專利名稱：羅漢果抗微生物活性成分在防治口腔疾病中的應用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然物質(zhì)生物活性成分的應用，具體而言涉及從羅漢果植抹 中提取的抗-微生物活性成分在防治口腔疾病中的應用方法。
技術(shù)背景羅漢果植抹為葫,科多年生宿根攀援藤本植物羅漢果C57rs/"'5 Ke/ or/ 5V//^/e)，其果有"東方神果，，之稱。中醫(yī)藥學認為，羅漢果甘、 酸，性涼，有清熱涼血、生津止咳、滑腸排毒、嫩膚益顏、潤肺化痰等功效， 可用于益壽延年、駐顏悅色及治療痰熱咳嗽、咽喉腫痛、大便秘結(jié)、消渴煩 躁諸癥。羅漢果的果實作為一種傳統(tǒng)中藥用作預防和治療咽喉疼痛已經(jīng)有幾 個世紀的歷史了 ，但目前人們對羅漢果植抹的非果實部分幾乎沒有多少研 究，其葉和藤也從未加以利用。例如中國專利申請件200510055228. 1號"一 種添加了羅漢果提取物的甜味劑及其制備方法"和200410103484.9號"羅漢 果袋泡茶"，應用的都是羅漢果的果實。發(fā)明人曾經(jīng)申請了 200610051218.5 號"從羅漢果植抹提取生物活性組分的方法，，的專利，但該技術(shù)僅有提取抗微 生物活性成分的方法，尚未公開其應用技術(shù)。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于提供一種羅漢果全植抹中生物活性成分防治口腔疾 病的應用方法，使其抗微生物活性作用得到充分應用，為人類的健康服務。發(fā)明人通過研究，首次發(fā)現(xiàn)并成功地從羅漢果的葉、藤、根、莖、果實 中提取、分離出很強的抗微生物的活性成分。這些活性成分尤其對口腔微生 物具有很強的抑制作用，比如說變異鏈球菌5Yre/^ococc〃s/z/i/^/^、牙齦卟 啉單月包菌戶or; AFrc)/77。/MS ^7/7^7 白j叚絲酵母Cs/7c^V3 s/々/cs"等。發(fā)明人對活性成分的抗微生物活性進行了驗證試驗即取10mg的羅漢果葉活性組分提取物溶解于100|_iL的50%乙醇水溶液中，取l^L (終濃度為 lmg/mL)和5pL (終濃度為5mg/mL )的溶液加入100jiL的變異鏈球菌 (5Yre;^。cocc〃s 的i咅養(yǎng)液中于37。Ci咅養(yǎng)過^^。 4夸jt匕i喬養(yǎng)液以1:IOOOG比例稀釋，取5pL稀釋過的培養(yǎng)液涂于血液瓊脂盤上培養(yǎng)過夜。計算 盤上的克隆數(shù)，與對照組對比計算羅漢果葉的抑菌活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，終濃度 為5mg/mL的提耳又物能夠4中制50%變異鏈3求菌(5Yre/^ococci^歷w^;^)的 生長，終濃度為lmg/mL的提取物能夠抑制40%變異鏈球菌(5 re; "cocc^ 巡"&m)的生長。研究結(jié)果表明羅漢果葉提取物的ICs。為5mg/mL,具有很強 的抗菌活性。但是，目前還沒有利用上述羅漢果全植抹中生物活性成分的研究報道。 為了將這一發(fā)現(xiàn)更好地造福于人類，本發(fā)明提供了一種羅漢果全植抹中生物 活性成分防治口腔疾病的應用方法。發(fā)明人提供的羅漢果抗微生物活性成分 用于防治口腔疾病的方法，是將羅漢果提取物制備成具有口腔保健、治療作 用的系列產(chǎn)品，使其在上述產(chǎn)品中有0.1% ~25%的含量(以最終產(chǎn)品重量 計)，具體含量根據(jù)所制物品的種類而定。上述的口腔疾病包括齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔潰瘍、 口臭、咽炎、咽喉疼痛等。由于羅漢果全植株中的生物活性成分具有很強的 抗口腔微生物的作用，發(fā)明人將其用于預防和治療上述口腔疾病取得了良好 的療效。上述的羅漢果提取物是指從羅漢果的全植株包括葉、藤、根、莖、果實 等各個部位中提取出的生物活性成分的總和，也可以是從單個部位中提取出 的生物活性成分。上述的用于口腔保健、治療作用的系列產(chǎn)品包括藥品、食品和日用品。 這些產(chǎn)品的配方中包括羅漢果提取物、添加劑和用于該產(chǎn)品形式的適宜載 體，并按照這些產(chǎn)品的常規(guī)生產(chǎn)方法制備而成。上述具有口腔治療作用的藥品，可以采用任何形式的制劑，包括片劑、 噴霧劑、散劑、膜劑、涂劑、軟膏劑、凝膠劑、含漱劑等，其中的片劑主要 指適合于口腔用藥的任何形式的片劑，包括口含片、生物粘附貼片、分散片、 泡騰片、咀嚼片、溶液片等。羅漢果提取物在上述藥品中的含量至少為1%, 以藥品混合物的重量計， 一般以1% ~ 2 5 %為佳。上述具有口腔保鍵作用的食品包括口香糖、飲料、茶、酒等，羅漢果提取物在上述食品中的含量至少為0. 1%，以食品混合物的重量計， 一般以O. 1 % ~10%為佳。上述具有口腔保鍵作用的日用品包括牙膏、牙粉等，羅漢果提取物在上 述日用品中的含量至少為0. 1%,以日用品混合物的重量計， 一般以0. 1 % ~ 10%為佳。本發(fā)明提供的羅漢果抗微生物活性成分用于防治口腔疾病的方法，首次 將從羅漢果葉、藤、根、莖和果實中提取的強抗微生物活性成分應用于人的 口腔疾病，開發(fā)了防治齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔潰瘍、口 臭、咽炎、咽喉疼痛等口腔疾病的藥品、保健性食品和日用品，應用前景廣 闊，具有重要的社會效益和經(jīng)濟效益。本發(fā)明具有以下突出的優(yōu)點1、本發(fā)明開發(fā)的羅漢果系列產(chǎn)品以羅漢果全植抹為原料，不僅利用了 羅漢果的果實，還將以前人們棄之不用的羅漢果的葉、籐、根、莖等部位加 以充分利用，節(jié)約了大量資源，大幅度降低了成本，經(jīng)濟效益高，市場前景 好。2 、本發(fā)明先將羅漢果的抗微生物活性成分從羅漢果的全植抹中加以提 取分離，再將其制備成具有保健治療作用的羅漢果系列產(chǎn)品，而以前開發(fā)的 羅漢果傳統(tǒng)產(chǎn)品，對羅漢果并不加以提取而直接利用。本發(fā)明開發(fā)的羅漢果 新型產(chǎn)品與傳統(tǒng)產(chǎn)品相比，有效成分含量高，且主要應用于防治口腔疾病，針對性強，保健治療作用更加突出。
具體實施方式
本發(fā)明通過下面的實施例予以進一步說明，但實施例并不限定本發(fā)明的 范圍。實施例1 制備含有羅漢果抗微生物活性成分的口含片，主藥量為0. 3g/片羅漢果抗微生物活性成分提取物 3 0 g羅漢果甜苷 lg甘露醇 44g糊精 20g薄荷腦 0. 5gHPMC 4. 0g硬脂酸鎂 0. 5g無水乙醇 適量制備方法將處方量羅漢果抗微生物活性成分提取物、羅漢果甜苦、甘 露醇、糊精充分混合、過篩，處方量薄荷腦溶于適量乙醇中，加入混合粉中； 以2y。HPMC溶液作粘合劑，制適宜軟材，16目篩制粒，干燥后14目篩整粒， 加入硬脂酸鎂，混勻后壓片，得到100片。產(chǎn)品功效本含片抗菌消炎，涼血止痛。可用于治療齲齒、牙周炎、牙 齦炎、口腔潰瘍、咽炎、咽喉腫痛等口腔咽喉疾病。實施例2 制備含有羅漢果抗微生物活性成分的口含片，含藥量為0. 25g/片羅漢果提取物 25g甘露醇 50g糊精 20g薄荷腦 0. 5gHPMC 4. 0g硬脂酸鎂 0. 5g無水乙醇 適量制備方法將處方量羅漢果提取物、甘露醇、糊精充分混合、過篩，處 方量薄荷腦溶于適量乙醇中，加入混合粉中。以2。/。HPMC溶液作粘合劑，制 適宜軟材，16目篩制粒，干燥后14目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻后壓片， 得到100片。產(chǎn)品功效本含片抗菌消炎，涼血止痛?？捎糜谥委燒x齒、牙周炎、牙 齦炎、口腔潰瘍、咽炎、咽喉胂痛等口腔咽喉疾病。實施例3制備含有羅漢果抗微生物活性成分的口含片，主藥量為 0.15g/片羅漢果抗微生物活性成分提取物15g羅漢果甜香4.5g荷葉醇抽提物5g茶葉抽提物/EGCG0. 5g甘露醇50g糊精20g薄荷腦0. 5gHPMC4. 0g硬脂酸鎂0. 5g無水乙醇適量制備方法將處方量羅漢果抗微生物活性成分提取物、羅漢果甜苦、甘露醇、糊精充分混合、過篩，處方量薄荷腦溶于適量乙醇中，加入混合粉中。以2仰PMC溶液作粘合劑，制適宜軟材，16目篩制粒，干燥后14目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻后壓片，得到100片。產(chǎn)品功效本含片抗菌消炎，涼血止痛?？捎糜谥委燒x齒、牙周炎、牙 齦炎、口腔潰瘍、咽炎、咽喉腫痛等口腔咽喉疾病。實施例4制備含有羅漢果抗微生物活性成分的口腔噴霧劑，含藥量為0.15g/mL羅漢果抗;微生物活性成分提取物 15 g乙醇 10mL甘油 0. 2g洗必泰 Q. 05g薄荷油 0. 5mL糖精鈉 0. 03g水 加至100mL制備方法將洗必泰、薄荷油溶于乙醇中，加入適量蒸餾水。然后將羅 漢果提取物、甘油和糖精鈉加入水溶液中，攪拌均勻，加水至全量，過濾， 裝入噴霧劑貯藥瓶中即可。產(chǎn)品功效本口腔噴霧劑抗菌消炎，涼血止痛?？捎糜谥委燒x齒、牙周 炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔潰瘍、口臭、咽炎、咽喉肺痛等口腔咽喉疾 病。實施例5 制備含有羅漢果抗微生物活性成分的保健口香糖，羅漢果的 活性成分^是取物含量為5mg/g羅漢果的活性成分提取物 5g食用膠基 300g木糖醇 685g羅漢果甜苷 10g薄荷腦 2g山梨醇 4g卵磷脂 2g食用香精 2g制備方法將食用膠基加熱至一定溫度，充分攪拌后將羅漢果提取物和 其余輔料加入，混合均勻，冷卻至適宜溫度后將其擠壓成片，切割成型，得 到1000片，包裝即得。產(chǎn)品功效本保健口香糖抗菌消炎，涼血止痛。通過咀嚼充分和口腔各 部位接觸，達到清潔口腔、保護牙齒、舒緩喉部不適的作用。實施例6制備含有羅漢果抗微生物活性成分的保健口香糖，羅漢果抗 微生物活性成分提取物含量為10mg/g羅漢果抗微生物活性成分提取物 5 g荷葉抗微生物活性成分提取物 5g食用膠基 270g羅漢果甜苷 20g木糖醇 150g葡萄糖 30g糊精 6g薄荷腦 0. 2g甘油 8g卵磷脂 0. 6g食用香精 0. 2g制備方法將食用膠基加熱至一定溫度，充分攪拌后將羅漢果提取物和 其余輔料加入，混合均勻，冷卻至適宜溫度后將其擠壓成片，切割成型，得 到500片，包裝即得。產(chǎn)品功效本保健口香糖抗菌消炎，涼血止痛。通過咀嚼充分和口腔各部位接觸，達到清潔口腔、保護牙齒、舒緩喉部不適的作用。實施例7制備含有羅漢果抗微生物活性成分的保健牙膏，含藥量為 50mg/g羅漢果抗微生物活性成分^是取物5g二氧化硅30g山梨醇30g甘油5g羧曱基纖維素鈉lg香精lmL糖精鈉0. lg十二烷基硫酸鈉lg苯曱酸鈉0. lg去離子水加至100g制備方法先將羧曱基纖維素鈉用甘油和適量水加以溶解，貝i存放置后,再將羅漢果提取物和其余各組份按上述重量百分比加入，攪拌均勻，真空脫 氣，出膏即得。產(chǎn)品功效本保健牙膏抗菌消炎，涼血止痛。不僅可保護牙齒、清潔口 腔，還可用于防治齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔潰瘍、口臭等 口腔疾病。實施例8制備含有羅漢果抗微生物活性成分的保健牙膏，羅漢果抗微 生物活性成分提取物含量為50mg/g羅漢果抗微生物活性成分提取物 5g羅漢果甜苷 lg 二氧化硅 30g山梨醇 30g甘油 5g羧曱基纖維素鈉 lg香精 lmL糖精鈉 0. lg十二烷基硫酸鈉 lg氟化鈉 0. 3g苯曱酸鈉 0. lg去離子水 加至100g制備方法先將羧曱基纖維素鈉用甘油和適量水加以溶解，貯存放置后， 再將羅漢果提取物和其余各組份按上述重量百分比加入，攪拌均勻，真空脫氣，出膏即得。產(chǎn)品功效本保健牙膏為含氟牙膏，具有抗菌消炎，涼血止痛的功效。 不僅可保護牙齒、清潔口腔，還可用于防治齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及 出血、口腔潰瘍、口臭等口腔疾病。
權(quán)利要求
1羅漢果抗微生物活性成分在防治口腔疾病中的應用方法，其特征是將羅漢果提取物制備成具有口腔保健、治療作用的系列產(chǎn)品，使其以最終產(chǎn)品重量計在上述產(chǎn)品中有0.1％～25％的含量。
2. 按照權(quán)利要求1所述的應用方法，其特征在于所述的口腔疾病包括 齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔漬瘍、口臭、咽炎、咽喉疼痛。
3.按照權(quán)利要求1所述的應用方法，其特征在于所述的羅漢果提取物 是指從羅漢果的全植林包括葉、藤、根、莖、果實等各個部位中提取出的生 物活性成分的總和，或是從單個部位中提取出的生物活性成分。
4. 按照權(quán)利要求1所述的應用方法，其特征在于所述的系列產(chǎn)品包括 藥品、食品和日用品；其配方中包括羅漢果提取物、添加劑和用于該產(chǎn)品形 式的載體，并按照這些產(chǎn)品的常規(guī)生產(chǎn)方法制備而成。
5.按照權(quán)利要求1或4之一所述的應用方法，其特征在于所述的藥品 采用以下制劑之一片劑、噴霧劑、散劑、膜劑、涂劑、軟膏劑、凝膠劑、 含漱劑，所述片劑是適合于口腔用藥的片劑之一，包括口含片、生物粘附貼 片、分散片、泡騰片、咀嚼片、溶液片；其中羅漢果提取物的含量以藥品混 合物的重量計為1% ~25%。
6.按照權(quán)利要求1或4之一所述的應用方法，其特征在于所述食品是 口香糖、或飲料、或茶、或酒，其中羅漢果提取物的含量以食品混合物的重 量計為0. 1% ~ 10%。
7.按照權(quán)利要求1或4之一所述的應用方法，其特征在于所述的日用 品是牙膏或牙粉，其中羅漢果提取物的含量以日用品混合物的重量計為.0. 1 % ~ 10%。
全文摘要
本發(fā)明公開了羅漢果抗微生物活性成分防治口腔疾病的應用方法，該方法是將羅漢果具有抗微生物活性的提取物制備成具有口腔保健、治療作用的藥品、食品和日用品，使其在上述產(chǎn)品中有0.1％～25％的含量。本發(fā)明的具有口腔治療作用的藥品可采用任何制劑，包括片劑、噴霧劑、散劑、膜劑、涂劑、軟膏劑、凝膠劑、含漱劑；具有口腔保鍵作用的食品和日用品包括口香糖、飲料、茶、酒、牙膏、牙粉。本發(fā)明首次將從羅漢果葉、藤、根、莖和果實中提取的強抗微生物活性成分應用于人的口腔疾病，開發(fā)了防治齲齒、牙周炎、牙齦炎、牙痛及出血、口腔潰瘍、口臭、咽炎、咽喉疼痛等疾病的藥品、保健性食品和日用品，應用前景廣闊，具有重要的社會效益和經(jīng)濟效益。
文檔編號A61K9/20GK101244113SQ20081006864
公開日2008年8月20日 申請日期2008年2月29日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月29日
發(fā)明者英 周, 王慧娟, 黃赤夫 申請人:英 周