專利名稱：一種原花青素泡騰片及其制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種原花青素制劑法，特別涉及一種原花青素泡騰片。
技術(shù)背景原花青素是由不同數(shù)量的兒茶素、表兒茶素以C4-C6或C4-C8連接而成的一大類酚類聚 合物的總稱。根據(jù)聚合度的大小，通常將二 四聚體稱為低聚原花青素(01igomeric Procyanidins，簡稱OPC)，將五聚體以上的稱為高聚體(PolymericProcyanidins,簡稱PPC)。 其中低聚原花青素具有多種生物活性，如清除自由基和抗氧化、保護心血管系統(tǒng)、抗衰老、 抗癌和抗突變等，與自由基引發(fā)的80余種疾病有關(guān)，其保健功能顯著。本發(fā)明的低聚原花 青素是從蓮科植物(荷葉、蓮房、蓮子殼、藕節(jié)和藕皮)、葡萄皮和籽、荔枝殼、山楂、蘋 果皮、龍眼皮和籽、沙棘、松樹皮、高粱外種皮、板栗殼中提取分離的活性因子，其提取分 離方法參照謝筆鈞等專利CN1431205A，原花青素提取物中以高活性的低聚體為主。但因原 花青素本身是多羥基類化合物，對光、熱、酸堿度及金屬離子均不穩(wěn)定，如暴露空氣中、溫 度過高、酸度過低，都極易氧化聚合或降解；金屬離子存在時會與其發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)產(chǎn)生沉淀 等，導致活性大大降低。因此，在制劑過程中如何最大限度的提高原花青素對光、熱、酸堿 度和金屬離子的穩(wěn)定性，保護或提高原花青素的生物活性，是制劑制作過程中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。 中國專利CN 1274547A報道了抗衰老保健食品泡騰片及其制備方法中，其組方中含有葡萄籽 原花青素，泡騰片在制作過程中原花青素是直接暴露于空氣中，極易氧化聚合或降解，導致 原花青素的生物活性大大降低。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明目的是提供一種原花青素泡騰片及其制作方法，在制劑過程中先將原花青素用P -環(huán)糊精包埋起來，使不穩(wěn)定的活性成份原花青素避免與空氣直接接觸而氧化；避免與硬脂 酸鎂中的鎂離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)等；同時添加了維生素C，可進一步防止原花青素氧化并對其 抗氧化活性有協(xié)同增效作用，使其功能性更強；而且配方簡單，攜帶方便，隨時隨地可泡騰 服用；為吞服困難的人群提供方便。一種原花青素泡騰片，其組分按重量百分比計算原花青素2-15%維生素C: 1-10%e-環(huán)糊精io-4o%檸檬酸 20-25% 碳酸氫鈉30-35%為調(diào)節(jié)泡騰飲料的口味，還加入蛋白糖作為甜味劑，其加入量為上述總重量的0.5-1%。 還加入上述總重量的0. 1-2%檸檬香精。為保持泡騰片的光滑度和利于壓片還加入上述總重 量的0.1%的硬脂酸鎂。上述原花青素泡騰片的制備方法，具體步驟為(1) 將原花青素用水溶解，邊研磨邊加入到e-環(huán)糊精中，經(jīng)干燥后，粉碎，過篩，備用；(2) 將維生素C,碳酸氫鈉，檸檬酸，甜味劑，香精均粉碎，過篩，得粉末備用；(3) 將硬脂酸鎂粉碎過100目篩；(4) 將上述步驟1、 2和3中的粉末混合；(5) 壓片；(6) 硬度和崩解時間測定；(7) 穩(wěn)定性測定；(8) 清除DPPH自由基的測定。步驟1中，研磨時間為10-30分鐘，干燥溫度低于60'C，粉碎后過100目篩。步驟2中，檸檬酸和碳酸氫鈉應(yīng)分別粉碎過篩，以防止兩者發(fā)生反應(yīng)。步驟2和3中，均過IOO目網(wǎng)篩。步驟4中，幾種粉末按等量遞增法過80目篩混合。步驟5中，每片為0.8克步驟6中，泡騰片硬度采用YD-20智能片劑硬度儀(天津大學無線電廠)測定。泡騰片 崩解時間按2005年版藥典一部中崩解時限檢查法測定，即取1片，置250ml燒杯中，燒杯 內(nèi)盛有200ml水，水溫為15 25°C，有許多氣泡放出，當片劑或碎片周圍的氣體停止逸出 時，片劑應(yīng)溶解或分散在水中，無聚集的顆粒剩留。步驟7中，穩(wěn)定性測定方法為，取e-環(huán)糊精包埋后的原花青素與未包埋的原花青素作對照比較。考察時間、溫度對穩(wěn)定性影響。時間的影響，分別取室溫放置2d、 4d、 6d和 12d的樣品于280nm (原花青素特征吸收峰)處測定其吸光度；溫度的影響，將樣品分別放 置在20、 40、 6(TC、 80。C下ld后，于280nm處測定吸光度；計算P-環(huán)糊精對原花青素的 保護率。步驟8中，DPPH自由基清除率測定方法為，取室溫防止12d的樣品用3ml乙醇溶解，與 3mlDPPH (200uM用3ml乙醇溶解)混合，將其充分混勻后暗處孵育30min后，在517nm處測定吸光度，計算對DPffl自由基抑制百分率，與對照比較提高百分點。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點在于既具有普通泡騰片所具有的攜帶方便、使用方便，便于吸收；同時又具有功能性物質(zhì)濃度高、功能性強的特點，并具有原花青素亮麗的顏色；最大優(yōu)點是原花青素穩(wěn)定性大大提高；泡騰片加入維生素C，可進一步防止原花青素氧化并對其抗氧化活性有協(xié)同增效作用，提高其功能性。
具體實施方式
以下結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細說明，這些實施例用于解釋本發(fā)明，而不是來限制本發(fā)明。 實施例l一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 蓮房原花青素10%維生素C: 7%e-環(huán)糊精30% 檸檬酸20% 碳酸氫鈉30% 甜味劑1% 香精1.5% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的蓮房原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間為l分鐘。放置12d后，P -環(huán)糊精對原花青素的保護率為85. 6%，清除DPra自由基能力較對照組高54個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為62. 8% 。 實施例2一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 蓮子殼原花青素9 % 維生素C: 4 % e-環(huán)糊精24% 檸檬酸25% 碳酸氫鈉35% 甜味劑0.5% 香精2%硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的蓮子殼原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間為50秒。放置12d后，e -環(huán)糊精對原花青素的保護率為83. 7%，清除DPffl自由基能力較對照組高59個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為60. 4%。 實施例3一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 葡萄籽原花青素6% 維生素C: 8% P-環(huán)糊精24% 檸檬酸28% 碳酸氫鈉32% 甜味劑1% 香精0.5% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的葡萄籽原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間為1分12秒。放置12d后，fi -環(huán)糊精對原花青素的保護率為92. 4%,清除DPK1自由基能力較對照組高63個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為69. 1%。 實施例4一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 松樹皮原花青素8% 維生素C: 4% e-環(huán)糊精30% 檸檬酸22% 碳酸氫鈉34% 甜味劑1% 香精0.5% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的松樹皮原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間 為1分15秒。放置12d后，e -環(huán)糊精對原花青素的保護率為79. 9% ，清除DPffl自由基能 力較對照組高51個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為75. 7%。實施例5一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 蘋果皮原花青素12.5% 維生素C: 10% p-環(huán)糊精21% 檸檬酸20% 碳酸氫鈉34% 甜味劑1% 香精2% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的蘋果皮原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間為1分22秒。放置12d后，e -環(huán)糊精對原花青素的保護率為59. 1% ，清除DPffl自由基能 力較對照組高32個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為46. 2%。實施例6一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 荔枝殼原花青素10% 維生素C: 10% P-環(huán)糊精18% 檸檬酸25% 碳酸氫鈉35% 甜味劑1% 香精1% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的荔枝殼原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間為1分30秒。放置12d后，e -環(huán)糊精對原花青素的保護率為63. 5%，清除DPra自由基能力較對照組高36個百分點；溫度為80'C下放置ld后保護率為51. 2%。 實施例7一種原花青素泡騰片及其制作方法，由下列組分按以下重量百分比組成 龍眼殼原花青素15% 維生素C: 5%3-環(huán)糊精28% 檸檬酸20% 碳酸氫鈉30% 甜味劑0.5% 香精1.5% 硬脂酸鎂0.1%按上述配方制得的龍眼殼原花青素泡騰片，每片0.8克，硬度4千克以上，崩解時間 為1分鐘。放置12d后，e -環(huán)糊精對原花青素的保護率為61. 4%，清除DPra自由基能力 較對照組高35個百分點；溫度為8(TC下放置ld后保護率為50. 3% 。
權(quán)利要求
1.一種原花青素泡騰片，其組分按重量百分比計算原花青素 2-15％；維生素C 1-10％；β-環(huán)糊精 10-40％；檸檬酸20-25％；碳酸氫鈉 30-35％。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種原花青素泡騰片，原花青素為從蓮科植物、葡萄皮和籽、荔枝殼、山楂、蘋果皮、龍眼皮和籽、沙棘、松樹皮或高粱外種皮中提取的原花青素。
3. 如權(quán)利要求1所述的原花青素泡騰片，其特征在于加入蛋白糖作為甜味劑，加入量為 權(quán)利要求1所述組分總重量的0. 5-1% 。
4. 如權(quán)利要求l所述的原花青素泡騰片，其特征在于加入上檸檬香精，加入量為權(quán)利要 求1所述組分總重量的0. 1-2%。
5. 如權(quán)利要求1所述的原花青素泡騰片，其特征在于加入硬脂酸鎂，加入量為權(quán)利要求 1所述組分總重量的0. 05-0. 1%。
6. 權(quán)利要求1所述的原花青素泡騰片的制作方法，具體步驟為(1) 將原花青素用水溶解，邊研磨邊加入到e-環(huán)糊精中，經(jīng)干燥后，粉碎，過篩，備用；(2) 將維生素C，碳酸氫鈉，檸檬酸，甜味劑，香精均粉碎，過篩，得粉末備用；(3) 將硬脂酸鎂粉碎過100目篩；(4) 將上述步驟l、 2和3中的粉末混合；(5) 壓片。
7. 權(quán)利要求6所述的原花青素泡騰片的制作方法，其特征在于步驟1中，研磨時間為10-30分鐘，干燥溫度低于60。C，粉碎后過100目篩；步驟2中，檸檬酸和碳酸氫鈉應(yīng)分別粉碎過篩，以防止兩者發(fā)生反應(yīng)；步驟2和3中，均過100目網(wǎng)篩；步驟4中，幾種粉末按等量遞增法過80目篩混合；步驟5中，泡騰片的重量為每片為0.8克。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種原花青素泡騰片及其制作方法。該泡騰片是由下列組分按以下重量百分比組成原花青素2-15％；維生素C1-10％；β-環(huán)糊精10-40％；檸檬酸20-25％；碳酸氫鈉30-35％；蛋白糖0.5-1％；香精0.1-2％；硬脂酸鎂0.05-0.1％。本發(fā)明的優(yōu)點在于既具有普通泡騰片所具有的攜帶方便、使用方便，便于吸收；同時又具有功能性物質(zhì)濃度高、功能性強的特點，并具有原花青素亮麗的顏色；最大優(yōu)點是經(jīng)β-環(huán)糊精包埋后原花青素穩(wěn)定性大大提高；泡騰片中加入維生素C，可進一步防止原花青素氧化并對其抗氧化活性有協(xié)同增效作用，提高其功能性；而且配方簡單，制備容易，成本低廉。
文檔編號A61K31/352GK101401798SQ200810234558
公開日2009年4月8日 申請日期2008年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月14日
發(fā)明者密 周, 張海暉, 徐菲菲, 李金鳳, 凱 梁, 段玉清 申請人:江蘇大學