專利名稱：復(fù)方三七巴布劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品技術(shù)領(lǐng)域，具體地說(shuō)是一種可用于各種疼痛的治療、并具有一定的抗炎、解熱和局部麻醉作用的復(fù)方三七(外用劑型)巴布劑。
背景技術(shù)：
巴布劑系將藥物溶解或混合于天然與合成水溶性高分子材料基質(zhì)中，并攤涂于背襯材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑，經(jīng)透皮吸收起全身作用或局部作用，也屬透皮給藥制劑，其原形為“泥罨劑”。由于現(xiàn)代精細(xì)化工和高分子材料科學(xué)等領(lǐng)域的迅速發(fā)展，為藥劑學(xué)提供了更多性能優(yōu)越的輔料。因此，巴布劑在上世紀(jì)70年代首先由日本研制成功。到如今在歐美日等發(fā)達(dá)國(guó)家有大量巴布劑上市，深受醫(yī)生和患者的好評(píng)。我國(guó)在上世紀(jì)80年代開(kāi)始對(duì)此劑型進(jìn)行研究，但其發(fā)展較緩慢，到現(xiàn)在只有極少量的產(chǎn)品面市。
巴布劑是當(dāng)今世界一種科技含量高、應(yīng)用范圍廣、使用方便的新型外用貼敷劑，在七十年代初期，日本、歐洲等國(guó)已開(kāi)始研制醫(yī)用巴布劑，隨著醫(yī)藥工業(yè)的不斷發(fā)展，這種新劑型近年來(lái)在我國(guó)有所發(fā)展，據(jù)世界衛(wèi)生組織預(yù)測(cè)，在以后的20～30年內(nèi)，將有30％以上的藥物將改成經(jīng)皮給藥制劑，必將掀起一個(gè)內(nèi)病外治的新高潮。與傳統(tǒng)的外用貼膏相比，巴布劑具有以下優(yōu)點(diǎn)對(duì)皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗性好，而且不容易過(guò)敏；由于采用水溶性大分子生物基質(zhì)，使用后無(wú)殘留，不污染衣物；由于保濕性能好，能很快使皮膚角質(zhì)細(xì)胞水化，有利于藥物的透皮吸收，具有起效快的優(yōu)點(diǎn)，由于透氣性能好，使用舒適；對(duì)皮膚無(wú)刺激性及致敏性；可反復(fù)揭貼，不影響療效。巴布劑作為一種新型外用制劑，由于使用靈活、方便，作用快速的特點(diǎn)，在外用止痛藥上受到推崇和喜愛(ài)。
巴布劑的制備方法是(1)將粘著劑用適量水溶解或溶脹，加入增稠劑；(2)將保濕劑與填充劑、混合加入(1)中；(3)加入藥物、透皮促進(jìn)劑；(4)最后加入pH調(diào)節(jié)劑、交聯(lián)調(diào)劑等。
其制備過(guò)程如下 目前作為治療關(guān)節(jié)炎及軟組織損傷引起的局部疼痛的藥物百寶丹散劑、百寶丹膠囊和百寶丹搽劑。其藥物組方均是由三七、滇草烏、重樓、金鐵鎖四種藥材組成。百寶丹膠囊藥材組成配比為三七7.5g，滇草烏(制)80.0g，重樓62.5g，金鐵鎖100.0g，由以上四種藥材按上述配比分別粉碎成細(xì)粉后制成(上述配比量制成0.25g的膠囊1000粒)。由于是藥材生粉入藥，而且組方中滇草烏、重樓、金鐵鎖的藥效成分肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯，另外，組方中滇草烏、重樓、金鐵鎖為有毒性中藥，因此這兩種制劑產(chǎn)品的不足之處是存在口服胃腸道副作用大，部分患者會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃腸道不適等反應(yīng)，生物利用度低，某種程度上限制了該藥在臨床上的廣泛應(yīng)用。百寶丹搽劑為外用制劑，百寶丹搽劑藥材組成配比為三七20g，滇草烏213.3g，重樓166.7g，金鐵鎖266.7g，由以上四種藥材，適當(dāng)粉碎和碎斷后，加入60％乙醇1.5倍量濕潤(rùn)，進(jìn)行滲漉提取后制成(上述配比量制成1000ml搽劑)。搽劑中三七、滇草烏、金鐵鎖、重樓四味藥材雖然經(jīng)60％乙醇進(jìn)行滲漉提取，但搽劑載藥量小，藥物容易被衣物等擦掉，作用不夠持久，臨床上需要反復(fù)多次給藥才能達(dá)到治療效果。另外，由于搽劑中含有大量乙醇，患者乙醇過(guò)敏者容易產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。其次，搽劑穩(wěn)定性差，放置一段時(shí)間后，有膠狀物質(zhì)沉淀于瓶底，對(duì)產(chǎn)品的品質(zhì)形象和效果有一定影響；而且由于使用搽劑會(huì)污染衣物，使用不方便，患者依從性差。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的旨在提供一種安全、有效、副作用小、依從性好的復(fù)方三七外用劑型—復(fù)方三七巴布劑。
本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑系以“百寶丹”為基礎(chǔ)開(kāi)發(fā)的一種純中藥新型外用巴布劑，本發(fā)明產(chǎn)品具有散瘀消腫，活血止痛的功能，用于關(guān)節(jié)炎及軟組織損傷引起的局部疼痛。
本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑是針對(duì)疼痛癥狀開(kāi)發(fā)的一種外用制劑。本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑以三七、滇草烏、重樓、金鐵鎖四味云南特色藥材為原料，經(jīng)提取有效成分，輔以冰片、薄荷油、薄荷醇或薄荷腦及月桂氮卓酮、油醇、乳酸乙酯、十二烷基硫酸鈉(SLS)等輔料配制而成。
本發(fā)明所述的復(fù)方三七巴布劑是由治療劑量的復(fù)方三七提取物和適宜的藥用賦形劑制成。
本發(fā)明的復(fù)方三七巴布劑按重量百分比計(jì)，由以下成分組成復(fù)方三七提取物(干浸膏粉)1％～10％粘著劑 1～20％保濕劑 1％～70％填充劑 5％～20％增稠劑 1％～20％交聯(lián)劑 0～2％透皮促進(jìn)劑 2％～10％其中復(fù)方三七提取物是用三七20g，滇草烏213.3g，重樓166.7g，金鐵鎖266.7g，適當(dāng)粉碎和碎斷，合并后分別加入8倍量、6倍量、6倍量60％乙醇回流提取三次，提取時(shí)間分別為2小時(shí)、2小時(shí)、1小時(shí)，合并提取液，提取液經(jīng)過(guò)慮、濃縮、噴霧干燥制得原料(制得干浸膏粉量約180g-190g)。
所用的原料三七，為五加科(Araliaceae)植物三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的根，主產(chǎn)于云南、廣西及四川等地，別名山膝，金不換、田三七、田漆、田七、參三七、血參、人參三七、滇三七。三七是我國(guó)的傳統(tǒng)珍貴藥材。
滇草烏為毛茛科植物黃草烏Aconitum vilmorinianum Komarov或滇南草烏Aconitumaustroyunnanense W.T.Wang的干燥塊根，味辛麻，有毒。黃草烏主要分布于云南、四川、貴州，滇南草烏則主要分布于云南的中南部。滇草烏生長(zhǎng)于1900米-2600米海拔的冷涼山區(qū)，是云南省比較有特色的大宗藥材之一。
重樓，為百合科植物云南重樓Rhizoma Paridis Yunnanensis的干燥根莖，別名滇重樓、草河車、獨(dú)腳蓮。滇重樓屬于云南省比較有特色的大宗藥材之一，在昭通各縣(區(qū))海拔1400～3000米的林下、草坡等陰濕環(huán)境均有分布。
金鐵鎖，首載于《滇南本草》，為石竹科植物金鐵鎖Psammosilene tunicoides.W.C.Wuet C.Y.Wu的干燥根。別名獨(dú)定子、對(duì)葉七、白馬分鬃等。野生金鐵鎖多生于海拔1500～3500m的向陽(yáng)荒地、山坡、巖縫、松林下、路旁等處，主要分布于云南、四川、貴州及西藏的東部等地。
本發(fā)明制劑中的復(fù)方三七提取物可以多種形式加入，可以普通粗粉加入，也可以其他給藥微粒形式加入，如微粉化、固體分散體、包合物、微球、脂質(zhì)體及毫微粒等。將復(fù)方三七提取物與特定的高分子材料制成不同的載體，可獲得不同吸收速率和吸收程度的巴布劑，同時(shí)固體分散體、包合物、微球、脂質(zhì)體及毫微粒等載體有利于復(fù)方三七提取物在巴布劑中的化學(xué)穩(wěn)定性。
本發(fā)明制劑由背襯層、含藥膏體和蓋襯層(保護(hù)膜)三部分組成。含藥膏體含有治療量的復(fù)方三七提取物和一種或多種賦形劑，包括粘著劑、保濕劑、填充劑、交聯(lián)劑、透皮促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、交聯(lián)劑等物質(zhì)中的一種或幾種；背襯層所使用的背襯材料可以是棉布、無(wú)紡布、紙等中的一種；蓋襯層所使用的蓋襯材料可以是防粘紙、塑料薄膜、聚酯、鋁箔-聚乙烯復(fù)合膜、硬質(zhì)紗布等中的一種。
本發(fā)明制劑中的粘著劑和增稠劑可以是海藻酸鈉、西黃耆膠、桃膠、阿拉伯膠、玉米淀粉、明膠、甲基纖維素和羧甲基纖維素及其鈉鹽、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚丙烯酸及其鈉鹽等中的一種或幾種。卡波姆包括Carbopol 934p及其鈉鹽，Carbopol 971p等。聚乙烯吡咯烷酮包括PVPK-30、PVPK-90等。
本發(fā)明制劑中的透皮促進(jìn)劑可以是亞砜類、吡咯酮類、氮酮(Azone)及類似物、脂肪酸及其酯、表面活性劑、醇類、多元醇類、萜類、胺類、酰胺類、環(huán)糊精類、氨基酸及其酯、大環(huán)化合物、有機(jī)溶劑類、磷脂類等透皮促進(jìn)劑中的一種或幾種。具體可以是月桂氮卓酮、油醇、乳酸乙酯、十二烷基硫酸鈉(SLS)、油酸、丙二醇、二甲基亞砜、薄荷油、薄荷醇、薄荷腦、冰片、樟腦等中的一種或幾種。
本發(fā)明制劑中的保濕劑可以是甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇等中的一種或幾種。
本發(fā)明制劑中的填充劑可以是高嶺土、白陶土、硅藻土、微粉硅膠、碳酸鈣、氫氧化鎂等中的一種或幾種。
本發(fā)明制劑中的交聯(lián)劑可以是乙二胺四乙酸二鈉(EDTA)等金屬螯合劑，三氯化鋁、甘氨酸鋁、二氧化肽、氧化鋅等高價(jià)金屬氧化物，pH調(diào)節(jié)劑等中的一種或幾種。
pH調(diào)節(jié)劑可以是三乙醇胺、檸檬酸等中的一種或幾種。
本發(fā)明所述的復(fù)方三七巴布劑中，可以加入0.01％～0.2％冰片、薄荷油、薄荷醇或薄荷腦等，不僅具有促透作用，而且有涼爽感，可以改善復(fù)方三七的灼燒感。
本發(fā)明為方便臨床應(yīng)用和方便患者使用，以及便于生產(chǎn)等，將規(guī)格設(shè)計(jì)為每一貼含三七、滇草烏、重樓、金鐵鎖四味藥材的提取物(干浸膏粉)0.18克～1.5克，優(yōu)選0.4克～0.8克，每天使用一貼。
本發(fā)明方中三七活血散瘀止痛，滇草烏搜風(fēng)通絡(luò)止痛，重樓軟堅(jiān)散結(jié)止痛，金鐵鎖消腫排膿止痛?，F(xiàn)代藥理研究表明，三七總皂苷具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗炎、促進(jìn)骨折愈合及降低骨內(nèi)壓作用，能夠有效改善微循環(huán)、增加血流量、擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集，從而使骨內(nèi)外的血液動(dòng)力學(xué)和血液流變學(xué)得以改善，骨內(nèi)壓下降，恢復(fù)生理代謝，骨組織得以修復(fù)，癥狀得以緩解，對(duì)軟組織損傷、骨折、骨關(guān)節(jié)損傷、肢體功能障礙的恢復(fù)及軟化斑痕等有良好的療效；滇草烏中的生物堿具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用具有持久強(qiáng)烈而無(wú)成癮性的特點(diǎn)；重樓中的甾體皂苷具有止血、抗菌、消炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤等作用；金鐵鎖總皂苷具有良好的抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)作用，能有效提高AA大鼠致炎足的痛閾，降低炎性組織液中MDA，明顯改善多發(fā)性關(guān)節(jié)炎的紅腫、腫脹，具有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用；薄荷腦等為芳香性藥物消腫散結(jié)，加入皮膚滲透劑月桂氮卓酮、乳酸乙酯等能使皮膚血管擴(kuò)張，促使主藥吸收，使滯留于經(jīng)絡(luò)中的風(fēng)寒濕邪徹底化解，收到顯著的效果。諸藥同用，共奏活血化瘀、舒筋通絡(luò)、消腫散結(jié)止痛之功。
本發(fā)明是在現(xiàn)有技術(shù)基礎(chǔ)上不斷改進(jìn)和完善，從整體觀念出發(fā)，貫徹局部整體內(nèi)外兼治的原則，對(duì)關(guān)節(jié)炎及軟組織損傷引起的局部疼痛采取活血化瘀、消腫止痛、舒筋通絡(luò)等辦法，并注重組方搭配，充分發(fā)揮各組方藥物的協(xié)同、配合作用。本發(fā)明除局部治療作用外，尚有整體調(diào)節(jié)作用，很符合關(guān)節(jié)炎及軟組織損傷病情綿長(zhǎng)需長(zhǎng)期用藥的特點(diǎn)。本發(fā)明工藝上除對(duì)各藥材充分提取有效成分，取其精華，還除去不必要的成分，并通過(guò)多種指標(biāo)、多種層次對(duì)組方療效的進(jìn)一步驗(yàn)證，確證本發(fā)明產(chǎn)品更加安全有效，才最終完成了本發(fā)明。
本發(fā)明的產(chǎn)品保濕性能好，能很快使皮膚角質(zhì)細(xì)胞水化，有利于藥物的透皮吸收，具有起效快的優(yōu)點(diǎn)，本發(fā)明巴布劑產(chǎn)品可直接作用于病患處，避免了腸胃道的降解和肝臟首過(guò)效應(yīng)，不僅藥效迅速而且降低了不良反應(yīng)，避免了藥物對(duì)肝、腎功能的損害，安全性能高。另外，由于關(guān)節(jié)炎和慢性軟組織損傷疾病具有慢性、長(zhǎng)期、難徹底根治的特點(diǎn)，患者需要長(zhǎng)期用藥。搽劑由于載藥量小，藥物容易被衣物等擦掉，作用不夠持久，臨床上需要反復(fù)多次給藥才能到達(dá)治療效果。另外，由于搽劑中含有大量乙醇，患者乙醇過(guò)敏者容易產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)以及使用搽劑會(huì)污染衣物等，患者依從性差，不適合長(zhǎng)期用藥。而本發(fā)明巴布劑產(chǎn)品由于含藥膏體層具有藥物儲(chǔ)庫(kù)作用，能持續(xù)長(zhǎng)時(shí)間釋放藥物，由于有背襯層的保護(hù)，藥物不會(huì)被衣物等擦掉，藥物作用持久。本發(fā)明產(chǎn)品與皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗性好，而且不容易過(guò)敏；本發(fā)明產(chǎn)品采用水溶性大分子生物基質(zhì)，使用后無(wú)殘留，不污染衣物；本發(fā)明產(chǎn)品對(duì)皮膚無(wú)刺激性及致敏性，并有清涼感；本發(fā)明產(chǎn)品可反復(fù)揭貼，不影響療效。因此，本發(fā)明產(chǎn)品可以維持長(zhǎng)時(shí)間釋藥，減少用藥次數(shù)，使用方便，患者依從性高，適合長(zhǎng)期用藥。另外，本發(fā)明巴布劑產(chǎn)品所用輔料如薄荷腦、氮酮、乳酸乙酯等能使皮膚血管擴(kuò)張，快速促進(jìn)主藥吸收。
本發(fā)明的巴布劑與現(xiàn)有技術(shù)相比具備以下特點(diǎn)1、對(duì)皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗性好，有清涼感，對(duì)皮膚無(wú)刺激性及致敏性，不容易過(guò)敏，使用舒適，使用后無(wú)殘留，不污染衣物，可反復(fù)揭貼，不影響療效。
2、保濕性能好，能很快使皮膚角質(zhì)細(xì)胞水化，有利于藥物的透皮吸收，另外，由于所用輔料如薄荷腦、氮酮、乳酸乙酯等能使皮膚血管擴(kuò)張，快速促進(jìn)主藥吸收。因此，具有起效快的優(yōu)點(diǎn)。
3、可直接作用于病患處，避免了腸胃道的降解和肝臟首過(guò)效應(yīng)，藥效迅速而且降低了不良反應(yīng)，避免了藥物對(duì)肝、腎功能的損害，安全性能高。
4、每天一貼，可以維持長(zhǎng)時(shí)間釋藥，減少用藥次數(shù)，使用方便，患者依從性高，適合長(zhǎng)期用藥。
本發(fā)明產(chǎn)品經(jīng)藥效學(xué)試驗(yàn)，其結(jié)果如下一、本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑的鎮(zhèn)痛作用研究采用了小鼠熱刺激反應(yīng)的影響(熱板法)和化學(xué)刺激大鼠扭體反應(yīng)影響方法，在給予本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑時(shí)兩個(gè)試驗(yàn)結(jié)果均顯示有較好的鎮(zhèn)痛作用。
二、本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑的抗炎作用研究分別采用了1、二甲苯致小鼠急性炎癥反應(yīng)；2、角叉菜致大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)腫脹的作用；3、大鼠紙片肉芽腫形成的影響；4、對(duì)佐劑型關(guān)節(jié)炎大鼠原發(fā)性病變的預(yù)防作用；5、對(duì)佐劑型關(guān)節(jié)炎大鼠繼發(fā)性病變的預(yù)防作用；6、對(duì)佐劑型關(guān)節(jié)炎大鼠繼發(fā)性病變的治療作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑對(duì)大鼠急性、亞急性炎癥有較好的抑制作用；對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎繼發(fā)和原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用，對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變有一定的治療作用。
三、本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑豚鼠皮膚過(guò)敏性試驗(yàn)結(jié)果本發(fā)明產(chǎn)品無(wú)致敏性；皮膚刺激性反應(yīng)結(jié)果顯示本發(fā)明產(chǎn)品對(duì)皮膚無(wú)刺激性。
四、致突變?cè)囼?yàn)研究采用細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)；本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑誘發(fā)培養(yǎng)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)；小鼠骨髓微核試驗(yàn)，結(jié)果顯示本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑無(wú)致突變作用。
本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用和對(duì)急性炎癥的抑制作用，對(duì)佐劑型關(guān)節(jié)炎繼、原發(fā)性病變的有一定的預(yù)防和治療作用。所以推薦臨床適應(yīng)癥為對(duì)用于骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎中的紅、腫、熱、痛的對(duì)癥治療，腰及四肢的扭傷、挫傷，落枕，肩周炎，癌癥疼痛，手術(shù)后鎮(zhèn)痛等。
本發(fā)明復(fù)方三七巴布劑在治療劑量?jī)?nèi)，無(wú)致突變、致畸作用；長(zhǎng)期毒性顯示對(duì)皮膚，各考察重要臟器和皮膚無(wú)蓄積毒性。
五、本發(fā)明產(chǎn)品志愿受試者試用效果將成型復(fù)方三七巴布劑貼于10名志愿受試者手腕背部，對(duì)膜殘留性、皮膚追隨性、使用舒適性、皮膚不適癥狀、揭扯痛感等進(jìn)行評(píng)價(jià)，結(jié)果見(jiàn)下表 結(jié)果表明本發(fā)明產(chǎn)品對(duì)膜殘留性、皮膚追隨性、使用舒適性、皮膚不適癥狀、揭扯痛感均較好，可反復(fù)揭扯和敷貼。結(jié)果提示本發(fā)明生產(chǎn)產(chǎn)品對(duì)皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗性好，而且不容易過(guò)敏。
具體實(shí)施例方式
下面的實(shí)施例是對(duì)發(fā)明的進(jìn)一步說(shuō)明，但本發(fā)明不限于這些實(shí)施例。
實(shí)施例1背襯層無(wú)紡布蓋襯層聚酯膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(微粉化干浸膏粉)1.5克明膠 1.5克西黃耆膠 1.5克聚乙二醇-400 1.3克聚丙烯酸 1.0克甘油 0.5克氧化鋅0.53克氮酮 0.2克冰片 0.05克水7克制備方法將復(fù)方三七提取物進(jìn)行粉碎，按處方量稱取明膠、西黃耆膠加水，水浴加熱使溶解，將聚丙烯酸與甘油、氧化鋅混合均勻，加入上述膠液中，攪拌混合均勻，再加入用聚乙二醇-400分散冰片、復(fù)方三七提取物的混懸液，最后加入氮酮，得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法是用三七20g，滇草烏213.3g，重樓166.7g，金鐵鎖266.7g，適當(dāng)粉碎和碎斷，合并后分別加入8倍量、6倍量、6倍量60％乙醇回流提取三次，提取時(shí)間分別為2小時(shí)、2小時(shí)、1小時(shí)，合并提取液，提取液經(jīng)過(guò)慮、濃縮、噴霧干燥制得原料(制得干浸膏粉量約180g-190g)。
實(shí)施例2背襯層無(wú)紡布蓋襯層鋁箔-聚乙烯復(fù)合膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(干浸膏粉)1.0克聚丙烯酸鈉 2.0克明膠1.5克聚乙烯醇1.5克甘油2.0克氧化鋅 0.7克氮酮 0.3克丙二醇 1.0克薄荷醇 0.06克水 17.0克制備方法將復(fù)方三七提取物進(jìn)行粉碎，按處方量稱取明膠、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇，加入水使溶脹，攪拌混合均勻，將甘油、氧化鋅、氮酮混合均勻，加入上述溶脹液中，攪拌混合均勻，再加入用丙二醇和氮酮分散薄荷醇、復(fù)方三七提取物的混懸液，得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切成適宜大小，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
實(shí)施例3背襯層無(wú)紡布蓋襯層聚乙烯薄膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(微粉化干浸膏粉)0.8克聚丙烯酸鈉1.8克卡波姆934p0.3克甘油 5.3克丙二醇1.4克高嶺土1.8克檸檬酸0.04克三氯化鋁 0.08克薄荷腦0.07克純化水25.0克制備方法1)按處方量稱取聚丙烯酸鈉、卡波姆加水使溶脹，加入三氯化鋁，攪拌混合均勻；2)將甘油和高嶺土混勻后加入1中；3)用丙二醇將薄荷腦、復(fù)方三七提取物粉溶散成混懸液后加入2中；4)最后加入檸檬酸，攪拌混合均勻，得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚乙烯薄膜，剪切成大小適宜的塊，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
實(shí)施例4背襯層無(wú)紡布蓋襯層聚酯膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(干浸膏粉)0.6克明膠1.2克羧甲基纖維素鈉 0.8克甲基纖維素 1.8克聚丙烯酸鈉 0.3克高嶺土 0.8克丙二醇 0.7克聚乙二醇-4002.0克山梨醇 4.0克薄荷腦 0.04克純化水 46.0克制備方法按處方量稱取明膠、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、山梨醇，加水浸泡，水浴加熱溶脹，另取聚丙烯酸鈉、高嶺土、丙二醇攪拌混合均勻后加入上述溶脹液中，攪拌混勻后，再加入聚乙二醇-400與薄荷腦、復(fù)方三七提取物的混懸液，攪拌數(shù)分鐘，即得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切成適宜大小，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
實(shí)施例5背襯層人造布蓋襯層聚丙烯薄膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(微粉化干浸膏粉) 0.4克明膠0.8克羧甲基纖維素鈉 1.2克聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)1.4克聚丙烯酸鈉 0.2克微粉硅膠 0.8克丙二醇 0.7克聚乙二醇-400 2.0克山梨醇 4.0克薄荷油 0.02克純化水 8.0克制備方法按處方量稱取明膠、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)、山梨醇，加水浸泡，水浴加熱溶脹，另取聚丙烯酸鈉、高嶺土、丙二醇攪拌混合均勻后加入上述溶脹液中，攪拌混勻后，再加入聚乙二醇-400與薄荷油、復(fù)方三七提取物的混懸液，攪拌數(shù)分鐘，即得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切成適宜大小，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
實(shí)施例6背襯層人造布蓋襯層防粘紙含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(干浸膏粉) 0.25克明膠 0.8克海藻酸鈉 0.8克聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-90) 1.4克聚丙烯酸鈉 0.1克白陶土 0.8克丙二醇 0.7克聚乙二醇-400 2.0克山梨醇 4.0克薄荷醇 0.12克純化水 12.0克制備方法按處方量稱取明膠、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-90)、山梨醇，加水浸泡，水浴加熱溶脹，另取聚丙烯酸鈉、白陶土、丙二醇攪拌混合均勻后加入上述溶脹液中，攪拌混勻后，再加入聚乙二醇-400與復(fù)方三七提取物的混懸液，攪拌數(shù)分鐘，即得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切成適宜大小，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
實(shí)施例7背襯層無(wú)紡布蓋襯層鋁箔-聚乙烯復(fù)合膜含藥膏體層組份構(gòu)成按重量計(jì)如下復(fù)方三七提取物(干浸膏粉) 0.7克聚丙烯酸鈉 2.0克明膠 1.5克聚乙烯醇 2.0克甘油 2.5克氧化鋅 0.2克氮酮 0.3克丙二醇 1.0克薄荷醇 0.06克水 22.0克制備方法按處方量稱取明膠、聚乙烯醇，加水浸泡，水浴加熱溶脹，另取聚丙烯酸鈉、氧化鋅、丙二醇攪拌混合均勻后加入上述溶脹液中，攪拌混勻后，再加入甘油與薄荷醇、復(fù)方三七提取物的混懸液，攪拌數(shù)分鐘，即得膏體。然后均勻涂布在無(wú)紡布上，蓋上聚酯膜，剪切成適宜大小，即得。
其中復(fù)方三七提取物的制備方法與實(shí)施例1相同。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方三七巴布劑，其特征在于巴布劑中的含藥膏體由復(fù)方三七提取物1％～10％和適宜的藥用賦形劑制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于每貼巴布劑中含藥膏體含復(fù)方三七提取物的量為0.18克～1.5克。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于每貼巴布劑中含藥膏體含復(fù)方三七提取物的量為0.4克～0.8克。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于按重量百分比計(jì)，含藥膏體由以下成分組成復(fù)方三七提取物1％～10％粘著劑1～20％保濕劑1％～70％填充劑5％～20％增稠劑1％～20％交聯(lián)劑0～2％透皮促進(jìn)劑2％～10％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于所述的復(fù)方三七提取物是由以下方法制得用三七20g，滇草烏213.3g，重樓166.7g，金鐵鎖266.7g，適當(dāng)粉碎和碎斷后，分別加入8倍量、6倍量、6倍量60％乙醇回流提取三次，提取時(shí)間分別為2小時(shí)、2小時(shí)、1小時(shí)，合并提取液，提取液經(jīng)過(guò)慮、濃縮、噴霧干燥制得復(fù)方三七提取物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于復(fù)方三七提取物可以普通粗粉加入，也可以其他給藥微粒形式加入微粉化、固體分散體、包合物、微球、脂質(zhì)體及毫微粒。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于可以加入0.01％～0.2％冰片、薄荷油、薄荷醇或薄荷腦及月桂氮卓酮、油醇、乳酸乙酯、十二烷基硫酸鈉、磺基丁二酸二辛酯鈉中的一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于巴布劑是由背襯層、含藥膏體和蓋襯層保護(hù)膜三部分組成。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方三七巴布劑，其特征在于含藥膏體所使用的基質(zhì)和輔料是粘著劑、保濕劑、填充劑、交聯(lián)劑、透皮促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、交聯(lián)劑中的一種或幾種；背襯層所使用的背襯材料可以是棉布、無(wú)紡布、紙中的一種；蓋襯層保護(hù)膜所使用的蓋襯材料可以是防粘紙、塑料薄膜、聚酯、鋁箔-聚乙烯復(fù)合膜、硬質(zhì)紗布中的一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三七的復(fù)方外用制劑一巴布劑，它是由三七、滇草烏、重樓、金鐵鎖四味藥材的提取物(干浸膏粉)為原料與合適的輔料制成的巴布劑。本發(fā)明所涉及的復(fù)方三七巴布劑由背襯層、含藥膏體和蓋襯層三部分組成。主要部分含藥膏體由三七、滇草烏、重樓、金鐵鎖四味藥材的提取物和粘合劑、填充劑、透皮促進(jìn)劑、保濕劑等輔料按一定配比制成。該巴布劑具有起效快、保濕性能和透氣性能好，使用舒適的特點(diǎn)，本發(fā)明產(chǎn)品使用方便、對(duì)皮膚刺激性小，患者依從性高。
文檔編號(hào)A61K125/00GK101036677SQ20071006576
公開(kāi)日2007年9月19日 申請(qǐng)日期2007年4月2日 優(yōu)先權(quán)日2007年4月2日
發(fā)明者丁江生 申請(qǐng)人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司