專利名稱：一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中成藥滴丸劑制劑領(lǐng)域，具體涉及一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑，本 發(fā)明還涉及該滴丸劑的制備方法。
背景技術(shù)：
月見草油膠丸收載于化學(xué)藥品地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)(第七冊(cè))，是一種具有有明顯的抗 血栓和抗動(dòng)脈粥樣斑塊形成的作用，主要用在治療高血脂病和防治動(dòng)脈硬化的常用口服藥物 制劑。制備膠囊的囊體材料多使用明膠，由于明膠的特性及制備技術(shù)等原因，通常膠丸在存 儲(chǔ)過程中，容易發(fā)生膠囊外皮老化，從而會(huì)在人體內(nèi)產(chǎn)生一定的不溶物，這種不溶物殘留在 人體內(nèi)會(huì)給人體的健康帶來一定的影響，因此，國(guó)際、國(guó)內(nèi)都有不少醫(yī)藥工作者在不斷深入 研究，以謀求對(duì)這種現(xiàn)象進(jìn)行改進(jìn)。
中藥滴丸劑是近年來在中藥丸劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的新劑型，它是以中醫(yī)藥學(xué)理論為基礎(chǔ)， 吸取現(xiàn)代劑型之所長(zhǎng)，并與其它制劑技術(shù)相結(jié)合,基本能符合現(xiàn)代制劑"三效"(高效、速效、 長(zhǎng)效)、"三小"(毒性小、反應(yīng)小、用量小)、"五方便"(生產(chǎn)、運(yùn)輸、使用、攜帶、保 管)的發(fā)展方向，故發(fā)展非常迅速,滴丸技術(shù)不僅在醫(yī)藥制劑中應(yīng)用廣泛，而且還可用于生產(chǎn) 各種新型保健食品與普通食品。
滴丸作為一種新的醫(yī)藥劑型卻備受歡迎，滴丸劑是固體分散法制成的，其具有溶解迅速， 快速釋放，快速顯效，服用方便，價(jià)格低廉等優(yōu)勢(shì)，避免了膠丸上述缺點(diǎn)。目前尚無月見草 油滴丸劑，也沒有月見草油滴丸劑的相關(guān)報(bào)道。
由于月見草油滴丸劑藥效成分為揮發(fā)性成分，制備滴丸時(shí)滴丸的圓整率、溶散時(shí)限及硬
度指標(biāo)不易達(dá)到制劑要求，并且制劑在儲(chǔ)存過程中，由于有效成分的揮發(fā)而使其含量大幅降 低，成為月見草油滴丸劑的一大難題。通過大量的制劑配方篩選試驗(yàn)，并且通過將滴丸進(jìn)行 包衣處理，最終解決了上述難點(diǎn)，確定了月見草油滴丸劑配方和制備工藝。月見草油滴丸劑 的溶散時(shí)限較原制劑月見草油膠丸縮短，療效較原制劑也明顯增強(qiáng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種具有祛痰、止咳、平喘作用的月見草油滴丸劑。 本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供該滴丸劑的制備方法。
本發(fā)明的月見草油滴丸劑是由含有月見草油的藥效成分、適宜制成滴丸劑的基質(zhì)和包衣 劑制成。
本發(fā)明的藥效成分除含月見草油外，另可含有牡荊油、艾葉油、北豆根總堿、薄荷腦、薄荷油、香葉醇、野牡丹浸膏、甘草流浸膏、甘草浸膏等中的一種或幾種。
適宜制成本發(fā)明滴丸劑的基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、
硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、
硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種；
包衣劑為胃溶型包衣預(yù)混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康胃溶型包衣預(yù)
混劑等。
本發(fā)明青蒿油滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑的重量配比為1:1:0.2 1:9:2;
本發(fā)明青蒿油滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑優(yōu)選的重量配比為1:2:0.4 1:5:1;
其中優(yōu)選的藥效成分為月見草油；優(yōu)選的基質(zhì)成分為聚乙二醇4000 (6000)、吐溫80、 硬脂酸鈉；優(yōu)選的包衣劑為市售愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑。 本發(fā)明的滴丸可以通過如下方法制備
(1) 準(zhǔn)確稱取藥效成分和基質(zhì)，先將基質(zhì)置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至瑢融，藥效成分 另可制成適宜的溶液，再分次逐步加入藥效成分或藥效成分溶液并攪拌，直至得到含 有藥效成分和基質(zhì)的熔融液,備用；
(2) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加 熱并保持在5(TC 11(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5°C 40°C;
(3) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時(shí)， 將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(4) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
(a) 按照藥效成分與基質(zhì)為1: 7的比例，分別稱月見草油30g、甘草流浸膏5g及聚 乙二醇(4000) 315g，先將聚乙二醇(4000)置于加熱容器內(nèi)，加熱至熔融狀態(tài)； 分次加入月見草油和甘草流浸膏，攪拌均勻；
(b) 采用自制的滴丸機(jī)，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保持在
(75 85) 。C，并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(c) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度已經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時(shí)，將已經(jīng)熔 融的物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口徑2mra/4.2mm)，以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆?油中；
(d) 由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(e) 將滴丸以愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑20g包衣，即得。實(shí)施例2
(a) 按照藥效成分與基質(zhì)為1: 5的比例，稱取月見草油30g、艾葉油20g、聚乙二醇 (4000) 230g及聚乙二醇(20000) 13 g，硬脂酸鈉7g，先將聚乙二醇(4000)、
聚乙二醇(20000)及硬脂酸鈉，置于加熱容器內(nèi)，加熱至熔融狀態(tài)；分次加入月 見草油和艾葉油，攪拌均勻；
(b) 采用自制的滴丸機(jī)，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保持在
(75 85) 。C，并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(c) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度已經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時(shí)，將己經(jīng)熔 融的物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口徑2ram/4.2mm)，以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆?油中；
(d) 由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(e) 將滴丸以愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑40g包衣，即得。 實(shí)施例3
(a) 按照藥效成分與基質(zhì)為1: 3的比例，稱取月見草油30g，吐溫-80為0.5g,聚乙 二醇(6000) 40g及聚乙二醇(4000) 35g，先將吐溫-80、聚乙二醇(6000)及 聚乙二醇(4000)置于加熱容器內(nèi)，加熱至熔融狀態(tài)；加入月見草油攪拌均勻；
(b) 采用自制的滴丸機(jī)，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保持在
(75 85) 。C，并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(c) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度已經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時(shí)，將已經(jīng)熔 融的物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口內(nèi)徑2 4mm)，以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆栌?中；
(d) 由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(e) 將滴丸以愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑15g包衣，即得。
權(quán)利要求
1. 一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑，其特征在于由含有月見草油的藥效成分、適宜制成滴丸的基質(zhì)和包衣劑組成，藥效成分、基質(zhì)和包衣劑的重量配比為1∶1∶0～1∶9∶2。
2. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的月見草油滴丸，其特征在于所述的藥效成分除含月見草油外，另可 含有艾葉油、北豆根總堿、薄荷腦、薄荷油、香葉醇、野牡丹浸膏、甘草流浸膏、甘草浸 膏中的一種或多種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑，其特征是所述的滴丸基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊 精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等 可藥用載體中的一種或多種。所述的包衣劑為市售包衣預(yù)混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康胃溶型包 衣預(yù)混劑等。
4. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑，其特征在于所述藥效成分、 基質(zhì)和包衣劑的優(yōu)選重量配比為1: 2: 0.4 1: 5: 1。其中優(yōu)選的藥效成分為月見草油； 優(yōu)選的基質(zhì)成分為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000，吐溫-80、硬脂酸鈉；優(yōu)選的包衣劑為市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑。
5. 權(quán)利要求1所述的一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑的制備方法，其特征在于步驟如下(1) 按照配方所給出的比例，準(zhǔn)確稱取藥效成分和基質(zhì)，先將基質(zhì)置于加熱容器內(nèi)邊 攪拌邊加熱至熔融，藥效成分另可制成適宜的溶液，再分次逐步加入藥效成分或藥效成分溶液并攪拌，直至得到含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液,備用；(2) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫 度加熱并保持在50。C 11(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5。C 4(TC;(3) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài) 時(shí)，將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷 凝劑中；(4) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
6. 如權(quán)利要求5所述的一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑的制備方法，其特征在于所述的 冷凝劑是甲基硅油或/和液體石蠟或/和植物油。
7. 如權(quán)利要求5所述的一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑的制備方法，其特征在于滴丸干 燥后還可進(jìn)行包衣。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種防治動(dòng)脈硬化的月見草油滴丸劑及其制備方法，中藥滴丸劑是近年來在中藥丸劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的新劑型，它是以中醫(yī)藥學(xué)理論為基礎(chǔ)，吸取現(xiàn)代劑型之所長(zhǎng)，并與其它制劑技術(shù)相結(jié)合，基本能符合現(xiàn)代制劑“三效”(高效、速效、長(zhǎng)效)、“三小”(毒性小、反應(yīng)小、用量小)、“五方便”(生產(chǎn)、運(yùn)輸、使用、攜帶、保管)的發(fā)展方向，故發(fā)展非常迅速。本發(fā)明滴丸具有用生物利用度高、療效好、副作用小、藥物穩(wěn)定性好以及制備簡(jiǎn)單、質(zhì)量易控制等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K47/12GK101518555SQ20081010116
公開日2009年9月2日 申請(qǐng)日期2008年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月28日
發(fā)明者吳士彬 申請(qǐng)人:北京中泰天和科技有限公司