專利名稱::一種清除溶液中乙醛的新配方的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明屬于化學(xué)醫(yī)藥
技術(shù)領(lǐng)域:
,特別涉及一種快速清除溶液中乙醛的新配方。
背景技術(shù):
:乙醇(Ethanol)在血液中的氧化代謝過程主要由乙醇脫氫酶(ADH)和乙醛脫氫酶(ALDH)這兩個酶進行(圖1)。乙醇經(jīng)乙醇脫氫酶的作用,形成乙醛(Acetaldehyde)。然后,乙醛在乙醛脫氫酶的作用下形成乙酸(Acetate,Aceticacid),乙酸對血液沒有毒副作用。乙醛在血液中的濃度是由各種乙醇脫氫酶和乙醛脫氫酶之間平衡調(diào)節(jié)的結(jié)果。乙醛是一種化學(xué)性質(zhì)活潑的化合物。它能和蛋白質(zhì)中氨基酸的巰基和氨基反應(yīng)。和蛋白質(zhì)形成乙醛加成物可能會抑制蛋白質(zhì)的功能、或產(chǎn)生免疫反應(yīng)??焖儆行У厍宄褐械囊胰粌H能防止乙醛對各種細胞的毒性,而且能維持有效地清除乙醇,因為乙醛是乙醇脫氫酶和乙醛脫氫酶的抑制劑。專利號為2006101722的韓國專利公開了一種將蒸煮或燒制的龜板干粉和維生素C以4:18:1的比例混合制成食品來除去血液中的乙醛;Magnani,M.曾在Alcoholism,clinicalandexperimentalresearch13(6):849,1989發(fā)表的文章中報道把乙醛氧化酶放到紅細胞上作為生物反應(yīng)器以除去血液中的乙醛。但這些報道并沒有提供能夠快速清除溶液中乙醛的證據(jù)。目前國內(nèi)外還沒有關(guān)于完善的能夠快速清除溶液中乙醛的配方的文獻報道。
發(fā)明內(nèi)容為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足之處,本發(fā)明的目的在于提供一種能夠快速清除溶液中乙醛的配方。本發(fā)明的目的通過下述技術(shù)方案實現(xiàn)一種清除溶液中乙醛的配方,它是由以下按重量份計的組分組成維生素C80120份、煙酸1525份、維生素B124份、丁二酸80120份、反丁烯二酸80120份、L-半胱氨酸400600份、L-丙氨酸160240份、L-谷氨酸160240份、硫辛酸80120份、丙酮酸180240份、桂枝提取物812份。本發(fā)明配方的最佳配比組分(按重量百分比計)是維生素C100份、煙酸20份、維生素B13份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-谷氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。上述配方制成片劑、沖劑、膠囊劑、口服液或飲料。所述桂枝提取物是采用制藥工業(yè)常規(guī)的工藝制得,將桂枝用熱水提取,蒸干即可。根據(jù)乙醛的代謝特點,可以從兩方面協(xié)同地清除乙醛,達到緩解酒后不適的作用。其一,提高乙醛脫氫酶的活性,加速乙醛的消除速率;其二,直接作用于乙醛,和乙醛形成加成物,減輕其損害。本發(fā)明的原理是維生素C、尼克酸、琥珀酸、富馬酸、L-丙氨酸、L-谷氨酸和丙酮酸能夠增強乙醛脫氫酶的活性,加速對乙醛的清除;同時,硫辛酸、維生素Bl和L-半胱氨酸合用,能快速地直接清除乙醛,能夠預(yù)防乙醛的損害;桂枝提取物則對乙醇脫氫酶具有抑制作用,這樣可以減慢乙醛的形成,以便達到乙醛脫氫酶清除乙醛的能力能夠超過由各種途徑的乙醇氧化所產(chǎn)生乙醛,使乙醛維持在最低的水平。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比,具有如下優(yōu)點和有益效果配方合理,本配方組合使用了維生素C、尼克酸、維生素B1、L-半胱氨酸、桂枝提取物等組分,充分利用了各組分各自具備的特性,合理組配使其發(fā)揮綜合療效,經(jīng)實驗驗證對生理溶液中乙醛有快速清除的作用;為快速清除醉酒者血液中的乙醛以防止酒后不適和對各器官的損傷提供了一種有效地配方。圖l為乙醇在肝臟中的代謝圖。圖2為乙醛半胱氨酸加成物的質(zhì)譜圖。圖3為半胱氨酸對照品反相高效色譜分析圖。圖4為反應(yīng)1分鐘后樣品溶液1中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖5為反應(yīng)3分鐘后樣品溶液2中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖6為反應(yīng)5分鐘后樣品溶液3中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖7為反應(yīng)10分鐘后樣品溶液4中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。具體實施例方式下面結(jié)合實施例及附圖對本發(fā)明作進一步詳細的描述,但本發(fā)明的實施方式不限于此。實施例1將維生素C100毫克、煙酸20毫克、維生素B13毫克、丁二酸100毫克、反丁烯二酸100毫克、L-半胱氨酸500毫克、L-丙氨酸200毫克、L-谷氨酸200毫克、硫辛酸100毫克、丙酮酸200毫克、桂枝提取物10毫克混合,得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例2將維生素C120毫克、煙酸15毫克、維生素Bl4毫克、丁二酸120毫克、反丁烯二酸120毫克、L-半胱氨酸400毫克、L-丙氨酸240毫克、L-谷氨酸240毫克、硫辛酸120毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合,得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例3將維生素C80毫克、煙酸25毫克、維生素Bl2毫克、丁二酸80毫克、反丁烯二酸80毫克、L-半胱氨酸600毫克、L-丙氨酸160毫克、L-谷氨酸160毫克、硫辛酸80毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合,得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例4用磷酸鹽緩沖的生理鹽水(lOmM磷酸,137mM氯化鈉,2.7mM氯化鉀,pH7.4)配制體積百分比濃度為1.0%的乙醛溶液和體積百分比濃度為6%的實施例l所得配方溶液。取五個小瓶,在四個小瓶中,分別量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述配方溶液,混合,得到含有體積百分比濃度為0.5%的乙醛溶液和體積百分比濃度為3%的配方溶液的磷酸鹽緩沖的生理鹽水溶液,分別在混合后1分鐘,3分鐘,5分鐘,10分鐘,加1毫升三氯甲烷,提取,取出三氯甲垸層,加20微升2-巰基乙醇,搖勻,放置l小時,得到樣品溶液l、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4;在第五個小瓶中,分別量取0.5毫升1.0%乙醛溶液和0.5毫升磷酸鹽緩沖生理鹽水,混合,10分鐘后,加l毫升三氯甲烷,提取,取出三氯甲烷層,加20微升2-巰基乙醇,搖勻,放置1小時,得對照品溶液。將樣品溶液和對照品溶液進行氣質(zhì)聯(lián)用分析,檢測溶液中是否含有乙醛的加成物(2-巰基乙醇和乙醛轉(zhuǎn)換成的乙醛的加成物!Vri82):H3C,、HM+182氣質(zhì)聯(lián)用分析HewlettPacardHP6890GC-MS。毛細管柱30米HP-5(0.32mm內(nèi)徑,0.25mm膜厚);方法初始時間=0min,初始溫度=100。C,升溫速度=30°C/min,最后溫度-300。C,最后時間-15min)。結(jié)果顯示對照品溶液的質(zhì)譜m/z:182,105,87,61,45,顯示含有2-巰基乙醇和乙醛轉(zhuǎn)換成的乙醛的加成物。樣品溶液1、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4:均未檢測到乙醛的加成物。說明實施例1所得配方溶液能迅速地清除乙醛。實施例5用磷酸鹽緩沖的生理鹽水(10mM磷酸,137mM氯化鈉,2.7mM氯化鉀,pH7.4)配制體積百分比濃度為1.0%的乙醛溶液和體積百分比濃度為5%的L-半胱氨酸溶液。在四個小瓶中,分別量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述L-半胱氨酸溶液,混合,得到含有體積百分比濃度為0.5%的乙醛溶液和體積百分比濃度為2.5%的L-半胱氨酸溶液的磷酸鹽緩沖的生理鹽水溶液,分別在混合后l分鐘,3分鐘,5分鐘,IO分鐘,加1毫升1M鹽酸溶液,得到樣品溶液l、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4,用液質(zhì)聯(lián)用分析反應(yīng)產(chǎn)物;在第五個小瓶中,分別量取0.5毫升1.0%乙醛溶液和0.5毫升磷酸鹽緩沖生理鹽水,混合,得對照品溶液。將樣品溶液和對照品溶液進行反相高效色譜分析,檢測溶液中的反應(yīng)混合物。液質(zhì)聯(lián)用分析的條件Agilent1100LC/MSD,ACN/H2O(10:90),流速0.5毫升/分鐘,通過C-18衛(wèi)柱進樣,正離子檢測。結(jié)果如圖2所示,ESI-MS(m/z):166(M+l),顯示其產(chǎn)物為乙醛和L-半胱氨酸加成形成的縮醛產(chǎn)物(M+l166)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>反相高效色譜分析條件WaterHPLC系統(tǒng),色譜柱:Vydac218TP54(C-18,5nm,4.6mmi.d.x250mm);梯度洗脫0-27%ACN在0.1%TFA水溶液,30min,流速lml/min,紫外檢測波長215納米。對照品溶液的測定結(jié)果見圖3,樣品溶液l的測定結(jié)果見圖4,樣品溶液2測定結(jié)果見圖5,樣品溶液3測定結(jié)果見圖6,樣品溶液4測定結(jié)果見圖7,不同溶液的保留值和積分面積如表1所示。結(jié)果表明,縮醛產(chǎn)物的形成反應(yīng)在乙醛和L-半胱氨酸混合1分鐘時基本完全,這與實施例2所得結(jié)論是一致的;從乙醛和L-半胱氨酸混合3分鐘到10分鐘時,即樣品溶液2到4的產(chǎn)品峰的積分值增加不明顯,反應(yīng)產(chǎn)物的形成量穩(wěn)定,沒有顯著增加。表1不同溶液生成產(chǎn)物的保留值和積分面積<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>上述實施例為本發(fā)明較佳的實施方式,但本發(fā)明的實施方式并不受上述實施例的限制,其它的任何未背離本發(fā)明的精神實質(zhì)與原理下所作的改變、修飾、替代、組合、簡化,均應(yīng)為等效的置換方式,都包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。權(quán)利要求1、一種清除溶液中乙醛的配方,其特征在于它是由以下按重量份計的組分組成維生素C80~120份、煙酸15~25份、維生素B12~4份、丁二酸80~120份、反丁烯二酸80~120份、L-半胱氨酸400~600份、L-丙氨酸160~240份、L-谷氨酸160~240份、硫辛酸80~120份、丙酮酸180~240份、桂枝提取物8~12份。2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種清除溶液中乙醛的配方,其特征在于它是由以下按重量份計的組分組成維生素C100份、煙酸20份、維生素B13份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-谷氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種清除溶液中乙醛的配方,其特征在于所述配方制成片劑、沖劑、膠囊劑、口服液或飲料。全文摘要本發(fā)明公開了一種清除溶液中乙醛的配方。該配方是由維生素C80~120份、煙酸15~25份、維生素B12~4份、丁二酸80~120份、反丁烯二酸80~120份、L-半胱氨酸400~600份、L-丙氨酸160~240份、L-谷氨酸160~240份、硫辛酸80~120份、丙酮酸180~240份、桂枝提取物8~12份組成。此配方可制成片劑、沖劑、膠囊劑、口服液或飲料。本發(fā)明配方合理,本配方組合充分利用了各組分各自具備的特性,合理組配使其發(fā)揮綜合療效,經(jīng)實驗驗證對溶液中乙醛有快速清除的作用。文檔編號A61P39/00GK101524406SQ20091003832公開日2009年9月9日申請日期2009年4月1日優(yōu)先權(quán)日2009年4月1日發(fā)明者胡曉陽,胡碧煌申請人:廣州圣諭醫(yī)藥科技有限公司