專利名稱：巖黃連栓劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種具有顯著的消炎作用，可用于治療內(nèi)痔及直腸炎 癥的肛門栓和治療陰道炎、急性陰道炎的陰道栓。
背景技術(shù)：
巖黃連(Cb/ycte7^愿/c(97s Bun ting)系罌粟科(Papaveraceae)紫堇屬(Corydalis) 植物，為廣西壯族自治區(qū)特色藥材，研究證實巖黃連中分離得十個結(jié)晶化學(xué)成分卡維丁、 脫氫卡維丁 (巖黃連堿)、右旋白縫葉堿、右旋延胡索乙素、小檗堿、右旋13-e-羥基刺罌 粟堿、左旋斯庫來堿、延胡索丑素、白屈菜紅堿、原阿片堿等。藥材收載于《廣西中藥材標 準》，記載主要功能與主治有清利濕熱，散瘀消腫。用于瘡療腫毒，肝炎，肝硬化，肝癌。
將巖黃連制成肛門栓，可以治療內(nèi)痔及直腸炎癥；制成陰道栓可用于治療陰道炎、急性 陰道炎，且目前還沒有以巖黃連為藥物治療以上疾病的栓劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑的制備方法及其用途。該 制劑以巖黃連提取物為藥物活性成分，加入適宜的脂溶性栓劑基質(zhì)或緩、控釋高分子材料， 以現(xiàn)代制劑工藝技術(shù)制備得到。根據(jù)該制劑的用途和給藥途徑不同，可制成用于治療內(nèi)痔及 直腸炎癥的肛門栓和治療陰道炎、急性陰道炎的陰道栓。
本發(fā)明通過以下技術(shù)方案完成
本發(fā)明所述的巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑，其特征在于該制劑含有藥物活性成分 巖黃連提取物，以及輔料脂溶性栓劑基質(zhì)，如半合成脂肪酸、可可豆脂等，或緩、控釋高分 子材料，如乙基纖維素、e-環(huán)糊精等。每枚制劑中巖黃連提取物的含量為10-200mg。根據(jù) 用途和給藥途徑不同，該制劑可制成肛門栓和陰道栓。
1、藥物活性成分巖黃連提取物的制備方法
將巖黃連洗凈曬干，粉碎成粗粉，稱取巖黃連粗粉，用5倍量90%乙醇，浸漬24小時， 回流提取4次，每次1小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為0. 92 1. 02 (60 °C)的清膏，放冷，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.16 1.20 (6(TC)的稠膏。于稠膏中加 入適量蒸餾水，用10%鹽酸溶液，調(diào)節(jié)pH值2 3，攪拌充分，濾過，用10%鹽酸溶液洗4 5 次，合并酸水液，用碳酸鈉調(diào)節(jié)pH值9 10，析出棕褐色沉淀，濾過，干燥即得。2、 巖黃連肛門栓和陰道栓的制備方法
將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑。制備肛門栓時，按藥物活性成分巖黃連 提取物與脂溶性栓劑基質(zhì)的重量配比為巖黃連提取物1份，脂溶性栓劑基質(zhì)1-200份的比例； 制備陰道栓時，按巖黃連提取物l份，脂溶性栓劑基質(zhì)1-500份的比例，將脂溶性栓劑基質(zhì) 如半合成脂肪酸、可可豆脂等加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，混合均勻，倒入栓劑模具， 冷卻后取出即得。
3、 巖黃連緩、控釋肛門栓和陰道栓的制備方法
將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑。制備肛門栓時，按藥物活性成分巖黃連 提取物與脂溶性栓劑基質(zhì)的重量配比為巖黃連提取物1份，脂溶性栓劑基質(zhì)1-200份的比例；
制備陰道栓時，按巖黃連提取物l份，脂溶性栓劑基質(zhì)1-500份的比例，將脂溶性栓劑基質(zhì)
如半合成脂肪酸、可可豆脂等加熱熔化后，加入緩、控釋高分子材料如乙基纖維素、e-環(huán)糊
精等包裹后的巖黃連提取物粉，混合均勻，倒入栓劑模具，冷卻后取出即得。
4、 巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑的用途
根據(jù)用途和給藥途徑不同，巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑可分別制成肛門栓和陰道 栓。肛門栓主要用于治療內(nèi)痔及直腸炎癥；陰道栓主要用于治療陰道炎和急性陰道炎。
本發(fā)明的優(yōu)點在于，目前，市場上還沒有以巖黃連為藥物治療以上疾病的栓劑，本發(fā)明 提供了一種巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑，用于上述疾病的治療，填補了技術(shù)空白和市 場空白。此外，該制劑原料來源于廣西特色藥材資源——巖黃連。巖黃連栓劑和巖黃連緩、 控釋栓劑的問世，將可豐富巖黃連醫(yī)藥產(chǎn)品，對廣西巖黃連資源的綜合利用和醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā) 展具有重要意義。
具體實施例方式
下面是本發(fā)明的實施例，對本發(fā)明作進一步說明，但本發(fā)明的內(nèi)容不僅僅局限于所列舉 的實例。 實施例一
稱取巖黃連提取物270g，將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑250g。將半合成 脂肪酸脂500g加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻，稍冷后灌入栓模中， 冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為肛門栓劑500枚。
實施例二
稱取巖黃連提取物100g,將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑80g。將半合成 脂肪酸脂370g加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻，稍冷后灌入栓模中，冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為肛門栓劑500枚。 實施例三
稱取巖黃連提取物370g，將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑350g。將半合成 脂肪酸脂500g加熱熔化后，加入乙基纖維素包裹后的巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻， 稍冷后灌入栓模中，冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為肛門栓劑500枚。
實施例四
稱取巖黃連提取物240g，將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑220g。將半合成 脂肪酸脂930g加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻，稍冷后灌入栓模中， 冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為陰道栓劑500枚。
實施例五
稱取巖黃連提取物430g，將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑400g。將半合成 脂肪酸脂1550g加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻，稍冷后灌入栓模中， 冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為陰道栓劑500枚。
實施例六
稱取巖黃連提取物580g，將巖黃連提取物粉碎，過200目篩，制成粉劑550g。將半合成
脂肪酸脂8oog加熱熔化后，加入e-環(huán)糊精等包裹后的巖黃連提取物粉，攪拌使其混合均勻，
稍冷后灌入栓模中，冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為陰道栓劑500枚。
權(quán)利要求
1、一種巖黃連栓劑，其特征在于該栓劑含有藥物活性成分巖黃連提取物，以及輔料脂溶性栓劑基質(zhì)，每枚栓劑中巖黃連提取物的含量為10-200mg。
2、 如權(quán)利要求1所述的巖黃連栓劑，其特征在于藥物活性成分巖黃連提取物和脂溶性 栓劑基質(zhì)的重量比是巖黃連提取物1份，脂溶性栓劑基質(zhì)1-500份。
3、 如權(quán)利要求1所述的巖黃連栓劑的制備方法，其特征在于將巖黃連提取物粉碎，過 200目篩，制成粉劑。將脂溶性栓劑基質(zhì)加熱熔化后，加入巖黃連提取物粉，混合均勻，倒 入栓劑模具，冷卻后取出即得。
4、 依照權(quán)利要求1所述的巖黃連栓劑，其特征在于它可制成緩、控釋栓劑。
5、 如權(quán)利要求4所述的巖黃連緩、控釋栓劑的制備方法，其特征在于將巖黃連提取物 粉碎，過200目篩，制成粉劑。將脂溶性栓劑基質(zhì)加熱熔化后，加入緩、控釋高分子材料包 裹后的巖黃連粉，混合均勻，倒入栓劑模具，冷卻后取出即得。
6、 如權(quán)利要求5所述的巖黃連緩、控釋栓劑的制備方法，其特征在于其中的緩、控釋高分子材料選自乙基纖維素和e -環(huán)糊精。
7、 如權(quán)利要求1和4所述的巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑中巖黃連提取物的制備 方法，其特征在于將巖黃連洗凈曬干，粉碎成粗粉，稱取巖黃連粗粉10kg,用5倍量90%乙 醇，浸漬24小時，回流提取4次，每次1小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密 度為0.92 1.02 (60°C)的清膏，放冷，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 16 1.20 (60°C) 的稠膏。于稠膏中加入適量蒸餾水，用10%鹽酸溶液，調(diào)節(jié)pH值2 3，攪拌充分，濾過，用 10%鹽酸溶液洗4 5次，合并酸水液，用碳酸鈉調(diào)節(jié)pH值9 10，析出棕褐色沉淀，濾過， 干燥即得。
8、 如權(quán)利要求1和4所述的巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑，其特征在于可制成用 于治療內(nèi)痔及直腸炎癥的肛門栓和治療陰道炎、急性陰道炎的陰道栓。
全文摘要
本發(fā)明屬藥物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種巖黃連栓劑和巖黃連緩、控釋栓劑。該制劑以巖黃連為原料，經(jīng)粉碎、回流提取、減壓濃縮和調(diào)節(jié)pH值等步驟，得到棕褐色巖黃連提取物；以該提取物作為藥物活性成分，加入脂溶性栓劑基質(zhì)或緩、控釋高分子材料制成栓劑或緩、控釋栓劑。該制劑具有顯著的消炎作用，根據(jù)用途和給藥途徑不同，可制成用于治療內(nèi)痔及直腸炎癥的肛門栓和治療陰道炎、急性陰道炎的陰道栓。
文檔編號A61K36/66GK101618077SQ20091011430
公開日2010年1月6日 申請日期2009年8月13日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月13日
發(fā)明者聰 呂, 巫世紅, 巫玲玲, 蔣偉哲, 敏 黃, 黃興振, 黃增瓊 申請人:蔣偉哲