專利名稱：：一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種避孕成膜材料組合物，具體地說是一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜。
背景技術(shù)：
：目前常用的外用避孕藥物為壬苯醇醚栓、壬苯醇醚膜和壬苯醇醚凝膠等產(chǎn)品。經(jīng)過三十多年對外用避孕藥物的臨床效果觀察，發(fā)現(xiàn)其避孕有效率僅為78—86%。其中的壬苯醇醚栓和壬苯醇醚膜存在的缺點是塞入陰道后需等5-10分鐘才能進行性交，若使用方法掌握不好會影響避孕效果。外用避孕藥物的另一個缺點是存在局部刺激性，使用后約有70%的人會出現(xiàn)局部燒灼感、分泌物增多和外陰瘙癢等不良反應(yīng)。目前，各生產(chǎn)廠家和科研人員雖然對外用避孕藥物的劑型進行了多方面的改進，但仍沒克服以上缺點。上述缺點的存在，嚴重影響著外用避孕藥物的使用。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的就是提供一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，以消除局部刺激，簡化使用方法，提高避孕效果。本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，它包括下列重量份的原料制成壬苯醇醚-90.06~1.2，高吸水性樹脂2~6，聚乙稀醇60~90，聚丙二醇6~10，植物油4~8。本發(fā)明各組分的具體作用是壬苯醇醚-9是WHO認可最好的殺精劑，為透明液體，易溶于水、乙醇等溶液。有極好的滲透性、潤濕、乳化、分散性能，對酸堿鹽和硬水穩(wěn)定，可殺滅細菌、病毒等致病微生物。高吸水性樹脂(SuperAbsorbentPolymer,SAP)是一種含有多羧基、羥基等強親水性基團的高分子聚合物，其合成原料主要有丙烯酸、丙烯酰胺、丙烯腈、丙烯醇、聚丙烯酸酯、聚丙烯酸鹽、聚胺酯和聚乙烯等，經(jīng)交聯(lián)、聚合而成。多羧基、羥基等強親水性基團與水的親和作用是高吸水性樹脂具有強吸水性的內(nèi)在原因。高吸水性樹脂易于降解，降解物一般為氨、二氧化碳和水。高吸水性樹脂具有吸水量大、可吸收自身重量百倍以上水分，吸水速度快，保水性能好，可反復(fù)吸水、釋水，并具有緩慢釋藥性能、安全無毒性和對生物組織無剌激等優(yōu)點。高吸水性樹脂的吸水性為；吸收自來水160-600g/g，吸收生理鹽水100-120g/g。聚乙烯醇為白色粉末，無味，易溶于水，不溶于石油溶劑，具有低溫溶解性，有極強的親水性和極強的成膜性，可生成無色透明且質(zhì)地柔軟潤滑的薄膜，可用作成膜和釋藥材料，耐酸堿，對細菌和霉菌有抑制作用。聚丙二醇具有增塑性和廣泛的溶解范圍，可溶于油類、許多烴基以及脂肪醇、酯等，是植物油、樹脂和石蠟的溶劑。植物油是起潤滑作用，與陰道粘膜相容性比甘油和礦物油好。本發(fā)明所用植物油可以是大豆油、玉米油、紫蘇油、薄荷油中的一種，也可選用其中任意兩種混合使用。其中紫蘇油具有較強的抗菌活性，對多種桿菌類、球菌類細菌有殺滅作用，對霉菌的活性更強；薄荷油具有較強的抑菌和止癢作用。本發(fā)明的設(shè)計原理在于使用聚乙烯醇、聚丙二醇混合物制作成膜材料，使成膜混合物溶液易與植物油溶解，加用高吸水性樹脂，使膜具有吸液性、挺括性、韌性性和彈性，對精子起到阻隔作用。植物油比甘油、礦物油與皮膚粘膜的相容性好，使用光滑、舒適感增加。壬苯醇醚-9易與上述材料互溶，起殺精、殺菌和乳化作用。所用材料成份不影響壬苯醇醚-9的殺精效果，壬苯醇醚-9最低殺精濃度為0.2-0.25mg/ml，使用上述材料制成本發(fā)明產(chǎn)品后，所含的壬苯醇醚-9最低殺精濃度與壬苯醇醚-9原料藥物等同，經(jīng)調(diào)節(jié)本發(fā)明材料成份的用量，可提高壬苯醇醚-9的殺精效果。使用本發(fā)明材料組合物所制的避孕膜是一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，具有彈性、韌性和挺括性，對精液中的精子可起有效的阻隔作用，并能夠快速吸收精液和殺滅精子。將使用本發(fā)明材料所制的高吸液可溶性釋藥外用避孕膜放入陰道后，避孕膜即開始釋放殺精藥物，因此可以立即性交，無需等待；在沒有遇到精液時保持挺括性隔膜狀形態(tài)的時間可長達4小時以上，由此可避免殺精藥物在短時間內(nèi)的流失，既保證了殺精藥物的高效性，又減少了殺精藥物與皮膚黏膜的接觸機會，在提高避孕效果的同時，使局部的刺激性大幅降低。另外，本發(fā)明材料所添加的做潤滑劑用植物油，可與陰道黏膜有較好的相容性，由此可消除壬苯醇醚-9對皮膚黏膜的刺激作用。使用本發(fā)明材料組合物所制的避孕膜克服了現(xiàn)有外用避孕藥具存在的缺點，通過吸收精液、屏蔽阻隔精子和緩慢釋放殺精藥物，使避孕效果顯著提高，局部剌激反應(yīng)消失，并且光滑舒適，使用方法簡便，放入陰道后可立即進行性交。使用本發(fā)明材料組合物所制的避孕膜在吸收精液后可溶解為凝膠或溶液，并自行排出體外，無需取出，使用方便。這種避孕膜具有高吸液、釋藥、可溶、潤滑、舒適、安全、無毒、經(jīng)濟和方便等特點，不干擾人體生理機能，使用時感覺自然，易受人們的歡迎。本發(fā)明的制備方法是精確量取壬苯醇醚-9、高吸水性樹脂、聚乙烯醇、聚丙二醇和植物油。首先將聚乙烯醇和聚丙二醇制備成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9、植物油和高吸水性樹脂，待充分混合均勻后，注入模具內(nèi)，成膜后取出；也可涂布于平板上，成膜后切割成各種形狀，檢驗、包裝成成品。本發(fā)明的高吸液可溶性釋藥外用避孕膜可為帽狀或片狀等適于放置并有利于起阻隔作用的各種形狀，能夠吸收每次性交排出的全部精液和陰道分泌液。每片高吸液可溶性釋藥外用避孕膜可吸收液體大于30ml(正常人每次排精量為2-6ml)。調(diào)整上述配方中的聚乙烯醇、植物油和高吸水性樹酯的用量，就可得到不同吸水量、不同釋放度和不同溶解度的高吸液可溶性釋藥外用避孕膜。本發(fā)明與其它相關(guān)劑型對比情況如下本發(fā)明為水溶性白色膜片，具有彈性和挺括性，起到屏蔽和阻隔精子作用，在遇到精液時可吸收精液，迅速殺滅精子，隨后溶解為液體或凝膠，自行排出體外；在沒遇到精液時，保持隔膜狀形態(tài)達4小時以上，并緩慢釋放殺精藥物(該性能可提高避孕效果)，無局部刺激性，光滑舒適，使用簡便，放入陰道后可立即性交。壬苯醇醚膜和壬苯醇醚栓使用不方便，放入陰道后需待5-10分鐘，才可進行性交，并有局部刺激性和避孕效率低下缺點。壬苯醇醚凝膠，雖然使用方便，注入陰道后即可進行性交，但是局部刺激性較強，避孕效果更低。還有一些材料報道的外用釋藥避孕藥，無吸液性能，雖然有緩慢釋放藥物作用，但是釋放藥物時間較短，屏蔽阻隔作用差，仍有較強的局部刺激性，應(yīng)用前景仍不看好。本發(fā)明利用一組新的原料配方，通過與常規(guī)使用的殺精劑有機結(jié)合，制備成一種新的高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，具有吸收精液、殺滅精子和阻隔精子作用，在不遇到精液時保持挺括性隔膜狀態(tài)緩慢釋放藥物，使藥效時間延長，從而可提高避孕效果；使用植物油做潤滑劑，消除了壬苯醇醚-9藥物的局部刺激作用；使用方便，放入陰道后，即可性交，吸收精液后溶解為膠液，自行排出體外。具體實施例方式實施例l:精確量取壬苯醇醚-90.6g，高吸水性樹脂6g，聚乙烯醇90g，聚丙二醇10g，醫(yī)用大豆油5g。首先將聚乙烯醇與聚丙二醇制備成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9，醫(yī)用大豆油和高分子吸水性樹脂，充分混合均勻，注入模具內(nèi)和/或涂布于平板上，待成膜后取出和/或切割成各種形狀，包裝。實施例2:精確量取壬苯醇醚-90.06g，高吸水性樹脂5g，聚乙烯醇80g,聚丙二醇8g，醫(yī)用大豆油3g，紫蘇油3g。首先將聚乙烯醇和聚丙二醇制備成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9，醫(yī)用大豆油，紫蘇油和高吸水性樹脂，充分混合均勻，注入模具內(nèi)和/或涂布于平板上，待成膜后取出和/或切割成各種形狀，包裝，每片含壬苯醇醚5-50mg。其它實施例各組分及其用量與實施例l、2不同之處見下表單位克<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>根據(jù)需要本發(fā)明還可通過調(diào)節(jié)主藥和輔料成份的含量制成膏劑，栓劑、凝膠等劑型。本發(fā)明產(chǎn)品可吸收進行陰道沖洗和臭氧婦科治療儀治療后的陰道內(nèi)殘留液、分泌物及分泌物中的細菌、病毒等致病微生物，并具有殺滅作用，延長殺菌時間，提高治療效果。權(quán)利要求1.一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，其特征是它包括下列重量份的原料制成壬苯醇醚-90.06～1.2，高吸水性樹脂2～6，聚乙稀醇60～90，聚丙二醇6～10，植物油4～8。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，其特征是所述植物油為大豆油、玉米油、紫蘇油、薄荷油中的一種，也可選用其中任意兩種混合使用。全文摘要本發(fā)明公開了一種高吸液可溶性釋藥外用避孕膜，它包括0.06～1.2份壬苯醇醚-9，2～6份高吸水性樹脂，60～90份聚乙稀醇，6～10份聚丙二醇和4～8份植物油等原料配制而成。使用本發(fā)明材料組合物所制的避孕膜具有彈性、韌性和挺括性，有效阻隔精液中的精子，快速吸收精液和殺滅精子。將使用本發(fā)明材料所制的避孕膜放入陰道后，可以立即性交，無需等待；在沒遇到精液時保持挺括性隔膜狀形態(tài)達4小時，避免殺精藥物的流失，局部刺激性消失。本發(fā)明所用植物油與陰道黏膜有較好的相容性，可消除壬苯醇醚-9對皮膚黏膜的刺激作用。本發(fā)明產(chǎn)品可吸收進行陰道沖洗和臭氧婦科治療儀治療后的陰道內(nèi)殘留液、分泌物及分泌物中的細菌、病毒等致病微生物，并具有殺滅作用，延長殺菌時間，提高治療效果。文檔編號A61K47/44GK101536995SQ20091013223公開日2009年9月23日申請日期2009年4月23日優(yōu)先權(quán)日2009年4月23日發(fā)明者劉書榮,周艷川,李榮秀,楊吉芬,范國榮,趙凱軍,韓玉英申請人:李榮秀