專利名稱：連翹酯苷在制備治療單純皰疹藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及連翹酯苷的醫(yī)藥新用途。
背景技術(shù)：
單純皰疹病毒直徑約為120-150微米，向外依次由包膜、體被、衣殼三種同心結(jié)構(gòu) 組成，它在低溫下可生存數(shù)月，在濕熱50°C及干燥90°C條件下30分鐘可消滅。人類是單純 皰疹病毒的唯一自然宿主，人群感染高達(dá)80-90%，10%無癥狀。單純皰疹病毒可分為I型和II型二種，I型皰疹病主要是通過呼吸道、皮膚和粘 膜密切接觸傳播，感染腰以上部位的皮膚粘膜和器官。如引起口唇粘膜、鼻前庭、眼結(jié)膜、 咽喉部的炎癥及皰疹，口和口周圍發(fā)生的皰疹，99%是由I型皰疹病毒感染引起的。II型 皰疹病毒主要存在于女性宮頸、陰道、外陰皮膚及男性的陰莖、尿道等處，是引起生殖器發(fā) 炎和皰疹的罪魁禍?zhǔn)?。?jù)有關(guān)統(tǒng)計(jì)資料顯示，生殖器皰疹的病原體90%為II型皰疹病毒， 僅10%為I型皰疹病毒。經(jīng)性器官接觸后，潛伏約2-20天(平均6天)，有免疫缺陷或免 疫功能不全的人，如應(yīng)用免疫抑制劑、腎移植、嚴(yán)重?zé)齻?、重度營養(yǎng)不良、血液淋巴系統(tǒng)惡性 腫瘤病人等感染后癥狀加重，可出現(xiàn)皰疹性濕疹、復(fù)發(fā)性角膜潰瘍，甚至全身播散性皰疹而 致命。感染1-3周后體內(nèi)產(chǎn)生中和抗體及補(bǔ)體結(jié)合抗體，殘存的病毒可能向周圍神經(jīng)沿神 經(jīng)軸轉(zhuǎn)入三叉神經(jīng)節(jié)(I型皰疹病毒)或骶神經(jīng)節(jié)(II型皰疹病毒)，而長期潛伏，進(jìn)入靜 止?fàn)顟B(tài)。當(dāng)某種誘發(fā)因素如焦慮、精神創(chuàng)傷、受涼、日曬、吹風(fēng)、創(chuàng)傷、感染、藥物過敏、高熱、 月經(jīng)、妊娠等破壞身體生理平衡時(shí)，神經(jīng)細(xì)胞中出現(xiàn)病毒增殖所需的特異性轉(zhuǎn)錄酶，激活病 毒而引起復(fù)發(fā)，體液抗體并不能制止皰疹病毒復(fù)發(fā)，細(xì)胞免疫減弱對(duì)復(fù)發(fā)有重大影響。在國 外，生殖器皰疹的發(fā)病率在性病中僅次于淋病和梅毒，居性病發(fā)病率的第三位，在由病毒所 引起的性傳播疾病中占第一位。連翹酯苷(Forsythiaside)是從木犀科連翹屬植物連翹中提取的有效成分。近年 來，有文獻(xiàn)報(bào)道，連翹酯苷有良好的抗菌作用如王宏軍等報(bào)道連翹酯苷在體外和對(duì)引發(fā)奶 牛乳房炎的主要致病菌金黃色葡萄球菌、停乳鏈球菌、無乳鏈球菌均有較好的抑制作用；如 馮淑怡等報(bào)道，連翹酯苷對(duì)綠膿桿菌、大腸桿菌、金黃色葡菌球菌致病的模型小鼠具有很好 地抗感染作用。連翹酯苷，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
連翹酯苷在制備治療單純皰疹藥物中的用途。
2.連翹酯苷在制備抑制單純皰疹病毒藥物中的用途。
3.連翹酯苷在制備抑制單純皰疹I(lǐng)I型病毒藥物中的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途，其特征是，連翹酯苷對(duì)Vero細(xì)胞半數(shù)有效抑制 (IC50)濃度為 854.9yg/mL·
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途，其特征是，連翹酯苷體外抑制單純皰疹I(lǐng)I型病毒治 療指數(shù)TI值為2. 94。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途，其特征是，連翹酯苷對(duì)雌性小鼠單純皰疹I(lǐng)I型病毒 感染的陰道炎抑制半數(shù)有效濃度(EC50)為15. lmg/cm2。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途，其特征是，連翹酯苷對(duì)小鼠感染單純皰疹I(lǐng)I型病毒 毒力的抑制率為90. 6 % 97. 6 %。
全文摘要
本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及中藥提取物連翹酯苷在制備治療單純皰疹藥物中的用途。本發(fā)明通過體外和小鼠體內(nèi)試驗(yàn)對(duì)連翹酯苷的抗單純皰疹病毒作用進(jìn)行研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果揭示，連翹酯苷在體內(nèi)外均對(duì)小鼠單純皰疹I(lǐng)I型病毒具有明顯抑制作用，效果與劑量呈現(xiàn)量效關(guān)系。
文檔編號(hào)A61P31/22GK101966192SQ20091005764
公開日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2009年7月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月27日
發(fā)明者玄振玉 申請(qǐng)人:上海玉森新藥開發(fā)有限公司