專利名稱：鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于廣譜抗菌藥，特別涉及一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及該針劑的制備方法。
背景技術(shù)：
革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌引起的炎癥以及多種耐藥性葡萄球菌、衣原體、熒 光假單胞菌、黃桿菌等其它菌引起的病癥，對人體健康造成極大危害，而重癥患者用其它類 抗菌藥往往難以治療，鹽酸米諾環(huán)素為強力廣譜抗菌素，并且對多種耐藥菌具有優(yōu)良的抗 菌能力。目前本品制劑為片劑，與粉針劑相比有如下缺點1、片劑使用過程中起效慢；2、具 有極強胃腸道反應(yīng)；3、要求大量飲水；4、應(yīng)用范圍窄，片劑對吞咽有障礙病號難以吞服，不 易及時治療
發(fā)明內(nèi)容
； 本發(fā)明的目的在于提供一種對光、熱、氧、水等性能穩(wěn)定，無污染，并便于操作、運 輸和儲藏，應(yīng)用范圍廣、適合規(guī)模化生產(chǎn)的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑。
本發(fā)明的另一 目的在于提供該針劑的制備方法。 本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明組成包括鹽酸米諾環(huán)素，凍干粉支持劑和pH 調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0. 05-10份；凍干粉支持劑0-100份；pH調(diào)節(jié)劑適量。 本發(fā)明為凍干粉針劑，pH值在0-7.5之間，最適pH值2-3.5之間，其用途拓寬為 對多種耐藥性葡萄球菌、衣原體，不動桿菌等引起的感染有很好治療作用，可供血管外給 藥。其中凍干粉支持劑為水溶性支持劑，易溶于水，在臨床使用中迅速溶解，選自甘露醇、葡 萄糖、NaCl、右旋糖酐、水解明膠。滲透壓調(diào)節(jié)劑指鹽酸、硫酸、磷酸等無機(jī)酸，乙酸、乳酸等 有機(jī)酸。 本發(fā)明提供的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑的制備方法是取處方量鹽酸米諾環(huán)素和 凍干粉支持劑加入注射用水，攪拌使溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH至適當(dāng)范圍，加入O. 1% 1% (W/V)的針用活性碳，過濾除碳、除菌，補注射用水至足量，過0. 2um微孔濾膜，測定含量后， 灌裝；首先預(yù)凍至-5(TC -35t:，保溫1 5小時，抽真空，在15 30小時內(nèi)，將溫度升 至-10 -3"，再在2 10小時將溫度升15 5(TC，繼續(xù)保持3 10小時，壓蓋即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，是以冷凍干燥原理制備的注射用無菌粉末，為凍干粉針 劑，ra值在0 7之間，具有以下優(yōu)點便于操作，適合規(guī)?；a(chǎn)；解決了北方及高寒地區(qū) 冬季運輸及儲藏問題；解決了食道通過障礙者用藥?？s短了藥效起效時間。降低了飲水量。 降低了同劑量產(chǎn)品的體積及重量，大大降低經(jīng)營環(huán)節(jié)的運輸成本。應(yīng)用范圍廣，可供血管外 給藥。
具體實施例方式
下面通過實施例進(jìn)一步詳述本發(fā)明






實施例1 :
(1)制劑處方
鹽酸米諾環(huán)素
甘露醇
108g 210g
適量
0. lmol/1鹽酸 注射用水
加至3000ml 制成1000支 (2)制備工藝取處方量鹽酸米諾環(huán)素及甘露醇加入注射用水2500ml，攪拌溶解，
用0. lml/1鹽酸調(diào)pH2. 0 3. 5，加溶液量0. 1%針用活性碳，室溫攪拌15min，過濾補注射
用水至3000ml ，過O. 2um微孔濾膜，測定含量后，灌裝于7ml管制瓶中，每支3ml 。灌裝好后，
置入冷凍干燥機(jī)中，先降低溫至-45t:，保溫2小時，然后抽真空，并按約2°C /小時升溫，當(dāng)
溫度達(dá)-5 °C后，按5 °C /小時升溫至25 °C ，保溫2小時，加膠塞，扎蓋，質(zhì)檢，裝箱。 實施例2: (1)制劑處方 鹽酸米諾環(huán)素 108g 右旋糖酣 210g 乙酸 適量 注射用水 加至3000ml _ 制成1000支 (2)制備工藝同實施例1。
實施例3 : 鹽酸米諾環(huán)素 108g 水解明膠 210g 磷酸 適量 注射用水 加至3000ml _ 制備1000支 制備工藝同實施例l。
權(quán)利要求
一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑，其特征是該凍干粉針劑組成包括鹽酸米諾環(huán)素，凍干粉支持劑和pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0.05-10份；凍干粉支持劑0-100份；pH調(diào)節(jié)劑適量。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑其特征在于該針劑屬于廣普抗菌 藥，可供血管外用藥。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑的制備方法，其特征在于取處方量鹽酸米諾環(huán)素和凍干粉支持劑加入注射用水2000ml，攪拌使溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH至適當(dāng) 范圍，加入O. 1% 1% (W/V)的針用活性碳，過濾除碳、除菌，補注射用水至足量，過0.2um 微孔濾膜，測定含量后，灌裝；首先預(yù)凍至-5(TC _351:，保溫1 5小時，抽真空，在15 30小時內(nèi)，將溫度升至-10 -3t:，再在2 10小時將溫度升15 5(TC，繼續(xù)保持3 IO小時，壓蓋即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其pH 值在O. 1 7. 5之間。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于所 述的凍干粉支持劑是水溶性支持劑，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、乳糖、水解明膠。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于所述PH 調(diào)節(jié)劑是指鹽酸、硫酸、磷酸等無機(jī)酸，乙酸、乳酸等有機(jī)酸。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其最適pH值在2. 0-3. 5之間。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針及制備方法，其組成包括鹽酸米諾環(huán)素、凍干粉支持劑、pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0.05-10份，凍干粉支持劑0-100份，pH調(diào)節(jié)劑適量。本發(fā)明屬于廣譜抗菌藥，為凍干粉針劑，pH值在0.1-7.5之間，對光、熱、氧、水等性能穩(wěn)定，無污染，便于操作、運輸和儲藏，適合規(guī)模化生產(chǎn)。應(yīng)用范圍廣具有廣譜抗菌作用，不僅適用于對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌，還適用多種耐四環(huán)素葡萄球菌引起的實驗性感染癥。對衣原體屬(沙眼衣原體)有強抗菌能力；對葡萄糖非發(fā)酵性革蘭氏陰性桿菌如不動桿菌、洋蔥假單胞菌屬嗜麥芽假單細(xì)胞、熒光假單胞菌、黃桿真菌屬具有優(yōu)良的抗菌能力(體外)，可供血管外治療；對梅素螺旋體有強抗菌能力。
文檔編號A61K31/65GK101744776SQ200810229358
公開日2010年6月23日 申請日期2008年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月8日
發(fā)明者胥祥進(jìn) 申請人:胥祥進(jìn)