專利名稱：：聚甲酚磺醛陰道凝膠及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體來說涉及的是一種用于治療婦科疾病的聚甲酚磺醛陰道凝膠。技術(shù)背景由于環(huán)境污染、競(jìng)爭(zhēng)壓力、工作節(jié)奏加快及生活方式的改變等諸多因素，導(dǎo)致女性婦科疾病的發(fā)病率明顯上升，并呈年輕化趨勢(shì)。目前婦科炎癥已成為一種常見、多發(fā)病，嚴(yán)重困擾了婦女的健康。當(dāng)今治療婦科炎癥的藥物眾多，但療效都不是很理想。因此，市場(chǎng)上急需一種療效好的藥物來滿足女性患者的需求。于是，市場(chǎng)上就出現(xiàn)了聚甲酚磺醛及其制劑。聚甲酚磺醛是一種強(qiáng)酸性物質(zhì)。聚甲酚磺醛的作用機(jī)制是通過強(qiáng)酸和蛋白凝固作用殺滅細(xì)菌、真菌和滴蟲等多種病原微生物；能選擇地作用于發(fā)生病變的上皮細(xì)胞及異位的柱狀上皮，使之凝固、變性、脫落，并促進(jìn)組織修復(fù)，而對(duì)正常的鱗狀上皮細(xì)胞無影響，治療宮頸糜爛后并不留瘢痕；能促進(jìn)陰道生理內(nèi)環(huán)境的恢復(fù)，有利于自然菌群的重新滋生；能夠收縮小血管，迅速止血。目前臨床應(yīng)用(1)婦科:用于治療宮頸糜爛、宮頸炎、各種陰道感染。外陰瘙癢、使用子宮托造成的壓迫性潰瘍及宮頸息肉切除或切片檢查后的止血。(2)外科與皮膚科用于皮膚傷口與病變的局部治療，能夠加速壞死組織的脫落，止血和促進(jìn)愈合過程。(3)耳鼻喉科用于治療口腔粘膜和齒齦的炎癥?？谇粷兗氨馓殷w切除后的止血。聚甲酚磺醛是一種良好的治療婦科炎癥的新型藥物，值得臨床推廣使用。目前聚甲酚磺醛在婦科常用的劑型為栓劑。栓劑在陰道內(nèi)有一軟化、溶解過程，發(fā)揮藥效緩慢，而且藥物分散不均勻，散布面窄；另外使用栓劑時(shí)，患者體內(nèi)有異物感，會(huì)給患者帶來不適。聚甲酚磺醛陰道凝膠劑克服了聚甲酚磺醛栓劑的缺點(diǎn)；而且其涂展性好，涂抹后感覺舒適，無異物感，刺激性小，易于清洗。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于提供一種聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，具有涂抹后舒適、刺激性小、易于清洗的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明采用如下方案一種聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，含有以下組份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羥苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇和蒸餾水。所述的卡波普為卡波普940、所述的PEG為PEG4000、所述的聚山梨酯為聚山梨酯80。所述的各組分的重量含量為聚甲酚磺醛為2.8%—3.1%、卡波普為1%—2%、PEG為4%—8%、丙二醇為8%—12%、聚山梨酯為9%—14%、羥苯乙酯為0.3%—0.8%、EDTA-2Na為0.02%—0.08%、三乙醇胺為1%—3%、乙醇為32%—38%和蒸餾水為25%—35%。本發(fā)明還提供了一種聚甲酚磺醛陰道凝膠的制備方法為取卡波普過100目篩備用；取適量蒸餾水，加熱506(TC,保溫?cái)嚢柘拢葘⒘u苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再將卡波普分次加入上述溫水中，使其溶脹成為均勻的膠體；將三乙醇胺用適量的蒸餾水稀釋，保溫?cái)嚢柘?，慢慢加入上述膠體中，攪拌均勻，得組份A,并保溫；取PEG、乙醇、丙二醇、聚山梨酯，加熱到506(TC，保溫?cái)嚢柘?，加入聚甲酚磺醛，繼續(xù)保溫?cái)嚢枋蛊渫耆芙?，得組份B;A組份于506(TC保溫?cái)嚢柘?，慢慢加入B組份，攪拌混合均勻，分裝即得。聚甲酚磺醛陰道凝膠，用于婦科疾病的治療，最大的特點(diǎn)就是刺激性小，患者內(nèi)無異物感，患者容易接受，而且起效更快。具體實(shí)施方式下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，以助于理解本發(fā)明的內(nèi)容。實(shí)施例1聚甲酚磺醛90g卡波普94050gPEG4000200g丙二醇，g聚山梨酯80，g羥苯乙酯15gEDTA隱2Na2g三乙醇胺68g乙醇1100g蒸餾水830g制得1000支規(guī)格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支。制法取卡波普940過100目篩備用；取適量蒸餾水，加熱506(TC,保溫?cái)嚢柘拢葘⒘u苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再將卡波普940分次加入上述溫水中，使其溶脹成為均勻的膠體；將三乙醇胺用適量的蒸餾水稀釋，保溫?cái)嚢柘拢尤肷鲜瞿z體中，攪拌均勻，得組份A，并保溫；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加熱到5060°C，保溫?cái)嚢柘?，加入聚甲酚磺醛，繼續(xù)保溫?cái)嚢枋蛊渫耆芙?，得組份b;A組份于5060。C保溫?cái)嚢柘?，慢慢加入b組份，攪拌混合均勻，分裝即得。實(shí)施例2聚甲酚磺醛90g卡波普94036gPEG4000210g丙二醇270g聚山梨酯80320g羥苯乙酯12gEDTA-2Na1.2g三乙醇胺49g乙醇980g蒸餾水1032g制得1000支規(guī)格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支。60。C,保溫?cái)嚢柘拢葘⒘u苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再將卡波普940分次加入上述溫水中，使其溶脹成為均勻的膠體；將三乙醇胺用適量的蒸餾水稀釋，保溫?cái)嚢柘拢尤肷鲜瞿z體中，攪拌均勻，得組份A，并保溫；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加熱到5060°C，保溫?cái)嚢柘?，加入聚甲酚磺醛，繼續(xù)保溫?cái)嚢枋蛊渫耆芙?，得組份B;A組份于506(TC保溫?cái)嚢柘拢尤隑組份，攪拌混合均勻，分裝即得。實(shí)施例3聚甲酚磺醛90g卡波普94056gPEG4000150g丙二醇330g聚山梨酯80390g羥苯乙酯20gEDTA-2Na2.1g三乙醇胺75g乙醇U20g蒸餾水770g制得1000支規(guī)格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支制法取卡波普940過100目篩備用；取適量蒸餾水，加熱506(TC，保溫?cái)嚢柘拢葘⒘u苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再將卡波普940分次加入上述溫水中，使其溶脹成為均勻的膠體；將三乙醇胺用適量的蒸餾水稀釋，保溫?cái)嚢柘?，慢慢加入上述膠體中，攪拌均勻，得組份A，并保溫；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加熱到5060°C，保溫?cái)嚢柘拢尤刖奂追踊侨?，繼續(xù)保溫?cái)嚢枋蛊渫耆芙?，得組份B;A組份于506(TC保溫?cái)嚢柘拢尤隑組份，攪拌混合均勻，分裝即得。為了觀察聚甲酚磺醛陰道凝膠治療宮頸炎、陰道炎的臨床療效，進(jìn)行了臨床試驗(yàn)。具體臨床試驗(yàn)方法及結(jié)果如下一、病例選擇及分組根據(jù)臨床設(shè)計(jì)的原則，將試驗(yàn)病例隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組。其中門診確診為宮頸炎患者各50例，年齡30-50歲；門診確診為滴蟲性陰道炎各40例，年齡22-48歲；門診確診為霉菌性陰道炎各50例，年齡25-55歲；門診確診為細(xì)菌性陰道炎各60例，年齡20-60歲。二、治療方法1、治療組采用實(shí)施例1中制備的聚甲酚磺醛陰道凝膠；規(guī)格:每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支；每二日一支，兩周為一療程。2、對(duì)照組采用聚甲酚磺醛陰道栓；每枚含有聚甲酚磺醛90mg，3g/枚；每二日一支，兩周為一療程。三、試驗(yàn)結(jié)果表l:聚甲酚磺醛治療結(jié)果統(tǒng)計(jì)表<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>結(jié)論從表l可以看出，聚甲酚磺醛陰道凝膠治療宮頸炎、各種陰道炎療效痊愈率高于聚甲酚磺醛陰道栓，這與凝膠劑在腔道分散面廣，能與腔道粘膜充分接觸有關(guān)。卡波普是一種合成的非線性高分子聚丙烯酸交聯(lián)樹脂，可溶于水、乙醇和甘油，無毒、無刺激性，聚甲酚磺醛陰道凝膠最大的特點(diǎn)就是剌激性小，患者內(nèi)無異物感，患者容易接受。另外，本發(fā)明中加入EDTA-2Na作為抗氧劑，進(jìn)一步增加凝膠的穩(wěn)定性。權(quán)利要求1、一種聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，含有以下組份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羥苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇和蒸餾水。2、如權(quán)利要求1所述的聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，其特征在于所述的卡波普為卡波普940、所述的PEG為PEG4000、所述的聚山梨酯為聚山梨酯80。3、如權(quán)利要求1或2所述的聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，其特征在于由下述重量含量的組分組成聚甲酚磺醛為2.8%—3.1%、卡波普為1%—2%、PEG為4。/。一8。/。、丙二醇為8%—12%、聚山梨酯為9%—14%、羥苯乙酯為0.3%_0.8%、EDTA-2Na為0.02%—0.08%、三乙醇胺為1%—3%、乙醇為32%—38%和蒸餾水為25%—35%。4、如權(quán)利要求1或2所述的聚甲酚磺醛陰道凝膠劑，其特征在于由聚甲酚磺醛為90g、卡波普940為50g、PEG4000為200g、丙二醇為300g、聚山梨酯80為350g、羥苯乙酯為15g、EDTA-2Na為2g、三乙醇胺為68g、乙醇為1100g、蒸餾水為830g制成1000支。5、一種權(quán)利要求1至4中之一所述的聚甲酚磺醛陰道凝膠的制備方法取卡波普過100目以上篩備用；取適量蒸餾水，加熱5060°。，保溫?cái)嚢柘?，先將羥苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再將卡波普分次加入上述溫水中，使其溶脹成為均勻的膠體；將三乙醇胺用適量的蒸餾水稀釋，保溫?cái)嚢柘拢尤肷鲜瞿z體中，攪拌均勻，得組份A，并保溫；取PEG、乙醇、丙二醇、聚山梨酯，加熱到5060"C，保溫?cái)嚢柘?，加入聚甲酚磺醛，繼續(xù)保溫?cái)嚢枋蛊渫耆芙?，得組份B;A組份于5060。C保溫?cái)嚢柘?，慢慢加入B組份，攪拌混合均勻，分裝即得。全文摘要本發(fā)明公開了一種聚甲酚磺醛陰道凝膠，其特征在于它包括以下組份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羥苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇、蒸餾水。刺激性小，患者內(nèi)無異物感，患者容易接受，而且起效更快。文檔編號(hào)A61K9/00GK101239035SQ20081000839公開日2008年8月13日申請(qǐng)日期2008年3月11日優(yōu)先權(quán)日2008年3月11日發(fā)明者劉全勝,兵夏,俊曹,明馬申請(qǐng)人:劉全勝