專利名稱：甘草酸透皮制劑及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種甘草酸透皮制劑及其制備工藝。
背景技術：
所謂透皮給藥系統(tǒng)(Trandermal Therapeutic Systems, TTS)是指在皮膚 表面給藥，使藥物以恒定速度(或接近恒定速度)通過皮膚各層，進入體循 環(huán)產生全身或局部治療作用的新劑型。TTS是無創(chuàng)傷性給藥的新途徑，其優(yōu) 點表現為藥物吸不受消化道內pH值、食物和藥物在腸道移動時間等復雜 因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應；可持續(xù)控制給藥速度；用藥部位在 體表，中斷給藥方便。
透皮制劑又稱經皮給藥系統(tǒng)(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)， 是指藥物經由皮膚給藥途徑轉運至局部組織或全身血液循環(huán)而發(fā)生局部或全 身作用的制劑。
甘草酸(GlyCyrrhizic acid， GA)是甘草中最重要的有效成分之一，具 有抗炎、抗病毒、抗過敏，和保肝解毒及增強免疫功能等作用。由于甘草酸 有糠皮質激素樣藥理作用而無嚴重不良反應，臨床被廣泛用于治療各種急慢 性肝炎、皮膚病、支氣管炎和艾滋病，還具有抗癌防癌、干擾素誘生劑及細 胞免疫調節(jié)劑等功能。
甘草酸水溶性不好，可溶于熱水和熱的稀乙醇，因此，通常使用的是其 水溶性的鹽。
現有技術有甘草酸及其鹽的片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑等，甘草酸 及其鹽的現有口服及注射劑，可出現低血鉀、血壓升高、血鈉及體液貯留、 浮腫、體重增加等偽醛固酮癥。另外，還有一項關于異甘草酸鎂的外用制劑 專利，但治療范圍近似，市場目前尚未有類似產品出現，與其成本過高有關。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種甘草酸透皮制劑，該制劑用藥部位在體表，中斷給藥方便，成本低。
另一目的是提供甘草酸透皮制劑的制備工藝，制作簡便，適用性廣泛。 為解決上述技術問題，本發(fā)明所提供的技術方案是 一種甘草酸透皮制
劑，包括以下重量份數的組分0.1 50份的甘草酸或其鹽和0.5 10份的透
皮促進劑或透皮吸收載體。
所述透皮促進劑包括噻酮、氮酮類化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂
肪酸、脂肪醇、環(huán)糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇、桉葉油中的
一種或幾種。
所述透皮吸收載體包括脂質體、傳遞體、醇質體、微乳中的一種或幾種。 所述甘草酸鹽為甘草酸的銨鹽、鉀鹽和鈉鹽。
一種如上所述的甘草酸透皮制劑的制備工藝，包括以下步驟將上述組 分按重量份數比例混勻，加入0.1 50份的水溶性溶劑或水溶性溶劑和助溶 劑來溶解，然后加入到蒸餾水、軟膏基質、凝膠基質或帖劑貯藥層中，可分 別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。 所述水溶性溶劑為水、酒精或丙二醇中的一種或幾種。 所述助溶劑為吐溫、司盤、平平加、氫化蓖麻油中的一種或幾種。 本發(fā)明具有的優(yōu)點藥物吸收不受消化道內pH值、食物和藥物在腸道
移動時間等復雜因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應；可持續(xù)控制給藥速 度；用藥部位在體表，中斷給藥方便。本發(fā)明為外用制劑，具有給藥方便，
靶向性強，無皮膚刺激性且制備簡便等優(yōu)點，且與口服與注射劑相比，使用 更安全，可克服口服制劑和注射劑的副作用，由于具有局部給藥濃度高的特 點，尤其適合應用于五官科疾病和皮膚疾病。
具體實施例方式
實施例1
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分0.1份的甘草酸和10 份的氮酮類化合物。
將0.1份的甘草酸和10份的氮酮類化合物混勻，加入助溶劑吐溫0.1份，
用水溶解后，加入到蒸餾水中，制成滴眼劑或滴鼻劑。實施例2
--種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分1份的甘草酸鈉鹽和3 份的噻酮和環(huán)糊精類。
將1份的甘草酸鈉鹽和3份的噻酮和環(huán)糊精類混勻，加入助溶劑司盤和
平平加50份，用溶劑丙二醇溶解后，加入到軟膏基質中，可制成軟膏、乳膏、
透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實施例3
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分2份的甘草酸銨鹽和
5份的N,N-二甲基氨基乙酸酯、醇類化合物和桉葉油。
將2份的甘草酸銨鹽和5份的N，N-二甲基氨基乙酸酯、醇類化合物和桉 葉油混勻，加入助溶劑氫化蓖麻油1份，用酒精和丙二醇溶解后，加入到帖 劑貯藥層中，可制成透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實施例4
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分8份的甘草酸鉀鹽和 6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜類。
將8份的甘草酸鉀鹽和6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜類混勻，加入 助溶劑吐溫和平平加15份，用水和酒精溶解后，加入到凝膠基質中，可制成 軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實施例5
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分2份的甘草酸銨鹽和2 份的萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉油。
將2份的甘草酸銨鹽和2份的萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉 油混勻，加入助溶劑司盤和氫化蓖麻油35份，用溶劑水、酒精和丙二醇溶解 后，加入到蒸餾水、軟膏基質、凝膠基質或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。 實施例6
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分32份的甘草酸鉀鹽和 8份的脂肪酸、脂肪醇和環(huán)糊精類。
將32份的甘草酸鉀鹽和8份的脂肪酸、脂肪醇和環(huán)糊精類混勻，加入助 溶劑平平加45份，用溶劑酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸餾水、軟膏基質、 凝膠基質或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮 貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實施例7
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分38份的甘草酸鈉鹽和 3份的氮酮類化合物、冰片和薄荷醇。
將38份的甘草酸鈉鹽和3份的氮酮類化合物、冰片和薄荷醇混勻，加入 助溶劑司盤40份，用溶劑水、酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸餾水、軟膏基 質、凝膠基質或帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、 透皮貼劑、膜劑、涂膜劑或涂劑。
實施例8
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分18份的甘草酸銨鹽和 l份的薄荷醇。制備方法同實施例3。
實施例9
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分8份的甘草酸鉀鹽和2 份的冰片。制備方法同實施例2。
實施例10
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分20份的甘草酸和2份的桉葉油。制備方法同實施例6。 實施例11
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分28份的甘草酸和4份
的脂肪醇。制備方法同實施例4。 實施例12
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分45份的甘草酸鈉鹽和
4份的噻酮、氮酮類化合物、N，N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、環(huán) 糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇和桉葉油。制備方法同實施例7。
實施例13
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分50份的甘草酸銨鹽和 7份的萜類。制備方法同實施例5。
實施例14
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分49份的甘草酸銨鹽和 7份的脂質體。制備方法同實施例2。
實施例15
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分43份的甘草酸鉀鹽和 6份的傳遞體和醇質體。制備方法同實施例l。
實施例16
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分3份的甘草酸鈉鹽和2 份的微乳。制備方法同實施例4。
實施例17一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分3份的甘草酸和3份 的脂質體、傳遞體、醇質體和微乳。制備方法同實施例3。
實施例18
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分33份的甘草酸鉀鹽和
5份的醇質體和微乳。制備方法同實施例6。 實施例19
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分3份的甘草酸銨鹽和
5份的傳遞體和醇質體。制備方法同實施例5。 實施例20
一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分4份的甘草酸銨鹽和
IO份的傳遞體和微乳。制備方法同實施例7。
以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實施例，并非對本發(fā)明作任何形式上的限 制，雖然本發(fā)明已以較佳實施例揭露如上，然而并非用以限定本發(fā)明，任何 熟悉本專業(yè)的技術人員，在不脫離本發(fā)明技術方案范圍內，當可利用上述揭 示的技術內容作出些許更動或修飾為等同變化的等效實施例，但凡是未脫離 本發(fā)明技術方案的內容，依據本發(fā)明的技術實質對以上實施例所作的任何簡 單修改、等同變化與修飾，均仍屬于本發(fā)明技術方案的范圍內。
權利要求
1、一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分0.1～50份的甘草酸或其鹽和0.5～10份的透皮促進劑或透皮吸收載體。
2、 根據權利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述透皮促進劑包括噻酮、氮酮類化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、環(huán) 糊精類、萜類、醇類化合物、冰片、薄荷醇、桉葉油中的一種或幾種。
3、 根據權利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述透皮吸收載體包括脂質體、傳遞體、醇質體、微乳中的一種或幾種。
4、 根據權利要求1所述的甘草酸透皮制劑，其特征在于所述甘草酸鹽為甘草酸的銨鹽、鉀鹽和鈉鹽。
5、 一種如權利要求1 4任一所述的甘草酸透皮制劑的制備工藝，包括以下步驟將上述組分按重量份數比例混勻，加入0.1 50份的水溶性溶劑或水溶性溶劑和助溶劑來溶解，然后加入到蒸餾水、軟膏基質、凝膠基質或 帖劑貯藥層中，可分別制成滴眼劑、滴鼻劑、軟膏、乳膏、透皮貼劑、膜劑、 涂膜劑或涂劑。
6、 根據權利要求5所述的制備工藝，其特征在于所述水溶性溶劑為水、酒精或丙二醇中的一種或幾種。
7、 根據權利要求5所述的制備工藝，其特征在于所述助溶劑為吐溫、司盤、平平加、氫化蓖麻油中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甘草酸透皮制劑，包括以下重量份數的組分0.1～50份的甘草酸或其鹽和0.5～10份的透皮促進劑或透皮吸收載體。本發(fā)明藥物吸收不受消化道內pH值、食物和藥物在腸道移動時間等復雜因素影響；避免藥物在肝臟的首過效應；可持續(xù)控制給藥速度；用藥部位在體表，中斷給藥方便。本發(fā)明為外用制劑，具有給藥方便，靶向性強，無皮膚刺激性且制備簡便等優(yōu)點，且與口服與注射劑相比，使用更安全，可克服口服制劑和注射劑的副作用，由于具有局部給藥濃度高的特點，尤其適合應用于皮膚疾病。
文檔編號A61P1/16GK101433529SQ20081018910
公開日2009年5月20日 申請日期2008年12月25日 優(yōu)先權日2008年12月25日
發(fā)明者趙敬民 申請人:趙敬民;張 焱