專利名稱：一種中藥有效部位組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種治療惡性腫瘤、提高免疫功能、 使用安全的中藥有效部位組合物，該組合物的特征是含有龍葵總生物堿、人參 總皂苷和黃芪總皂苷，本發(fā)明還提供了該藥物組合物的制備方法。
背承a術(shù)
現(xiàn)代社會(huì)癌癥(惡性腫瘤)已成為威脅人類(lèi)生命健康的主要問(wèn)題之一，世
界衛(wèi)生組織(WHO)報(bào)告表明，根據(jù)目前癌癥的發(fā)病趨勢(shì)，2020年全世界癌癥發(fā)病 率將比現(xiàn)在增加50%，全球每年新增癌癥患者人數(shù)將達(dá)到1500萬(wàn)人。醫(yī)療界迫 切需求安全有效的癌癥治療藥物。
本發(fā)明所述的龍葵總生物堿來(lái)源于單味藥材"~龍葵。龍葵為茄科茄屬植 物，有清熱解毒、活血散瘀、利水消腫、止咳祛痰的功效。作為傳統(tǒng)中藥的龍 葵近年來(lái)得到了國(guó)內(nèi)外學(xué)者的廣泛關(guān)注，進(jìn)行了大量的研究，獲得了較為客觀 的信息，尤其是在抗腫瘤方面，無(wú)論是單味藥還是其復(fù)方制劑在基礎(chǔ)和臨床醫(yī) 學(xué)方面作了大量的工作。龍葵全草含苷類(lèi)甾體生物堿、龍葵多糖、礦物質(zhì)、維 生素、色素、氨基酸等，龍葵漿果中的提取物中還含有酯、羧基化合物、甾醇、 酚性化合物(其主要成分為黃色不飽和酯)，此外還含有皂苷。而對(duì)腫瘤治療起 關(guān)鍵作用的化學(xué)成分主要為龍葵總生物堿(包括澳洲茄堿、澳洲茄邊堿等)，其 次為多糖。
*本發(fā)明所述的人參總皂苷，是從五加科植物人參(Panax ginseng C.A.Mey.) 的干燥根中提取的總皂苷。人參是傳統(tǒng)的名貴中藥，具有大補(bǔ)元?dú)?、?fù)脈固脫、 補(bǔ)脾益肺、生津、安神之功能。現(xiàn)代藥理研究表明，人參具有多種藥理活性。 醫(yī)學(xué)和藥理研究證明，人參總皂苷為人參的主要有效成分之一,它是人參根的主 要生理活性物質(zhì)，主要含有人參皂苷Rgl和人參皂苷Re等。
本發(fā)明所述的黃芪總皂苷，是從豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根中 提取的總皂苷9黃芪具有補(bǔ)氣固表，托毒排膿，利尿，生肌的功效；還具有增 強(qiáng)免疫系統(tǒng)，抵御疾病、增強(qiáng)體質(zhì)，抗氧化延緩衰老，抗病毒，抗癌的作用。
經(jīng)檢索，未見(jiàn)有龍葵總生物堿、人參總皂苷和黃芪總皂苷進(jìn)行組方制備的 中藥制劑。我們結(jié)合文獻(xiàn)資料，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法，在制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效、毒理及穩(wěn)定性等方面進(jìn)行了研究，以龍葵總生物堿、人參總皂苷和黃芪 總皂苷為原料制成藥物制劑用于癌癥治療，具有明顯抗癌作用的同時(shí)能夠起到 提高機(jī)體免疫功能，改善生存質(zhì)量的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種抗惡性腫瘤療效顯著、增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的中藥 有效部位組合物及其制備方法。該藥物組合以龍葵總生物堿、人參總皂苷和黃 芪總皂苷為原料。
本發(fā)明是通過(guò)如F技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的-
① 龍葵總生物堿的制備
取龍葵全草與/或果實(shí)，加入50% 90%乙醇溶液提取2 3次，每次6 8 倍量，回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.25,濃縮液中加入2 4倍量的0. lmo1/1 酸性溶液，充分?jǐn)嚢?，冷藏，過(guò)濾，濾渣用鹽酸溶液洗滌1 3次，合并濾液和 洗滌液，以弱極性或中等極性樹(shù)脂吸附。樹(shù)脂吸附后先用水沖洗樹(shù)脂柱/床至流 出液近中性；再以0.1mol/，堿性溶液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色，再以含醇 量10% 40%乙醇液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色。棄去。再以50 90%乙醇 進(jìn)行洗脫，至洗脫液顯無(wú)色，收集洗脫液，冋收乙醇至無(wú)醇味，以0.5 1.5mo1/1 的堿性溶液調(diào)PH值至8 10，靜置，冷藏，收集沉淀。自然晾干，即得龍葵總 生物堿。
以上所述的堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氫氧化鎂和氨 水溶液所述的酸性溶液選自醋酸、鹽酸、硫酸和檸檬酸溶液；所述的洗脫用 有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一項(xiàng)或者兩項(xiàng)或者三項(xiàng)以任意比 例形成的混合相。
② 人參總皂苷的制備
將人參粉碎成粗粉，在12 24倍重量的沸水中煎煮2 3次，每次1 2小時(shí)。
合并各次提取液，濃縮至5ox:4(rc相對(duì)密度為i.oo i.20。濃縮液加入乙醇，
使溶液中乙醇含量達(dá)到65% 75%，濾過(guò)。將濾液減壓回收乙醇，并調(diào)節(jié)溶液的 PH值至7 15放置，濾過(guò)，將濾液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱，用10%~30%乙醇洗 脫樹(shù)脂柱，棄去洗脫液，用50%~90%濃度乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液通過(guò) 大孔陽(yáng)離子交換樹(shù)脂及大孔陰離子交換樹(shù)脂，流出液減壓回收乙醇，濃縮干燥，得干粉。將千粉用20%~90%乙醇溶液溶解，配制成5%總皂苷溶液，加1%的 藥用活性炭，加熱回流30min 2h,趁熱過(guò)濾，再精濾，濾液減壓回收乙醇，濃 縮并干燥至干粉，得人參總皂苷。
③ 黃芪總皂苷的制備
以中藥材黃芪為原料，包括提取、脫糖、脫色、純化等步驟。其特征是將
黃芪粉碎，在常壓提取裝置中，用水熱回流提取2次以上；合并部分提取液，
過(guò)濾，清液加入大孔吸附樹(shù)脂柱上，以io倍以上體積的去離子蒸餾水洗脫糖類(lèi)
部分，再以5倍以上體積的0.05%~0.5%的氫氧化鈉、氫氧化鉀或氫氧化鈣水溶 液進(jìn)行洗脫，繼以5倍以上體積的20% 50的乙醇洗脫進(jìn)行脫色，再以70% 90% 的乙醇洗脫黃芪皂甙，洗脫液濃縮到小體積，離心得到沉淀，即高純度的黃芪 甲苷；向母液中加入乙醇至乙醇濃度為70%~卯％,離心，分得上清液，濃縮干 燥后的沉淀，與黃芪甲苷混合后，得到黃芪總皂苷。
④ 將上述龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷以規(guī)定比例混合均勻， 即得本發(fā)明所述中藥有效部位組合物。
本發(fā)明所述的中藥有效部位組合物特征在于，含龍葵總生物堿2~4重量份、 人參總皂苷1~3重量份、黃芪總皂苷1~2重量份。其中優(yōu)選比例為龍葵總生物 堿3重量份、人參總皂苷2重量份、黃芪總皂苷l(shuí)重量份。
按藥劑學(xué)方法，可以將本發(fā)明的龍葵總生物堿、人參總皂苷、黃芪總皂苷 組合物制備成多種臨床藥物劑型作為抗腫瘤藥物，包括口服制劑或非腸道給藥 的劑型。所述口服制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑、混懸劑、口服 液體制劑等；所述非腸道給藥劑型為注射液、輸液劑、凍干注射劑等。
本發(fā)明的抗腫瘤藥物組合制劑中的輔料是指常規(guī)的賦形劑，如溶劑、助 溶劑、崩解劑、矯味劑、粘合劑、著色劑、防腐劑等。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例l龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物的制備
(1)方法一 (D龍葵總生物堿的制備
取龍葵全草與/或果實(shí)加入80%乙醇溶液提取3次，每次8倍量，回收乙醇, 濃縮至相對(duì)密度1.25,濃縮液中加入3倍量的0. lmo1/1鹽酸溶液，充分?jǐn)嚢?，冷藏，過(guò)濾，濾渣用鹽酸溶液洗滌2次，合并濾液和洗滌液，以弱極性或中等 極性樹(shù)脂吸附。樹(shù)脂吸附后先用水沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近中性；再以(Umol/I 氨水溶液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色，再以含醇量20%乙醇液沖洗樹(shù)脂柱/ 床至流出液近無(wú)色。棄去。再以70%乙醇進(jìn)行洗脫，至洗脫液顯無(wú)色，收集洗 脫液，回收乙醇至無(wú)醇味，以1.0mol/l的氫氧化鈉溶液調(diào)PH值至9，靜置，冷 藏，收集沉淀。自然晾干，即得龍葵總生物堿。
以上所述的堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氫氧化鎂和氨 水溶液；所述的酸性溶液選自醋酸、鹽酸、硫酸和檸檬酸溶液；所述的洗脫用 有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一項(xiàng)或者兩項(xiàng)或者三項(xiàng)以任意比 例形成的混合相。
② 人參總皂苷的制備
將人參粉碎成粗粉，在15倍重量的沸水中煎煮2次，每次1.5小時(shí)u合并 各次提取液，濃縮至80'C相對(duì)密度為1.10。濃縮液加入乙醇，使溶液中乙醇含 量達(dá)到70%，濾過(guò)。將濾液減壓回收乙醇，并調(diào)節(jié)溶液的PH值至10放置，濾 過(guò)，將濾液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱，用20%乙醇洗脫樹(shù)脂柱，棄去洗脫液，用70% 濃度乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液通過(guò)大孔陽(yáng)離子交換樹(shù)脂及大孔陰離子交 換樹(shù)脂，流出液減壓?jiǎn)柺找掖迹瑵饪s千燥，得千粉。將千粉用70%乙醇溶液溶 解，配制成5%總皂苷溶液，加1%的藥用活性炭，加熱回流lh,趁熱過(guò)濾，再 精濾，濾液減壓回收乙醇，濃縮并干燥至干粉，得人參總皂苷。
③ 黃芪總皂苷的制備
以中藥材黃芪為原料，包括提取、脫糖、脫色、純化等步驟。其特征是將 黃芪粉碎，在常壓提取裝置中，用水熱回流提取3次；合并部分提取液，過(guò)濾， 清液加入大孔吸附樹(shù)脂柱上，以15倍體積的去離子蒸餾水洗脫糖類(lèi)部分，再以 10倍體積的0.1 V。的氫氧化鈉溶液進(jìn)行洗脫，繼以10倍體積的30%的乙醇洗脫 進(jìn)行脫色，再以70%的乙醇洗脫黃芪皂甙，洗脫液濃縮到小體積，離心得到沉 淀，即高純度的黃芪甲苷；向母液中加入乙醇至乙醇濃度為70%，離心，分得 上清液，濃縮千燥后的沉淀，與黃芪甲苷混合后，得到黃芪總皂苷。
④ 將上述龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷以3: 2: l的比例混合均勻, 即得本發(fā)明所述中藥有效部位組合物(1)。(2)方法二
① 龍然總生物堿的制各
取龍葵全草與/或果實(shí)加入70%乙醇溶液提取3次,每次7倍量，回收乙醇， 濃縮至相對(duì)密度1.15,濃縮液中加入2. 5倍量的0. lmo1/1鹽酸溶液，充分?jǐn)嚢瑁?冷藏，過(guò)濾，濾渣用鹽酸溶液洗滌3次，合并濾液和洗滌液，以弱極性或中等 極性樹(shù)脂吸附。樹(shù)脂吸附后先用水沖洗樹(shù)脂柱/床牽流出液近中性；再以O(shè).lmol/1 氫氧化鈉溶液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色，再以含醇量30%乙醇液沖洗樹(shù)脂 柱/床至流出液近無(wú)色。棄去。再以75%乙醇進(jìn)行洗脫，至洗脫液顯無(wú)色，收集 洗脫液，回收乙醇至無(wú)醇味，以1.0mol/l的氫氧化鈉溶液調(diào)PH值至9，靜置， 冷藏，收集沉淀。自然晾千，即得龍葵總生物堿。
以上所述的堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氫氧化鎂和氨 水溶液；所述的酸性溶液選自醋酸、鹽酸、硫酸和檸檬酸溶液；所述的洗脫用 有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一項(xiàng)或者兩項(xiàng)或者三項(xiàng)以任意比 例形成的混合相。
② 人參總皂苷的制備
將人參粉碎成粗粉，在20倍重量的沸水中煎煮2次，每次2小時(shí)。合并各 次提取液，濃縮至85。C相對(duì)密度為1,15。濃縮液加入乙醇，使溶液中乙醇含量 達(dá)到75%,濾過(guò)。將濾液減壓回收乙醇，并調(diào)節(jié)溶液的PH值至9放置，濾過(guò)， 將濾液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱，用15%乙醇洗脫樹(shù)脂柱，棄去洗脫液，用60%濃 度乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液通過(guò)大孔陽(yáng)離子交換樹(shù)脂及大孔陰離子交換 樹(shù)脂，流出液減壓回收乙醇，濃縮干燥，得千粉。將干粉用65%乙醇溶液溶解， 配制成5%總皂苷溶液，加1%的藥用活性炭，加熱回流L5h，趁熱過(guò)濾，再精 濾，濾液減壓回收乙醇，濃縮并干燥至干粉，得人參總皂苷。
③ 黃芪總皂苷的制備
以中藥材黃芪為原料，包括提取、脫糖、脫色、純化等步驟。其特征是將 黃芪粉碎，在常壓提取裝置中，用水熱冋流提取2次；合并部分提取液，過(guò)濾, 清液加入大孔吸附樹(shù)脂柱上，以12倍體積的去離子蒸餾水洗脫糖類(lèi)部分，再以 6倍體積的0.2 %的氫氧化鈉溶液進(jìn)行洗脫，繼以8倍體積的40%的乙醇洗脫進(jìn) 行脫色，再以80V。的乙醇洗脫黃芪皂甙，洗脫液濃縮到小體積，離心得到沉淀,即高純度的黃芪甲苷；向母液中加入乙醇至乙醇濃度為80%,離心，分得上清 液，濃縮干燥后的沉淀，與黃芪甲苷混合后，得到黃芪總皂苷。
④將上述龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷以2: 1: 1的比例混合 均勻，即得本發(fā)明所述中藥有效部位組合物(2)。 (3)方法三
① 龍葵總生物堿的制備
取龍葵全草與/或果實(shí)加入75%乙醇溶液提取2次，每次8倍量，回收乙醇， 濃縮至相對(duì)密度1.10,濃縮液中加入3倍量的0.15貝oVl鹽酸溶液，充分?jǐn)嚢瑁?冷藏，過(guò)濾，濾渣用鹽酸溶液洗滌3次，合并濾液和洗滌液，以弱極性或屮等 極性樹(shù)脂吸附。樹(shù)脂吸附后先用水沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近中性；再以O(shè).lmol/l 氨水溶液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色，再以含醇量2()%乙醇液沖洗樹(shù)脂柱/ 床至流出液近無(wú)色。棄去。再以70%乙醇進(jìn)行洗脫，至洗脫液顯無(wú)色，收集洗 脫液，回收乙醇至無(wú)醇味，以1.0mol/l的氫氧化鎂溶液調(diào)PH值至10,靜置， 冷藏，收集沉淀。自然晾千，即得龍葵總生物堿。
以上所述的堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氫氧化鎂和氨 水溶液；所述的酸性溶液選自醋酸、鹽酸、硫酸和檸檬酸溶液；所述的洗脫用 有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一項(xiàng)或者兩項(xiàng)或者三項(xiàng)以任意比 例形成的混合相。
② 人參總皂苷的制備
將人參粉碎成粗粉，在20倍重量的沸水中煎煮2次，每次2小時(shí)。合并各 次提取液，濃縮至75X:相對(duì)密度為1.2。濃縮液加入乙醉，使溶液中乙酚:含量達(dá) 到80%，濾過(guò)。將濾液減壓回收乙醇，并調(diào)節(jié)溶液的PH值至11放置，濾過(guò)， 將濾液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱，用25%乙醇洗脫樹(shù)脂柱，棄去洗脫液，用60%濃 度乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液通過(guò)大孔陽(yáng)離子交換樹(shù)脂及大孔陰離子交換 樹(shù)脂，流出液減壓回收乙醇，濃縮干燥，得干粉。將干粉用80%乙醇溶液溶解， 配制成5%總皂苷溶液，加1%的藥用活性炭，加熱回流lh，趁熱過(guò)濾，再精濾, 濾液減壓回收乙醇，濃縮并T燥至T粉，得人參總皂苷。
③ 黃芪總皂苷的制備
以中藥材黃芪為原料，包括提取、脫糖、脫色、純化等歩驟。其特征是將黃芪粉碎，在常壓提取裝置中，用水熱回流提取4次；合并部分提取液，過(guò)濾， 清液加入大孔吸附樹(shù)脂柱上，以20倍體積的去離子蒸餾水洗脫糖類(lèi)部分，再以 12倍體積的0.1 %的氫氧化鈉溶液進(jìn)行洗脫，繼以15倍體積的25%的乙醇洗脫 進(jìn)行脫色，再以80%的乙醇洗脫黃芪皂甙，洗脫液濃縮到小體積，離心得到沉 淀，即高純度的黃芪甲苷；向母液中加入乙醇至乙醇濃度為75%，離心，分得 上清液，濃縮干燥后的沉淀，與黃芪甲苷混合后，得到黃芪總皂苷。 ④將上述龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷以4: 2: l的比例混合均勻， 即得本發(fā)明所述中藥有效部位組合物(3)。 實(shí)施例2注射劑的制備
(1) 龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷的中藥有效部位組合物的制備方 法同實(shí)施例l。
(2) 水針劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物10g， 用注射用水溶解，調(diào)PH值至7，過(guò)濾，滅菌，檢驗(yàn)，包裝，得水針劑1000支。
(3) 輸液劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物10g， 用適量注射用水溶解后，以O(shè).lmol/1的鹽酸調(diào)節(jié)PH值至6 7，攪拌30分鐘， 加入一定活性炭，繼續(xù)攪拌半個(gè)小時(shí)，過(guò)濾，過(guò)0.22&m濾膜后，加入適量注 射用水，攪拌灌裝，即得輸液劑。
(4) 凍千粉針劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物 10g，加1000ml注射用水，80^C 90'C保溫?cái)嚢?，完全溶解后，加?00g的甘 露醇，攪拌使溶解；調(diào)節(jié)pH值至6 7，無(wú)菌精濾，定量分裝于管制玻璃瓶中， 冷凍干燥，即得。
實(shí)施例3固體制劑的制備
(1) 龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷的中藥有效部位組合物的制備方 法同實(shí)施例l。
(2) 片劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物10g， 藥用輔料淀粉、硬脂酸鎂nu)g9混合均勻，粉碎，過(guò)篩，制粒，干燥，壓片， 檢驗(yàn)，包裝，得片劑10000片。
(3) 膠囊劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物lOOg， 藥用淀粉1000g，混合均勻，裝入2號(hào)膠囊，每粒含藥物組合物100mg。(4)散劑的制備稱取龍葵總生物堿、人參總皂苷與黃芪總皂苷組合物lOOOg, 淀粉1000g,混合均勻，分裝，使每袋含藥物組合物100mg即得。
權(quán)利要求
1、一種具有治療惡性腫瘤、提高機(jī)體免疫功能、使用安全的中藥有效部位組合物，其特征在于是由下述重量份的組分組成的龍葵總生物堿2～4重量份人參總皂苷1～3重量份黃芪總皂苷1～2重量份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求l所述的中藥有效部位組合物，其中各組分的重量份分別是龍葵總生物堿3重量份 人參總皂苷2重量份 黃芪總皂苷1重量份。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥有效部位組合物，其中龍葵總生物堿的其制備方法如下取龍葵全草與/或果實(shí)，加入50% 90%乙醇溶液提取2 3次，每次6 8 倍量，回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.25，濃縮液中加入2 4倍量的0. lmo1/1 酸性溶液，充分?jǐn)嚢?，冷藏，過(guò)濾，濾渣用鹽酸溶液洗滌1 3次，合并濾液和 洗滌液，以弱極性或中等極性樹(shù)脂吸附。樹(shù)脂吸附后先用水沖洗樹(shù)脂柱/床至流 出液近中性；再以(Umol/l堿性溶液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色，再以含醇 量10% 40%乙醇液沖洗樹(shù)脂柱/床至流出液近無(wú)色。棄去。再以50 90%乙醇 進(jìn)行洗脫，至洗脫液顯無(wú)色，收集洗脫液，回收乙醇至無(wú)醇味，以0.5 1.5mo1/1 的堿性溶液調(diào)PH值至8 10，靜置，冷藏，收集沉淀。自然晾千，即得龍葵總 生物堿。以上所述的堿性溶液選自氫氧化鈉、氫氧化鈣、統(tǒng)氧化鉀、氫氧化鎂和試 水溶液；所述的酸性溶液選自醋酸、鹽酸、硫酸和檸檬酸溶液；所述的洗脫用 有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一項(xiàng)或者兩項(xiàng)或者三項(xiàng)以任意比 例形成的混合相。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥有效部位組合物，其中人參總鬼苷的制備方 法如下將人參粉碎成粗粉，在12 24倍甫量的沸水中煎煮2 3次，每次1 2小時(shí)。 合并各次提取液，濃縮至50'C 90'C相對(duì)密度為1.0(M.20。濃縮液加入乙醇，使溶液中乙醇含量達(dá)到65% 75%，濾過(guò)。將濾液減壓回收乙醇，并調(diào)節(jié)溶液的 PH值至7 15放置，濾過(guò)，將濾液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱，用10%~30%乙醇洗 脫樹(shù)脂柱，棄去洗脫液，用50%~90%濃度乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液通過(guò) 大孔陽(yáng)離子交換樹(shù)脂及大孔陰離子交換樹(shù)脂，流出液減壓回收乙醇，濃縮干燥, 得干粉。將干粉用20%~90%乙醇溶液溶解，配制成5%總皂苷溶液，加1%的 藥用活性炭，加熱回流30min 2h，趁熱過(guò)濾，再精濾，濾液減壓回收乙醇，濃 縮并干燥至干粉，得人參總^苷。
5、 根據(jù)權(quán)利要求l所述的中藥有效部位組合物,其特征在黃芪總皂苷的制 備方法如下以中藥材黃芪為原料，包括提取、脫糖、脫色、純化等步驟。其特征是將 黃芪粉碎，在常壓提取裝置中，用水熱回流提取2次以上；合并部分提取液， 過(guò)濾，清液加入大孔吸附樹(shù)脂柱上，以IO倍以上體積的去離子蒸餾水洗脫糖類(lèi) 部分，再以5倍以上體積的0.05%4.5%的氫氧化鈉、氫氧化鉀或氫氧化鈣水溶 液進(jìn)行洗脫,繼以5倍以上體積的20%~50的乙醇洗脫進(jìn)行脫色，再以70% 90% 的乙醇洗脫黃芪皂甙，洗脫液濃縮到小體積，離心得到沉淀，即高純度的黃芪 甲苷；向母液中加入乙醇至乙醇濃度為70%~90%，離心，分得上清液，濃縮千 燥后的沉淀，與黃芪甲苷混合后，得到黃芪總皂苷。
6、 一種以權(quán)利要求l所述的中藥有效部位組合物為有效成分的制劑，其特 征在于該中藥有效部位組合物和一種或幾種藥用賦形劑，或可與該藥物組合組 方的其他藥物制備成口服藥物制劑或非腸道藥物制劑。
7、 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑，其特征在于所述U服藥物制劑為片劑、膠 囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑、混懸劑、口服液體制劑等；所述非腸道給藥劑型 為注射液、輸液劑、凍干注射劑等所述藥用賦形劑為溶劑、崩解劑、矯味劑、 粘合劑、著色劑、防腐劑等；所述的其它配伍用的藥物，指的是以有效劑量的 權(quán)利要求1所述的組合物為一定的藥物原料，再配伍其它已允許合用的中藥或 化學(xué)藥品。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有治療惡性腫瘤、提高免疫功能、使用安全的中藥有效部位組合物。該組合物中包含龍葵總生物堿、人參總皂苷、黃芪總皂苷。本發(fā)明還公開(kāi)了該藥物組合的制備方法。
文檔編號(hào)A61K36/185GK101411778SQ20071005616
公開(kāi)日2009年4月22日 申請(qǐng)日期2007年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2007年10月15日
發(fā)明者李明慧, 石 楊 申請(qǐng)人:劉 陽(yáng)