段UV (稱之為 UVB,波長2卯-320nm)主要會引起光老化。引起光老化所必需的UVB 暴露量現(xiàn)在尚不清楚。但是,反復暴露于引起紅斑或曬傷水平的UVB,通 常都會導致光老化。在臨床上,光老化是通過皮膚的干燥脫皮、皺紋形成、 斑的色素沉著、萎黃、皮膚松弛的形成、毛細血管擴張癥的發(fā)生、痣的產(chǎn) 生、紫癜病發(fā)病、容易受傷、萎縮、纖維化疾病的色素脫失性區(qū)域的發(fā)生、 惡性腫瘤前期及惡性腫瘤的發(fā)病等得到確定的。光老化通常在習慣于暴露 在日光下的臉、耳、頭、頸和手部的皮膚上發(fā)生。本發(fā)明的抗老化劑、血管新生抑制劑或者VEGF表達抑制劑中抑制血 管新生的生藥配合量,在該劑型總量中,以干重計為0.0001 ~20.0質(zhì)量%, 優(yōu)選為0.0001 ~ 10.0質(zhì)量%。另外,本發(fā)明的抗老化劑、血管新生抑制劑或者VEGF表達抑制劑中, 除上述必須成分以外,根據(jù)其用途,可以根據(jù)需要適當配合一般化妝品或 藥品等皮膚外用劑中使用的成分,例如,美白劑、保濕劑、抗氧化劑、油 性成分、紫外線吸收劑、表面活性劑、增粘劑、醇類、粉末成分、色劑、 7jC性成分、水、各種皮膚營養(yǎng)劑等;或者常用的食品或藥品中使用的成分, 例如,賦形劑、防濕劑、防腐劑、增強劑、增稠劑、乳化劑、抗氧化劑、 ^"^木劑、酸味劑、調(diào)味劑、著色劑、香料等。除此之外,也可以適當配合使用依地酸(EDTA) 二鈉鹽、依地酸 (EDTA)三鈉鹽、杵檬酸鈉、多聚磷酸鈉、偏磷酸鈉、葡糖酸等的金屬 螯合劑;咖啡因、丹寧、維拉帕米、凝血酸及其衍生物、甘草提取物、光 甘草定、木瓜果實的熱水提取物、各種生藥;醋酸生育酴酯、甘草酸及其衍生物或者其鹽類等藥物;維生素C、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸葡糖苷、 熊果苷、曲酸等美白劑;葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、海藻糖等的糖類; 視黃酸、視黃醇、醋酸視黃醇酯、棕櫚酸視黃醇酯等的維生素A類等。本發(fā)明的抗老化劑,可以以例如,軟骨、霜劑、乳液、化妝水、面膜、 浴用劑等劑型4吏用,對劑型沒有特別的要求。通過將本發(fā)明的抗老化劑適用于皮膚,可在防止和/或改善老化的美容 方法中利用。對于該美容方法中的本發(fā)明的抗老化劑的用法、用量沒有特 別的限制,可根據(jù)劑型或處置的肌膚皺紋狀態(tài)進行適當?shù)恼{(diào)整,但典型的 用量是,每天數(shù)次,例如,1次~5次,適量,例如每平方厘米為O.lml至 lml,直接涂抹于皮膚上使用,或者可以適量浸濕紗布等貼敷在皮膚上使 用。本發(fā)明的血管新生抑制劑或者VEGF表達抑制劑,根據(jù)其使用目的, 可以適宜地決定用量、用法、劑型。例如,本發(fā)明的血管新生抑制劑或者 VEGF表達抑制劑的給藥形態(tài)可以是口服、非口服、外用等。作為劑型, 可列舉,片劑、粉劑、膠嚢劑、顆粒劑、浸骨、糖漿劑等的口服給藥劑型, 或者注射劑、點滴劑、或者栓劑等非口服給藥劑;軟骨、霜劑、乳液、化 妝水、面膜、浴用劑等的外用劑。實施例下面利用實施例對本發(fā)明進行更具體地說明,但是,本發(fā)明并不僅限 于這些實施例。另外,配合量均為質(zhì)量%。實驗l.具有VEGF表達抑制劑活性的生藥的篩選使用穩(wěn)定地導入有在VEGF啟動子下游結(jié)合有螢光素酶編碼基因作為 報逸基因的DNA構(gòu)建體的HaCaT細胞的細Jf^。將上述細g懸浮于 DMEM (Invitrogen公司)(含10%的FBS (ICN公司)以及400 jn g/ml 的G418 (普洛麥格(Promega)公司))培養(yǎng)基中,在24孔細胞培養(yǎng)板上每孔按照4xl()4細胞數(shù)目進行播種,5%C02, 37C進行培養(yǎng)。大約24 小時后,將作為待篩選藥物的各種植物提取千燥物溶解在DMSO (和光純 藥工業(yè)/〉司)中,將該溶解物按照相對于培養(yǎng)液的終濃度為io-4、io-3、io-2% 加入,24小時培養(yǎng)。除去培養(yǎng)上清液后,用PBS沖洗細胞,用安光素酶檢 測系統(tǒng)(普洛麥格公司)對熒光素酶活性進行測定。另外,為測定細胞熒光素酶活性,采用終濃度為10ng/ml的Hoechst 33342 (希格瑪公司),對每孔的DNA量進行測定.以每孔的細胞數(shù)目為 指標,算出單位細胞的熒光素酶活性。結(jié)果表明,用于實驗的各種植物提取物中,無患子果皮提取物、榛果 提取物、椴提取物、薏苡仁提取物、小球藻提取物以及直立委陵菜提取物 (丸善制藥公司)對VEGF表達濃度依賴式地進行抑制。其結(jié)果如圖1、 2 和3所示。對照是僅用DMSO代替待篩選藥物而作用的。實驗2.正常細胞的VEGF蛋白質(zhì)的定量通過實驗1的熒光素酶測定方法,用已確認具有啟動子活性抑制效果 的生藥無患子果皮提取物、榛果提取物、椴提取物、薏苡仁提取物、小球 藻提取物以及直立委陵菜提取物,對正常細胞的實際VEGF蛋白質(zhì)表達抑 制效果的有無進行了確i人。將正常人角質(zhì)形成細胞(夕,求々公司)懸浮于KGM培養(yǎng)基(夕, 求,公司)中,在24孔細胞培養(yǎng)板中按照每孔4xl04細胞進行播種, 5%C02, 371C培養(yǎng)。大約24小時后,將無患子果皮提取物、榛果^1取物、 椴提取物、薏苡仁提取物、小球藻提取物以及直立委陵菜提取物的干燥物 分別溶解在DMSO (和光純藥工業(yè)公司)中,將該溶解物按照相對于培養(yǎng) 液的終濃度為l(T3、 3.3xl(T3、 10-2%加入,24小時培養(yǎng)。培養(yǎng)上清液中的 VEGF蛋白質(zhì)用酶聯(lián)免疫吸附實驗法ELISA (R&D System公司)進行測 定。結(jié)果證實,無患子果皮提取物、榛果提取物、椴提取物、薏苡仁提取物、小球藻提取物以及直立委陵菜提取物,對VEGF表達濃度依賴式地進 行抑制。結(jié)果如圖4、 5和6所示。對照是僅用DMSO代替待篩選藥物進 行作用的。實施例1霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1)硬脂酸5.0(2)硬脂醇4.0(3)肉豆蔻酸異丙酯18.0(4)單硬脂酸甘油酯3.0(5)丙二醇10.0(6)無患子果皮提取物0.01(7)氫氧化鉀0.2(8)亞-克酸氫鈉0.01(9)防腐劑適量(io)香料適量(ll)離子交換水殘余量(制備方法)將(5)~(7)加入到(11)中溶解,加熱,70"C保溫(7JC相)。 另外,混合(1)~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相 慢慢加到7JC相中,全部加入完成后,該溫度下保溫一段時間,使M進行。 然后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,充分攪拌下冷卻至30匸。實施例2霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 2.0(2) 硬脂醇 7.0(3) 氫化羊毛脂 2.0(4) 角鯊烷 5.0(5) 2-辛基十二烷醇 6.0(6) 聚氧乙烯(25摩爾)十六烷醇醚3.0(7) 單^JI旨酸甘油酯 2.0(8) 丙二醇 5.0(9) 榛果提取物 0.05(10) 亞硫酸氫鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到(U)中,加熱,701C保溫(水相)。另外, 混合(1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70X:保溫(油相)。將油相加入到 水相中,進行預乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至 30*C。實施例3霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 固體石蠟 5.0(2) 蜂蠟 10.0(3) 凡士林 15.0(4) 液體石蠟 41.0(5) 單硬脂酸甘油酯 2.0(6) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單月桂酸酯 2.0(7) 肥皂粉末 0.1(8) 硼砂 0.2(9) 無患子果皮^:取物 0.05(10) 榛果提取物 0.05(11) 亞硫酸氳鈉 0.03(12) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(13) 香料(14) 離子交換水適量 殘余量(制備方法)將(7)和(8)加入到(14)中,加熱,70t:保溫(7JC相)。另 外,混合(1)~(6)、 (9)~(14),并加熱融解,70X:保溫(油相)。將油相邊 攪拌邊慢慢加到7K相中,進行反應。應k應結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì) 乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30匸。實施例4乳液配合成分 (質(zhì)量% )(1) 硬脂酸 2.5(2) 鯨蠟醇 1.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯 2.0(6) 聚乙二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0.05 ((卡波普941) , B.F.Goodrich公司)(9) 無患子果皮提取物 0.01(10) 亞石克酸氬鈉 0.01(11) 對羥基苯曱酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到少量的(13)中溶解(A相)。另外,在剩余 的(13)中加入(6)和(7),加熱溶解,70X:保溫(水相)?;旌?1)~(5)、 (9)~ (12),并加熱融解,70匸保溫(油相)。將油相加到7JC相中,進^^乳化, 加入A相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30"C。實施例5乳液配合成分 (質(zhì)量% )(1) 微晶蠟 1.0(2) 蜂蠟 2.0(3) 羊毛脂 20.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 角鯊烷 5.0(6) 失水山梨醇倍半油酸酯 4.0(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯 1.0(8) 丙二醇 7.0(9) 榛果提取物 1.0(10) 亞石克酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到(13)中,加熱,70t:保溫(水相)。另外, ;范合(1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,701C保溫(油相)。將油相邊攪拌 邊慢慢加入水相中,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻 至30TC。實施例6凝膠劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3) 聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚 2.0(4) 羧乙烯基聚合物 1.0 (卡波普940、 B.F.Goodrich公司)(5) 氫氧化鈉 0.15(6) L-精氨酸 0.1(7) 無患子果皮提取物 7.0(9) 二水合乙二胺四乙酸三鈉 0.05(10) 對羥基苯甲酸甲酯 0.2(11) 香料 適量(12) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(4)均勻地溶解在(12)中(水相)。另外,將(7)和(3)溶 解在(1)中,將其加入到7JC相。接下來再加入(2)、 (8)~(11)之后,用(5)和(6) 中和,進行增粘。實施例7美容液配合成分 (質(zhì)量% )(A相)乙醇(95% ) 10.0 聚氧乙烯(20摩爾)辛基癸醇1.0 泛醇乙醚 0.11.5te 0.15對羥基苯甲酸甲酉i(B相) 氫氧化鉀(C相) 甘油雙丙甘醇 亞硫酸氫鈉 羧乙烯基聚合物 (r卡波普940J 純水0.15.0 10.0 0.03 0.2B.F.Goodrich 7>司殘余量(制備方法)分別將A相、C相均勻地溶解,將A相加入到C相中 進行溶化。接下來加入B相后,進行容器充填。實施例8面膜配合成分(質(zhì)量% )(A相)雙丙甘醇5.0聚氧乙烯(60摩爾)氫化蓖麻油 5.0(B相)無患子果皮41_取物0.01滅油5.0醋酸生育酚酯0.2對羥基苯甲酸乙酯0.2香料0.2(C相)亞硫酸氳鈉0.03聚乙烯醇(^化度卯、聚合度2000) 13.0乙醇7.0純水殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中進行溶化。接下來將其再加入到C相后,進行容器充填。實施例9固體粉底 配合成分(1) 滑石粉(2) 高嶺土(3) 絹云母(4) 氧化鋅(質(zhì)量% ) 43.1 15.0 10.0 7.06)氧化鐵黃 2.9:7)氧化鐵黑 0.2:8)角鯊烷 8.0:9)異硬脂酸 4.0 :10) POE失水山梨醇醚單油酸酯3.0:ii)辛酸異鯨蠟醇酯 2.o:i2)榛果提取物 i.o:i3)防腐劑 適量:i4)香料 適量(制備方法)用攪拌機將(1)~(7)的粉末充分混勻,向其中再加入(8)~ (ll)的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,進行容器充填,成 型。實施例10乳化型粉底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量%)(粉體部分)二酸化鈥 10.3絹云母 5.4高嶺土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)狀五聚硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5聚氧乙烯改性二曱基聚硅氧烷4.0純水51.01, 3-丁二醇4.5無患子果皮^l取物1.5失水山梨醇倍半油酸酯3.0防腐劑適量香料適量(制造方法)7JC相加熱攪拌后,加入完全混合粉碎的粉體部分,進行均質(zhì)處理。進而加入加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌3^>入香料,冷卻至室溫。實施例11霜劑配合成分(質(zhì)量%(l)硬脂酸5.0(2)硬脂醇4.0(3)肉豆蔻酸異丙酯18.0(4)甘油單硬脂酸酯3.0(5)丙二醇10.0(6)榛果提取物0.01(7)氫氧化鉀0.2(8)亞硫酸氫鈉0.01(9)防腐劑適量(io)香料適量(ll)離子交換水殘余](制造方法)(11)中加入(5)~(7)溶解,加熱,70n保溫(7jC相)。另 外,混合(1)~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相 慢慢加到水相中,全部加完之后保溫片刻,佳^Jl進行。然后,用均質(zhì)混 合機進行均質(zhì)乳化,充分攪拌下冷卻至30 "C 。實施例12霜劑配合成分 (質(zhì)量% )(1) 鄉(xiāng)酸 2.0(2) 硬脂醇 7.0(3) 氫化羊毛脂 2.0(4) 角篁烷 5.0(5) 2 -辛基十二烷醇 6.0(6) 聚氧乙烯(25摩爾)鯨蠟醇醚3.0(7) 單硬月旨酸甘油酯 2.0(8) 丙二醇 5.0(9) 無患子果皮提取物 0.05(10) 亞硫酸氬鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70"C保溫(7JC相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70X:保溫(油相)。將油相加到水相 進行預乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30匸。實施例13霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 固體石蠟 5.0(2) 蜂蠟 10.0(3) 凡士林 15.0(4) 液體石蠟 41.0(5) 單硬月旨酸甘油酯 2.0(6) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單月桂酸酯2.0(7) 肥皂粉 0.1(8) 硼砂 0.2(9) 榛果提取物 0.05(10) 亞硫酸氬鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(7)和(8)加熱,70t:保溫(水相)。另外,混 合(1)~(6)、 (9)~(13),并加熱融解,70n保溫(油相)。邊攪拌邊將油 相慢慢地加到7jC相中,進行反應。反應結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至3ox:。實施例14乳液配合成分 (質(zhì)量% )(1) 硬脂酸 2.5(2) 鯨蠟醇 1.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯2.0(6) 聚乙二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0,05(r卡波普941」、B.F.Goodrich公司)(9) 無患子果皮^^取物 0.01(10) 亞硫酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯曱酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)在少量的(13)中加入(8)溶解(A相)。另夕卜,在剩余的(13)中加入(6)和(7), 加熱溶解,70"C保溫(tM目)?;旌?1)~(5)、 (9)~(12), 并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相加到xM目,進行預乳化,加入(A 相),用均質(zhì)混合M行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30n。實施例15乳液 配合成分(質(zhì)量% 1.0 2.0 20.0 10.0 5.0 4.0(2) 蜂蠟(3) 羊毛脂(4) 液體石蠟(5) 角鯊烷(6) 失水山梨醇倍半油酸酯(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯1.0(8) 丙二醇 7.0(9) 榛果提取物 1.0(10) 亞硫酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯曱酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70匸保溫(7jc相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70X:保溫(油相)。邊攪拌油相邊慢慢 地向其中加入水相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后,充分攪拌下冷 卻至30t:。實施例16凝膠劑配合成分 (質(zhì)量%(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3)聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚2.0(4)羧乙烯基聚合物1.0(r卡波普940 J 、 B.F.Goodrich公司)(5)氬氧化鈉0.15(6)L _精氨酸0.1(7)無患子果皮提取物7.0(8)2 -羥基-4 -甲緣二苯甲酮磺酸鈉 0.05(9) 二水合乙二胺四乙酸三鈉0.05(io)對羥基苯曱酸甲酯0.2(ll)香料適量(12)離子交換水殘余量(制造方法)(12)中加入(4)均勻溶解(水相)。另外,(1)中加入(7)和(3)溶解,并將其加入到水相。接下來向其中加入(2)、 (8)~(11)后,用(5) 和(6)中和,進行增粘。實施例17美容液配合成分 (質(zhì)量%) (A相)乙醇(95%) 10.0 聚氧乙烯(20摩爾)辛基十二醇1.0泛醇乙醚 0.1榛果提取物 1.5對羥基苯甲酸甲酯 0.15 (B相)氫氧化鉀 0.1 (C相)甘油 5.0雙丙甘醇 10.0亞疏酸氳鈉 0.03 羧乙烯基聚合物 0.2 (「卡波普940」、B.F.Goodrich公司) 純水 殘余量(制備方法)分別將A相和C相均勻地溶解,向C相中加入A相進 行相溶化。接下來向其中再加入B相,進行容器充填。實施例18面膜配合成分 (質(zhì)量% ) (A相)雙丙甘醇 5.0 聚氧乙烯(60摩爾)氬化蕘麻油 5.0 (B相)無患子果皮4^取物 0.01 艦油對羥基苯甲酸乙酯香料 (C相) 亞石危酸氫鈉聚乙烯醇(:^化度卯, 乙醇 純水5.0 0.2 0.2 0.20.03聚合度2000 ) 13.0 7.0殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中溶化。接下來將其再加入到C相,進行容器充填。實施例19固體粉底配合成分 (質(zhì)量%)(l)滑石粉43.1(2)高嶺土15.0(3)絹云母10.0(4)氧化鋅7.0(5)二酸化鈥3.8(6)氧化鐵黃2.9(7)氧化鐵黑0.2(8)角鯊烷8.0(9)異硬脂酸4.0(10) POE失水山梨醇醚單油酸酯 3.0(ll)辛酸異鯨蠟醇酯2.0(12)榛果提取物1.0(13)防腐劑適量(")香料適量(制造方法)用攪拌機將(l)~ (7)的粉末成分充分混勻,再加入(8) ~ (11)的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,進行容器充填,成型。實施例20乳化型粉底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量%) (粉體部分)二酸化鈥 10.3絹云母 5.4高呤土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)狀五聚硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5 聚氧乙烯變性二甲基聚硅氧烷4.0純水 51.01, 3-丁二醇 4.5無患子果皮提取物 1.5失水山梨醇倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香料 適量(制造方法)將水相加熱攪拌后,加入充分混^^碎的粉體部分,進 行均質(zhì)處理。進而加入加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌邊加入 香料,冷卻至室溫。實施例21注射劑 無患子果皮4C取物 100mg 麥芽糖基-P -環(huán)糊精 726mg 氫氧化鈉 33.3 |i g注射用蒸留水全量 5.0ml將麥芽糖基-P -環(huán)糊精72611^溶解在注射用蒸留水中,再加入無患 子果皮揭^取物100mg。向其中加入氫氧化鈉(33.3jig)的水溶液,調(diào)整到 總量為5ml后,過濾。充填進小玻璃瓶后,冷凍干燥獲得注射劑。實施例22片劑榛果提取物 lg聚乙二醇6000 10g月桂J^危酸鈉 1.5g 玉米淀粉 3g乳糖 25g硬脂酸鎂 0.5g (制造方法)稱量上述成分。將聚乙二醇6000加熱到70 ~ 80"C ,向其 中混合榛果提取物、月桂J^L酸鈉、玉米淀粉以及乳糖后,冷卻。固化后 的混合物用粉碎機制粒,獲得顆粒。將顆粒同硬脂酸鎂混合,進行壓片, 獲得重量為250mg的片劑。實施例23片劑無患子果皮換:取物 3g乳糖 55g馬鈴薯淀粉 12g聚乙烯醇 1.5g硬脂酸鎂 1.5g(制造方法)稱量上述成分。將無患子果皮提取物、乳糖、馬鈴薯淀 粉混合均勻。向混合物中加入聚乙烯醇的水溶液,采用濕法造^立進行顆粒 的制備。干燥顆粒,與硬脂酸鎂混合后,進行壓片,獲得重量為200mg的 片劑。實施例24膠嚢劑榛果提取物 lg乳糖 25g玉米淀粉 5g微晶纖維素 9.5g硬脂酸鎂 0.5g(制造方法)稱量上述成分。將多iy旨酸鎂以外的4種成分均勻混合。 加入硬脂酸4H^,進而混合幾分鐘。將混合物按照每粒石m嚢中填充200mg ii行充填,制成膠嚢劑。實施例25散劑無患子果皮H取物 2g 乳糖 79g 鄉(xiāng)酸鎂 lg (制造方法)稱量上述成分。將所有的成分混合均勻制成散劑。實施例26栓劑榛果提取物 lg 聚乙二醇1500 18g 聚乙二醇4000 72g (制造方法)采用熔融法制成lg的直3腸給藥栓劑。實施例27注射劑 榛果提取物 O.lg 氯化鈉 0.9g 氫氧化鈉 適量 注射用水 lOOmL(制造方法)稱量上述成分。將三種成分溶解到注射用水中,過濾滅 菌后,在每個10mL安瓿中分別注入5mL,熔封制成注射劑。實施例28霜劑配合成分 (質(zhì)量% )(1) 硬脂酸 5.0(2) 硬月旨醇 4.0(3) 肉豆蔻酸異丙酯 18.0(4) 甘油單硬月旨酸酯 3.0(5) 丙二醇 10.0(6) 椴提取物 0.01(7) 氫氧化鉀 0.2(8) 亞硫酸氫鈉 0.01(9) 防腐劑 適量(10) 香料 適量(11) 離子交換水 殘余量(制造方法)(11)中加入(5) (7)溶解,加熱,70t:保溫(水相)。另夕卜, 混合(l) ~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70n保溫(油相)。將油相慢慢 加到水相中,全部加完后保溫放置片刻,使其進行反應。然后,用均質(zhì)混 合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至301C 。實施例29霜劑 配合成分(1) 硬脂酸(2) 硬脂醇(3) 氫化羊毛脂(4) 角鯊烷(5) 2-辛基十二烷醇(質(zhì)量% 2.0 7.0 2.0 5.0 6.0(6) 聚氧乙烯(25摩爾)鯨蠟醇醚 3.0(7) 甘油單硬脂酸酯 2.0(8) 丙二醇 5.0(9) 椴提取物 0.05(10) 亞硫酸氫鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘佘量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70X:保溫(7jC相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70X:保溫(油相)'將油相加到水相中 進行預乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30"C。實施例30霜劑配合成分 (質(zhì)量% )1) 固體石蠟 5.02) 蜂蠟 10.03) 凡士林 15.04) 液體石蠟 41.05) 甘油醇單^JI旨酸酯 2.06) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單月桂酸酯2.07) 肥皂粉 0.18) 硼砂 0.29) 椴提取物 0.0510) 亞硫酸氫鈉 0.0311) 對羥基苯甲酸乙酯 0.312) 香料 適量13) 離子交換水 殘余量 制造方法)(13)中加入(7)和(8),加熱,70C保溫(水相)。另外,混合(1)~(6)、 (9)~(13),并加熱融解,70"C保溫(油相)。邊攪拌邊慢慢將 油相加到7jC相中進行反應。反應結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后, 乳化后充分攪拌下冷卻至30*C。實施例31乳液配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 2.5(2) 鯨蠟醇 1.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯 2.0(6) 聚乙二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0.05((卡波普941) , B.F.Goodrich公司)(9) 椴提取物 0.01(10) 亞石克酸氬鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到少量的(13)中溶解(A相)。另外,在剩余 的(13)中加入(6)和(7),加熱溶解,70C保溫(7jC相)?;旌?1)~(5)、 (9)~ (12),并加熱融解,70n保溫(油相)。將油相加到7jC相中,進^ft^乳化,加入A相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至3ox:。實施例32乳液 配合成分(1) 微晶蠟(2) 蜂蠟(3) 羊毛脂(4) 液體石蠟(5) 角鯊烷(6) 失水山梨醇倍半油酸酯(質(zhì)量% ) 1.0 2.0 20.0 10.0 5.0 4.0(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯 1.0(8) 丙二醇(9) 椴提取物(10) 亞硫酸氫鈉(11) 對羥基苯甲酸乙酯(12) 香料(13) 離子交換水7.0 1.0 0.01 0.3適J 殘余(制備方法)將(8)加入到(13)中,加熱,7ox:保溫(水相)。另外, 混合(1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相邊攪拌 邊慢慢向其中加入水相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下 冷卻至30X:。實施例33亂歐劑配合成分 (質(zhì)量% )(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3) 聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚 2.0(4) 羧乙烯基聚合物 1.0 (卡波普940、 B.F.Goodrich 乂〉司)(5) 氫氧化鈉 0,15(6) L-精氨酸 0.1(7) 椴提取物 7.0(8) 2-羥基-4-甲緣二苯甲酮磺酸鈉0.05(9) 二水合乙二胺四乙酸三鈉 0.05(10) 對羥基苯甲酸甲酯 0.2(11) 香料 適量(12) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(4)均勻地溶解在(12)中(水相)。另外,將(7)和(3)溶 解在(1)中,將其再加入到水相中。接下來向其中再加入(2)、 (8)~(11)之后, 用(5)和(6)中和,進行增粘。實施例34美容液配合成分 (質(zhì)量%) (A相)乙醇(95%) 10.0聚氧乙烯(20摩爾)辛基十二烷醇 1.0泛醇乙醚 0.1椴提取物 1.5對羥基苯曱酸甲酯 0.15 (B相)氫氧化鉀 0.1 (C相)甘油 5.0雙丙甘醇 10.0亞石危酸氫鈉 0.03羧乙烯基聚合物 0.2 (r卡波普940」、B.F.Goodrich >^司)純水 殘余量(制備方法)分別將A相、C相均勻地溶解,將A相加入到C相中 使其溶化。接下來向其中再加入B相,進行容器充填。實施例35面膜配合成分 (質(zhì)量% ) (A相)雙丙甘醇 5.0 聚氧乙烯(60摩爾)氳化蕙麻油 5.0 (B相)椴提取物 0.01皿油 5.0醋酸生育酚酯 0.2對羥基苯甲酸乙酯 0.2香料 0.2 (C相)亞石克酸氳鈉 0.03 聚乙烯醇(:^化度卯、聚合度2000) 13.0 乙醇 7.0 純水 殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中使其溶化。進而將其加入到C相中,進行容器充填。實施例36固體粉底配合成分(質(zhì)量% )(l)滑石粉43.1(2)高呤土15.0(3)絹云母10.0(4)氧化鋅7.0(5)二酸化鈦3.8(6)氧化鐵黃2.9。)氧化鐵黑0.2(8)角鯊烷8.0(9)異硬脂酸4.0(10) POE失水山梨醇!迷單油酸酯(ll)辛酸異鯨蠟醇酯2.0(12)椴提取物1.0(13)防腐劑適量(14)香料適量(制備方法)用攪拌機將(1)~(7)的粉末成分充分混勻,向其中加入 (8)~(11)的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,進:行容器充填, 成型。實施例37乳化型粉底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量%) (粉體部分)二酸化鈦 10.3絹云母 5.4高呤土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)狀五聚珪氧烷 11.5液體石蠟 4.5 聚氧乙烯改性二曱基聚硅氧烷4.0純水 51.01, 3-丁二醇 4.5椴提取物 1.5失水山梨醇倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香料 適量(制造方法)水相加熱攪拌后,加入充分混合粉碎的粉體部分,進行 均質(zhì)處理。接下來加入已加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌1^> 入香料,冷卻至室溫。實施例38霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 5.0(2) 硬脂醇 4.0(3) 肉豆蔻酸異丙酯 18.0(4) 甘油單硬脂酸酯 3.0(5) 丙二醇 10.0(6) 椴提取物 0.01(7) 氫氧化鉀 0.2(8) 亞硫酸氳鈉 0.01(9) 防腐劑 適量(10) 香料 適量(11) 離子交換水 殘余量(制造方法)(11)中加入(5)~(7)溶解,加熱,70E保溫(水相)。另 外,混合(1)~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70匸保溫(油相)。將油相'艮 慢加到7jC相中,全部加完之后保溫片刻,4a應發(fā)生。然后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,充分攪拌下冷卻至3ox:。實施例39霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 2.0(2) 硬脂醇 7.0(3) 氫化羊毛脂 2.0(4) 角鯊烷 5.0(5) 2 —辛基十二烷醇 6.0(6) 聚氧乙烯(25摩爾)鯨蠟醇醚3.0(7) 甘油單硬脂酸酯 2.0(8) 丙二醇 5.0(9) 椴提取物 0.05(10) 亞疏酸氬鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70t:保溫(水相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相加到水相中 i^fffl乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30"C。實施例40霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 固體石蠟 5.0(2) 蜂蠟 10.0(3) 凡士林 15.0(4) 液體石蠟 41.0(5) 甘油單》jy旨酸酯 2.0(6) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單月桂酸酯2.0(7) 肥鬼粉 0.1(8) 硼砂 0.2(9) 椴41取物 0.05(10) 亞硫酸氫鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(7)和(8)加熱,70"C保溫(7JC相)。另外,混 合(1)~(6)、 (9)~(13),并加熱融解,70"C保溫(油相)。邊攪拌邊將油相 慢慢地加到水相中,進行反應。^JL結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化, 乳化后充分攪拌下冷卻至30n 。實施例41乳液 配合成分(1) 頓酸(2) 鯨蠟醇(質(zhì)量%) 2.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯2.0(6) 聚乙烯二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0.05(r卡波普941J 、 B.F.Goodrich公司)(9) 椴提取物 0.01(10) 亞石危酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0,3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)少量的(13)中加入(8)溶解(A相)。另外,剩余的(13) 中加入(6)、 (7), 加熱溶解,70"C保溫(水相)?;旌?1)~(5)、 (9)~(12), 并加熱融解,70*€保溫(油相)。將油相加到水相中,進行預乳化,加入 (A相),用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30n。實施例42乳液配合成分 (質(zhì)量%)(1) 微晶蠟 1.0(2) 蜂蠟 2.0(3) 羊毛脂 20.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 角鯊烷 5.0(6) 失水山梨醇倍半油酸酯 4.0(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯1.0(8) 丙二醇 7.0(9) 椴提取物 1.0(10) 亞硫酸氳鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70"C保溫(7JC相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70C保溫(油相)。邊攪拌油相邊慢慢 地向其中加入水相,用均質(zhì)混合;^:行均質(zhì)乳化,乳化后,充分攪拌下冷 卻至30匸。實施例43凝膠劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3) 聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚2.0(4) 羧乙烯基聚合物 1.0(「卡波普940」、B.F.Goodrich公司)(5) 氬氧化鈉 0.15(6) L —精氨酸 0.1(7) 椴提取物 7.0(8) 2 —羥基-4 -曱猛二苯曱酮磺酸鈉0.05(9) 二水合乙二胺四乙酸三鈉 0.05(10) 對羥基苯甲酸甲酯 0.2(11) 香料 適量(12) 離子交換水 殘佘量(制造方法)(12)中加入(4)均勻溶解(7jC相)。另外,(1)中加入(7)和 (3)溶解,并將其加入到水相中。接下來向其中加入(2)、 (8)~(11)后,用(5) 和(6)中和,進行增粘。實施例44美容液配合成分 (質(zhì)量% )(A相)乙醇(95% ) 10.0 聚氧乙烯(20摩爾)辛基十二烷醇 泛醇乙醚 椴提取物對鞋基苯甲酸甲酯(B相) 氫氧化鉀(C相) 甘油雙丙甘醇 亞石克酸氫鈉[合物0.1 1.5 0.150.15.0 10.0 0.03 0.2(r卡波普940」、B.F.Goodrich公司) 純水 殘余量(制備方法)分別將A相和C相均勻地溶解,將A相加入到C相中 進行溶化。接下來再加入B相,進行容器充填。實施例45面膜 配合成分(A相) 雙丙甘醇 聚氧乙烯(60摩爾)(B相) 椴提取物 艦油(質(zhì)量% ) 5.0氫4t蓖麻油 5.00.01 5.0醋酸生育酚酯 0.2 對羥基苯甲酸乙酯 0.2 香料 0.2 (C相)亞石克酸氬鈉 0.03 聚乙烯醇(^M匕度90、聚合度2000) 13.0 乙醇 7.0 純水 殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中進行溶化.接下來再將其加入到C相,進行容器充填。實施例46固體粉底配合成分(質(zhì)量%)(l)滑石粉43.1(2)高呤土15.0(3)絹云母10.0(4)氧化鋅7.0(5)二酸化鈥3.8(6)氧化鐵黃2.9(7)氧化鐵黑0.2(8)角鯊烷8.0(9)異硬脂酸4.0(10) POE失水山梨醇醚.單油酸酯 3.0(ll)辛酸異鯨蠟醇酯2.0(12)椴提取物1.0(13)防腐劑適量(14)香料適量(制造方法)用攪拌機將(l) ~ (7)的粉末成分充分混勻,再加入(8) ~ (11)的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,進行容器充填,成型, 實施例47乳化型粉底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量% )(粉體部分)二酸化鈥 10.3絹云母 5.4高嶺土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)^i聚硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5 聚氧乙烯改性二甲基聚硅氧烷 4.0 W目)純水 51.01, 3-丁二醇 4.5椴提取物 1.5失水山梨醇倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香料 適量(制造方法)將水相加熱攪拌后,加入充分混^#碎的粉體部分,進 行均質(zhì)處理。進而加入已加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌# 入香料,冷卻至室溫。實施例48注射劑椴^^取物 100mg麥芽糖基-P -環(huán)糊精 726mg 氫氧化鈉 33.3 H g注射用蒸留水全量 5.0ml(制造方法)將麥芽糖基-P -環(huán)糊精726mg溶解在注射用蒸留水 中,再加入椴4I:取物100mg。向其中加入氬氧化鈉(33.3 ng)的7JC溶液, 調(diào)整到全量為5ml后,過濾。將其充填進小玻璃瓶后,冷凍干燥獲得注射 劑。實施例49片劑椴提取物 lg聚乙二醇6000 10g月桂絲酸鈉 1.5g玉米淀粉 3g乳糖 25g硬脂酸鎂 0.5g(制造方法)稱量上述成分。將聚乙二醇6000加熱到70~80"C,向 其中混合進椴提取物、月桂^5克酸鈉、玉米淀粉以及乳糖后,進行冷卻。 固化后的混合物用粉碎機制粒,獲得顆粒。將顆粒與硬脂酸鎂混合后,進 行壓片獲得重量為250mg的片劑。實施例50 片劑椴提取物 3g乳糖 55g馬鈴薯淀粉 12g聚乙烯醇 1.5g硬脂酸鎂 1.5g(制造方法)稱量上述成分。將椴提取物、乳糖、馬鈴薯淀粉混合均 勻?;旌衔镏屑尤刖垡蚁┐嫉乃芤海捎脻穹ㄔ靆立進行顆粒的制備。干燥顆粒,混合進^JJ旨酸鎂后,進行壓片,獲得重量為200mg的片劑。實施例51膠囊劑椴提取物 lg乳糖 25g玉米淀粉 5g微晶纖維素 9.5g硬脂酸鎂 0.5g (制造方法)稱量上述成分.將硬脂酸鎂以外的4種成分均勻混合。 加入硬脂酸鎂后,進而混合幾分鐘。將混合物在每粒硬膠嚢中填充200mg, 制成膠囊劑。實施例52散劑 椴提取物 2g 乳糖 79g ^旨酸鎂 lg (制造方法)稱量上述成分。將所有的成分混合均勻制成散劑。實施例53栓劑 椴提取物 lg 聚乙二醇1500 18g 聚乙二醇4000 72g(制造方法)采用熔融法制成lg的直腸給藥栓劑。實施例54注射劑 椴提取物 O.lg 氯化鈉 0.9g氳氧化鈉 適量注射用水 lOOmL(制造方法)稱量上述成分。將三種成分溶解到注射用水中,過濾滅菌 后,按照每個10mL安瓿中分注5mL,熔封制成注射劑。實施例55霜劑 配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 5.0(2) 柳醇 4.0(3) 肉豆蔻酸異丙酯18.0(4) 甘油單多1JI旨酸酯3.0(5) 丙二醇 10.0(6) 薏苡仁提取物0.01(7) 氫氧化鉀 0.2(8) 亞石危酸氬鈉 0.01(9) 防腐劑 適量(10) 香料 適量(11) 離子交換水殘余量(制造方法)(11)中加入(5)~(7)溶解,加熱,70"C保溫(水相)。另 外,混合(1)~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相 '隻慢加到水相中,全部加完后保溫放置片刻,進行反應。然后,用均質(zhì)混 合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30C 。實施例56霜劑配合成分 (質(zhì)量% )(1) 硬脂酸 2.0(2) 硬脂醇 7.0(3) 氬化羊毛脂 2.0(4) 角鯊烷 5.0(5) 2-辛基十二烷醇(6) 聚氧乙烯(25摩爾)(7) 甘油單^JI旨酸酯(8) 丙二醇(9) 小球藻提取物(10) 亞硫酸氫鈉(11) 對羥基苯甲酸乙酯(12) 香料(13) 離子交換水6.0醇醚 3.0 2.0 5.0 0.05 0.03 0.3 適量 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70"C保溫(水相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70匸保溫(油相)。將油相加到水相 中進#^乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30X:。實施例57霜劑 配合成分(1) 固體石蠟(2) 蜂蠟(3) 凡士林(4) 液體石蠟(5) 單硬脂酸甘油酯(6) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨i(7) 肥急粉(8) 硼砂(9) 直立委陵菜提取物(10) 亞石危酸氫鈉(11) 對羥基苯甲酸乙酯(12) 香料(13) 離子交換水(質(zhì)量% ) 5.0 10.0 15.0 41.0 2.0L醚單月桂酸酯2.0 0.1 0.2 0.05 0.03 0.3 適量 殘余量(制造方法)(13)中加入(7)和(8),加熱,70t:保溫(水相)。另外,混 合(1)-(6)、 (9)~(13),并加熱融解,70K保溫(油相)。邊攪拌邊慢'艮 將油相加到7JC相進行反應。反應結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后, 乳化后充分攪拌下冷卻至30*C。實施例58乳液配合成分 (質(zhì)量%)(1) 硬脂酸 2.5(2) 鯨蠟醇 1.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯 2.0(6) 聚乙二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0.05((卡波普941) , B.F.Goodrich公司)(9) 薏苡仁ll^取物 0.01(10) 小球藻提取物 0.01(11) 亞硫酸氫鈉 0.01(12) 對羥基苯曱酸乙酯 0.3(13) 香料 適量(14) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到少量的(14)中溶解(A相)。另外,在剩余 的(14)中加入(6)和(7),加熱溶解,70XM呆溫(7jC相)?;旌?1)~(5)、 (9)~ (14),并加熱融解,70X:保溫(油相)。將油相加到7jC相中,進行預乳化, 加入A相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30"C。實施例59乳液配合成分 (質(zhì)量% )(1) 微晶蠟 i.o(2) 蜂蠟 2.0(3) 羊毛脂 20.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 角鯊烷 5.0(6) 失水山梨醇倍半油酸酯 4.0(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯1.0(8) 丙二醇 7.0(9) 直立委陵菜提取物 1.0(10) 亞石克酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(8)加入到(13)中,加熱,70匸保溫(水相)。另外, 混合(1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70匸保溫(油相)。將油相邊攪拌 邊慢慢向其中加入水相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下 冷卻至30"C。實施例60 ^J,J配合成分 (質(zhì)量% )(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3) 聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚 2.0(4) 羧乙烯基聚合物 1.0 (卡波普940、 B.F.Goodrich公司)(5) 氫氧化鈉 0.15(6) L-精氨酸 0.1(7) 薏苡仁提取物 7.0(8) 2-羥基-4-甲H&二苯甲酮磺酸鈉0.05(9) 二水合乙二胺四乙酸三鈉 0.05(10) 對羥基苯甲酸甲酯 0.2(11) 香料 適量(12) 離子交換水 殘余量(制備方法)將(4)均勻地溶解在(12)中(水相),另外,將(7)和(3)溶 解在(1)中,將其再加入到:^M目中。接下來向其中再加入(2)、 (8)~(11)之后, 用(5)和(6)中和,進行增粘。實施例61美容液 配合成分(A相) 乙醇(95%) 聚氧乙烯(20摩爾)辛基十 泛醇乙醚 小球藻提取物 對羥基苯甲酸甲酯(B相) 氫氧化鉀(C相) 甘油雙丙甘醇 亞硫酸氫鈉 羧乙烯基聚合物 (『卡波普940J ' 純水(質(zhì)量% )二烷醇10.01.00.11.50.150.15.0 10.0 0.03 0.2B.F.Goodrich 乂〉司)殘余量(制備方法)分別將A相、C相均勻地溶解,將A相加入到C相中進行溶化。接下來再加入B相,進行容器充填。(質(zhì)量% )實施例62面膜 配合成分 (A相)雙丙甘醇 5.0 聚氧乙烯(60摩爾)氳化蓖麻油 5.0 (B相)0.01 5.0 0.2 0.2 0.2職油對羥基苯曱酸乙酯 香料 (C相)亞石克酸氫鈉 0.03 聚乙烯醇(^^化度卯、聚合度2000) 13.0 乙醇 7.0 純水 殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中進行溶化。接下來將其再加入到C相中,進行容器充填。實施例63固體粉底配合成分 (質(zhì)量%)(1) 滑石粉 43.1(2) 高冷土 15.0(3) 絹云母 10.0(4) 氧化鋅 7.0(5) 二酸化鈥 3.8(6) 氧化鐵黃 2.9(7) 氧化鐵黑 0.2(8) 角鯊烷 8.0(9) 異^JI旨酸 4.0(10) POE失水山梨醇醚單油酸酯3.0(11) 辛酸異鯨蠟酯 2.0(12) 薏苡仁提取物 1.0(13) 防腐劑 適量(14) 香料 適量(制備方法)用攪拌機將(l) ~ (7)的粉末成分充分混勻,再加入(8) ~ (11) 的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,it行容器充填,成型。實施例64乳化型賴^底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量%)(粉體部分)二酸化鈦 10.3絹云母 5.4高嶺土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)狀五聚硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5 聚氧乙烯改性二甲基聚硅氧烷4.0 (水相)純水 51.01, 3-丁二醇 4.5小球藻提取物 1.5失水山梨醇倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香料 適量(制造方法)將7JC相加熱攪掉后,加入充分混^#碎的粉體部分,進 行均質(zhì)處理。進而加入已加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌it^ 入香料,冷卻至室溫.實施例65霜劑配合成分 (質(zhì)量% )(l)硬脂酸5.0(2)硬脂醇4.0(3)肉豆蔻酸異丙酯18.0(4)甘油單硬脂酸酯3.0(5)丙二醇10.0(6)直立委陵菜提取物0.01(7)氳氧化鉀0.2(8)亞硫酸氬鈉0.01(9)防腐劑適量(io)香料適量(ll)離子交換水殘余量(制造方法)(11)中加入(5)~(7)溶解,加熱,70X:保溫(水相)。另外,混合(1)~(4)、 (8)~(10),并加熱融解,70"C保溫(油相)。將油相慢 十曼加到7JC相,全部加完之后保溫片刻,4t^應進行。然后,用均質(zhì)混合機 進行均質(zhì)乳化,充分攪拌下冷卻至30t:。實施例66霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 柳酸 2.0(2) 硬脂醇 7.0(3) 氫化羊毛脂 2.0(4) 角鯊烷 5.0(5) 2 -辛基十二烷醇 6.0(6) 聚氧乙烯(25摩爾)鯨蠟醇醚3.0(7) 甘油單硬脂酸酯 2.0(8) 丙二醇 5.0(9) 薏苡仁提取物 0.05(10) 亞硫酸氫鈉 0.03(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8),加熱,70"C保溫(水相)。另外,混合 (1)~(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70匸保溫(油相)。將油相加到水相中 進行預乳化,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化后,充分攪拌下冷卻至30C實施例67霜劑配合成分 (質(zhì)量%)(1) 固體石蠟 5.0(2) 蜂蠟 10.0(3) 凡士林 15.0(4) 液體石蠟 化0(5) 甘油單刷旨酸酯 2.0(6) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單月桂酸酯2.0(7) 肥皂粉 0.1(8) 硼砂 0.2(9) 小球藻提取物 0.05(IO)亞硫酸氬鈉 0.03 (U)對羥l^甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(7)和(8)加熱,70"C保溫(水相)。另外,混 合(1)~(6)、 (9)~(13),并加熱融解,70X:保溫(油相)。邊攪拌邊將油相 十曼'艮地加到7jC相中,進行反應,反應結(jié)束后,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化, 乳化后充分攪拌下冷卻至30X:。實施例68乳液配合成分 (質(zhì)量% )(1) 硬月旨酸 2.5(2) 鯨蠟醇 1.5(3) 凡士林 5.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 聚氧乙烯(10摩爾)單油酸酯2.0(6) 聚乙二醇1500 3.0(7) 三乙醇胺 1.0(8) 羧乙烯基聚合物 0.05(r卡波普941J 、 B.F.Goodrich公司)(9) 直立委陵菜揭:取物 0.01(10) 亞石克酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)少量的(13)中加入(8)溶解(A相)。另外,剩余的(13) 中加入(6)、 (7),加熱溶解,70t;保溫(7JC相)?;旌?1)~(5)、 (9)~(12), 并加熱融解,70n保溫(油相)。將油相加到7JC相中,進行預乳化,加入(A相),用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后充分攪拌下冷卻至30TC。 實施例69乳液配合成分 (質(zhì)量%)(1) 微晶蠟 1.0(2) 蜂蠟 2.0(3) 羊毛脂 20.0(4) 液體石蠟 10.0(5) 角鯊烷 5.0(6) 失水山梨醇倍半油酸酯 4.0(7) 聚氧乙烯(20摩爾)失水山梨醇醚單油酸酯1.0(8) 丙二醇 7.0(9) 薏苡仁提取物 1.0(10) 亞硫酸氫鈉 0.01(11) 對羥基苯甲酸乙酯 0.3(12) 香料 適量(13) 離子交換水 殘余量(制造方法)(13)中加入(8)加熱,70"C保溫(7JC相)。另夕卜,混合(i)-(7)、 (9)~(12),并加熱融解,70匸保溫(油相)。邊攪拌油相邊慢慢地向 其中加入水相,用均質(zhì)混合機進行均質(zhì)乳化,乳化后,充分攪拌下冷卻至實施例70凝膠劑配合成分 (質(zhì)量% )(1) 95%乙醇 10.0(2) 雙丙甘醇 15.0(3) 聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚 2.0(4) 羧乙烯基聚合物 1.0(r卡波普940 J 、 B.F.Goodrich公司)(5) 氫氧化鈉 0.15(6) L 一精氨酸 0.1(7) 小球藻提取物 7.0(8) 2 -羥基-4 -曱緣二苯甲酮磺酸鈉0.05(9) 二7JC合乙二胺四乙酸三鈉 0.05(10) 對羥基苯甲酸甲酯 0.2(11) 香料 適量(12) 離子交換水 殘余量(制造方法)(12)中加入(4)均勻溶解(水相)。另外,(1)中加入(7)和 (3)溶解,并將其加入到水相中。接下來向其中加入(2)、 (8)~(11)后,用(5) 和(6)中和,進行增粘。實施例71美容液配合成分 (質(zhì)量% ) (A相)乙醇(95%) 10.0 聚氧乙烯(20摩爾)辛基十二烷醇 1.0泛醇乙醚 0.1直立委陵菜提取物 1.5對羥基苯甲酸甲酯 0.15 (B相)氫氧化鉀 0.1 (C相)甘油 5.0雙丙甘醇 10.0亞石克酸氬鈉 0.03羧乙烯基聚合物 0.2(r卡波普940 J 、 B.F.Goodrich公司) 純水 殘余量(制備方法)分別將A相和C相均勻地溶解,將A相加入到C相中 進行溶化.接下來再加入B相,進行容器充填。實施例72面膜配合成分(質(zhì)量% )(A相)雙丙甘醇5.0聚氧乙烯(60摩爾)氳化蓖麻油5.0(B相)薏苡仁提取物0.01職油5.0醋酸生育酚酯0.2對羥基苯甲酸乙酯0.2香料0.2(C相)亞石克酸氳鈉0.03聚乙烯醇( 1化度卯、聚合度2000) 13.0乙醇7.0純水殘余量(制備方法)分別將A相、B相和C相均勻地溶解,將B相加入到A 相中進行溶化。接下來將其再加入到C相,進行容器充填。實施例73固體粉底配合成分 (質(zhì)量%)(1) 滑石粉 43.1(2) 高呤土 15.0(3) 絹云母 10.0(4) 氧化鋅 7.0(5) 二酸化鈦 3.8(6) 氧化鐵黃 2.9(7) 氧化鐵黑 0.2(8) 角鯊烷 8.0(9) 異^JJ旨酸 4.0(10) POE失水山梨醇醚單油酸酯3.0(11) 辛酸異鯨蠟醇酯 2.0(12) 小球藻菜提取物 1.0(13) 防腐劑 適量(14) 香料 適量(制造方法)用攪拌機將(1) (7)的粉末成分充分混勻,向其中再加入 (8)-(11)的油性成分,再加入(12)、 (13)和(14)充分混合后,進行容器充填, 成型。實施例74乳化型粉底(霜劑型)配合成分 (質(zhì)量%) (粉體部分)二酸化鈦 10.3絹云母 5.4高呤土 3.0氧化鐵黃 0.8氧化鐵紅 0.3氧化鐵黑 0.2 (油相)十甲基環(huán)狀五聚硅氧烷 11.5液體石蠟 4.5聚氧乙烯改性二曱基聚硅氧烷4.0(水相)純水 51.01, 3-丁二醇 4.5直立委陵菜4I:取物 1.5失水山梨醇倍半油酸酯 3.0防腐劑 適量香料 適量(制造方法)將水相加熱攪拌后,加入充分混合粉碎的粉體部分,進 行均質(zhì)處理。進而加入已加熱混合的油相,進行均質(zhì)處理后,邊攪拌ii^n 入香料,冷卻至室溫。實施例75注射劑薏苡仁提取物 100mg麥芽糖基-P -環(huán)糊精 726mg氫氧化鈉 33.3 Hi g注射用蒸留水全量 5.0ml將麥芽糖基-P -環(huán)糊精726mg溶解在注射用蒸留水中,再加入薏苡 仁提取物100mg。向其中加入氫氧化鈉(33.3ng)的水溶液,調(diào)整到全量 為5ml后,過濾。充填進小玻璃瓶后,冷凍干燥獲得注射劑。實施例76片劑小球藻提取物 lg聚乙二醇6000 10g月桂^P克酸鈉 1.5g玉米淀粉 3g乳糖 25g硬脂酸鎂 0.5g(制造方法)稱量上述成分。將聚乙 其中混合進小球藻提取物、月桂J^克酸鈉 固化后的混合物用粉碎機制粒,獲得顆粒壓片,獲得重量為250mg的片劑。實施例77片劑直立委陵菜提取物 3g乳糖 55g馬鈴薯淀粉 12g聚乙烯醇 1.5g硬脂酸鎂 1.5g (制造方法)稱量上述成分。將直立委陵菜拔,取物、乳糖、馬鈴薯淀 粉混合均勻.混合物中加入聚乙烯醇的水溶液,采用濕法造粒進行顆粒的 制備。干燥顆粒,混合進硬脂酸4IL^,進行壓片,獲得重量為200mg的片 劑。實施例78膠嚢劑薏苡仁提取物 lg乳糖 25g玉米淀粉 5g微晶纖維素 9.5g硬脂酸鎂 0.5g(制造方法)稱量上述成分。將硬脂酸鎂以外的4種成分均勻混合。 加入硬脂酸鎂后,進而混合幾分鐘。將混合物在每粒硬膠嚢中填充200mg, 制成膠嚢劑。實施例79散劑 小球藻提取物 2g二醇6000加熱到70 ~ 80匸,向 、玉米淀粉以及乳糖后,冷卻。 。將顆粒同^JI旨酸鎂混合,進行乳糖 79g 鄉(xiāng)酸鎂 lg (制造方法)稱量上述成分。將所有的成分混合均勻制成散劑。實施例80栓劑 直立委陵菜提取物 lg 聚乙二醇1500 18g 聚乙二醇4000 72g(制造方法)采用熔融法制成lg的直腸給藥栓劑。實施例81 注射劑 直立委陵菜4^取物 O.lg 氯化鈉 0.9g 氫氧化鈉 適量 注射用水 lOOmL(制造方法)稱量上述成分。將三種成分溶解到注射用水中,過濾滅菌 后,按照每個10mL安瓿中注入5mL進行分注,熔封制成注射劑,
      權(quán)利要求
      1.一種抗老化劑,含有選自無患子果皮提取物(Mukurossi PeelExtract)以及榛果提取物(Hazelnut Extract)組成的組中的一種或兩種生藥。
      2. —種血管新生抑制劑,含有選自無患子果皮提取物以及榛果提取 物組成的組中的一種或兩種生藥。
      3. —種血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)表達抑制劑,含有選自無患子果 皮提取物以及榛果提取物組成的組中的一種或兩種生藥。
      4. 一種抑制老化的美容方法,包括將權(quán)利要求1所迷的抗老化劑涂 抹于皮膚。
      5. —種血管新生抑制劑,其特征在于,含有椴提取物(Linden Extract)作為活'I"生成分。
      6. —種血管內(nèi)皮細胞生長因子(VEGF)表達抑制劑,其特征在于, 含有椴提取物為活性成分。
      7. —種血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)表達抑制劑,其特征在于,含有 選自薏苡仁提取物(Coix Extract)、小球藻提取物(Chlorella Extract) 以及直立委陵菜提取物(Tormentilla Extract)組成的組中的一種或多種生 藥提取物作為活性成分。
      全文摘要
      本發(fā)明提供一種含有選自無患子果皮提取物(Mukurossi Peel Extract)、榛果提取物(Hazelnut Extract)、椴提取物(Linden Extract)、薏苡仁提取物(Coix Extract)、小球藻提取物(Chlorella Extract)以及直立委陵菜提取物(Tormentilla Extract)的組成的組中選擇出的一種或兩種的生藥的抗老化劑、血管新生抑制劑或血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)表達抑制劑。
      文檔編號A61P17/02GK101262872SQ20068003368
      公開日2008年9月10日 申請日期2006年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
      發(fā)明者海鹽健一, 豬股慎二, 長谷川圣高 申請人:株式會社資生堂
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