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      自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物及其制備方法

      文檔序號:984167閱讀:299來源:國知局

      專利名稱::自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物及其制備方法
      技術領域
      :本發(fā)明屬于醫(yī)藥
      技術領域
      ,具體涉及一種組合物的處方研究及制備方法,更具體地說,本發(fā)明涉及南五味子有效部位木自乳化型軟膠囊內(nèi)容物脂素的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物。
      背景技術
      :五味子是木蘭科植物五味子(Schisandrachinensis)和華中五味子(Schisandrasphenanthera)的干燥成熟果實,前者根據(jù)中國2000年藥典被收載為五味子,俗稱北五味子,后者收載為南五味子。南五味子和北五味子化學成分相近,均含有揮發(fā)油和木質(zhì)素,臨床藥效也相近。最近的研究證明南五味子中的提取物木質(zhì)素是治療失眠的有效部位,具有口服治療失眠的作用,能夠改善睡眠的時間和質(zhì)量、延長正常的睡眠時間(徐麗華等,C而13900A)。軟膠囊劑型具有很多優(yōu)點,但制劑技術尚存一定缺陷,如囊皮易老化、漏油,口服后在胃液內(nèi)溶散緩慢、分散不勻或有油膩感導致患者胃部不適等現(xiàn)象。本專利申請研究者致力于發(fā)明能夠妥善解決這些問題的優(yōu)秀軟膠囊劑型品種,經(jīng)過大量理論與實踐工作,發(fā)明了本申請方案。
      發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明根據(jù)南五味子木質(zhì)素的性狀特點及現(xiàn)有軟膠囊劑型品種的不足,提供了一種自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,該組合物穩(wěn)定性好,在2(TC以下是半固體,l(TC以下是固體,能有效防止軟膠囊漏油現(xiàn)象;另外溶出度高,溶散后成均一乳濁液,液滴粒徑小。本發(fā)明的另一目的是提供一種自乳化型軟膠囊內(nèi)容的制備方法,該方法簡便,適于工業(yè)化大生產(chǎn)。本發(fā)明的目的是通過以下措施實現(xiàn)的一種自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是-所述內(nèi)容物的處方中各成份的重量份為有效物質(zhì)20-90份,稀釋劑10-20份,分散劑10-20份,穩(wěn)定劑5-10份,助懸劑5-10份,助溶劑1-5份,水10-15份。有效物質(zhì)為南五味子木質(zhì)素或與其性狀類似的、在常溫下呈油脂狀半固體的藥物有效物質(zhì)。南五味子木質(zhì)素提取物不限來源,包括自行提取獲得及直接購買的中間體。稀釋劑選用植物油;所述助溶劑選用吐溫類物質(zhì),優(yōu)選吐溫-80;所述分散劑是聚乙二醇、丙二醇、異丙醇中的一種或幾種的任意混合;助懸劑是羧甲基纖維素鈉;穩(wěn)定劑是可可脂和代可可脂(氫化植物油)中的一種或兩種的任意混合。自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物的制備方法如下-取處方量的有效物質(zhì),依次加入稀釋劑、分散劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、助溶劑、水,在50-90。C混合溶解,50力(TC過膠體磨,碾磨均勻,制成自乳化型軟膠囊內(nèi)容物。本發(fā)明相比現(xiàn)有技術具有如下優(yōu)點.-1、本申請最主要特點是發(fā)明了一種新的自乳化釋藥系統(tǒng)組方和制備方法。自乳化釋藥系統(tǒng)為1992年在Pharm.Res上首次報道,藥物溶于油相后按一定的比例與乳化劑混合,必要時加入助乳化劑,形成均一溶液。該溶液穩(wěn)定性好,與水相混合,在37。C左右(體溫)溫和攪拌就能自發(fā)形成水包油型乳劑,粒徑一般在5剛以下,藥物被分散在水包油的小液滴中,快速分散于胃腸道而被吸收,從而提高了藥物的生物利用度。到目前為止,口服自乳化型軟膠囊產(chǎn)品相對較少,本申請研究者不但發(fā)明了一種新的自乳化型內(nèi)容物組合物處方和制備方法,解決了所涉及的有效物質(zhì)南五味子木質(zhì)素的制劑工藝難點,同時也適合其他性狀與南五味子木質(zhì)素類似的油脂狀物質(zhì)制成自乳化型釋藥系統(tǒng)。2、本發(fā)明在內(nèi)容物處方中加入了熔融溫度是34-36。C的代可可脂和熔點較高的聚乙二醇600,以及助懸劑羧甲基纖維素鈉,使本品在2(TC以下是半固體,l(TC以下是固體,并且穩(wěn)定性大大增強,有效解決了軟膠囊易漏油等問題。在內(nèi)容物和囊皮處方中還加入稍高比例的水和甘油或丙二醇、在囊皮中也加入了聚乙二醇600,以防止囊皮脫水老化。另外,在內(nèi)容物的處方中還加入了助溶劑吐溫80,提高了溶出速度和生物利用度。3、南五味子木脂素提取物為油脂狀半固體,脂溶性較強,4(TC以上為流體,室溫下為半固體,如果制成硬膠囊,制粒需要加入大量的輔料,在預實驗中曾加入5倍量的輔料制粒,未能成功。而制備軟膠囊只要加入1倍左右輔料,就可制備出分散性和流動性很好的軟膠囊內(nèi)容物。因此,選擇軟膠囊作為本品的劑型非常合適。4、最終制得的內(nèi)容物組合物細膩均一,口服后在胃液內(nèi)崩解迅速,能自發(fā)形成水包油型乳劑,粒徑一般在5Mm以下,藥物被分散在水包油的小液滴中,快速分散于胃腸道而被吸收,從而提高了藥物的生物利用度。具體實施例方式以下將結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進一步說明,這些實例僅用于說明目的,而不用于限制本發(fā)明范圍。本發(fā)明的有效物質(zhì)以南五味子木質(zhì)素為例,適用于與其性狀類似的、在常溫下呈油脂狀半固體的藥物有效物質(zhì)。以下實施例中對組合物溶散性的測定采用純水和采用擬人工胃液,測定果基本相同。實施例1取50g南五味子木質(zhì)素提取物、40g植物油、10g水,在50-9(TC混合溶解。50-9(TC過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37'C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物不能形成均一物質(zhì),溶散性差,與擬人工胃液完全不能混溶。(缺少分散劑、穩(wěn)定劑、助懸劑和助溶劑,而且植物油用量太多,產(chǎn)品性狀不佳)實施例2取50g南五味子木質(zhì)素提取物、29g植物油、10g聚乙二醇600、lg1,2丙二醇、10g水,在50-9(TC混合溶解。50-90。C過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37°C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物不能形成均一物質(zhì),在37"條件下中,與擬人工胃液不能混溶,油水分離。(缺少穩(wěn)定劑、助懸劑和助溶劑,而且植物油用量太多,產(chǎn)品性狀不佳)實施例3取50g南五味子木質(zhì)素提取物、21g植物油、15g聚乙二醇600、lg1,2丙二醇、3g羧甲基纖維素鈉、10g水,在50-9(TC混合溶解。50-9(TC過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37。C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物在短時間內(nèi)可呈均一物質(zhì),但靜置半小時以上開始明顯分層,在37'C水中,與水部分混溶,溶液不均一。(缺少穩(wěn)定劑和助溶劑,產(chǎn)品性狀不佳)實施例4取50g南五味子木質(zhì)素提取物、10g植物油、15份聚乙二醇600、l份1,2丙二醇、6份羧甲基纖維素鈉、8份氫化植物油、10份水,在50-9(TC混合溶解。50-90。C過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37°C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物的流行性較好,物質(zhì)均一,不易分層,但溶散性差,在37C條件下中,與擬人工胃液部分混溶,溶液不均一。實施例5取49g南五味子木質(zhì)素提取物、10g植物油、15g聚乙二醇600、lg1,2丙二醇、6g羧甲基纖維素鈉、8g氫化植物油、lg吐溫-80(作為助溶劑)、10g水,在50-9(TC混合溶解。50-90。C過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37。C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物的流定性很好,呈均一物質(zhì)狀態(tài),溶散性比較好,在37"C條件下,溶液較均一。實施例6取44g、10g植物油、15g聚乙二醇600、lg1,2丙二醇、8g羧甲基纖維素鈉、9g氫化植物油、4g吐溫-80、10g水,在50-9(TC混合溶解。50-9(TC過膠體磨,碾磨均勻。觀察此組合物的流動性、均一性、穩(wěn)定性(三日內(nèi))和溶散性(在37'C0.1mol/L鹽酸溶液中,即擬人工胃液)。結(jié)果此組合物的流定性很好,呈均一物質(zhì)狀態(tài),溶散性非常好,在37'C水中,輕微攪拌,迅速形成均一乳濁液。經(jīng)檢測,液滴粒徑在5Mm以下。由以上各實施例可見,實施例4-6屬于本發(fā)明的技術方案的配方,得到的產(chǎn)品流動性、均一性、穩(wěn)定性和溶散性均較好;實施例1-3由于缺少相應成份,致使產(chǎn)品的流動性、均一性、穩(wěn)定性和溶散性較差。表l:本發(fā)明的配方表。(單位g)。原料配方l配方2配方3配方4配方5配方6南五味子木質(zhì)素提取物353054854050植物油152013102011聚乙二醇5791010丙二醇587異丙醇1010可可脂56氫化植物油510645羧甲基纖維素鈉101076810吐溫-801324536<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>以上表1中的各配方,按本發(fā)明的配方配制,得到的產(chǎn)品流動性、均一性、穩(wěn)定性和溶散性均較好。權利要求1、一種自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是所述內(nèi)容物的處方中各成份的重量份為有效物質(zhì)20-90份,稀釋劑10-20份,分散劑10-20份,穩(wěn)定劑5-10份,助懸劑5-10份,助溶劑1-5份,水10-15份。2、根據(jù)權利要求l所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是所述有效物質(zhì)為南五味子木質(zhì)素或與其性狀類似的、在常溫下呈油脂狀半固體的藥物有效物質(zhì)。3、根據(jù)權利要求2所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是所述南五味子木質(zhì)素提取物不限來源,包括自行提取獲得及直接購買的中間體。4、根據(jù)權利要求l、2或3所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是稀釋劑選用植物油;所述助溶劑選用吐溫-80。5、根據(jù)權利要求4所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是所述分散劑選用聚乙二醇、丙二醇、異丙醇中的一種或幾種的任意混合。6、根據(jù)權利要求4所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是所述助懸劑選用羧甲基纖維素鈉。7、據(jù)權利要求l所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物,其特征是穩(wěn)定劑是可可脂和氫化植物油中的一種或兩種的任意混合。8、權利要求l-6之一所述的自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物的制備方法,其特征在于包括以下的制備步驟取處方量的有效物質(zhì),依次加入稀釋劑、分散劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、助溶劑、水,在50-9(TC混合溶解,50-9(TC過膠體磨,碾磨均勻,制成自乳化型軟膠囊內(nèi)容物。全文摘要本發(fā)明提供了一種自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物及其制備方法,該組合物穩(wěn)定性好,在20℃以下是半固體,10℃以下是固體,能有效防止軟膠囊漏油現(xiàn)象;另外溶出度高,溶散后成均一乳濁液,液滴粒徑小。該自乳化型軟膠囊內(nèi)容物組合物的處方中各成份的重量份為有效物質(zhì)20-90份,稀釋劑10-20份,分散劑10-20份,穩(wěn)定劑5-10份,助懸劑5-10份,助溶劑1-5份,水10-15份。本發(fā)明還將南五味子中治療失眠的有效部位總木質(zhì)素提取物與其他成分進行配比,口服后與胃液中的水相混合,在胃蠕動下能自行溶散成為均一乳濁液,此乳濁液無漂浮油滴,無油膩感,液滴粒徑小,利于吸收,利于迅速起效。文檔編號A61K36/185GK101628033SQ20091018405公開日2010年1月20日申請日期2009年8月12日優(yōu)先權日2009年8月12日發(fā)明者軍嚴,張朝波,燕柳,謝福明申請人:南京海陵中藥制藥工藝技術研究有限公司;揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)有限公司;揚子江藥業(yè)集團有限公司
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