專利名稱：一種加替沙星分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品及藥品制劑的制備方法，具體地說(shuō)是加替沙星分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
加替沙星是90年代末期上市的新氟喹諾酮抗菌藥。它是日本杏林制藥公司研制 開(kāi)發(fā)的又一氟喹諾酮類抗菌藥，其7位上3-甲基哌嗪基的引入，增強(qiáng)了對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的 抗菌活性，對(duì)厭氧菌、支原體也有一定的活性，8位甲氧基的引入降低了光毒性。該藥抗菌譜 廣，抗菌活性強(qiáng)，不僅保持了環(huán)丙沙星等第三代喹諾酮類藥物對(duì)革蘭陰性菌的良好抗菌活 性，還增強(qiáng)了對(duì)包括MRSA的革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、支原體及分枝桿菌的抗菌作用，現(xiàn)已成為 臨床治療急性細(xì)菌性感染的常用抗菌藥。目前市售的加替沙星口服制劑主要有加替沙星片劑、膠囊劑。由于現(xiàn)有的加替沙 星片體積較大，有時(shí)一次常需服用多片，特別給老、幼和吞咽固體有困難的病人帶來(lái)麻煩。 因此，臨床亟需開(kāi)發(fā)研制出一種服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反應(yīng)的新劑型。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是要提供一種加替沙星分散片，同時(shí)提供一種該片劑的制備方法。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明所提供的加替沙星分散片，是由以下重量份比的原、輔料制成的加替沙星200 260份、交聯(lián)聚維酮40 50份、微晶纖維素140 180份、羥丙 基纖維素30 40份、甜菊苷7 10份、硬脂酸鎂4. 5 8份、聚維酮K30乙醇溶液適量。其原、輔料的優(yōu)選重量份比是加替沙星200份、交聯(lián)聚維酮40份、微晶纖維素140份、羥丙基纖維素30份、甜菊 苷7份、硬脂酸鎂4. 5份、聚維酮K30乙醇溶液適量。本發(fā)明所提供的加替沙星分散片的制備方法，包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料加替沙星200 260份、交聯(lián)聚維酮40 50份、微晶纖維素140 180份、羥丙 基纖維素30 40份、甜菊苷7 10份、硬脂酸鎂4.5 8份、聚維酮K30乙醇溶液適量；(b)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維 酮，分別過(guò)80目篩后，再過(guò)60目篩使混合均勻，用4%聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30 目篩制粒，在55-60°C鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)M目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂 酸鎂，混合后壓片，即得。本發(fā)明方法為了使顆粒具有良好流動(dòng)性和可壓性，同時(shí)為了盡量減小片重，選擇 了兼具崩解作用的微晶纖維素和羥丙基纖維素作為填充劑，并選擇了恰當(dāng)?shù)挠昧颗浔?；選 擇聚維酮溶液作粘合劑，使其既易于濕潤(rùn)，崩解，又有利于藥物的溶出釋放。其中優(yōu)選4%聚維酮K30乙醇溶液作為粘合劑，以獲得更好的效果。為了能達(dá)到一定口感，本發(fā)明加入矯味劑甜菊苷，使其更適于患者接受。本發(fā)明研制幵發(fā)了遇水可迅速崩解形成均勻的粘性混懸液的加替沙星分散片，該 方法所制顆粒具有良好的流動(dòng)性及可壓性，所制片劑崩解效果最好。以下結(jié)合實(shí)施例，進(jìn)一步詳述本發(fā)明，但其并非對(duì)本發(fā)明進(jìn)行任何限制。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1(a)按照以下重量份比稱取原、輔料加替沙星200g、交聯(lián)聚維酮40g、微晶纖維素140g、羥丙基纖維素30g、甜菊苷7g、 硬脂酸鎂4. 5g、4%聚維酮K30乙醇溶液適量；(b)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維 酮，分別過(guò)80目篩后，再過(guò)60目篩使混合均勻，用4%聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30 目篩制粒，在鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)M目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸 鎂，混合后壓片，制成每片內(nèi)含200mg加替沙星的分散片。實(shí)施例2 6(a)按照以下重量份比稱取原、輔料加替沙星200g、甜菊苷7g、硬脂酸鎂4. 5g、4%聚維酮K30乙醇溶液適量；崩解劑 如表1所示。(b)將加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過(guò)80目 篩后，再過(guò)60目篩，混合均勻，用4%聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30目篩制粒，在60°C 鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)M目篩，整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂，混合后壓片， 制成每片內(nèi)含400mg加替沙星的分散片。表1不同實(shí)施例崩解劑的選擇(mg)原^^^例23456微晶纖維素140140140140140羥丙基纖維素030304035羧甲基淀粉鈉3020000交聯(lián)聚維酮004550404%聚維酮K30乙醇溶200ml200 ml250ml200 ml所制顆粒流動(dòng)性比較差較差良好良好良好所制顆?？蓧盒员容^差較差良好良好良好所制片劑崩解時(shí)限(miii)108753 (c)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過(guò)80目篩后，再過(guò)60目篩使混合均勻，用4%聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30 目篩制粒，在55°C鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)M目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸 鎂，混合后壓片，制成每片內(nèi)含200mg加替沙星的分散片。 由表1中的對(duì)比效果可見(jiàn)，采用本發(fā)明方法所制顆粒具有良好的流動(dòng)性及可壓 性，所制片劑崩解效果最好。
權(quán)利要求
1.一種加替沙星分散片，其特征在于它是由以下重量份比的原、輔料制成的加替沙星200 260份、交聯(lián)聚維酮40 50份、微晶纖維素140 180份、羥丙基纖 維素30 40份、甜菊苷7 10份、硬脂酸鎂4. 5 8份、聚維酮K30乙醇溶液適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的加替沙星分散片，其特征在于其原、輔料重量份比是加替沙星200份、交聯(lián)聚維酮40份、微晶纖維素140份、羥丙基纖維素30份、甜菊苷7 份、硬脂酸鎂4. 5份、聚維酮K30乙醇溶液適量。
3.一種加替沙星分散片的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料加替沙星200 260份、交聯(lián)聚維酮40 50份、微晶纖維素140 180份、羥丙基纖 維素30 40份、甜菊苷7 10份、硬脂酸鎂4. 5 8份、聚維酮K30乙醇溶液適量；(b)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分 別過(guò)80目篩后，再過(guò)60目篩使混合均勻，用4%聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30目篩制 粒，在55-60°C鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)M目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂， 混合后壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種加替沙星分散片及其制備方法，該分散片是由以下重量份比的原、輔料制成加替沙星200～260份、交聯(lián)聚維酮40～50份、微晶纖維素140～180份、羥丙基纖維素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸鎂4.5～8份、聚維酮K30乙醇溶液適量；制備方法為取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過(guò)80目篩后，再過(guò)60目篩使混合均勻，用4％聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過(guò)30目篩制粒，在55-60℃鼓風(fēng)干燥，干粒再過(guò)24目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂，混合后壓片，即得。本發(fā)明提供的片劑崩解效果好，其方法所制顆粒具有良好的流動(dòng)性及可壓性。
文檔編號(hào)A61K47/38GK102048703SQ20091007587
公開(kāi)日2011年5月11日 申請(qǐng)日期2009年11月6日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月6日
發(fā)明者劉書(shū)睿, 王志良, 路玉鋒 申請(qǐng)人:華北制藥集團(tuán)制劑有限公司