專利名稱:非布索坦的新晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及化合物晶體,尤其涉及非布索坦的新晶型及其制備方法。
背景技術(shù):
非布索坦(Febuxostat),化學(xué)名2_ (3_氰基_4_異丁氧基苯基)~4~甲基_5_噻唑
甲酸。結(jié)構(gòu)式如式1所示
權(quán)利要求
1. 一種如分子式1所示的化合物的L型晶體
2.如權(quán)利要求1所述的L型晶體,其特征在于,所述晶體的X射線粉末衍射圖如
圖1所示 ο
3.—種如權(quán)利要求1或2所述的L型晶體的制備方法,其特征在于,它包括步驟(1)將2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸和溶劑RCOOH在80-120°C 混合,得到溶液1 ;(2)將溶液1冷卻至-20°C-40°C,過濾得到如權(quán)利要求1或2所述的L型晶體; 其中R表示H、或C1-C9的烷基。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述溶劑RCOOH和2-(3-氰基-4-異丁 氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸以體積重量比(毫升克)為5-20 1進(jìn)行混合。
5.如權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,在步驟O)中,過濾后在60-120°C進(jìn)行 干燥得到如權(quán)利要求1或2所述的L型晶體。
6.如權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,R表示甲基、乙基、或丙基。
7.—種藥物組合物,其特征在于,它包含如權(quán)利要求1或2所述的L型晶體作為其活性 成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
8.—種如權(quán)利要求1或2所述的L型晶體的用途,其特征在于,所述的L型晶體用于制 備治療與尿酸過高有關(guān)的疾病的藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如分子式1所示的化合物的L型晶體及其制備方法。
文檔編號(hào)A61P19/06GK102070558SQ200910199248
公開日2011年5月25日 申請日期2009年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月23日
發(fā)明者吳艷濤, 朱達(dá)偉, 肖飛, 薛萍, 袁西倫 申請人:欣凱醫(yī)藥化工中間體(上海)有限公司