專利名稱：作為前藥的西地那非n-氧化物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物和有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，并且提供西地那非N-氧化物具有下式(Ia)的 1-[ [3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3_d]嘧啶-5-基)-4-乙氧 基苯基]磺酰基]-4-甲基-4-氧橋-哌嗪，
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ο^ -L·^0 們 」H \_l、CH3以及包含該化合物的藥物組合物，該化合物的制備方法，和組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
西地那非是5型cGMP特異性磷酸二酯酶(PDE-V)的強(qiáng)效和選擇性抑制劑
權(quán)利要求
1 [[3 (6，7 二氫 1 甲基 7 氧代 3 丙基 1H 吡唑并[4，3 d]嘧啶 5 基) 4 乙氧基 苯基]磺?；鵠 4 甲基 4 氧橋 哌嗪其藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物和溶劑合物。F2008800220625C00011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其基本上不含1-[4_乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲 基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)苯磺?；鵠-4-甲基-哌嗪，或其 藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。
3.—種藥劑，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物，或其藥理學(xué)上可接受的鹽、 水合物或溶劑合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物，其用于治療勃起功能障礙或肺動(dòng)脈高壓。
5.藥物組合物，其除了包含制藥上可接受的載體和/或至少一種制藥上可接受的輔助 物質(zhì)之外，還包含藥理學(xué)上活性量的權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的至少一種化合物，或其藥理 學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物作為活性成分。
6.一種組合藥物制劑，它包含(i)西地那非N-氧化物或其藥理學(xué)上可接受的鹽、水合 物或溶劑合物，以及(ii)另一種治療劑，用于同時(shí)、獨(dú)立或順序治療勃起功能障礙或肺動(dòng) 脈高壓。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的組合藥物制劑，其中所述其它治療劑是西地那非。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物用于制備藥物組合物的用途，該藥物組合物用 于治療勃起功能障礙或肺動(dòng)脈高壓。
9.在需要治療勃起功能障礙或肺動(dòng)脈高壓的人類或動(dòng)物患者中治療該勃起功能障礙 或肺動(dòng)脈高壓的方法，其中該方法包括以對所述治療有效的量，將西地那非N-氧化物給予 所述患者。
10.根據(jù)權(quán)利要求6的組合制劑用于制備藥物組合物的用途，該藥物組合物用于治療 勃起功能障礙或肺動(dòng)脈高壓。
11.西地那非N-氧化物的制備方法，其中用氧化劑氧化具有式(1)的西地那非而產(chǎn)生 具有式(IA)的西地那非N-氧化物(1)
12.根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中所述氧化劑是間
全文摘要
本發(fā)明涉及作為前藥的西地那非N-氧化物、包含該化合物的藥物組合物、它的制備方法和組合物的制備方法。本發(fā)明涉及具有式(1A)的1-[[3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基-4-氧橋-哌嗪及其藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物和溶劑合物。本發(fā)明還涉及該化合物和包含它的組合物的用途，尤其是用于制造藥劑的用途，該藥劑可用于治療可用西地那非有效治療(即使有副作用)的疾患或疾病。
文檔編號A61P15/10GK101939322SQ200880022062
公開日2011年1月5日 申請日期2008年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2007年6月26日
發(fā)明者A·斯托伊特, C·G·克魯斯, L·A·特斯基, M·T·M·圖爾普, S·瓦德爾 申請人:索爾瓦藥物有限公司