專利名稱::一種治療心腦血管類疾病的藥物及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及一種治療心腦血管類疾病的藥物,以及以半合成法原料制成的該治療心腦血管類疾病的藥物的生產(chǎn)方法。絲魷因缺血缺氧原因引起的心腦血管疾病,如冠心病,因冠狀動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈狹窄,堵塞或痙攣,使心肌得不到足夠的血氧導(dǎo)至心肌細(xì)胞老化、受損,引發(fā)心臟病甚至死亡。又如心肌梗死是由于冠狀動(dòng)脈閉塞,血流中斷所引起的心肌嚴(yán)重而持久達(dá)到缺血所引起的心肌壞死,再如腦梗死,是因?yàn)槟X部的某些血管供血障礙,導(dǎo)致局部缺血、缺氧引起腦組織壞死。缺血缺氧與心腦血管疾病互為因果,成為影響生命的兩大惡魔。因此。治療心腦血管疾病就必須首先解決缺血缺氧問(wèn)題。外源性輔酶Q10的補(bǔ)充糾正了病變組織的輔酶Q10缺乏狀態(tài),輔酶Q10除了抗氧化作用外,對(duì)缺血缺氧心肌和心肌缺血后的再灌注損傷也有保護(hù)作用。目前,關(guān)于缺血再灌注損傷與心肌能量代謝障礙的關(guān)系受到越來(lái)越多的重視。心肌細(xì)胞缺血損傷的程度及再灌注后心功能(收縮功能和舒張功能)恢復(fù)與心肌細(xì)胞的能量代謝障礙及ATP的儲(chǔ)備密切相關(guān)。心肌細(xì)胞嚴(yán)重缺血后再灌注時(shí),由于血運(yùn)的異常,導(dǎo)致一系列能量代謝的變化,主要表現(xiàn)為缺血期葡萄糖酵解與氧化的失偶聯(lián),再灌注期葡萄糖氧化與脂肪酸氧化的失平衡及ATP的產(chǎn)生嚴(yán)重不足。而心肌缺血時(shí),心肌細(xì)胞內(nèi)輔酶Q10的濃度會(huì)明顯下降。有實(shí)驗(yàn)證明輔酶Q10治療組心肌ATP含量明顯增高,提示補(bǔ)充外源性輔酶Q10可以提高心肌細(xì)胞線粒體輔酶Q10的水平,降低乙酰輔酶A與輔酶A的比例,增強(qiáng)琥珀酸細(xì)胞色素還原酶的活性,增強(qiáng)心肌在無(wú)氧狀態(tài)氧的利用率,促進(jìn)葡萄糖的氧化,改善心肌能量代謝障礙,使其直接供能物質(zhì)ATP的生成增加,對(duì)缺血時(shí)及再灌注后的心功能有保護(hù)作用。另外,輔酶Q10治療組心肌細(xì)胞肌絲完整、肌節(jié)清晰、線粒體膜和脊完整;而缺血再灌注組心肌肌節(jié)斷裂,線粒體膜和脊不完整,脊間隙明顯増寬,可見(jiàn)斷裂、消失。說(shuō)明輔酶Q10能增強(qiáng)心肌細(xì)胞抗缺血的能力,.對(duì)細(xì)胞膜具有直接的保護(hù)作用,避免膜的完整性和通透性受損,從而為心肌功能恢復(fù)提供了良好的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。缺血、缺氧時(shí)因能量減少及代謝性酸中毒,致使細(xì)胞膜及細(xì)胞內(nèi)容酶體的穩(wěn)定性降低。輔酶Q10的增加細(xì)胞內(nèi)生成三磷酸腺苷(ATP)而有穩(wěn)定細(xì)胞膜和容酶體膜的作用,且抑制組織釋放活性肽,有利于防止組織缺血、缺氧的加重,從而有效保護(hù)器官組織功能。隨著心腦血管藥學(xué)的發(fā)展,近年來(lái)出現(xiàn)了不少新藥,有一定的局限性治療心臟病療效及營(yíng)養(yǎng)價(jià)值,如腺苷、1.6—二磷酸果糖等,但這些藥因無(wú)法轉(zhuǎn)換能量及排除血管內(nèi)的積沉物,對(duì)心腦血管及心肌功能或受損細(xì)胞膜修復(fù)不能產(chǎn)生直接作用,所以,我國(guó)醫(yī)學(xué)目前對(duì)心腦血管疾病治療尚無(wú)特效的辦法
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于提供一種治療心腦血管類疾病的藥物。該藥物廣泛用于治療冠心病、心力衰竭、心律失常、風(fēng)心病、病毒性心肌炎、供血不足、高血壓、等心腦血管和牙齦萎縮引起的牙周炎疾病,并可作為急、慢性病毒性肝炎和癌癥的輔助治療還有降低血脂、降低膽固醇、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、消除更年期綜合征、抗衰老、預(yù)防老年性癡呆等功效。本發(fā)明的另--目的是提供該心腦血管類疾病治療藥物的制備方法。一、本發(fā)明藥物是由下列組方制成的(用量為重量百分比)輔酶Q,Q(CoQ1Q)10—30%.維生素E(VE)20—40%大豆卵磷脂(PC)30—60%二、將上述各組分制成本發(fā)明藥物的加工方法是(a)、按半合成法加工成輔酶Q10原料;(b)、按高純大豆卵磷脂的制備方法加工成大豆卵磷脂原料;(c)、從葵花子油富集天然維生素E的方法加工成維生素E原料;(d)、將上述原料細(xì)粉、揮發(fā)油混合后,制備成軟膠囊。即可得到治療心腦血管疾病的藥物膠囊。具體實(shí)施例方式本發(fā)明的解決方案是基于醫(yī)學(xué)上對(duì)心腦血管類疾病機(jī)理認(rèn)識(shí)及治療原則,參考現(xiàn)代藥理研究成果,按醫(yī)學(xué)理論組方,提取植物萃取精華。使其藥理有效增加細(xì)胞內(nèi)生成三磷酸腺苷(ATP)而有穩(wěn)定細(xì)胞膜和酶體膜的作用,且抑制組織釋放活性肽,有利于防止組織缺血、缺氧的加重,從而有效保護(hù)器官組織功能。作為免疫功能增強(qiáng)劑,它在預(yù)防包括癌癥在內(nèi)的多種疾病的發(fā)生方面有其特殊作用;作為--'種有效的抗氧化劑它又可防止細(xì)胞膜破壞,起延緩衰老的作用,調(diào)動(dòng)心腦的潛能,而發(fā)揮其更有效的治療作用。1、輔酶Q!o(CoQ10)結(jié)構(gòu)式性狀無(wú)臭無(wú)味橙黃色結(jié)晶狀粉末,油溶性,紫外光中易分解,熔點(diǎn)為48~500C。作用和用途輔酶Qu)是組織細(xì)胞內(nèi)具有重要作用的活性酶的組成部分,也是細(xì)胞代謝和細(xì)胞呼吸的激活劑。在細(xì)胞線粒體呼吸鏈即電子傳遞系統(tǒng)中起遞氫體的作用,具有天然抗自由基的能力,能增強(qiáng)人體非特異性免疫功能。臨床上廣泛用于治療冠心病、心力衰竭、心律失常、風(fēng)心病、病毒性心肌炎、供血不足、高血壓等心腦血管病,并可作為急、慢性病毒性肝炎和癌癥的輔助治療。近十兒年的研究使輔酶Q1C的治療范圍有很大拓展,尤其對(duì)許多常見(jiàn)病如牙齦萎縮引起的牙周炎、牙松動(dòng)、糖尿病、支氣管炎和哮喘等。另外對(duì)斑禿、耳聾、Bell面癱、再生障礙性貧血、肌無(wú)力和肌營(yíng)養(yǎng)不良等都有一定療效。作為免疫功能增強(qiáng)劑,它在預(yù)防包括癌癥在內(nèi)的多種疾病的發(fā)生方面有其特殊作用;作為一種有效的抗氧化劑它又可防止細(xì)胞膜破壞,起延緩衰老的作用;作為一種能量劑它又可增加體力和恢復(fù)疲勞;它在增強(qiáng)細(xì)胞活力和彈性、修復(fù)壞死細(xì)胞方面扮演著重要角色,因此它可用于延緩皮膚衰老。人體95。/。的能量須通過(guò)輔酶Qn)才能產(chǎn)生,因此,輔酶QK)的減少必然會(huì)使人體機(jī)能下降和增加疾病發(fā)生率。如輔酶Q1Q極度缺乏則會(huì)危及生命。從這--意義上講,輔酶Qu)在人體中的作用就如汽車(chē)引擎的火花塞。2、維生素E(VE)結(jié)構(gòu)式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>性狀微黃色或黃色透明粘稠液體,無(wú)臭,不溶亍水,油溶性,溶于丙酮、乙醚和無(wú)水乙醇。作用和用途可使垂體前葉促性腺分泌細(xì)胞亢進(jìn),分泌功能增加,促進(jìn)精子生成和活動(dòng);增加卵巢功能,使卵泡增多,黃體細(xì)胞增大且孕酮的作用增強(qiáng)。具抗氧化作用,保護(hù)某些酶中的巰基、維生素A和胡蘿卜素、不飽和脂肪酸等對(duì)氧敏感的物質(zhì)免受氧化。保護(hù)細(xì)胞膜不被氧化破壞,防止紅細(xì)胞破裂而溶血。另外在核酸代謝和紅細(xì)胞生成中起重要作用。維生素E在人體內(nèi)具有廣泛的生理功能,是重要的脂溶性維生素和天然的抗氧化劑,具有抗衰老作用,使免疫力增強(qiáng),更有耐久性。它不僅能提供維生素A的作用,而且還和維生素A—起抵御大氣污染,保護(hù)人的肺臟。維生素E還能增強(qiáng)肝臟的解毒功能,促進(jìn)性激素分泌,利尿,降低血壓,凈化和保護(hù)血管,并能防止流產(chǎn)和減少缺血性心臟病的患病幾率。最近,學(xué)者發(fā)現(xiàn)維生素E能抑制炎癥物質(zhì)的產(chǎn)生,防止機(jī)體出現(xiàn)炎癥和由于不正確飲食而引起的疾病。3、大豆卵磷脂(PC)結(jié)構(gòu)式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>作用和用途:卵磷脂——是細(xì)胞膜內(nèi)自然產(chǎn)生的一種磷脂,集中存在于腦及神經(jīng)系統(tǒng)、血液循環(huán)系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)等。卵磷脂具有保障腦細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)輸送和腦細(xì)胞健康發(fā)育的功能而且充足的卵磷脂可以提高信息傳遞速度,提高大腦活力,體現(xiàn)為思維敏捷,學(xué)習(xí)能力強(qiáng)。研究認(rèn)為,卵磷脂還有降低血脂、降低膽固醇、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、消除更年期綜合征、抗衰老、預(yù)防老年性癡呆等功效。也是幫助受損肝臟復(fù)原的最佳補(bǔ)品,肝臟除了排除血液中來(lái)自食物污染物和化學(xué)物的危險(xiǎn)毒素之外,還有降低血脂、降低膽固醇、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、消除更年期綜合征、抗衰老、預(yù)防老年性癡呆等功效。此外,還制造促進(jìn)傷口愈合的凝血因子,并參與免疫功能。卵磷脂可增強(qiáng)肝臟的細(xì)胞膜。這層膜是細(xì)胞的守門(mén)員,只容許氧分進(jìn)入細(xì)胞,有害的毒物則被阻擋在外,卵磷脂也能刺激細(xì)胞重生,讓新生的細(xì)胞取代老化損毀的肝細(xì)胞。(例如飲酒過(guò)多造成的肝功能受損的疾病)(二)、輔酶Quj在與維生素E和卵磷脂的關(guān)系從上面介紹的內(nèi)容看,CoQu)與VE及PC的作用和用途有許多相似之處,在治療心腦血管病、保護(hù)肝臟、抗疲勞和延緩衰老方面有一致的作用,如配伍使用可增強(qiáng)治療、保健和預(yù)防效果。研究表明,VE與CoQk)及PC間還具有相互協(xié)同的關(guān)系,主要表現(xiàn)為VE可促使與CoCho的生物合成和激活CoQ1Q的活力,使之在電子傳遞中更具能力。增加卵磷脂能有力幫助CoQK)清除殘余的低密度蛋白質(zhì),這些被認(rèn)為是卵磷脂的功效,這樣PC和VE促進(jìn)了C0Q1Q的生物合成且提高了功效。(三)、復(fù)方的好處1、擴(kuò)展了治療、保健和預(yù)防的功能。CoQIQ在防治心腦血管病方面的作用雖然比較全面,但對(duì)血管擴(kuò)張、稀釋血液和排除血液中來(lái)自食物污染和化學(xué)物的有害毒素方面不及VE和PC。成為復(fù)方后,在防治心腦血管病方面就更加有效果。2、PC和VE能增強(qiáng)CoQn)的生物合成能力,當(dāng)然CoQhj主要不靠生物合成,但VE對(duì)CoQu)活性的提高方面,無(wú)論是外源性的抑或是自行合成的作用是相同的。這樣,CoQu)在有了VE和PC后的作用更為全面。3、CoQu)溶于VE和PC,尤其是VE的油劑中變得更易被人體吸收,增加了CoQu)的生物利用度。4、減少服藥品種,使服藥更加方便,制成軟膠囊后更為人們所喜愛(ài)。綜上所述,從配方看具有化瘀軟脈、消積化脂、提高免疫力,促進(jìn)細(xì)胞腺粒體中的氧化磷酸化過(guò)程作用。如C(,q,。是人體內(nèi)自由基的抵抗劑和在呼吸鏈中起遞氫體的作用,即可化瘀軟脈,又能產(chǎn)生能量,提高免疫力,促進(jìn)代謝。臨床上廣泛用于治療冠心病、心力衰竭、心律失常、風(fēng)心病、病毒性心肌炎、供血不足、高血壓等心腦血管病,并可作為急、慢性病毒性肝炎和癌癥的輔助治療;維生素E的功能在于它是臨力的抗氧劑和血液稀釋劑;卵磷脂的細(xì)胞膜內(nèi)自然生的--種磷脂,除了排除血液中來(lái)自食物污染物和危險(xiǎn)毒素之外,對(duì)于營(yíng)養(yǎng)素的新陳代謝也極為重要。因此,該藥物不僅可以治療心腦血管疾病,降低膽固醇和甘油三脂及自由基損害細(xì)胞膜的物質(zhì),而是可提高高密度脂蛋白,能消除體內(nèi)血液中垃圾,可溶解及阻止膽固醇與膽紅素的沉積。(四)、配方用量CoQm每人每天的用量一般為50mg至200mg,可日月艮一粒,通常用量為50mg,則日服三粒也很方便。VE每人每天用量一般為100200mg,也可增至400mg,如一日服用一粒即為100mg,一日服用兩粒為200mg,服用三粒為300mg,都在正常范圍,PC每人每天用量為200mg800mg范圍都可以。本發(fā)明藥物臨床使用結(jié)果表明,具有下列優(yōu)點(diǎn)和療效<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>實(shí)施例1輔酶Qn)(CoQ1())10%維生素E(VE)40%大豆卵磷脂(PC)50%生產(chǎn)方法將輔酶Q,()、.維生素E、大豆卵磷脂等原料細(xì)粉、揮發(fā)混合制備成軟膠囊即可。實(shí)施例2輔酶Cho(CoQh))20%維生素E(VE)20%大豆卵磷脂(PC)60%生產(chǎn)方法同上例實(shí)施例3輔酶Qn)(CoQm))30%維生素E(VE)30%大豆卵磷脂(PC)40%生產(chǎn)方法同上例.權(quán)利要求1、一種治療心腦血管類疾病藥物,其特征在于,是由以下比重的原料制成(用量為重量百分比)輔酶Q10(CoQ10)10-30%維生素E(VE)20-40%大豆卵磷脂(PC)30-60%2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的將上述各組分制成本發(fā)明藥物的加工方法,其特征在于(a)、按半合成法加工成輔酶Q10原料;(b)、按高純大豆卵磷脂的制備方法加工成大豆卵磷脂原料;(c)、從葵花子油富集天然維生素E的方法加工成維生素E原料;(d)、將上述原料細(xì)粉、揮發(fā)油混合后,制備成軟膠囊。可得到治療心腦血管疾病的藥物膠囊。全文摘要本發(fā)明公開(kāi)了一種治療心腦血管類疾病的藥物。其主要由以下原料制成輔酶Q<sub>10</sub>(CoQ<sub>10</sub>)、維生素E(VE)、大豆卵磷脂(PC)。該藥物廣泛用于治療冠心病、心力衰竭、心律失常、風(fēng)心病、病毒性心肌炎、供血不足、高血壓、等心腦血管和牙齦萎縮引起的牙周炎疾病,并可作為急、慢性病毒性肝炎和癌癥的輔助治療;還有降低血脂、降低膽固醇、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、消除更年期綜合征、抗衰老、預(yù)防老年性癡呆等功效。另外本發(fā)明還公開(kāi)了以半合成法原料制成的該治療心腦血管類疾病的藥物的生產(chǎn)方法。文檔編號(hào)A61K31/685GK101288675SQ200710074140公開(kāi)日2008年10月22日申請(qǐng)日期2007年4月20日優(yōu)先權(quán)日2007年4月20日發(fā)明者林華型申請(qǐng)人:林華型