專利名稱：：天麻咀嚼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種口感好、服用方便、吸收迅速，能使藥物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制備方法及其應(yīng)用。技術(shù)背景天麻在我國(guó)一些古代醫(yī)藥文獻(xiàn)中都給予了高度評(píng)價(jià)。早在2000多年前的《神農(nóng)本草經(jīng)》就把天麻列為上品。明代杰出的醫(yī)藥學(xué)家李時(shí)珍在《本草綱目》中對(duì)歷代書籍中關(guān)于天麻功效的論述作了總結(jié)歸納天麻"辛，溫，無(wú)毒。久服益氣力，長(zhǎng)陰，肥健，輕身，增年。消臃腫，下肢滿，寒疝下血。主治風(fēng)濕，四肢拘攣，癱瘓不遂；小兒風(fēng)痛，^C氣，助陽(yáng)氣，補(bǔ)五壤七傷；風(fēng)虛眩暈頭痛，通血脈，開(kāi)窮。服食無(wú)忌等"。在我國(guó)，天麻入藥已有1000多年的歷史。它的藥物作用有①鎮(zhèn)痛作用用天麻制出的天麻注射液，對(duì)三叉神經(jīng)痛、血管神經(jīng)性頭痛、腦血管病頭痛、中毒性多發(fā)性神經(jīng)炎等，有明顯的鎮(zhèn)痛效果。近年來(lái)，經(jīng)一些醫(yī)療單位1000多例患者的臨床試用，有效率達(dá)90%。②鎮(zhèn)靜作用有的醫(yī)療單位用合成天麻素(天麻甙)治療神經(jīng)衰弱和神經(jīng)衰弱綜合癥病人，有效率分別為89.44%和86.87%。且能抑制咖啡因所致的中樞興奮作用，還有加強(qiáng)戊巴比妥納的睡眠時(shí)間效應(yīng)。③抗驚厥作用天麻對(duì)面神經(jīng)抽搐、肢體麻木、半身不遂、癲癇等的一定療效。還有緩解平滑肌痙攣，緩解心絞痛、膽絞痛的作用。④降低血壓作用天麻能治療高血壓。久服可平肝益氣、利腰膝、強(qiáng)筋骨，還可增加外周及冠狀動(dòng)脈血流量，對(duì)心臟有保護(hù)作用。明目、增智作用天麻尚有明目和顯著增強(qiáng)記憶力的作用。天麻對(duì)人的大腦神經(jīng)系統(tǒng)具有明顯的保護(hù)和調(diào)節(jié)作用，能增強(qiáng)視神經(jīng)的分辨能力，目前已用作高空飛行人員的腦保健食品或腦保健藥物。日本用天麻注射液治療老年癡呆癥，有效率達(dá)81%。目前含有天麻的藥物制劑主要為膠囊劑及普通片劑，但藥物吸收迅速較慢，生物利用度較低，不能達(dá)到理想的治療效果。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種口感好、服用方便、吸收迅速，能使藥物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的天麻口服咀嚼片的制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明的天麻咀嚼片除了主藥天麻外，還含有輔料。輔料可以包括填充劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑等，必要時(shí)還可以加入適量色素。每個(gè)口服制劑單位中，活性成分成分為天麻，單位制劑中活性成分的量為0.255g，優(yōu)選為l3g，更優(yōu)選為2g。如果僅將以上活性成分進(jìn)行量的加倍或減半，而其本身比例不便，則應(yīng)視為制劑單位活性成分與本發(fā)明等同。由于咀嚼片要求口感良好、對(duì)口腔粘膜無(wú)剌激性。因此對(duì)輔料種類及其性能的選擇非常重要。本發(fā)明經(jīng)過(guò)選擇，找到了本發(fā)明咀嚼片的藥用輔料，填充劑包括但不僅限于淀粉、微晶纖維素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇、e環(huán)糊精、碳酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣等中的任意一種或混合物；粘合劑包括但不僅限于水、水/醇溶液、淀粉漿、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素等中的一種或其混合物；矯味劑包括但不僅限于香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草莓、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜中之一或其中幾種的混合物；潤(rùn)滑劑包括但不僅限于微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、超微粉碎的聚乙二醇等中的一種或幾種；必要時(shí)還可以在其中添加適量的著色劑，著色劑包括但不限于如日落黃、胭脂紅、姜黃色素、果綠等。本發(fā)明所述的天麻咀嚼片，其制備方法可以采用粉末直接壓片和濕法造粒后壓片。采用粉末直接壓片，對(duì)于物料的流動(dòng)性、可壓性有較高的要求，因此對(duì)于物料的含水量、助流劑的選擇必須謹(jǐn)慎，而且在進(jìn)行混合前，所有原輔料都應(yīng)該進(jìn)行相應(yīng)的干燥。本發(fā)明所述的天麻咀嚼片，釆用濕法造粒工藝壓片時(shí)，可按照常規(guī)制劑工藝進(jìn)行。本發(fā)明所述的天麻咀嚼片，可用于治療頭痛眩暈、肢體麻木、癲癇抽搐等多種疾病?？诜?，一曰3次。常規(guī)用量為每次l3g，可根據(jù)病情做適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。具體實(shí)施方式通過(guò)以下實(shí)例來(lái)對(duì)本發(fā)明的天麻咀嚼片做進(jìn)--步具體說(shuō)明，但并不僅限于以下實(shí)例。實(shí)施例l處方天麻1200g甘露醇630g山梨醇mog70%乙醇溶液適量純化水適量桔子香精30g共制成1000片制備方法1.將天麻粉碎，過(guò)65目篩，其余以上所有固體原輔料過(guò)65目篩，備用；2.取處方量天麻與其他輔料混合均勻后，加入70%乙醇溶液適量制軟材.16目篩制粒，16目篩整粒，備用；3.在以上顆粒中，加入桔子香精，總混均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力7—12kgN，壓片。實(shí)施例2處方天麻600g山梨醇910g預(yù)膠化淀粉170g阿司帕坦35g檸檬香精15g微粉硅膠35g共制成1000片制備方法1.取天麻粉碎，過(guò)65目篩，備用；山梨醇、預(yù)膠化淀粉80'C干燥0.51小時(shí)；2.取微粉硅膠、檸檬香精、阿司帕坦及預(yù)膠化淀粉混合均勻，再采用等量遞增法預(yù)其他的原輔料混合均勻。'3.混合均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力，粉末直接壓片。實(shí)施例3處方天麻1800g蔗糖500g微晶纖維素1000g安賽蜜35g檸檬香精35g滑石粉35g2.5Xpvp50X醇溶液適量姜黃色素適量共制成1000片制備方法.1.將天麻粉碎，過(guò)65目篩，其余以上所有固體原輔料過(guò)65目篩，備用；2.取姜黃色素溶解于2.5Xpvp50W醇溶液，攪拌均勻；3.取處方量天麻與其他輔料混合均勻后，加入上述含色素的粘合劑溶液適量制軟材.16目篩制粒，6CTC干燥，16目篩整粒，備用；4.將以上顆粒，加入安賽蜜、檸檬香精、滑石粉，總混均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力7—12kgN，壓片。實(shí)施例4處方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制備方法1.將天麻粉碎，過(guò)65目篩，其余以上所有固體原輔料過(guò)65目篩，備用；2.取處方量天麻與甘露醇混合均勻后，加入50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60'C干燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂，總混均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力7—12kgN，壓片。實(shí)施例5處方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制備方法1.將天麻粉碎，過(guò)65目篩，其余以上所有固體原輔料過(guò)65目篩，備用；2.取處方量天麻與木糖醇混合均勻后，加入50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60'C千燥，16目篩整粒，備用；'3.將以上顆粒，加入阿斯巴甜、薄荷粉末香精、硬脂酸鎂，總混均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力7_12kgN,壓片。實(shí)施例6處方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制備方法1.將天麻粉碎，過(guò)65目篩，其余以上所有固體原輔料過(guò)65目篩，備用2.取處方量天麻與木糖醇、甘露醇混合均勻后'，加入菠蘿香精溶液、50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，6trc千燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入硬脂酸鎂，總混均勻后，調(diào)節(jié)片重及壓力7—12kgN，壓片。權(quán)利要求1.一種咀嚼片劑，其特征在于以天麻為活性成分，還包含有其他的藥用輔料，包括填充劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑等。2.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于單位制劑中活性成分的量為0.255g,優(yōu)選為l3g，更優(yōu)選為2g。3.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的填充劑包括但不僅限于淀粉、微晶纖維素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇、P環(huán)糊精、碳酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣等中的任意一種或混合物。4.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的粘合劑包括但不僅限于水、水/醇溶液、淀粉漿、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素等中的一種或其混合物。'5.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的矯味劑包括但不僅限于香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草莓、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜中之一或其中幾種的混合物。必要時(shí)還可以在其中添加適量的著色劑，如日落黃、胭脂紅、姜黃色素、果綠等。6.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的潤(rùn)滑劑包括但不僅限于微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、超微粉碎的聚乙二醇等中的一種或幾種。7.如權(quán)利要求1所述的咀嚼片劑的制備方法，其特征在于可以采用粉末直接壓片和濕法造粒后壓片。采用粉末直接壓片前應(yīng)將各原輔料干燥；采用濕法造粒工藝壓片時(shí)，可按照常規(guī)制劑學(xué)進(jìn)行。全文摘要本發(fā)明以天麻為活性成分，還包含有其他的藥用輔料，包括填充劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑等。目的是提供一種口感好、服用方便、吸收迅速，能使藥物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制備方法及其應(yīng)用。文檔編號(hào)A61K9/20GK101229325SQ200810057779公開(kāi)日2008年7月30日申請(qǐng)日期2008年2月18日優(yōu)先權(quán)日2008年2月18日發(fā)明者嚴(yán)軼東申請(qǐng)人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司